阿尼西坦颗粒剂相对生物利用度研究

目的比较单次口服两种阿尼西坦制剂在健康人体内的药代动力学过程,并对两制剂的生物等效性做出评价.方法18名健康受试者交叉口服单剂量阿尼西坦颗粒剂(T)和阿尼西坦胶囊(R)400mg后,用HPLC法测定其主要活性代谢物对甲氧基苯甲酰氨基丁酸(ABA)的经时血药浓度,进行药代动力学和生物利用度研究.结果试验结果表明,两制剂的ABA血药浓度时间曲线符合一级吸收一级消除的一房室动力学模型,主要药代动力学参数tmax分别为22.72±11.78、28.50±7.74min;Cmax分别为15.09±3.44,12.20±3.63mg.L-1;tt/2ke分别为22.88士6.54,34.84±13.50min.AUC0～1,分别为755.21±124.30、778.45±106.09mg.min.L-I(T和R).相对生物利用度为97.83%±15.96%.结论两种阿尼西坦制剂具有生物等效.     

促肝细胞生长素在人体内的药动学和生物利用度

本文８笱健康志愿者口服促肝细胞生长素颗粒剂的药动学和生物利用度。     

吉非罗齐胶囊的药动学及相对生物利用度

目的:研究吉非罗齐胶囊在人体内的药代动力学及相对生物利用度.方法:采用反相高效液相色谱法测定10名受试者单剂量口服600 mg吉非罗齐供试胶囊与参比胶囊后的血药浓度变化情况.结果:药时曲线下面积分别为(95.71±10.04)μg·h·ml-1与(96.55±10.78)μg·h·ml-1,达峰时间分别为(2.05±0.44)h与(2.10±0.39)h,峰浓度分别为(29.80±2.60)μg.ml-1与(29.35±4.47)μg.ml-1,均无显著性差异(P>0.05),供试胶囊的相对生物利用度为99.72%±10.76%.结论:双单侧t检验表明供试品与参比胶囊为生物等效制剂.     

阿尼西坦胶囊的相对生物利用度研究

目的　研究阿尼西坦胶囊的相对生物利用度。方法12名志愿受试者单剂量口服400　mg阿尼西坦胶囊供试品与标准参比制剂三乐喜后,采用反相高效液相色谱法,测定阿尼西坦主要活性代谢产物对甲氧基苯甲酰氨基丁酸(ABA)的血药浓度经时变化情况,使用3p87软件计算药代动力学参数,并进行统计学分析。结果　受试药(T)与参比药(R)的药-时曲线下面积(AUC0～t)分别为(781.0±169.5)和(792.3±156.6)　μg     

盐酸氟桂利嗪的人体药动学及相对生物利用度

目的:测定盐酸氟桂利嗪胶囊的人体内药动学和相对生物利用度.方法:用高效液相色谱法测定12名志愿者随机交叉口服两药厂生产的盐酸氟桂利嗪胶囊25 mg后,血浆中的药物浓度.结果:口服两种盐酸氟桂利嗪胶囊后的药-时曲线下面积分别为(597.79±159.21)μg.h.L-1和(605.22±176.51)μg.h.L-1,血药浓度达峰时间分别为(3.25±0.45)h和(3.50±0.52)h,峰浓度分别为(83.09±30.12)ng.ml-1和(82.12±20.97)ng.ml-1.结论:两种胶囊具有生物等效性.     

国产舒他西林片在健康人体内的药动学及相对生物利用度

目的在8名健康志愿者体内研究了国产舒他西林片和对照片的药动学和生物利用度。方法受试者交叉口服单剂量(750mg)国产片和进口片后,采用高效液相色谱法检测血药浓度。结果国产片和对照片中两种成分的主要药动学参数分别为舒巴克坦C     

新田可在健康人体内的药动学及相对生物利用度

目的在6名健康志愿者体内研究了国产新田可后的药物动力学特征.方法受试者空腹口服单剂被试制剂后,采用荧光偏振免疫法测定血清中药物浓度.结果该药在人体内的转运过程符合二室开放模型,Cmax为(1400.23±490.31)ng.ml-1,Tmax为(1346.33±335.87)h,被试制剂与参比制剂比较的相对生物利用度为95%.结论两种剂型的各药动学参数之间差异无显著性(P>0.05),经双向单侧t检验,两制剂具有生物等效性.     

复方磺胺甲恶唑分散片在正常人体内的药代动力学及相对生物利用度

本文采用HPLC法同时测定血浆中复方磺胺甲噁唑吐分散片中SMZ和TMP的浓度,采用HypersilODS柱,流动相为乙腈:醋酸钠(pH6.4 0.lmol/L)=22:78(V/V),检测波长230nm,流速为1.00ml/min.10名志愿受试者自身交叉口服Go-SMZ片和Co-SMZ分散片800mg,结果显示SMZ和TMP的Cmax分别为46.69±7.66μg/ml,44.61±6.37μg/ml和1.82±0.49μg/ml,1.63±0.43μg/ml;Tmax为3.41±1.59h,3.4±0.84h和1.48±0.83h,1.50±0.81h;AUC为761±l29.37μg.h/ml,761.79±145.6μg.h/ml和26.91±3.89μg.h/ml,26.96±4.7lμg.h/ml.分散片中SMZ和TMP相对于参比制剂的相对生物利用度分别为101.28±14.35%,101.26±15.76%.     

国产格列美脲片在人体内的药动学及相对生物利用度

目的 :在 10名健康志愿者体内研究了国产格列美脲片和进口对照片的药动学和生物利用度。方法 :受试者交叉自身对照分别口服单剂量受试片或参比片各 4mg,采用高效液相色谱法检测血药浓度。结果 :国产片和对照片主要药动学参数 :Cmax分别为 (4 15 .6± 10 7.3)和 (4 0 6 .3± 15 0 .1) μg·L-1;Tmax分别为 (3.1± 0 .5 )和 (3.2± 0 .7)h ;T1/2 分别为 (7.3± 1.5 )和 (7.5± 1.7)h;AUC0→t分别为 (2 4 39.8± 5 98.5 )和 (2 2 2 6 .1± 4 5 8.9) μg·L-1·h ;AUC0→∞ 分别为 (2 6 35 .4± 6 5 5 .8)和 (2 4 0 2 .4± 4 6 3.9) μg·L-1·h。受试片与参比片比较 ,生物利用度F为 (110 .8± 18.1) %。结论 :统计学结果显示 ,两制剂具有生物等效性。     

国产辛伐他汀片药代动力学及生物利用度研究

１２ 名健康志愿者交叉口服单剂量国产辛伐他汀片和舒降之片剂 ４０ ｍ ｇ,应用 Ｈ Ｐ Ｌ Ｃ 法测定其经时血药浓度。实验数据经 ３ Ｐ９７ 程序处理,两制剂口服吸收呈二室模型。辛伐他汀片和舒降之各相关药代动力学参数： Ｃｍ ａｘ 为（１０５．９７±２５．９８） μｇ／ Ｌ 和（１１０．３２±２７．６７） μｇ／ Ｌ, Ｔｍ ａｘ 为（１．９０±０３７） ｈ和（１．９９±０．３５） ｈ, Ａ Ｕ Ｃ 为（９７０．０６±１１７．７４）（μｇ／ Ｌ·ｈ ）和（９７６．８１±１５０．１３）（μｇ／ Ｌ·ｈ ）,根据辛伐他汀片和舒降之的代谢产物辛伐他汀酸（ Ｓ Ｖ Ａ）血药浓度时间曲线下面积 Ａ Ｕ Ｃ,计算辛伐他汀片相对生物利用度为（９８．６２±１２．０１）％ 。经方差分析及双单侧 Ｔ 检验和（１－ ２α）置信区间分析,显示两制剂 Ａ Ｕ Ｃ值在制剂间、周期间和个体间均无显著性差异,提示辛伐他汀片和舒降之片具有生物等效性。     

氯唑沙宗片的药动学及相对生物利用度

在10名健康志愿者进行了两种氯唑沙宗片的药动学比较.按交叉试验设计,Po给药,用高效液相色谱法测定氯唑沙宗的血药浓度,其药时曲线符合一室模型.待测片的药动学参数:C_(?)=12.30±3.74μg/ml,Td_(?)=1.13±0.23h,K=0.88±0.15h,T_(1/2)=0.81±0.14h,AUC_(0～(?)h)=31.49±10.60μg·h/ml.待测片的相对生物利用度为107.21%,与标准片具有生物等效性.     

赖氨匹林胶囊的相对生物利用度

采用反相高效液相色谱法测定１０名志愿受试者单剂量口服１０００ｍｇ赖氨匹林胶囊和５００ｍｇ阿司匹林肠溶片后，血浆中水杨酸浓度变化情况经３Ｐ８７非室模型药动学程序处理，结果表明，口服１０００ｍｇ赖氨匹林胶囊后，在水杨酸计的药时曲线下面积、达峰时间及峰浓度与阿司匹林肠溶片相比均无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。说明赖氨匹林胶囊和阿司匹林肠溶片为生物等效制剂。以水杨酸计的相对生物利用度为（１０２．３０±７．４６）％。     

沙丁胺醇气雾剂在健康受试者体内的药代动力学及生物利用度研究

目的研究沙丁胺醇气雾剂在健康受试者体内的药代动力学及其相对于口服水溶液的生物利用度.方法以10名健康男性志愿者为研究对象,采取随机分组、自身对照、开放实验设计,在吸入或口服沙丁胺醇1.2mg后,定时采血,用HPLC方法测定血浆药物浓度,通过PCNONLIN软件进行房室模型拟合,求算药代动力学参数,用非房室模型计算相对生物利用度.结果沙丁胺醇气雾剂的人体内动力学过程符合二室开放模型.两种给药方式的T_max分别为(0.22±0.07)h和(1.8±0.6)h,C_max分别为(3.4±1.1)ng·mL^-1和(3.9±1.4)ng·mL^-1,T_1/2β分别为(4.5±1.5)h和(4.6±1.1)h.AUC_{0-20 min (inhal)}为AUC_{0-20 min (po)} 的7.94倍.相对生物利用度为57.23%.结论所建立的HPLC方法灵敏、专一、准确、精密.沙丁胺醇气雾剂在人体内的吸收过程与口服水溶液有显著差异.     

国产四环格列齐特片在健康人体内的药物动力学及相对生物利用度

10名健康志愿者随机自身交叉单次po国产被试格列齐特片80mg和国产标准参比格列齐特片80mg后,应用高效液相色谱法测定血浆格列齐特浓度.格列齐特在健康人体内的血药浓度-时间过程符合二室模型.被试格列齐特片的药物动力学参数分别为:T_(1/2ka)=1.01±0.67h,T_(1/2β)=4.81±1.91h,T_(max)=3.32±0.92h,C_(max)=4.20±1.77μg/ml,AUC=45.89±22.98(μg·h)/ml.参比格列齐特的药物动力学参数分别为:T_(1/2Ka)=0.84±0.42h,T_(1/2β)=6.30±3.22h,T_(max)=3.28±0.79h,C_(max)=3.68±1.89μg/ml,AUC=41.42±19.35(μg·h)/ml.两种格列齐特片剂的各项药物动力学参数经3P87程序及统计学分析处理,被试格列齐特片对标准参比格列齐特片的相对生物利用度为107%.     

阿奇霉素分散片的人体药物动力学及相对生物利用度研究

８ 名健康男性志愿者交叉单剂量口服５００ ｍ ｇ 阿奇霉素分散片及片剂,采用微生物法测定不同时间的血药浓度,求得分散片和普通片的药物动力学参数分别如下：ｋａ 为１．２８±０．２３、１．２１±０．１８ ｈ－ １;ｔ１／２（（β）为４６．２７±８．１６、４９．８１±８．８２ ｈ;Ｃｍ ａｘ 为０．６２±０．１１、０．５８±０．１１ μｇ／ｍ ｌ;Ｔｍ ａｘ 为１．７３±０．１５、１．８２±０．１５ ｈ;ＡＵＣ为１０．１６±２．３５、１０．６５±３．４３ μｇ·ｈ／ｍ ｌ。经统计学处理,两制剂的ｋａ、Ｃｍ ａｘ、Ｔｍａｘ、ｔ１／２（β）均无显著性差异（Ｐ＞ ０．０５）。分散片相对生物利用度Ｆ为９５．０９±４．９８％ 。经方差分析、配对ｔ检验,均得出两制剂具有生物等效性的结论。     

吡咯地尔片的人体相对生物利用度研究

8名健康男性志愿者,按交叉设计单剂量po 200mg国产吡咯地尔片剂和进口Vascor片剂.高效液相色谱法测定血浆药物浓度,进行相对生物利用度研究.结果表明:国产和进口片剂的T_(max)分别为2.50±0.55h和2.54±0.48h,C_(max)分别为480.97±96.98ng/ml和494.38±64.10ng/ml,AUC分别为3.58±0.83μg·h·ml~(-1)和3.41±0.82μg·h·ml~(-1).药-时曲线符合一级吸收二室模型.经统计学检验.两种药品的各项药物动力学参数均无显著性差异(P>0.05);吡咯地尔片和Vascor片具有生物等效性,吡咯地尔片的平均相对生物利用度为105.3%.     

硝苯吡啶缓释片的人体药物动力学及生物利用度

用ＨＰＬＣ法测定血中硝苯吡淀浓度，对进口的硝苯吡啶务产的硝苯吡啶缓释片进行健康人药物动力学和生物利用度研究，所得数据经３Ｐ８７软件处理。结果显示：硝苯吡啶以二室模型进行分布和消除，进口硝苯吡啶的生物利用度明显优于国产硝苯吡啶，消除半衰期长于国产硝苯吡啶。     

苯丙醇胺控释混悬剂在健康志愿者的生物利用度

研究建立了HPLC测定苯丙醇胺(PPA)体内血药浓度的方法,比较了10名正常受试者单剂量口服苯丙醇胺控释混悬剂(含PPA 150mg)与等剂量的普通PPA片的生物利用度,结果两者AU_0～∞无显著性差异P>0.4,相对生物利用度F=102.6%。