阿可拉定的有关物质研究

目的 分离纯化阿可拉定（淫羊藿苷,IC-162）的主要有关物质,进行结构确证。方法 利用反相硅胶和凝胶柱色谱分离阿可拉定中的2个主要杂质,经化合物谱图数据（LC-DAD、LC-MS、¹H-NMR和¹³C-NMR）鉴定其结构。结果 阿可拉定中2个主要杂质分别为8-异戊烯基山柰酚和朝藿素B。结论 阿可拉定有关物质的定量和定性研究可以为制定合理的杂质限度提供依据。     

箭叶淫羊藿中化学成分及其体外抗肿瘤活性研究

目的 分离箭叶淫羊藿中的化学成分并对8-异戊烯基黄酮类化合物进行体外抗肿瘤活性筛选.方法 采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和HPLC制备色谱方法分离纯化,根据理化性质和波谱分析方法鉴定其结构,利用MTT法对分离得到的异戊烯基黄酮类化合物进行体外抗肿瘤活性筛选.结果 分离得到7个黄酮类化合物,分别鉴定为淫羊藿苷(1)、淫羊藿素(2)、宝藿苷Ⅰ(3)、去甲淫羊藿素(4)、苜蓿素(5)、淫羊藿次苷Ⅰ(6)和朝藿定C(7).体外抗肿瘤结果表明,在0.5～1 00 μmol/L浓度,化合物2、3、4、6对人乳腺癌MDA-MB-231细胞增殖具有明显抑制作用,并随浓度的增加抑制作用更加明显,48 h的IC50分别为12.43、35.44、11.53、16.31 μmol/L,化合物1、7活性很弱.结论 化合物3、4为首次从箭叶淫羊藿植物分离得到,化合物3有望成为靶向抗乳腺癌的候选药物.     

朝藿素B和朝藿素C的结构

从朝鲜淫羊藿(Epeimedium koreanum Nadai)地上部分中分离得到二个新黄酮成分:朝藿素B(epimedokoreanin B)(Ix)和朝藿素C(epimedokoreanin C)(XV),经光谱分析证明,朝藿素B(IX)的结构为5,7,3`,4`-tetrahydroxyl-8,5`,-diprenylflavone;朝藿素c(xv)的结构为5,7,31`,7`-tetrahydroxyl-8-prenyl-2｛[2`-(l-hydroxyl-l-methylethyl)-2`,3`-dihydrobenzofuran]-5`-yl｝-chromone.     

朝鲜淫羊藿的化学成分

目的研究朝鲜淫羊藿(Epimedium koreanumNakai)中的化学成分。方法朝鲜淫羊藿干燥地上部分用水回流提取后,经大孔吸附树脂柱色谱分离,用水及不同体积分数的乙醇洗脱;50%乙醇洗脱部分的浸膏用硅胶柱色谱分离,用氯仿甲醇梯度洗脱,得到的第5、8、10流份用羟丙基葡聚糖凝胶柱色谱分离、十八烷基键合硅胶柱色谱分离、制备型HPLC纯化后得到化合物1~8;根据化合物的理化性质和核磁共振氢谱、碳谱数据对所得化合物进行结构鉴定,分析确定化学结构。结果从朝鲜淫羊藿水提取物中分离得到8个化合物:淫羊藿苷(icariin,1)、宝藿苷Ⅰ(baohuosideⅠ,2)、箭藿苷B(sagittatoside B,3)、宝藿苷Ⅱ(baohuosideⅡ,4)a、stragalin(5)、3,5,7三羟基4′甲氧基8异戊烯基黄酮3OαL鼠李吡喃糖基(1→2)α鼠李吡喃糖苷(6)、1,2,3,4 tetrahy-dro 3,7 dihydroxy 1(4 hydroxy 3 methoxyphenyl)6 methoxy 2,3 naphthalenedimethanol(7)、朝藿定C(epimedin C,8)。结论化合物7为首次从该属植物中分离得到,化合物8为首次从该种植物中分离得到。     

宝藿甙Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ,Ⅴ的分离和结构研究

自宝兴淫羊藿(Epimedium davidii Franch)全草中分离得十七个黄酮类化合物。确定了E_2,E_4,E_5,E_6,E_7,E_9,E_(10),E_(12)和E_(14)的化学结构。其中五个为已知成分,即E_5为淫羊藿甙-C,E_9为淫羊藿甙-A,E_(12)为去甲淫羊藿素,E_4为金丝桃甙,E_(14)为山柰素-3-双鼠李糖甙。E_2,E_6,E_7和E_(10)是首次从植物中分离到的黄酮醇甙,分别命名为宝藿甙-Ⅱ,宝藿甙-Ⅲ,宝藿甙-Ⅳ和宝藿甙-Ⅴ。E_4和E_(14)在本属植物中系首次发现。     

RP-HPLC法同时测定不同品种淫羊藿药材中5种主要黄酮类成分的含量

目的:建立以反相高效液相色谱法测定不同品种淫羊藿药材中5种主要黄酮类成分含量的方法。方法:色谱柱为Zorbax SB-C18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-水(梯度洗脱),检测波长为270nm,柱温为30℃,同时测定淫羊藿药材中淫羊藿苷、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、宝藿苷Ⅰ的含量。结果:5种成分均能达到基线分离,线性良好。不同品种淫羊藿药材中5种主要黄酮类成分的含量差别较大。结论:建议在考察淫羊藿药材的质量时,不能只考察淫羊藿苷,应建立多种黄酮类成分测定指标,以全面控制淫羊藿药材的质量。     

阿可拉定下调STAT5基因表达对急性髓性白血病发挥抗肿瘤作用

目的研究阿可拉定在体内外对急性髓性白血病(AML)的抗肿瘤作用及其对AML的重要靶点的影响。方法用MTT法测定阿可拉定在体外对MV-4-11细胞生长抑制作用,流式细胞分析不同浓度阿可拉定对MV-4-11细胞的凋亡和周期的影响,RT-PCR检测阿可拉定对FLT3和STAT5基因表达的影响,采用MV-4-11细胞NOD/SCID小鼠皮下移植瘤模型评价阿可拉定在体内抑制肿瘤生长的作用。结果MTT结果表明,阿可拉定能够明显抑制MV-4-11细胞生长,IC50为7.48μmol·L-1;在体外不同浓度的阿可拉定能够明显诱导MV-4-11细胞凋亡,使G0/G1期细胞比例升高且呈现浓度依赖性;体内实验表明,阿可拉定明显抑制荷瘤小鼠皮下瘤块的生长,且用药时间越早对控制肿瘤进展越有利。结论阿可拉定明显下调STAT5基因的表达,在体外能够明显抑制含FLT3-ITD突变体的MV-4-11细胞生长,在体内也表现出良好的抑制肿瘤生长的作用。     

不同厂家炙朝鲜淫羊藿饮片主成分含量比较

目的:对不同厂家炙朝鲜淫羊藿饮片主成分进行比较。方法:以反相高效液相色谱(PR-HPLC)法同时测定炙朝鲜淫羊藿饮片中5种主要黄酮类成分朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、淫羊藿苷和宝藿苷I的含量。结果:朝藿定A以亳州千草药业有限公司的炙朝鲜淫羊藿饮片含量最高;朝藿定B、朝藿定C以药都集团茗都中药饮片有限公司的炙朝鲜淫羊藿饮片含量最高;淫羊藿苷、宝藿苷I以安徽滕王药业有限公司的炙朝鲜淫羊藿饮片含量最高。结论:建立多种成分的含量测定方法可全面控制炙朝鲜淫羊藿饮片质量。     

巫山淫羊藿主要成分朝藿定C和双藿苷A抗炎作用研究

目的研究淫羊藿主要成分朝藿定C和双藿苷A对实验大鼠炎性病变的影响。方法采用蛋清致大鼠足肿胀炎症法测定主要成分双藿苷A和朝藿定C对大鼠足肿胀的影响,计算肿胀度,并与蒸馏水组、吲哚美辛组进行比较。结果主要成分朝藿定C和双藿苷A与蒸馏水组进行比较,两者均能明显减少蛋清所致大鼠足肿胀(P<0.01);与吲哚美辛组比较,低剂量朝藿定C组差异无统计学意义,而高剂量朝藿定C组差异则有统计学意义。结论朝藿定C和双藿苷A具有抗炎作用。     

基于色谱技术对淫羊藿成分及指纹图谱研究

目的 通过对心叶淫羊藿的乙酸乙酯萃取物进行人脐静脉内皮细胞生物色谱的识别，再进行分离纯化及化学成分研究，建立指纹图谱，为心叶淫羊藿活性物质筛选提供基础。方法 (1)首先是利用生物色谱技术对心叶淫羊藿提取物进行研究。(2)在生物色谱指导下用现代分离技术对心叶淫羊藿萃取物中的化学成分进行层析分离和结构鉴定，得到七个单体化合物。(3)用高效液相色谱法建立心叶淫羊藿指纹图谱。结果 用生物色谱技术对心叶淫羊藿活性成分进行了快速分离筛选纯化，鉴定出淫羊藿活性化合物。结论 此方法简便有效，为开发淫羊藿类的功能食品奠定理论基础。