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随着新技术在药物研发中的广泛应用,大量有活性的难溶性候选药物涌现出来,但水溶性差的问题又严重制约了此类药物的开发。目前纳米载体作为难溶性药物递送系统的研究日益增多。本文综述了微乳、脂肪乳、脂质体、固体脂质纳米粒、纳米脂质载体、脂质纳米混悬剂和仿生载体等脂质类纳米载体在难溶性药物递送中的应用,旨在为产品的开发提供新策略。 相似文献
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目的:对国内外近年来固体自微乳的载体、固体化方法及稳定性的研究进展进行综述,为该剂型的进一步研究和开发提供参考。方法:搜集国内外相关文献进行综合分析。结果:新型的载体材料和新的固体化方法可进一步提高固体自微乳的自乳化性能、药物的分散度,提高难溶性药物的溶出度和生物利用度,还可以改善药物的稳定性。结论:固体自微乳制剂具有微乳和固体制剂的双重优势,是非常具有研发前景的新型固体制剂,随着新型载体材料和固体化方法的开发,该剂型将得到广泛的应用。 相似文献
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难溶性药物的增溶及其缓/控释制剂研究进展 总被引:4,自引:0,他引:4
目前由高通量药物筛选而得的活性物质约有40%是水难溶性的,难溶性药物(poorly water—soluble drug)因其在水中溶解度小,药物难以被机体吸收,体内消除速度较快,血药浓度容易出现峰谷现象,口服制剂生物利用度低,且难以实现剂型的多样化。已报道的增溶技术如固体分散技术、环糊精包合技术、胶束增溶、微乳增溶、超微粉碎等已用于增加难溶性药物的溶解度,提高其口服制剂的生物利用度。缓/控释制剂(sustained or controlled release dosage forms)具有减少用药总剂量和用药次数,避免血浓峰谷现象,降低毒副作用,提高病人顺应性等优点,在临床上的应用日益广泛。目前应用增溶技术和缓/控释技术提高难溶性药物的溶解度和生物利用度,研制难溶性药物的缓/控释制剂以成为药剂学研究的热点方向。本文就难溶性药物的增溶及其缓/控释制剂的研究进展做如下综述。 相似文献
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摘 要难溶性药物由于其溶解度低,导致吸收差,生物利用度低,临床应用受到很大局限。运用各种增溶技术,增加难溶性药物的溶解度,进而提高其生物利用度十分必要。然而现有的增溶技术常常会造成增溶后含药量低、粘度高等问题,容易造成服用量的增大以及制剂困难。速崩片可通过局部快速释放达到提高患者顺应性以及增溶的目的。本文针对近年来出现的难溶性药物速崩片增溶技术,综述了固体分散体速崩片、包合物速崩片、乳剂冻干片、自微乳分散片、纳米混悬剂冻干片、微丸速崩片、水分散体冻干片等制剂新技术在增加难溶性药物溶解度、改善生物利用度、提高患者用药依从性等方面的应用。 相似文献
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目的:了解制剂新技术在水难溶性药物中的应用研究进展。方法:根据文献,综述了水难溶性药物的增溶新技术、缓/控释制剂新技术、增溶-缓释制剂新技术等方面的研究现状。结果:增溶新技术包括合成水溶性前体药物、主药分子结构中导入亲水基团、合成磷脂复合物、加入嵌段共聚物增溶剂、制成微乳等;缓/控释制剂新技术包括骨架型制剂和渗透泵型制剂;增溶-缓释制剂新技术包括固体分散体制剂、包合物制剂和固体脂质纳米粒制剂。结论:增溶新技术、缓/控释制剂新技术、增溶-缓释制剂新技术的应用较好地改善了水难溶性药物吸收差、生物利用度低的不足,发展前景良好。 相似文献
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提高难溶性药物固体制剂溶出度的方法研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 了解提高难溶性药物固体制剂溶出度的方法,为制剂开发工作提供参考资料。方法 查阅最近10年的国内外专业文献,从制剂学的角度对提高难溶性药物固体制剂溶出度的方法研究概况进行归纳整理。结果 通过选择适当的辅料改进处方、改进工艺、采用新的制剂技术是提高难溶性药物固体制剂溶出度的有效途径。结论 提高难溶性药物固体制剂溶出度是必要的、可行的。 相似文献
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凝胶制剂作为透皮给药系统(transdermal drug delivery system,TDDS)的一种新型制剂,经皮肤给药发挥全身或局部治疗作用,有使用方便、安全性好、释药平缓持久等优势,成为近年来药物制剂研发的重点之一。但现有的大多数化合物均为难溶性药物,在凝胶制剂方面的应用受限。近年来,许多新型药物载体包括纳米化技术、包合物、固体分散体等被广泛用于难溶药物增溶以及增强药物皮肤透过能力。文章详细综述了各种药物载体的特点及其在凝胶制剂的应用优势和缺陷,并汇总了现FDA难溶性药物凝胶产品的上市情况以及各种增溶技术在凝胶制剂的具体应用,为凝胶制剂未来的研发方向提供理论基础及实践案例。 相似文献
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过饱和自微乳是指在原有的自微乳处方中,加入过饱和促进剂而形成的一种释药系统。处于过饱和状态下的微乳,能明显抑制药物的结晶,延长药物的过饱和状态,从而增加药物的溶解度,降低原有自微乳处方中表面活性剂的用量。本文介绍了过饱和自微乳释药系统的处方组成、吸收机制,以及在药物制剂方面的应用。 相似文献
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纳米晶体技术能够有效提高难溶性药物的溶解度和溶出速度,从而提高其口服生物利用度,降低食物效应,是难溶性药物递送系统最具潜力的研究方向。在调研国内外文献的基础上,本文就纳米晶体药物的特点、组成、制备技术、临床应用及纳米效应的定量表达等方面的研究进展进行综述。 相似文献
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