寻找环氧合酶-2选择性抑制剂的新途径：对经典非甾体类抗炎药的结构改造

典型的环氧合酶-2（COX-2）选择性抑制剂对COX-2抑制选择性高，胃肠道副作用小，但在炎症组织分布选择性低，有心血管方面的副作用。本文分析了典型COX-2选择性抑制剂心血管危险性产生的机制，指出探索更安全的COX-2选择性抑制剂的一个有效途径是对经典非甾体类抗炎药（NSAID）结构的合理改造，保持药物分子在炎症组织分布的高选择性，提高对COX-2抑制的选择性；同时，对经典NSAID结构改造的研究进展进行了综述。     

选择性COX-2抑制剂对角膜移植术后新生血管形成的抑制作用

目的：探讨选择性环氧化酶-2（COX-2）抑制剂在角膜移植术后新生血管形成中的抑制作用。方法：SD大鼠及Wistar大鼠各20只,在SD大鼠与Wistar大鼠之间建立角膜移植动物模型,分为选择性环氧化酶-1（COX-1）抑制剂小剂量阿司匹林给药组、选择性COX-2抑制剂西乐葆给药组、非选择性COX抑制剂消炎痛给药组及生理盐水阴性对照组。对角膜移植术后角膜混浊、水肿、新生血管形成情况评分得出角膜排斥反应指数（RV）,对角膜移植术后新生血管形态计算得出新生血管反应区域。并进行角膜病理切片检查。结果：选择性COX-1抑制剂组及阴性对照组大鼠在7 d时RV值＞5,排斥反应已经发生,选择性COX-2抑制剂组及非选择性COX抑制剂组未发生排斥反应。裂隙灯检查及角膜病理切片检查可见选择性COX-2抑制剂组及非选择性COX抑制剂组术后7d出现植床周围少许新生血管。选择性COX-1抑制剂组及阴性对照组术后7 d时新生血管接近创口。选择性COX-2抑制剂组及非选择COX抑制剂组角膜新生血管反应区域及RV值均少于选择性COX-1抑制剂组及阴性对照组。结论：COX-2选择性抑制剂可抑制角膜移植术后新生血管的产生。     

选择性环氧化酶-2抑制剂的研究现状及应用评价

选择性环氧化酶(COX)-2抑制剂可有效地治疗炎症,同时避免或减轻由于抑制COX-1而导致的毒副作用,有乐观的临床应用前景,但其不良反应亦不容忽视。寻找临床评价好的选择性COX-2抑制剂是当前非甾体类抗炎药物研究的重点。     

选择性COX-2抑制剂防治胃癌的研究现状

胃癌是严重危害人类健康的恶性肿瘤之一,环氧合酶-2参与胃癌的发生发展过程,与胃癌的分化程度、浸润转移以及预后有着密切的联系。近年来,应用选择性COX-2抑制剂防治包括胃癌在内的各种恶性肿瘤的研究成为了肿瘤防治中的一大热点。选择性COX-2抑制剂能够通过COX-2依赖或非COX-2依赖的多种不同途径抑制胃癌细胞的增殖、诱导分化和凋亡、调节促癌基因与抑癌基因的平衡以及抑制肿瘤的新生血管的生成等机制控制胃癌的发生和进展。由于近期研究认为选择性COX-2抑制剂长期应用有诱发严重心血管事件的风险,其临床研究产生部分争议,进一步深入开展对选择性COX-2抑制剂的基础和临床研究可能有利于正确揭示上述存在的问题,为选择性COX-2抑制剂真正应用于临床胃癌防治奠定基础。     

选择性环加氧酶-2抑制剂在肿瘤防治中的研究进展

介绍选择性环加氧酶（COX-2）抑制剂的研究现状，探讨肿瘤防治的新方法。选择性COX-2抑制剂用于肿瘤的防治是一种较理想的方法。选择性COX-2抑制剂用于肿瘤的防治有广阔的前景，尚有许多问题需进一步研究。     

环氧化酶2抑制剂在心肌肥厚中的作用

特异性环氧化酶2（cyclooxygenase-2，COX-2）抑制剂为COX-2的高选择性抑制物，是一类非甾体抗炎药，具有抗炎镇痛作用，可以改善风湿性疾病的炎性症状并可缓解疼痛。近年来研究发现，特异性COX-2抑制剂会增加心血管疾病的发生率，在心肌肥厚中的作用也受到广泛关注。因此本文对特异性COX-2抑制剂在心肌肥厚中作用作一综述。     

帕瑞昔布钠对妇科腹腔镜手术后镇痛效果的影响

选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂具有良好的镇痛作用,帕瑞昔布钠是目前唯一可以通过静脉注射途径使用的一种特异有效的COX-2抑制剂,能选择性抑制COX-2,阻断炎症部位花生四烯酸转化为前列腺素,从而发挥其镇痛作用[1]。由于对COX-1     

选择性环氧合酶-2抑制剂的疗效和不良反应

环氧合酶-2(COX-2)是环氧合酶-1(COX-1)的同工酶,共同参与前列腺素的生物合成。针对COX非选择性抑制剂的缺点,COX-2选择性抑制剂的发现是非甾体类抗炎药（NSAID）研究史上的一个里程碑,为开发疗效高、不良反应少的NSAID开拓了新的前景。在10多年的应用中,选择性COX-2抑制剂的疗效已被广大患者和医务工作者肯定,但越来越多的资料表明,选择性COX-2抑制剂并非是理想中高效低毒的NSAID,本文就其疗效和不良反应进行简要综述。     

选择性及非选择性COX-2抑制剂对结肠癌细胞生长的影响

目的探讨选择性及非选择性环氧合酶-2（cylooxygenase-2，COX-2）抑制剂对体外培养的结肠癌细胞生长的影响及凋亡的诱导作用。方法体外培养HT-29、SW480及LS174-T三种结肠癌细胞，分别加入不同浓度的非选择性COX-2抑制剂阿司匹林（aspirin）、选择性COX-2抑制剂塞来昔布（celecoxib）及美洛昔康（meloxicam）作用于HT-29及SW480细胞。采用MTT法检测结肠癌细胞增殖；用免疫细胞化学法及免疫印迹技术分别检测结肠癌细胞增殖细胞核抗原（PCNA）及细胞COX-2的表达；流式细胞技术分析对结肠癌细胞周期的影响；用Annexin V／PI染色结合流式细胞术检测细胞凋亡。结果aspirin、celecoxib及meloxicam均能有效抑制体外培养的HT-29、SW480结肠癌细胞生长，并具有良好的量-效关系。Western blot表明，HT-29细胞表达COX-2，而SW480细胞不表达COX-2。Aspirin及celecoxib处理组细胞PCNA表达较对照组明显下调。10mmol／L的aspirin及50μmol／L的celecoxib能诱导HT-29及SW480细胞凋亡，凋亡率分别为4．8％，17．7％；5．1％，20．4％。结论选择性及非选择性COX-2抑制剂均能有效抑制结肠癌细胞生长，这种作用亦存在于COX-2阴性表达的结肠癌细胞。     

塞来昔布衍生物SY3—1抗炎活性的初步研究

COX-2特异性抑制剂塞来昔布临床广泛应用于类风湿性关节炎和骨关节病，该药物既具备了其它非甾体类抗炎药（NSAIDs）的药理作用，同时不良反应相对较轻。但随着近年来对昔布类药物临床研究，塞来昔布类不良反应也逐渐引起人们的注意。虽然如此，作为选择性的COX-2抑制剂，仍有其治疗学上的价值，开发新一代的COX-2抑制剂有重要意义。本研究对塞来昔布衍生物SY3—1进行了初步的抗炎作用研究，为开发该类药物提供实验依据。     

特异性COX-2抑制药的临床应用及其前景

特异性环氧化酶-2(COX-2)抑制药为一组新的非甾体类抗炎药(NSAIDs)，此类药能阻止前列腺素合成，但不阻止由COX-1激活的前列腺素类物质的合成。COX-2抑制药能迅速提供镇痛，对骨关节炎和类风湿性关节炎的抗炎镇痛效应相当于非特异性NSAIDs的标准剂量，而其胃肠道副作用较低，其他不良反应与非特异性NSAIDs相似。     

COX-2 inhibitors

Cyclooxygenase-2 (COX-2) inhibitors constitute a new group of non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) which, at recommended doses, block prostaglandin production by cyclooxygenase-2, but not by cyclooxygenase-1. Two COX-2 inhibitors are currently available in Australia--celecoxib, which is taken twice daily, and rofecoxib, which is taken once daily. Both drugs act rapidly in providing pain relief and their anti-inflammatory analgesic effect in osteoarthritis and rheumatoid arthritis is equivalent to standard doses of non-selective NSAIDs. Celecoxib and rofecoxib show significantly lower incidences of gastrotoxicity (as measured by endoscopic studies and gastrointestinal ulcers and bleeds) than non-selective NSAIDs. There is Level 2 evidence that COX-2 inhibitors: reduce pain in classic pain models--third-molar extraction, dysmenorrhoea and after orthopaedic surgery; reduce pain and disability in osteoarthritis of the hip and knee; and reduce pain and disability in rheumatoid arthritis. Other adverse effects, such as interference with antihypertensive agents and the potential to produce renal dysfunction in patients with compromised renal function by COX-2 inhibitors, seem similar to those of non-selective NSAIDs.     

Pharmacologic management of foot pain in the older patient

Foot pain, if not effectively managed, can result in significant disability and loss of function in older patients. This article reviews treatment strategies for acute and persistent pain, emphasizing new pharmacologic approaches. Indications, guidelines, and precautions for acute-pain treatment with acetaminophen, nonsteroidal anti-inflammatory drugs, cyclooxygenase-2 inhibitors, and opioids are discussed. Strategies for management of persistent pain using opioids, tricyclic antidepressants, gabapentin, and topical medications are reviewed. Common pain-management and prescribing errors are highlighted.     

常用选择性环氧合酶-2抑制剂的临床研究进展

选择性环氧合酶-2抑制剂具有较理想的抗炎镇痛作用,而且其不良反应较非选择性NSAIDs明显减少,被广泛应用于治疗关节炎的疼痛和其他疼痛的治疗。本文对选择性环氧合酶-2抑制剂如美洛昔康、尼美舒利、塞来昔布和帕瑞昔布等临床应用及不良反应进行评价。     

塞来昔布介导非环氧合酶2依赖的细胞核因子κB抗肿瘤途径的研究进展

因循证医学（EMB）证明长期服用非甾体类抗炎药（NSAIDs）可以降低消化道肿瘤发病率，故而NSAIDs的使用备受关注。塞来昔布作为NSAIDs中的高选择性环氧合酶2（COX-2）抑制剂，其较传统NSAIDs具有毒副作用少、安全性高等特点，被广泛应用于抗肿瘤领域的研究。然而塞来昔布在一些不表达COX-2的肿瘤细胞株中亦能发挥有效的抗肿瘤作用。为此，本文就塞来昔布介导的COX-2非依赖的核因子κB（NF-κB）抗肿瘤途径的研究进行综述，通过分析塞来昔布在用于肿瘤细胞实验中介导NF-κB途径引起的多种细胞学效应，更深入、全面地揭示塞来昔布抗肿瘤机制。     

肿瘤分子靶向治疗进展

分子靶向治疗作为肿瘤治疗的新手段,以其低毒、高效等特性正成为肿瘤研究的热点.分子靶向药物包括表皮生长因子受体通路抑制剂、抗血管生成剂、环氧化酶-2抑制剂、抗CD20单克隆抗体等.大量临床应用结果表明,分子靶向药物在肿瘤治疗中具有显著疗效.本文综述了近年来肿瘤分子靶向治疗领域的进展.     

Nimesulide-induced hepatotoxicity and fatal hepatic failure

Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) and cyclo-oxygenase-2 (cox-2) inhibitors are structurally heterogeneous drugs that share similar therapeutic actions and adverse effects. Hepatotoxicity, although a relatively rare adverse effect of this class of drugs, can be severe. This has led to the withdrawal of some NSAIDs from the market. Nimesulide is an NSAID, with cox-2 preference, which has been reported to cause death from hepatic failure. However, most reports have been from European countries. Asian reports include that from Israel and India. We report three patients who presented with acute hepatitis after being prescribed nimesulide, one of whom died from fulminant hepatic failure.     

肿柄菊的化学成分及药理作用研究进展

肿柄菊来源于菊科肿柄菊属植物,主要化学成分是倍半萜内酯,还含有黄酮、色原酮、色原烯以及二萜、蒽醌和神经酰胺等。肿柄菊的药理作用主要有抗炎、抗疟、抗肿瘤、降血糖以及其他一些活性。对近年来肿柄菊的倍半萜、色原烯等化学成分以及抗疟、抗炎、降血糖等药理活性做简要综述。     

Gastrointestinal and Cardiovascular Risk of Nonsteroidal Anti-inflammatory Drugs

Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) confer a gastrointestinal (GI) side effect profile and concerns regarding adverse cardiovascular effects have emerged associated with considerable morbidity and mortality. NSAIDs are highly effective in treating pain and inflammation, but it is well recognized that these agents are associated with substantial gastrointestinal toxicity. Cyclo-oxygenase-2 inhibitors may also reduce the risk for gastrointestinal events, although they may increase cardiovascular adverse events. The selection of an appropriate analgesic or anti-inflammatory agent with or without gastroprotective therapy should be individualized.     

环氧合酶/5-脂氧合酶双重抑制剂的研究进展

非甾体类抗炎药(NSAID)广泛用于各种炎症的治疗。长期使用经典的NSAID会产生严重的副作用，尤其是胃肠道副作用。为避免经典的NSAID的副作用，开发出了选择性COX-2抑制剂，但长期使用选择性COX-2抑制剂对心血管系统有副作用。COX/5-LOX双重抑制剂通过同时阻断炎症介质前列腺素和白三烯的形成，产生协同的抗炎作用，有望提高疗效，同时避免COX抑制剂引发的副作用。本文对COX/5-LOX双重抑制剂的抗炎镇痛作用机制，以及研究现状进行综述。