99mTc-CPF制备及实验研究

目的探讨炎症显像剂99mTc-环丙沙星(99mTc-CPF)在小鼠体内分布的特点,评价其作为新型炎症显像剂的价值.方法制备99mTc-CPF,并测定其放化纯度和标记率.制作小白鼠炎症模型,并经尾静脉注入0.1ml99mTc-CPF,分别于0.5、1、4、6、12h处死小白鼠,取血样和部分器官组织,测量其放射性.结果 99mTc-CPE标记率>90%,室温下6h内化合物的放化纯稳定.小白鼠炎症组织与正常组织的放射性比值高,注射后1、4、6、12h,炎症组织与对侧正常组织比值分别为3.48、4.30、4.17、4.16.99mTc-CPF主要由肝脏代谢、经肾脏排泄,血液清除较快.结论 99mTc-CPE是一种灵敏度高的炎症灶显像剂,且制备方法简单、方便.     

不同时间犬缺血心肌对^99Tc^m-MIBI摄取比值的观察

目的：观察犬冠状动脉左旋支狭窄后心肌细胞对^99碍^m-甲氧基异丁基异腈（^99Tc^m-MIBI）摄取与时间变化之间的关系。方法：建立犬冠状动脉左旋支狭窄模型（12只），分别注射^99Tc^m-MIBI，剂量为185MBq（5mCi）。注射1h和4h后，各处死6只犬，取出心脏，于左室侧壁（缺血区）和前壁（正常区）分别取心肌组织约100rag，用1计数器测定其放射性计数，换算成每克组织放射性计数值，求出侧壁与前壁放射性比值。结果：注射后1h犬左心室缺血区与正常区组织放射性计数比值为0．726±O．054，4h为0．673±0．080，两者之间比较差鼻无昂薯件（t=1．3452．P〉0．05）．结论．砸长时问不能摇高按血心肌对辨^99Tc^m-MIBI梧取比．     

亲和素-生物素系统介导的炎症预定位显像研究

目的：探讨亲和素-生物素系统在小鼠炎症模型中进行预定位炎症显像的实验研究。方法：实验动物均为用肌肉注射松节油所致炎症模型,采用生物素化人免疫球蛋白（B-hIgG）和99mTc标记亲和素（99mTc-Avi-din）进行二步法预定位炎症显像,在注药后3h、6h、12h对小鼠炎症模型进行显像和体内生物学分布测定,并以^99mTc-hIgG和^99mTc-Avidin作为对照组。结果：二步法预定位显像组炎症病灶在3h即可显像,其靶/非靶（T/NT）比值为1.95,6h达3.12,血中放射性清除较快。而^99mTc-hIgG组T/NT在3h仅0.38,由于其分子量较大,血中清除时间较长,血本底较高,6h-12h血中仍保持较高放射性水平,且肝脏积聚放射性较多,图像也不清晰;^99mTc-Avidin组则在肝、肾有较多放射性浓聚。结论：二步法预定位炎症显像的T/NT比值较^99mTc直接标记hIgG法为高,且病灶显像时间提前,并可提高图像的清晰度。     

^99mTc—HL9l肿瘤乏氧显像的动物实验

目的　用99mTc -HL91乏氧显像剂对肺腺癌小鼠模型进行体内分布和显像实验 ,以探索其对肿瘤显像的适用性 .方法　99mTc -HL91一步法标记 ,放化纯 >95 % .对 15只肺腺癌动物模型腹腔注射99mTc -HL9118 5MBq ,于 1～ 2 4小时处死取血液、肿瘤、脑、肺、心、肝、脾、肾、骨等标本称重 ,测定放射性计数 ,计算ID % /g及肿瘤组织与非肿瘤组织放射性比值 (T/NT) .同时在腹腔注射99mTc-HL91后于不同时间对模型进行静态显像 .结果　肿瘤组织对99mTc-HL91有较早较高的摄取和滞留 ,T/NT比值随时间延长而有增高趋势 .显像示肿瘤组织有较好的放射性浓聚 ,图像清晰 ,对比度良好 .结论　99mTc-HL91标记简单 ,标记率高 ,使用方便 ,在肿瘤组织中有较好的摄取与滞留 ,是一种良好的肿瘤乏氧显像剂 ,但需要进一步研究其机理和改进方法 ,提高T/NT比值 ,以开展临床试验     

^125I标记单克隆抗体4E5的制备及其在小鼠体内的分布

目的：探讨放射性核素^125I标记单克隆抗体4E5的方法,观察标记物在正常小鼠体内的生物学分布。方法：采用Iodogen法进行单克隆抗体4E5的Ⅲ标记,标记产物用SephadexG-50分离纯化,三氯醋酸（TCA）法测定标记率和放化纯,并对标记物的稳定性进行分析。取45只昆明小鼠随机分成9组,每只小鼠从尾静脉注入剂量为148KBq／0．2ml的^125I-4E5,分别于注药后5min、15min、30rain及1h、2h、6h、24h、48h、72h各处死一组小鼠,取主要脏器称重并测量其放射性计数,计算各脏器每g组织百分注射剂量率（％ID／g）。结果：”I标记4E5的标记率为（79．24-2．6）％,放射化学纯度为（97．1±1．1）％,比活度为294．5MBq／mg;^125I－4E5加入到血清及PBS中放置1w后,放化纯度仍〉90％;体内分布显示^125I-4E5在小鼠体内主要分布于肝、脾、肾,在血液中清除较快。结论：Iodogen法^125I标记4E5的标记率和放化纯度高,方法简便,标记物的稳定性好;。I-4E5在小鼠体内主要通过肝和肾代谢,血液中清除较快。     

99mTc-HL91肿瘤乏氧显像的动物实验

目的用99mTc-HL91乏氧显像剂对肺腺癌小鼠模型进行体内分布和显像实验,以探索其对肿瘤显像的适用性.方法 99mTc-HL91一步法标记,放化纯>95%.对15只肺腺癌动物模型腹腔注射99mTc-HL91 18.5MBq,于1～24小时处死取血液、肿瘤、脑、肺、心、肝、脾、肾、骨等标本称重,测定放射性计数,计算ID%/g及肿瘤组织与非肿瘤组织放射性比值(T/NT).同时在腹腔注射99mTc-HL91后于不同时间对模型进行静态显像.结果肿瘤组织对99mTc-HL91有较早较高的摄取和滞留,T/NT比值随时间延长而有增高趋势.显像示肿瘤组织有较好的放射性浓聚,图像清晰,对比度良好.结论 99mTc-HL91标记简单,标记率高,使用方便,在肿瘤组织中有较好的摄取与滞留,是一种良好的肿瘤乏氧显像剂,但需要进一步研究其机理和改进方法,提高T/NT比值,以开展临床试验.     

~（99m）Tc标记DTPA-生物素和hIgG在正常小鼠体内分布实验

目的：探讨DTPA-生物素和hIgG的99mTc标记方法,并观察标记物在体内、外的稳定性及其在正常小鼠体内分布。方法：99mTc标记DTPA-生物素采用直接标记法,99mTc标记hIgG采用2-巯基乙醇还原法,标记率及放化纯测定采用纸层析法,并分别观察99mTc-生物素和99mTc-IgG在生理盐水（NS）中的稳定性;取24只正常小鼠,分为两组,分别经尾静脉注入99mTc-生物素和99mTc-hIgG,注入剂量为7.4MBq/100μl,于注入后1h、3h、6h、12h行SPECT显像并处死小鼠分离各脏器,测量放射性计数,计算各脏器每g组织百分注射剂量（%ID/g）。结果：99mTc标记DTPA-生物素的标记率〉80%,99mTc标记hIgG的标记率〉70%,99mTc-hIgG的放化纯〉90%;在NS中温育12h未观察到99mTc-生物素和hIgG放化纯度明显降低;体内生物分布显示99mTc-生物素肾内摄取高,主要经泌尿系统排泄;99mTc-hIgG在体内主要分布于肝、脾、肾,且在血液中存留时间较长。结论：99mTc标记DTPA-生物素和hIgG具有良好的标记率及体外稳定性,小鼠体内分布实验表明,99mTc-生物素和99mTc-hIgG体内分布的明显不同,为下一步基于亲和素-生物素系统预定位技术各组分的应用提供实验依据。     

不同临床分级帕金森病多巴胺转运蛋白显像研究

目的了解不同Hoehn＆Yahr（H—Y）分级帕金森病（Parkinson’s Disease，PD）患者及正常对照者纹状体对^99Tc^m-TRODAT-1的摄取能力，并进行纹状体／小脑的半定量分析。方法58例PD患者，其中男性24例，女性34例，年龄23～80岁（H—Y1级13例，1．5级9例，2级15例，2．5级10例，3级7例，4级4例）。对照组13例，其中男性7例，女性6例。年龄44～72岁。进行^99Tc^m-TRODAT-1SPECT／CT脑断层融合显像。结果对照组双侧纹状体特异性摄取^99Tc^m-TRODAT-1差异无统计学意义（P=0．604＞0．05）。对照组与不同H—Y分级PD患者纹状体／小脑的放射性计数比值差异均有显著统计学意义；H—Y分级为2．5级与3级PD患者（P=0．146）、3级与4级PD患者（P=0．284）间无统计学意义，其余不同H—Y分级PD患者组间纹状体／小脑的放射性计数比值之间差异均有显著统计学意义。H—Y分级为1级、1．5级、2级和2．5级的PD患者发病肢体对侧与同侧纹状体／小脑的放射性计数比值有显著统计学意义,发病肢体对侧纹状体摄取^99Tc^m-TRODAT-1减低更为明显。H—Y分级为3级和4级的PD患者发病肢体对侧与同侧纹状体／小脑的放射性计数比值均明显减低，二者无明显差异。结论PD患者临床症状的轻重与多巴胺和DAT特异性结合的下降程度相关。^99Tc^m-TRODAT-1SPECT脑显像有助于PD的早期诊断。     

骨关节炎动物模型对^99mTc—枸橼酸摄取及其分布的研究

目的　利用骨关节炎症动物模型观察99mTc -枸橼酸的生物分布和在骨关节炎症区域的代谢特点 .方法　在制作骨关节炎症动物模型的基础上 ,经在体显像及其感兴趣区技术计算器官和炎症关节的放射性活度的变化 ,同时也利用动物模型离体的测量器官或组织的百分注射量 ,分析99mTc -枸橼酸在各器官和骨关节炎症区域的代谢特点 .结果　99mTc -枸橼酸的蛋白结合率为 17.0 1± 0 .75 % ,骨关节炎症区域对99mTc -枸橼酸有较高的摄取 ,骨关节炎症的患 /健比值出现在注射示踪剂后的 30分钟到 1小时之间 :在体显像患 /健比值分别为 4.12 0± 0 .5 5 2和 3.15 0± 0 .5 87;百分注射量靶 /非靶比值分别为 3.2 79± 0 .46 3和 3.899± 0 .12 5 .99mTc -枸橼酸主要经泌尿系统排出 ,少量经肝脏 -肠道系统排出 .结论　99mTc -枸橼酸有较低的蛋白结合率 ,是急性骨关节炎症良好的显像剂 ,其最佳显像时间为注射99mTc-枸橼酸后的 1小时     

锝标记抗D-二聚体单克隆抗体对兔早期股静脉血栓的放射免疫显像研究

目的：通过动物实验探讨锝标记抗D-二聚体单抗在早期股静脉血栓放射免疫显像中的应用。方法：选取新西兰大白兔8只，制成股静脉血栓模型。静脉注射[^99mTc]标记的抗D-二聚体单抗4D30，进行活体γ显像。分别观察血栓部位和对侧相应部位的放射性分布，计算放射性比值。显像完毕后取血栓及周围肌肉组织，称重后测定单位质量的放射性计数及比值；取心、肝、脾、肺、肾及膀胱组织，观察病理学改变。结果：股静脉血栓形成6 h内，注入显像剂后10 min，血栓开始显像，30 min时血栓显像清晰。血栓/血液和血栓/周围肌肉单位质量放射性比值分别为2.52±0.26和5.20±0.65。各器官均未见明显病理学改变。 结论：[^99mTc]-4D30用于早期血栓性疾病的放射免疫显像有一定的可行性。