穿心莲内酯的镇痛解热及抗溃疡作用

在印度穿心莲的根、叶用于肝肠疾病、原因不明的发热和食欲不振。进而这种植物的主要成分之一广泛用于衰弱、消化不良及成人和儿童的痢疾。作者曾观察到除穿心莲内酯的护肝作用外,还有利尿作用、抗炎作用。     

穿心莲内酯抗半乳糖胺对肝的毒害作用

穿心莲Andrographispaniculate在印度是一种治疗肝脏疾病的常用草药，其主要成分穿心莲内酯（andrographolide）有护肝利胆的功效。本文作者用半乳精胺引起肝损伤，对穿心莲内酯的保肝及抗胆汁郁积的活性进行研究并同水飞蓟素进行了比较。实验用250～270g的成年Druckrey鼠，分为4组，即阴性对照组，单给半乳糖胺组，穿心莲内酯十半乳糖胺组，水飞蓟素十半乳糖胺组，对胆汁量、肝细胞成活力、酶水平进行了研究。结果表明：半乳糖胺明显减少了胆汁量（47％），穿心莲内酯在6mg／kg即可使胆汁量保持原水平；半乳糖胶使胆汁酸盐比原水平降低了4…     

穿心莲内酯及其衍生物的药理研究进展

穿心莲内酯是穿心莲的提取物,属于二萜内酯类化合物,是中药穿心莲的主要有效成分之一。本文就主要对穿心莲内酯及其衍生物所具备的清热抗菌、抗炎、抗病毒作用、抗肿瘤、免疫调节及抗心血管疾病等药理学作用进行了阐述,以期为进一步有效利用穿心莲内酯提供参考。     

穿心莲二萜内酯类化合物的合成及抗肿瘤构效关系研究

 目的合成穿心莲二萜内酯类化合物,并进行抗肿瘤活性研究。方法以穿心莲内酯为底物合成14-去氧-11,12-二去氢穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯、异穿心莲内酯和穿心莲酸等穿心莲二萜内酯类化合物。以人白血病HL-60为体外模型,小鼠H22肝癌皮下移植肿瘤为体内模型观察其抗肿瘤活性,同时观察对小鼠迟发性变态反应及碳粒廓清功能的影响。结果目标物结构经红外、质谱、核磁共振氢谱确证。体外实验,异穿心莲内酯和穿心莲内酯对HL-60细胞的IC₅₀分别为7.15和28.34μmol·L^-1,其余化合物均大于50μmol·L^-1;体内实验,筛选剂量为100mg·kg^-1时,穿心莲内酯和异穿心莲内酯有明显的抗肿瘤活性,抑制率分别为64.4%和61.2%,其余化合物抗肿瘤活性不明显;相同剂量下,穿心莲内酯,穿心莲酸对迟发性变态反应有促进作用,穿心莲内酯,穿心莲酸,14-去氧穿心莲内酯,14-去氧-11,12-二去氢穿心莲内酯能降低小鼠碳粒廓清指数,而异穿心莲内酯对迟发性变态反应和炭粒廓清指数均无影响。结论初步生物活性实验表明,穿心莲二萜内酯类化合物的内酯环是抗肿瘤的必须活性基团;该类化合物的抗肿瘤作用可能与内酯环部分(包括C₁₁和C₁₂)双键的个数及位置和14-位羟基均有一定关系,具有环外12,13-位双键和14-位羟基的抗肿瘤活性较强;异穿心莲内酯的四氢呋喃环有增强抗肿瘤活性之作用。异穿心莲内酯有非常显著的抗肿瘤活性,且对小鼠免疫功能无影响,提示它可能是一类有发展前景的抗肿瘤药物。     

穿心莲二萜内酯代谢产物初步研究

目的:探讨该类物质体内代谢的途径,为其作用机制的阐明提供依据;方法:大鼠分别口服4种穿心莲内酯,分别收集尿液及粪便,HPLC梯度洗脱检测;结果:口服脱水穿心莲内酯、脱氧穿心莲内酯组,在粪便及尿液中仅能检测到原形,穿心莲内酯组,除原形外,粪便中还可检测到脱氧穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯及1个未知化合物,尿液中检测到2个未知峰;新穿心莲内酯组,粪便中能检测到原形及其苷元,尿液中能检测到3个未知峰。结论:穿心莲内酯类成分虽然化学结构较为相似,但其体内代谢过程却不相同,该种差异是否与其作用机制相关值得深入研究。     

穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯和穿心莲 SFE- CO2萃取物的热降解动力学

目的 了解穿心莲内酯，脱水穿心莲内酯在不同状态下的热降解动力学。方法 采用HPLC法测定穿心莲内酯，脱水穿心莲内酯及穿心莲SFE-CO2萃取物，在不同温度，不同时点的浓度。并按一级动力学方程和Arrhenius公式进行数据处理。求算有效期，结果 在室温25℃条件下，纯品穿心莲内酯有效期为2373d，脱水穿心莲内酯为657516d。穿心莲SFE-CO2萃取物穿心内酯为101d。穿心莲总内酯为122d。结论 穿心莲内酯，脱水穿心莲内酯在纯品状态下稳定性高于穿心莲SFE-CO2萃取物。穿心莲内酯稳定性低于脱水穿心莲内酯。     

穿心莲内酯及其类似物对Chang Liver细胞中CDKs的影响

目的:探究穿心莲内酯及类似物对Chang Liver细胞活力的影响和机制。方法:CCK-8法检测穿心莲内酯、新穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯对Chang Liver细胞活力的影响;Q-PCR和Western blot法分别检测药物不同浓度对Chang Liver细胞中CDK1、CDK2、CDK4、CDK6 mRNA和蛋白表达的影响。结果:穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯呈浓度依赖性地抑制细胞增殖,新穿心莲内酯对细胞增殖无影响;脱水穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯在药物达到一定剂量时均可抑制CDK4与CDK6 mRNA水平的表达;穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯与脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯在100μmol/L时,均可抑制CDK4与CDK6蛋白水平的表达;新穿心莲内酯对CDKs的抑制不明显。结论:穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯对细胞增殖的抑制作用与对CDK4、CDK6的调节密切相关。     

穿心莲片中内酯类成分的“一测多评”

目的:建立同时测定穿心莲片中穿心莲内酯、新穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的HPLC方法,在此基础上,建立"一测多评"法的方法学考察方式,验证该方法在穿心莲片质量控制中应用的可行性和技术适用性。方法:以穿心莲片中主要成分脱水穿心莲内酯为指标,建立其与穿心莲内酯、新穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯间的相对校正因子,并用该校正因子计算穿心莲内酯、新穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯的量,对"一测多评"法的计算值与外标法实测值进行比较。结果:建立了穿心莲片中4种内酯类成分"一测多评"法方法学的考察模式;"一测多评"法对不同的色谱柱和仪器的计算值与外标法实测值之间没有显著性差异。结论:同时测定脱水穿心莲内酯、穿心莲内酯、新穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯4种内酯类成分的"一测多评"法方法可靠,结果准确,可用于控制穿心莲片的质量。     

喜炎平注射液在儿科的临床应用概述

喜炎平注射液是通过引入亲水基因等方法制备成的中成药,主要成份为水溶性穿心莲总内酯,含数种内酯和黄酮,其主要作用有:(1)抗病毒作用:对腺病毒、流感病毒、呼吸合胞病毒、巨细胞病毒等有灭活作用。(2)抗细菌作用:对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌等多种细菌有明显抑制作用。(3)免疫系统作用:可提高白细胞、中性粒细胞及巨噬细胞对细菌、病毒的吞噬能力,提高血清中活菌酶的含量,增加细胞免疫力。(4)护肝利胆作用:穿心莲内酯可使胆汁分泌恢复正常,从而抗胆汁郁积,还提高细胞成活力,调节细胞内及血清中酶的水平。(5)抑制炎症时毛细血管通透性的增加…     

大鼠在体肠吸收穿心莲内酯的特征研究

目的为探讨穿心莲内酯生物利用度低的原因,考察穿心莲内酯肠道吸收特性,肝肠循环和肠道酶代谢特点。方法采用大鼠在体肠灌流模型。运用HPLC法测定肠灌流液、胆汁以及经肠道酶降解后样品中穿心莲内酯的量。结果穿心莲内酯在不同肠段的吸收率,以十二指肠最高,达40%,而在结肠最低,仅有10%。穿心莲内酯在十二指肠灌流液中的生物降解最显著(1 h降解约50%),在回肠、结肠中则几乎无降解反应。穿心莲内酯有胆汁排泄,其排泄量为灌流药物总量的0.76%。结论穿心莲内酯在大鼠肠道的吸收较差,而在十二指肠中吸收表现较好是由于存在较强的肠道酶代谢作用。同时,穿心莲内酯存在明显的肝肠循环。穿心莲内酯生物利用度低的原因与肠吸收差、肠道酶代谢作用强和肝肠循环有关。     

穿心莲内酯对胰腺癌细胞顺铂敏感性的作用机制研究

目的:探讨穿心莲内酯对胰腺癌细胞顺铂敏感性的作用和机制.方法:将人胰腺癌细胞SW1990分成对照组、穿心莲内酯组(穿心莲内酯处理)、顺铂组(顺铂处理)、穿心莲内酯+顺铂组(穿心莲内酯、顺铂处理)、穿心莲内酯+顺铂+转化生长因子-β1(TGF-β1)组(穿心莲内酯、顺铂、TGF-β1处理)、TGF-β1组(TGF-β1处...     

穿心莲内酯自微乳在Caco-2细胞模型中的转运机制研究

目的:研究穿心莲内酯自微乳在Caco-2细胞模型中的跨膜转运机制,预测其提高药物生物利用度的能力。方法:采用Caco-2细胞模型进行穿心莲内酯及穿心莲内酯自微乳的转运研究,考察药物浓度、温度及P-gp抑制剂对药物转运的影响。结果:穿心莲内酯自微乳的P_(app)(AP-BL)值较穿心莲内酯增加了约5倍;穿心莲内酯P_(app)值随浓度和温度的增加变化不大;加入P-gp抑制剂后,穿心莲内酯外排率(ER)由1.57降为1.2,降低了23.6%。结论:穿心莲内酯自微乳能促进药物的跨膜转运,药物在Caco-2细胞模型中的转运机制主要是被动扩散,同时存在P-gp蛋白介导的外排作用。     

穿心莲内酯对雄性大鼠的生殖毒性和抗生育特性研究——对睾丸和附睾尾中精子的影响

穿心莲内酯是穿心莲Andrographispaniculata中主要次生代谢物之一。曾报道它对几种实验性肝损伤有保护作用,雄性大鼠口服穿心莲干叶粉末,显示阻止精子生成的作用。作者研究了该化合物对雄性大鼠生殖毒性和抗生育能力。     

穿心莲片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的药代动力学研究

目的:研究穿心莲片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的药代动力学.方法:采用已建立的LC/MS/MS法测定大鼠血浆中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的浓度,计算其药代动力学参数.结果:穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯在该条件下分离良好,保留时间分别为1.9 min和3.0 min.穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的线性范围均为0.05～10 μg/mL.定量下限均为0.05 μg/mL.结论:该方法简便、灵敏、专属性强,适合于穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯在大鼠体内的药代动力学研究.     

穿心莲内酯及其衍生物的药理活性研究进展

穿心莲内酯是中药穿心莲的主要有效成分之一。具有解热、抗炎、抗病毒、保肝利胆等作用,临床上主要用于治疗小儿肺炎,上呼吸道感染等疾病。随着对穿心莲内酯药理作用研究的不断深入,其临床应用得到不断拓展[1],并在免疫调节、抗肿瘤、抗糖尿病等方面展示了诱人的应用前景。本文重点综述近年来关于穿心莲内酯的抗炎、免疫调节、抗肿瘤、抗心血管疾病和抗消化系统疾病等机理方面的研究进展。1解热抗炎穿心莲内酯、脱氧穿心莲内酯(DA)、新穿心莲内酯(NA)和脱氧二脱氢穿心莲内酯(DDA)对2,4-二硝基酚或内毒素诱导的发热和蛋清诱导的水肿或巴豆…     

HPLC法测定穿心莲及其提取物中穿心莲内酯的含量

穿心莲为爵床科植物穿心莲Andrographispaniculata(Burm.f.)Nees的干燥地上部分,有清热解毒、凉血消肿等作用,民间用作苦补健胃和抗菌消炎药。穿心莲及其制剂由于临床应用的疗效确切,被《中国药典》及各地方药品标准收载。穿心莲有效成分为二萜内酯类和黄酮类化合物,主要有穿心莲内酯、新穿心莲内酯、去氧穿心莲内     

薄层扫描法测定穿心莲中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的含量

采用薄层扫描法测定了 15批穿心莲商品药材中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的含量 ,并进行了比较。结果脱水穿心莲内酯高于穿心莲内酯的占 2 6 .7% ,穿心莲内酯高于脱水穿心莲内酯的占 5 3.3% ,两者含量差异在±10 %以内的占 2 0 .0 %。     

穿心莲内酯通过下调PPARγ-C/EBPα抑制脂滴形成

[目的]探讨穿心莲内酯抑制脂肪细胞分化和脂滴堆积作用及机制。[方法]将不同浓度穿心莲内酯分别作用于3T3-L1脂肪细胞,采用高内涵细胞成像技术,分析穿心莲内酯对脂滴形成的作用,并通过检测过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)和CCAAT/增强子结合蛋白α(C/EBPα)表达分析穿心莲内酯的分子作用机制。[结果]穿心莲内酯剂量依赖降低脂滴堆积,在30μmol/L可显著降低PPARγ和C/EBPα表达(P0.01),无显著的细胞抑制作用(P0.05)。[结论]穿心莲内酯通过降低PPARγ-C/EBPα表达抑制脂肪细胞分化,降低脂滴过度堆积,具有潜在的减轻肥胖作用。     

穿心莲提取物中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯大鼠肠吸收特性研究

目的研究穿心莲提取物中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的大鼠在体肠吸收特性。方法采用大鼠在体肠灌注实验模型,以紫外分光光度法测定酚红质量浓度,高效液相色谱法测定灌注液中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯质量浓度,分别研究质量浓度、p H值和吸收部位对穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯肠吸收的影响。结果随着穿心莲提取物(111.22~335.78μg/m L)质量浓度的增加,穿心莲内酯的吸收速率常数(Ka)和单位时间吸收率(P)均降低;随着p H值由5.34升至6.38,穿心莲内酯的Ka和P略微增加,随着p H值由6.38升至7.40,穿心莲内酯的Ka和P均降低;穿心莲内酯在不同肠段中均有吸收,各肠段的P按十二指肠、空肠、回肠、结肠顺序依次下降。穿心莲提取物在111.22~222.78μg/m L随着质量浓度增大,脱水穿心莲内酯的Ka和P均下降;穿心莲提取物在222.78~335.78μg/m L随着质量浓度增大,脱水穿心莲内酯的Ka和P基本无变化;p H值5.34时吸收较好,随着p H值由5.34升至7.40,脱水穿心莲内酯的Ka和P呈略微下降的趋势;P按回肠、空肠、结肠、十二指肠顺序依次下降。结论穿心莲提取物中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯在小肠的吸收均不是简单的被动扩散,还包括载体媒介转运;吸收均受p H值的影响;十二指肠为穿心莲内酯的最佳吸收部位,回肠为脱水穿心莲内酯的最佳吸收部位;肠吸收时穿心莲提取物中其他成分对穿心莲内酯的吸收基本无影响,但对脱水穿心莲内酯的吸收有一定的促进作用。     

穿心莲内酯的药理活性作用

穿心莲内酯为爵床科植物穿心莲中提取得到的二萜内酯类化合物，分子式为C20H30O5，是中药穿心莲的主要有效成分之一。现代药理研究表明穿心莲内酯具有抗菌、抗炎、抗病毒、免疫调节、治疗心脑血管疾病、保肝利胆等作用，并有毒性低、价格便宜的特点。最近研究报道穿心莲内酯对食道癌、前列腺癌、结肠癌和白血病等具有较好的抗肿瘤作用，有望成为一种新的抗癌药物。