茵陈黄酮的化学组成分析与G-四链体结合活性成分的亲和筛选

目的 分析鉴定陕西地区茵陈粗提物中的黄酮类成分,并筛选出其中具有G-四链体结合活性成分.方法 使用超高效液相色谱-飞行时间质谱对茵陈粗提物中的黄酮类成分进行分析,并结合其电喷雾(ESI)质谱裂解途径进行鉴定,借助亲和超滤技术筛选出其中的G-四链体结合活性成分.结果 从茵陈粗提物中共鉴定出34种黄酮类成分,包括31种黄酮苷元和3种黄酮苷类,分析了其在ESI源下的质谱碎片裂解规律,并从中筛选出3种G-四链体结合活性成分,分别为芹黄素、芫花素与蓟黄素.结论 初步明确了陕西地区茵陈中黄酮类成分的化学组成、ESI裂解规律,并从中获取了潜在抗肿瘤活性成分,可为陕西地区茵陈资源的开发利用以及中药现代化提供科学依据.     

川贝母生物碱的化学组成分析与IL-6结合活性成分的虚拟筛选

目的 分析川贝母(Fritillaria cirrhosa D. Don)中生物碱类成分的化学组成,筛选其中具有白细胞介素-6 (IL-6)结合活性的成分。方法 使用热回流法获得川贝母粗提物,通过超高效液相色谱-飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS/MS)鉴定其中的生物碱类成分,并结合碎片信息对其电喷雾(ESI)质谱裂解规律进行分析,再借助分子对接对IL-6结合活性成分进行虚拟筛选。结果 从川贝母粗提物中共鉴定出原阿片碱等5个生物碱类化学成分,初步明确了其在ESI源下的质谱裂解途径,从中筛选出梭砂贝母酮碱、贝母辛、靛玉红、东莨菪碱等4种IL-6结合活性成分。结论 初步探明了川贝母生物碱类成分的化学组成、ESI-MS/MS裂解规律,并从中筛选出潜在的抗炎活性成分,可为川贝母资源的现代化开发利用提供科学依据。     

龙血竭主要黄酮类成分及其DPPH自由基清除活性研究

采用硅胶、Sephadex LH-20和反相RP C-18等柱色谱分离技术,从广西龙血竭甲醇提取物中分离了8个主要的黄酮类化合物,经综合波谱分析分别鉴定为:5,4'-二羟基-7-甲氧基-6-甲基黄烷(1),7,4'-二羟基高异黄烷(2),7,4'-二羟基-8-甲氧基高异黄烷(3),7,4'-二羟基高异黄酮(4),4'-羟基-2,4-二甲氧基二氢查尔酮(5),4,4'-二羟基-2-甲氧基二氢查尔酮(6),2,4,4'-三羟基-6-甲氧基二氢查尔酮(7),4,4'-二羟基-2,6-二甲氧基二氢查尔酮(8).还测定了化合物1~8的DPPH自由基清除活性,化合物1表现出较强活性.     

龙血竭总酚活血化瘀活性成分的虚拟筛选及初步活性研究

应用Discovery Studio虚拟筛选软件,以凝血酶为受体,对龙血竭总酚活血化瘀有效成分进行了虚拟筛选. 虚拟筛选确定的受试成分对体外凝血酶活性的影响数据表明,计算机辅助虚拟筛选结果与体外药理实验结果基本符合. 受试成分龙血素A、龙血素B、龙血素C、7-羟基-4'-甲氧基黄烷、4',7-二羟基高异黄烷能抑制体外凝血酶活性,具有活血化瘀的药理作用.      

红花的抗氧化活性成分研究

研究重要中蒙药材红花成分的分离、结构测定和抗氧化活性.从红花中分离鉴定出羟基红花黄色素A(1),6-羟基山奈酚-3,6-二葡萄糖苷(2),6-羟基山奈酚-3,6,7-三葡萄糖苷(3),6-羟基山奈酚-3-芦丁糖-6-葡萄糖苷(4),山奈酚-3-芦丁糖苷(5),山奈酚-3-葡萄糖苷(6),异槲皮素(7),绿原酸(8),紫丁香苷(9),原儿茶酸(10),对香豆酸(11)和8Z-decaene-4,6-diyne-1-O-β-D-glucopyranoside(12).通过LC-MS和NMR分析确定了这些化合物的结构.通过水解红花主要黄酮成分得到苷元:6-羟基山奈酚.抗氧化活性实验显示黄酮苷元对DPPH游离基的清除作用比其苷类显著增强.因为黄酮苷类可在体内转化为苷元,因此本研究结果提示6-羟基山奈酚是红花发挥体内疗效的重要物质基础.     

剑叶龙血树树叶化学成分及其改善HepG-2细胞胰岛素抵抗的作用

采用硅胶、Sephadex LH-20和反相RP C18等柱色谱技术,从云南剑叶龙血树(Dracaena cochinchinensis)树叶甲醇和石油醚提取物中分离了7个化合物,包括3个黄酮类化合物,1个三萜和3个甾体化合物,经综合波谱分析分别鉴定为:4',7-二羟基-3'-甲氧基-8-甲基黄烷(1),7-羟基-4'-甲氧基高异黄烷(2),2',4,4'-三羟基查尔酮(3),(22E)-3β-acetoxystigmasta-5,22-diene(4),lanost-9-en-3β-ol(5),β-谷甾醇(6),胡萝卜苷(7).测定了化合物1~3改善Hep G-2细胞对胰岛素抵抗的作用,化合物1~3能显著增加细胞的葡萄糖消耗量.     

秦岭中草药黄芩中黄酮类化合物的分离

目的 分离鉴定秦岭中草药黄芩中的黄酮类物质并研究其对α-葡萄糖苷酶的抑制活性.方法 植物原料用溶剂提取,常压硅胶柱色谱及制备液相色谱分离,高分辨质谱及核磁共振波谱分析确定化合物分子结构,PNPG法测定化合物的α-葡萄糖苷酶的抑制活性.结果 分离鉴定了8种黄酮类化合物,分别是汉黄芩素(1)、黄芩素(2)、汉黄芩苷(3)、千层纸素A-7-O-葡萄糖酸苷(4)、白杨素-7-O-葡萄糖酸苷(5)、黄芩苷(6)、黄芩素-6-O-葡萄糖酸苷(7)和去甲汉黄芩素-8-O-葡萄糖酸苷(8),活性实验表明化合物1和7表现出较好的α-葡萄糖苷酶的抑制活性,其IC50分别为0.13 mmol/L和0.25 mmol/L,稍强于阳性对照阿卡波糖(IC50:0.42 mmol/L).结论 秦岭中草药黄芩中某些黄酮类物质能够有效抑制α-葡萄糖苷酶,具有与阿卡波糖相当的降糖作用.     

佛甲草细胞毒活性成分研究

采用半制备高效液相和中压柱色谱方法对佛甲草的化学成分进行纯化分离,并利用现代波谱技术鉴定单体化合物的结构,并采用MTT法对所得到的化合物进行细胞毒活性筛选.从佛甲草甲醇提取物中分离到9个纯化合物,分别鉴定为山奈酚(1)、木犀草素(2)、3,5,7,3',5'-五羟基黄酮(3)、槲皮素(4)、紫云英苷(5)、咖啡酸(6)、阿魏酸(7)、4-羟基苯甲酸(8)和β-谷甾醇(9).化合物1~8均为首次从该属植物中分得.体外细胞毒活性评价结果显示化合物1~7对Hep G2和Hep3B两个肝癌细胞株有不同程度的抑制作用.其中,苯丙酸类成分6~7比黄酮类成分1~5显示出强的细胞毒活性,IC50值范围为19.7~56.4μg/m L.     

爪哇黄芩二氢黄酮对HepG-2细胞增殖的影响

为研究爪哇黄芩二氢黄酮活性成分的抗肿瘤作用,筛选了爪哇黄芩活性部位和敏感细胞株,并研究了爪哇黄芩活性二氢黄酮对敏感细胞株HepG-2细胞增殖的影响,为开发天然药物奠定了实验基础.选取体外培养的人肝癌细胞HepG-2、胃癌细胞SGC-7901、肺癌细胞A549、乳腺癌细胞MCF-7及神经胶质瘤细胞C6为模型,以半数抑制浓度(IC50)为指标,采用MTT法测定爪哇黄芩石油醚、二氯甲烷、正丁醇提取部位对5种肿瘤细胞的增殖抑制作用,结果表明,爪哇黄芩二氯甲烷部位为其活性部位,人肝癌细胞HepG-2为其敏感细胞株.然后,采用MTT法测定活性部位分离的二氢黄酮单体对HepG-2的抑制作用,进行活性单体的筛选.结果显示,爪哇黄芩5,6,2'-三羟基-7-甲氧基二氢黄酮IC_(50)为110.3μmol/L,爪哇黄芩5-羟基-6,7,2',6'-四甲氧基二氢黄酮IC_(50)为747.21μmol/L.实验数据表明,爪哇黄芩5,6,2'-三羟基-7-甲氧基二氢黄酮为爪哇黄芩活性二氢黄酮单体成分.     

秦岭中草药黄芩中黄酮类化合物的分离及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

目的分离鉴定秦岭中草药黄芩中的黄酮类物质并研究其对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。方法植物原料用溶剂提取,常压硅胶柱色谱及制备液相色谱分离,高分辨质谱及核磁共振波谱分析确定化合物分子结构,PNPG法测定化合物的α-葡萄糖苷酶的抑制活性。结果分离鉴定了8种黄酮类化合物,分别是汉黄芩素(1)、黄芩素(2)、汉黄芩苷(3)、千层纸素A-7-O-葡萄糖酸苷(4)、白杨素-7-O-葡萄糖酸苷(5)、黄芩苷(6)、黄芩素-6-O-葡萄糖酸苷(7)和去甲汉黄芩素-8-O-葡萄糖酸苷(8),活性实验表明化合物1和7表现出较好的α-葡萄糖苷酶的抑制活性,其IC_(50)分别为0.13mmol/L和0.25mmol/L,稍强于阳性对照阿卡波糖(IC_(50):0.42mmol/L)。结论秦岭中草药黄芩中某些黄酮类物质能够有效抑制α-葡萄糖苷酶,具有与阿卡波糖相当的降糖作用。     

关于农业区划地图集中的统一协调问题

图集的统一协调,对图集质量有很大影响。本文是作者在编制北京市农业区划地图集的实践基础上,根据地图信息传输论的观点,对农业区划地图集的统一协调的内容及方法进行了探讨。试图总结编制这类图集的统一协调模式,以供读者编图时参考。     

“真空的真空”的存在性问题

许多科学家包括诺贝尔奖获得者李政道教授都预言,真空是未来物理学的一个重要研究对象.十七世纪的伽利略时代人们曾讨论过"真空"是否存在的问题.当时的学术界分成两派,一派以帕斯卡为代表,认为真空存在,另一派以笛卡尔为代表,认为真空不存在,最后实验证明"真空存在派"正确.现代研究表明,真空并非一无所有,这样就产生了一个新的问题"排除了真空物质后的空间",即"真空的真空"是否存在.本文探讨了与"真真空"有关的问题,提出了一些观测实验方法,这些方法可以帮助我们最终解答"真真空"的存在性问题.     

民间法正义观的转型

研究了国家法的抽象正义观与民间法的情理正义观,认为西方国家法的抽象正义观与东方民间法的情理正义观存在实质的不同,原因在于思维方式、超验与经验传统、政治结构的差别。在现代法治理念下,传统民间法所代表的正义观将向混合正义观转型,西方法治所代表的国家法抽象正义观是其骨架。     

人-自观念演进的否定之否定

在人与自然界的关系的演进过程中,形成了与不同文明时期相适应的人-自观念。从＂天人合一＂到＂人定胜天＂再到＂和谐共生＂,这是人-自观念演进的肯定、否定、否定之否定的辩证发展过程,也是一个合乎规律的过程,它们都是时代的产物,都包含着不同程度的合理的因素,我们必须对它们进行具体的辩证的分析。     

行政机关违法设定许可的法律责任探析

对于行政许可违法的法律责任问题，人们往往是从行政许可实施违法的角度进行研究，而对于设定违法及其责任追究的探讨却相对薄弱。然而。行政许可设定一旦违法，其对相对人和社会公共利益的损害将会更大，因此，对许可设定的违法及其责任问题进行研究，以避免违法行政行为的发生，促进政府依法行政，不仅必要而且是非常有意义的。     

曲面"侧"概念的"参照物"理解法

曲面“侧”是一个重要而难以理解的概念,本文对曲面“侧”概念的讲授方法进行了探讨,给出了曲面“侧”概念的“参照物”理解法,通过实践证明,效果良好。     

老年人生活空间移动性影响要素研究进展

 老年人生活空间移动性是老年人在日常生活中能动生活状态的重要表征。在梳理老年人生活空间移动性相关概念、测度方法基础上,分析了物质环境要素和非物质环境要素对老年人生活空间移动性的影响;提炼出有效支持老年人生活空间移动性的中观环境规划、微观环境设计和政策文化扶助层面的策略;指出了老年人生活空间移动性的研究建议和发展方向。     

关于一维非自治时滞系统点态退化一例

给出了一维非自治时滞系统点态退化的一个例子,拓宽了该领域的研究。     

动量守恒定律和动量矩守恒定律的正确表述

现行力学教材和普通物理教材大都把动量守恒定律和动量矩守恒定律视为质点组动量定理和动量矩定理的推论，忽视了守恒星的本质意义，是不正确的．本文绘出正确表述．