S-(2-18F-氟代乙基)-L-蛋氨酸的合成及其放射药理活性

目的研制肿瘤氨基酸代谢显像剂S-(2-18F-氟代乙基)-L-蛋氨酸(18FEMET),评价其区分炎症和肿瘤的价值。方法采用亲核取代反应,由两步法合成18FEMET。测定正常小鼠、肿瘤及炎症小鼠体内FEMET生物分布,对模型小鼠进行18FEMET PET显像,并与2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖(FDG)和O-(2-18F-氟代乙基)-L-酪氨酸(FET)比较。结果18FEMET手工合成时间约为70 min,未校正总放化产率为15%～25%,放化纯度大于95%。正常小鼠中胰腺、肾脏、结肠、肝和心脏等脏器摄取18FEMET较高,且放射性滞留时间较长,血液和脑摄取18FEMET较低。肿瘤细胞可高度摄取18FEMET,FDG和FET,炎症组织也可高度摄取FDG,但几乎不摄取18FEMET和FET。结论18FEMET制备简便,能够区分肿瘤和炎症,可望成为一种有前景的特异性肿瘤氨基酸代谢PET显像剂。     

PET／CT肿瘤显像剂^18F-氟代乙酸盐的研究进展

PET/CT目前影像诊断中2种最具特色的技术-PET(功能显像)与CT(形态显像)的最优化组合,是目前唯一可以在活体分子水平完成生物学显示的影像技术,是临床用以诊断和指导治疗肿瘤的最佳手段,而当今以18F标记的PET显像剂最受分子核医学研究的重视,随着18F标记技术的发展,有越来越多的18F标记的显像剂被制备出来并应用于PET显像研究,其中18F-FDG(氟代脱氧葡萄糖)是目前临床上应用最广的PET显像剂.20世纪80年代开始,18F-FAC(18F-氟代乙酸盐)作为一种新型的PET显像剂,越来越受到很多研究者的重视.本文通过查阅国内外相关文献,综述了18F-FAC的合成制备工艺以及在PET肿瘤诊断中的研究.     

规范化整体护理对PET/CT肿瘤检查的显像质量和患者满意度的影响

<正>正电子发射计算机断层显像(PET/CT)在临床已得到广泛应用,且在肿瘤诊断、分期及疗效评估中具有明显优势,目前检查常用的显像剂为18F-氟代脱氧葡萄糖(18F-FDG),可被肿瘤摄取并滞留在胞内,可反映肿瘤的葡萄糖代谢率^[1];但18F-FDG为葡萄糖类似物,在体内与葡萄糖存在竞争性摄取关系,受血糖水平影响较大,且PET/CT检查涉及环节较多,体内遗留的钡剂、肌肉紧张、寒冷刺激等许多因素均可影响显像质量^[2]。     

18F-氟乙基胆碱的自动化合成、质量控制及初步应用

目的 研究正电子放射性药物2-18F-氟乙基胆碱(18F-FECH)的制备、质量控制以及初步应用.方法 使用MINItrace回旋加速器,通过18O(p,n)18F核反应,采用Tracelab FXFN全自动合成装置制备18F-FECH注射液,对制备的药物进行质量控制,并进行了前列腺癌方面的初步应用.结果 18F-FECH 合成总时间约50 min,放化产率约为30%,放化纯度大于95%,其他指标均符合药典质量要求,显像效果极佳,对前列腺癌与前列腺增生的鉴别诊断有重要意义.结论 制备的18F-FECH注射液可用于临床PET-CT检查,有望成为诊断前列腺癌的新型PET显像剂.     

~(18)F-FDG PET/CT联合双期增强CT在肾脏恶性肿瘤中的应用价值

<正>18F-氟代脱氧葡萄糖(FDG)正电子发射断层扫描(PET)/CT是鉴别良恶性肿瘤、肿瘤分级、分期及预后判断较好的检查手段,但对肾脏肿瘤,由于部分肾细胞癌病理的特殊性,使18F-FDG PET/CT检查易出现假阴性,其灵敏度为40%～94%[1,2]。而CT双期增强扫描能明确提高肾脏肿瘤诊断的准确性。因此,本研究将评价18F-FDG PET/CT联合CT双期增强扫描在肾脏恶性肿瘤中的应用价值,现报告如下。     

前列腺癌显像剂~(18)F-8-乙氧基-2-(4-氟苯基)-3-硝基-2H-色烯的合成

目的制备前列腺癌显像剂~(18)F-8-乙氧基-2-(4-氟苯基)-3-硝基-2H-色烯的前体8-乙氧基-2-(4-N,N,N-三甲基氨基苯基)-3-硝基-2H-色烯季胺三氟甲磺酸盐;用前体和放射性核素~(18)F合成~(18)F-8-乙氧基-2-(4-氟苯基)-3-硝基-2H-色烯。方法以2-羟基-1-乙氧基-3-醛基苯为起始原料,经烯化、环化、磺化、成盐反应得到标记前体8-乙氧基-2-(4-N,N,N-三甲基氨基苯基)-3-硝基-2H-色烯季胺三氟甲磺酸盐;然后与放射性核素~(18)F经亲核氟代反应,得到~(18)F-8-乙氧基-2-(4-氟苯基)-3-硝基-2H-色烯。标记前体8-乙氧基-2-(4-N,N,N-三甲基氨基苯基)-3-硝基-2H-色烯季胺三氟甲磺酸盐及各步反应中间体的结构均经核磁共振谱和质谱确证。结果与结论成功合成前列腺癌诊断显影剂~(18)F-8-乙氧基-2-(4-氟苯基)-3-硝基-2H-色烯,标记率为(25.8±2.6)%(n=5,未经衰减校正),TLC测定其放化纯度(RCP)为97.5%,为进一步临床研究奠定了基础。     

固相萃取合成PET-CT肿瘤探针2-[18F]-2-脱氧-β-D-葡萄糖及其影响因素初探

目的 探讨常见肿瘤显像剂2-[18F]-2-脱氧-β-D-葡萄糖([18F]-FDG)在西门子Explora One化学合成模块上全自动合成方法、质量控制以及影响因素.方法 西门子Eclipse RD回旋加速器生产出[18F-]与以三氟甘露糖为前体进行亲核取代反应合成乙酰化[18F]-FDG,高纯氮气推动,Sep-Pak@C18萃取柱吸附中间体,氢氧化钠水解C-18柱上中间产物,经纯化,灭菌最终得到[18F]-FDG注射液.通过薄层色谱法对合成的产品进行放射化学纯度(RCP)检测,肿瘤患者行[18F]-FDG PET-CT扫描.结果 最终合成产物[18F]-FDG的RCP＞ 95％,20 mg的三氟甘露糖可获得未校正合成效率约为60％.结论 使用ABX[18F]-FDG套件,Explora One化学合成模块实现固相萃取法合成PET显像剂[18F]-FDG,合成时间短,稳定快捷.     

18↑FDG—PET预测非小细胞肺癌化疗的最佳客观疗效

目的前瞻性地探索18-氟脱氧葡萄糖-正电子发射计算机断层扫描（18↑FDG—PET）的早期代谢疗效与RECIST标准评价的非小细胞肺癌（NSCLC）化疗最佳客观疗效的关系。方法初治不可切除的局部晚期和晚期NSCLC患者前瞻性入组，行含铂双药方案全身化疗。按RECIST标准和SUV值标准（2周期化疗后SUV值下降〉30％）互为盲法分别评价肿瘤客观疗效。用配对计数资料的X^2检验和κ系数检验比较2周期后18↑FDG—PET代谢缓解与RECIST标准的最佳客观疗效是否具有一致性（SPSS13．0）。结果不可切除的局部晚期9例，晚期46例。18↑FDG—PET代谢缓解与按RECIST标准评价的最佳客观疗效具有明显的一致性（P〈0．001）。18↑FDG—PET预测NSCLC化疗最佳客观疗效的敏感性、特异性、准确性、阳性预测值和阴性预测值分别是95％、67％、78％、66％和96％。结论18↑FDG—PET可以预测局部晚期和晚期NSCLC化疗的最佳客观疗效。     

18F-FDG显像剂在肿瘤患者应用中的护理观察

目的 探讨肿瘤患者注射18F-脱氧葡萄糖(18F-FDG)显像剂的护理效果.方法 选择2015年2月至2016年9月于本院注射18F-FDG行正电子发射断层成像(PET/CT)检查的肿瘤患者128例作为此次研究对象,随机把患者分为2组,每组64例,对照组实施常规检查护理,观察组在常规检查护理基础上加强注射18F-FDG显像剂的护理,对比两组患者的护理效果.结果 对照组患者配合度为78.13％,观察组患者配合度为90.63％,观察组显著高于对照组(P＜0.05);观察组患者行PET/CT检查的舒适度显著优于对照组(P＜0.05).结论 加强肿瘤患者行PET/CT检查注射18F-FDG显像剂的护理能够获得满意的护理效果,能够让患者在各方面均保持愉悦、舒适的状态,以此提高对检查的配合,改善PET/CT图像质量,值得推广.     

18F-FLT PET/CT显像在恶性肿瘤诊断中的应用价值

目的 探讨3'-脱氧-3'-18F-氟代胸苷(18F-FLT)PET/CT显像在恶性肿瘤诊断中的应用价值.方法 对31例恶性肿瘤患者行18F-FLT PET/CT显像,分析18F-FLT PET/CT显像中病灶感兴趣区(ROI)最大标准摄取值(SUVmax)和平均标准摄取值(SUVmean)与肿瘤类型、病理类型和分期的关系.结果 18F-FLT PET/CT显像图像质量好,病灶显影清晰.31例共发现100处病灶18F-FLT高摄取,SUVmax为(5.20士2.79),SUVmean为(4.35士2.38);其中,肺癌患者淋巴结转移4处,SUVmax为(2.29士1.54),SUVmean为(1.72士1.09),较鼻咽癌组低(P<0.05);鼻咽癌不同病理类型间SUV值差异无统计学意义(P>0.05).结论 10F-FLT PET/CT显像能清晰显示鼻咽癌、肺癌、淋巴瘤、喉癌、肾盂癌原发病灶及转移病灶,有临床应用价值.