芎归散超临界CO2萃取物纳米结构脂质载体的制备

目的:研究芎归散超临界CO_2萃取物纳米结构脂质载体的制备.方法:采用微乳超声分散法制备芎归散超临界CO_2萃取物纳米结构脂质载体混悬液,以总苯酞的含量作为工艺研究中包封率的评价指标,以包封率为考察指标,采用正交试验筛选最佳处方,并考察其物理化学性质.结果:最佳处方为大豆卵磷脂-硬脂酸聚氢氧酯S-40-脂质载体(5:2:1),包封率为86.8%,所得纳米粒为类球形实体粒子,平均粒径92.6 nm,平均zeta电位-20.68 mV.结论:芎归散超临界CO_2萃取物纳米结构脂质载体的制备工艺基本可行.     

尼莫地平固体脂质纳米粒的制备及其体外透皮特性研究

 目的研制尼莫地平固体脂质纳米粒,并考察其理化性质及体外透皮特性。方法采用熔融超声-低温固化法制备尼莫地平固体脂质纳米粒,考察其形态、粒径、粒度分布、Zeta电位等理化性质,以RP-HPLC测定药物的包封率和载药量,以改良的Franz扩散装置研究其体外释药和透皮扩散特性。结果优化条件下制备的尼莫地平固体脂质纳米粒均匀圆整,平均粒径为(104.47±3.98)nm,跨距为(0.96±0.04),包封率为(95.53±1.15)%,载药量为(9.22±0.12)%,Zeta电位为-(34.3±5.1)mV;体外药物呈缓释释放,符合Higuchi动力学模型:Q=0.1156t_1/2-0.1373(r²=0.9905);体外透皮特性优于氮酮、油酸和丁香油对尼莫地平的促透作用。结论尼莫地平固体脂质纳米粒处方和工艺合理可靠,经皮渗透特性较佳,作为药物微载体可用于多种经皮给药系统的设计。     

藤茶总黄酮固体脂质纳米粒处方的优化及其体外释药行为

目的优化藤茶总黄酮固体脂质纳米粒处方,并考察其体外释药行为。方法熔融-超声法制备固体脂质纳米粒后,以投药量、药脂比、乳化剂(泊洛沙姆188)用量为影响因素,粒径、包封率、载药量为评价指标,星点设计-响应面法优化处方。然后,透析法考察其体外释药行为。结果最佳处方为投药量0.48%,药脂比1∶5,乳化剂用量6.6%,所得固体脂质纳米粒混悬液均匀稳定,平均粒径、包封率、载药量分别为(148.2±7.1)nm、(87.27±0.96)%、(12.43±0.49)%,而且其24 h内累积释放率为98.81%,体外释药行为符合Weibull模型(R~2=0.999 5)。结论该方法稳定可行,可用于制备具有缓释特性的藤茶总黄酮固体脂质纳米粒。     

芍药苷固体脂质纳米粒凝胶剂的制备与体外透皮研究

[目的] 制备芍药苷固体脂质纳米粒凝胶剂,并评价其体外透皮性能。[方法] 采用热熔乳化-均质法制备芍药苷固体脂质纳米粒,以脂药比（X₁）、固体脂质浓度（X₂）、表面活性剂浓度（X₃）作为自变量,以粒径大小（Y₁）和包封率（Y₂）作为因变量,利用Box-Behnken实验设计优化得到芍药苷固体脂质纳米粒处方,通过透射电镜观察芍药苷固体脂质纳米粒的微观结构;并以卡波姆940作为凝胶基质制备成芍药苷固体脂质纳米粒凝胶剂。采用Franz扩散池法比较了冲和凝胶和芍药苷固体脂质纳米粒凝胶剂的体外透皮吸收性能。[结果] 芍药苷固体脂质纳米粒的最佳处方组成为脂药比为80∶1,固体脂质浓度为12.0 mg/mL,表面活性剂浓度为10.0 mg/mL,在透射电镜下可观察到芍药苷固体脂质纳米粒表面光滑圆整,平均粒径为（179.3±10.9） nm,包封率为（91.1±0.9）%。芍药苷固体脂质纳米粒凝胶在12 h内药物单位面积累积透皮量明显高于冲和凝胶,其在皮肤内药物滞留量是冲和凝胶的4.8倍。[结论] 将芍药苷制备成固体脂质纳米粒凝胶可以显著提高药物累积透皮量及在皮肤中的滞留量,有望增强芍药苷对皮肤疾病的治疗效果。     

地西泮固体脂质纳米粒的制备及大鼠经鼻腔给药的药动学研究

 目的 制备地西泮固体脂质纳米粒,评价其制剂学性质,并探讨其经鼻腔给药后的药动学过程。方法 用高温乳化-低温固化法制备地西泮固体脂质纳米粒,考察了其包封率、体外释药、粒径分布、Zeta电位和形态;大鼠经鼻腔给予固体脂质纳米粒或静脉给予地西泮注射液后经股动脉插管采集血样,采用HPLC测定血药浓度,以DAS1.0软件估算药动学参数。结果 制备的地西泮固体脂质纳米粒形态为类球形,平均粒径为(104.4±0.56 nm;Zeta电位为(-18.50±0.98 mV;包封率为(98.8±3%。经鼻腔给药后,地西泮固体脂质纳米粒的t_max为11 min,ρ_max为(0.33±0.01 μg·mL^-1,绝对生物利用度为67.01%。结论 鼻腔给予地西泮固体脂质纳米粒后吸收迅速,绝对生物利用度较高,有望成为治疗癫痫持续状态的新型制剂。     

川陈皮素固体脂质纳米粒的制备

目的通过优化固体脂质纳米粒处方,制备川陈皮素固体脂质纳米粒。方法采用热熔乳化超声-低温固化法制备固体脂质纳米粒,以山嵛酸甘油酯质量浓度、磷脂质量浓度和药脂比为考察对象,以包封率和粒径为评价指标,利用三因素三水平中心复合设计-效应面法优化处方;采用Malvern粒度仪测定纳米粒的粒径分布和Zeta电位,透射电镜考察其形态;并考察纳米粒的体外释药行为。结果川陈皮素固体脂质纳米粒的包封率为(91.8±2.7)%,粒径为(189.6±23.4)nm,Zeta电位为-31.8 mV,透射电镜显示微乳粒径均一,成球状分布,48 h累积释放为55%。结论固体脂质纳米粒能改善川陈皮素水难溶性,有望提高其在体内的生物利用度。     

珍珠梅黄酮固体脂质纳米粒的制备工艺

目的 探讨珍珠梅黄酮固体脂质纳米粒的制备工艺.方法 以硬脂酸为载体,以珍珠梅黄酮为模型药物,采用乳化蒸发-低温固化法制备固体脂质纳米粒.采用透射电镜研究载药纳米粒形态,激光粒度分析仪测定其粒径,X射线衍射仪进行物相鉴别,并对纳米粒的包封率及体外释药特性等进行了研究.结果 实验制备珍珠梅黄酮固体纳米粒为类球实体,粒径分布比较均匀,药物以分子或细小粒子分散于脂质骨架中.体外释药研究表明,纳米粒体外释药先快后慢,包封于降解材料骨架内的药物通过骨架溶蚀缓慢释放.结论 采用乳化-低温固化法制备TTF1可生物降解纳米粒,制备工艺简单,平均粒径和包封率较为理想,所制备纳米粒具有明显的缓释作用.     

索拉非尼固体脂质纳米粒冻干粉制备及体外释药特性研究

 目的 制备索拉非尼固体脂质纳米粒,并考察其理化性质及体外释药特性。方法 采用乳化蒸发-低温固化法制备索拉非尼固体脂质纳米粒,透射电镜观察形态,激光粒度仪测定粒径和Zeta电位,葡聚糖凝胶法和HPLC测定其包封率,透析法考察其体外释药特性,冷冻干燥法制备索拉非尼固体脂质纳米粒冻干粉,差示扫描量热分析其物相状态。结果 制得索拉非尼固体脂质纳米粒为类球形实体,粒径分布比较均匀,平均粒径为(108.2±7.0) nm,多分散指数为（0.250±0.022）,Zeta电位为(-16.4±0.7) mV;测得3批样品的平均包封率为(73.49±1.87)%;体外释放符合Weibull模型;等体积15%甘露醇作冻干保护剂效果较好;DSC分析证明纳米粒已形成。结论 乳化蒸发-低温固化法适用于索拉非尼固体脂质纳米粒的制备,所制纳米粒各项物理指标稳定,具有明显缓释作用。     

胰岛素固体脂质纳米粒的制备及其理化性质研究

 目的 制备胰岛素固体脂质纳米粒并考察其理化性质。方法 采用溶剂扩散法制备胰岛素固体脂质纳米粒,考察制备过程中加入多聚阴离子对纳米粒粒径、表面电位和药物包封率的影响;研究载药纳米粒的体外释放特性;荧光标记固体脂质纳米粒经大鼠口服给药,由荧光倒置显微镜观察血液和淋巴液中的荧光强度。结果胰岛素固体脂质纳米粒的平均粒径为(388.6±143.5)nm,水相中加入三聚磷酸钠对纳米粒粒径无明显影响,而表面电位下降,药物包封率明显增加;胰岛素固体脂质纳米粒最初1 h快速释放了药物包封总量的35.63％,随后以接近每小时1.5％的速度释放,呈明显的缓释特征,24 h体外累积释放量为药物包封量的67.30％;固体脂质纳米粒经大鼠口服研究发现,0.5 h时淋巴液中的荧光强度明显高于相同时间血液中的荧光强度。结论 采用溶剂扩散法制备得到的胰岛素固体脂质纳米粒,具有明显的药物缓释作用;通过调节纳米粒表面电位,可明显提高药物的包封率;固体脂质纳米粒口服给药,具有明显的纳米粒整体淋巴吸收特性。     

槲皮素固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片制备工艺研究

目的:制备槲皮素固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片,并对其释药影响因素及释药模型进行探讨。方法:采用高温乳化-低温固化制备槲皮素固体脂质纳米粒,并进一步制备成凝胶骨架缓释片。分别采用零级、一级、Higuchi及Ritger-Pappas方程,对槲皮素固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片的释药模型进行拟合。结果:槲皮素固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片体外释放行为符合零级释药模型,释药方程为:Mt/M∞=0.0783t+0.0394(r=0.9908)。释药机制以骨架溶蚀机制为主。结论:槲皮素固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片处方合理,制备工艺可行,在12 h内具有良好的体外缓释作用。     

芎归鼻用喷雾剂的制备及其体外释药与在体吸收特性评析

目的:制备芎归鼻用喷雾剂,并研究其体外释药及在体鼻黏膜吸收特性。方法:采用正交设计对芎归鼻用喷雾剂进行处方筛选;通过动态透析法考察其在Ringer液中的释药特性;通过在体大鼠鼻黏膜吸收试验考察其在体吸收特性。结果:最优处方为Pemulen TR-1 0.35%,EDTA 0.2%,PEG400 1%,黄原胶0.2%,三乙醇胺适量(调处方pH 7.0)。其体外释药及在体吸收均符合Higuchi分布模型。结论:芎归鼻用喷雾剂的制备工艺基本可行,其体外释药与在体吸收有良好的相关性。     

姜黄素脂质立方液晶纳米粒的制备及理化性质研究

目的:制备姜黄素脂质立方液晶纳米粒,并对其主要理化性质进行评价。方法:采用热处理高压匀质法进行制备,以载药量和包封率为指标,采用均匀设计法对处方和工艺进行优化,并考察其理化性质。结果:制得的液晶纳米粒在电镜下呈类球形,平均粒径176.1 nm,zeta电位-25.19 mV,平均载药量(1.5±0.2)%,包封率(95±1.8)%,36 h体外释放60.0%,释放方程为ln(1-Q)=-0.0251t-0.0075。结论:姜黄素脂质立方液晶纳米粒具有较高的包封率和良好的缓释作用。     

环孢素A固体脂质纳米粒的制备与理化性质考察

 目的探讨以环孢素(cyclosporin A,CyA)为模型药物的多肽类药物固体脂质纳米粒(SLN)的制备并研究其理化性质方法以CyA为模型药物,选用甘油三硬脂酸酯,采用溶剂扩散法制备甘油三酸酯纳米粒,测定其粒径分布、表面电位、药物包封率考察不同的制备工艺对SLN粒径及包封率的影响,并进行载药纳米粒的体外释放实验结果以CyA为模型药物,用水性溶剂扩散法可以简便、快速制得甘油三硬脂酸酯固体脂质纳米粒,体均粒径为(142.5±120.2)nm,包封率为58.42% 并且通过调节pH的方法,在高速离心(25000r·min^-1)条件下,即可达到纳米粒与分散体系之间的有效分离甘油三硬脂酸酯纳米粒在最初的6 h有药物的突释现象,在随后的8 d内药物的释放明显减缓,每天释放约药物总量的5.7% 加入5%和10%聚乙二醇(PEG)的SLN能明显加快药物的释放。结论经溶剂扩散法制备并通过加入一定比例PEG,固体脂质纳米粒可实现药物的控制释放。     

降香挥发油固体脂质纳米粒的体外释药特性评析

用熔融-超声法制备了降香挥发油固体脂质纳米粒混悬液,测得纳米粒为类球形实体粒子,体积平均粒径为40.0nm;用HPLC法测得纳米混悬液的含药量为72.11%,包封率为91.27%.同时,着重研究了该纳米混悬液在不同溶出介质中的体外释放规律,结果表明在不同的介质中,药物释放符合一级释放方程,且释放完全,降香挥发油固体脂质纳米粒有明显的缓释作用.     

麦角甾苷眼用固体脂质纳米粒制备及其体外释药的研究

[目的]研究麦角甾苷眼用固体脂质纳米粒的制备方法及其体外释放的情况。[方法]采用乳化蒸发-低温固化法制备麦角甾苷固体脂质纳米粒,超滤离心法测其包封率,并对其粒径、电位、进行进一步考察,用差示扫描量热仪(DSC)表征其性质,采用透析法考察固体脂质纳米粒中麦角甾苷的体外释放行为。[结果]麦角甾苷固体脂质纳米粒的平均粒径为85.56 nm,Zeta电位约为-20.97 m V,药物平均包封率为88.31%,DSC表明其理化性质稳定可靠,体外12 h累计释放率62.46%。[结论]制备的麦角甾苷固体脂质纳米粒包封率较高,粒径小且分布均匀,有良好的缓释作用。     

产朊假丝酵母尿酸酶纳米脂质体的研制及其理化性质

 目的 研制产朊假丝酵母尿酸酶纳米脂质体（nanoliposomes containing uricase from candida utilis, UCCNLs）并对其理化性质和体外活性进行评价。 方法 采用逆向蒸发法制备UCCNLs,以包封率、最小多分散指数、粒径等为评价指标优化制备工艺。考察体外降尿酸活性。考察4,25 ℃纳米粒的稳定性。结果 醚水比为3∶1,脂醇比为1∶1,投药量为2 mg时,UCCNLs的平均包封率为64.24%,平均粒径为206.73 nm,多分散系数为0.247,Zeta电位为-37.33 mV。将尿酸从0.595 mol·L-1降至正常水平UCCNLs所需时间约为游离酶的一半。UCCNLs在4 ℃时具有良好的稳定性。结论 采用逆向蒸发法可制备UCCNLs,工艺简便,包封率高,稳定性较好,体外降尿酸效果好。     

淫羊藿苷隐形固体脂质纳米粒的制备及体外释放度研究

目的 对淫羊藿苷隐形固体脂质纳米粒的制备工艺进行优化并考察了体外释放规律.方法 按均匀设计U6(64)优化处方,采用高温熔融-低温固化法制备淫羊藿苷隐形固体脂质纳米粒,以包封率、载药量、粒径及Zeta电位的综合评分为考察指标,优选处方配比;用HPLC测定了淫羊藿苷溶液及隐形固体脂质纳米粒的体外释放百分率.结果 制得的淫...     

冬凌草甲素硬脂酸固态类脂纳米粒的实验研究

 目的 以冬凌草甲素为模型药物,以硬脂酸为载体材料制备冬凌草甲素固态类脂纳米粒,并考察其质量和性质。方法用乳化蒸发-低温固化技术制得了冬凌草甲素固态类脂纳米粒,并对其形态、粒径、表面电位、包封率、结构和质量、体外释药特性等进行了研究。结果 得到的硬脂酸固态类脂纳米粒为类球形实体,粒径分布比较均匀,平均粒径d_av=(22.22±15.5)nm;ξ电位-45.07mv;包封率为(44.83±1.504)％;药物体外释放符合Higuchi方程。用DSC和X-射线衍射分析证明纳米粒确已形成。结论 冬凌草甲素可以制成硬脂酸纳米粒,各项物理指标稳定。     

和厚朴酚固体脂质纳米粒的制备及性质研究

目的制备具有缓释作用的和厚朴酚固体脂质纳米粒。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备和厚朴酚固体脂质纳米粒,通过正交试验对处方进行优化,并对其包封率、粒径、体外释放等进行考察。结果制备的固体脂质纳米粒的平均粒径为159 nm,包封率为77.1%。结论乳化蒸发-低温固化法可用于制备和厚朴酚固体脂质纳米粒。