镰形棘豆总黄酮提取工艺的比较研究

目的：比较4种不同工艺对镰形棘豆总黄酮提取的影响。方法：采用水提醇沉酸解、水提、碱提酸沉及水提酸解4种工艺提取,以镰形棘豆总黄酮得率及纯度为指标,NaNO2-Al（NO3）3比色法测定镰形棘豆总黄酮含量。结果：镰形棘豆最佳提取工艺为水提酸解。该提取物中总黄酮提取率为1.6%,纯度为：11.26%。结论：该工艺可用于镰形棘豆药材中总黄酮成分的提取,方法可靠,简便易行。     

镰形棘豆总黄酮软膏剂的制剂工艺研究

目的 制备具有高渗透性的镰形棘豆总黄酮软膏剂,并探讨影响其体外累积渗透量的因素.方法 首先建立2',4 '-二羟基查尔酮的体外测定方法,用体外透皮实验方法考察总黄酮的透皮性能,在单因素考察基础上,以累计透过量为考察指标,选择促渗剂(油酸)用量、载药浓度、单硬脂酸甘油酯与三乙醇胺的比例三个因素进行正交设计,优化镰形棘豆总黄酮软膏剂处方.结果 通过正交设计优化得到渗透性能良好的镰形棘豆总黄酮软膏剂,镰形棘豆总黄酮软膏剂其主要成分2 ',4 '-二羟基查尔酮的累积透皮率较溶液剂提高了2倍.结论 镰形棘豆总黄酮软膏剂具有良好的渗透能力.     

镰形棘豆的化学成分研究

目的：研究镰形棘豆的化学成分。方法：90%乙醇冷浸提取，所得浸膏经柱色谱分离，通过波谱学方法鉴定化合物的结构。结果：分离鉴定了14个化合物，分别鉴定为：(-)-7-甲氧基-二氢黄酮［(-)-7-methoxy-dihydroflavone，1］，(-)-5-羟基-7-甲氧基-二氢黄酮［(-)-5-hydroxy-7-methyoxy-dihydroflavone，2］，(-)-pinocembrin(3)，(-)-7-羟基-二氢黄酮［(-)-7-hydroxy-dihydroflavone，4］，4′-甲氧基-2′-羟基-查耳酮(4′-methoxy-2′-hydroxy-chalcone，5)，2′ ,4′-二羟基-二氢查耳酮(2′,4′-dihydroxy-dihydrochalcone，6)，2′，4′ -二羟基查耳酮(2′,4′-dihydroxy-chalcone，7)，(-)-maackiain(8)，tetrahydroflemichapparin-B(9)，dalbergin(10)，N-苯甲酰基-2-苯基乙胺(N-benzoyl-2-phenylethylamine，11)，rhamnocitrin-3-O-β-neohesperidoside(12)。结论：所有化合物均为首次从该植物中分得。     

镰形棘豆总黄酮对特发性肺纤维化大鼠的影响

目的 探讨镰形棘豆总黄酮对博来霉素所致特发性肺纤维化(IPF)大鼠的影响。方法 将大鼠随机分为空白组、模型组、醋酸泼尼松组(阳性对照,20 mg/kg)及镰形棘豆总黄酮低、中、高剂量组(100、200、400 mg/kg),每组10只。除空白组外,其余各组经气管单次滴注博来霉素(5 mg/kg)进行造模;第15天开始,镰形棘豆总黄酮组和醋酸泼尼松组灌胃相应剂量药液,空白组和模型组灌胃等量生理盐水,每天1次,连续28 d。第29天,处死所有大鼠,HE染色观察肺泡炎症程度,透射电镜观察肺组织超微结构,Western blot、RT-qPCR法检测p-JAK1、p-STAT1蛋白及JAK1、STAT1 mRNA表达。结果 与空白组比较,模型组大鼠肺组织肺泡炎性细胞浸润评分、肺组织p-JAK1、p-STAT1蛋白与JAK1、STAT1 mRNA表达升高(P<0.01);与模型组比较,镰形棘豆总黄酮中、高剂量组及醋酸泼尼松组大鼠肺组织肺泡炎性细胞浸润评分、肺组织p-JAK1、p-STAT1蛋白与JAK1、STAT1 mRNA表达降低(P<0.05,P<0.01)。结论 镰形棘豆...     

镰形棘豆总黄酮对糖尿病KKay小鼠肾小管上皮细胞转分化的影响

目的 观察镰形棘豆总黄酮对糖尿病KKay小鼠肾小管上皮细胞转分化的影响。方法 选择糖尿病KKay小鼠模型,分别以低、中、高剂量(0.1、0.2、0.4 g/kg)的镰形棘豆总黄酮每日灌胃1次,连续4周。每天给药前观察动物一般状况;造模的第0、2、4周分别检测记录一般状况、体质量和空腹血糖;第5周时,取肾脏组织进行HE染色,采集的血清中肌酐(creatinine, Cr)、尿素氮(urea nitrogen, BUN)、尿酸(uric acid, UA)含量变化用于评价肾功能以及检测肾间质中的基因、蛋白表达。结果 与模型组比较,镰形棘豆总黄酮可以剂量相关性地减轻糖尿病KKay小鼠的体质量、血糖显著下降(P<0.05);24 h尿微量白蛋白(UAlb)显著下降,血清中Cr、BUN以及UA均显著降低(P<0.05);肾脏组织形态学观察肾组织中肾小球数量明显增多,肾小球细胞数目以及肾小球系膜区细胞外基质(extracelluar matrix, ECM)明显减少;抗体E-钙黏连蛋白(E-cadherin)的表达水平有所提高,而α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)的表达显著下降(P<...     

镰形棘豆的化学成分研究(Ⅱ)

 目的对藏药镰形棘豆的化学成分进行研究。方法利用硅胶柱色谱法和半制备HPLC对镰形棘豆提取物的氯仿和乙酸乙酯萃取部分的化学成分进行分离和纯化,并通过NMR对得到的化合物进行结构鉴定。结果从中分离得到了6个化合物,经鉴定分别为2′-甲氧基-4′-羟基查尔酮(Ⅰ)、ψ-赝靛素(Ⅱ)、芒柄花素(Ⅲ)、4,2′-二羟基-4′-甲氧基查尔酮(Ⅳ)、7-羟基黄酮(Ⅴ)和邻苯二甲酸二异丁酯(Ⅵ)。结论化合物Ⅱ～Ⅵ均为首次从该植物中分离得到,其中化合物Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ和Ⅵ为首次从棘豆属中分离得到。     

藏药镰形棘豆总黄酮苷元急性毒性实验研究

目的:观察藏药镰形棘豆总黄酮苷元对小鼠的急性毒性作用,以评价该药物的安全性。方法:以最大给药浓度和最大剂量(0.1 g/kg)灌胃给药,连续观察7天,判断半数致死剂量的可能性,并据此结果,将昆明种小鼠60只分为3组:实验Ⅰ组(0.2 g/kg)、实验Ⅱ组(0.3 g/kg)和空白对照组(0.5%CMC-Na),连续灌胃给药7天,观察小鼠毒副反应情况,测定出最大耐受量。结果:小鼠口服镰形棘豆总黄酮苷元无法测出LD50,小鼠最大耐受量为300g总黄酮苷元/kg(体质量),相当于60kg(体质量)成人临床生药日用量的378倍。结论:镰形棘豆总黄酮苷元急性毒性较小,具有一定的使用安全性。     

藏药镰形棘豆中化学成分研究

经硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱层析、ODS反相层析对镰形棘豆的乙酸乙酯部分进行分离,通过理化方法和NMR、MS鉴定7个化合物为β-sitosterol(1)、phenethylamide(2)、isoliquiritigenin(3)、genistin(4)、isorhamnetin(5)、kaempferide-3-O-β-glu(6)、kaempferol(7)。化合物2~7为首次从该植物中获得。     

镰形棘豆的化学成分研究(Ⅰ)

 目的对藏药镰形棘豆的石油醚和氯仿萃取部分的化学成分进行研究。方法使用硅胶柱色谱对这两个部分的化学成分进行分离和纯化,通过理化方法、MS和NMR对化合物进行鉴定。结果从镰形棘豆的石油醚部分分离得到3个化合物,经鉴定分别为正二十九烷(n-nonacosane,Ⅰ)、花生酸(eicosanoic acid,Ⅱ)和β-谷甾醇(β-sitosterol,Ⅲ);从氯仿部分分离得到6个化合物,经鉴定分别为5-羟基-7-甲氧基二氢黄酮(pinostrobin,Ⅳ)、2′,4′-二羟基二氢查尔酮(2′,4′-dihydroxy dihydroch- alcone,Ⅴ)、2′,4′-二羟基查尔酮(2′,4′-dihydroxy chalcone,Ⅵ)、5,7-二羟基二氢黄酮(pinocembrin,Ⅶ)、豆甾醇(stigmasterol,Ⅷ)和2′-羟基-4′-甲氧基查尔酮(2′-hydroxy-4′-methoxy chalcone,Ⅸ)。结论化合物Ⅰ,Ⅷ为首次从该植物中分离得到;化合物Ⅱ,Ⅳ,Ⅶ为首次从棘豆属中分离得到。     

藏药镰形棘豆的化学成分研究

目的对藏药镰形棘豆Oxytropis falcata植物的化学成分进行研究。方法采用乙醇提取,硅胶柱色谱分离,并通过波谱分析技术鉴定了其化学结构。结果从藏药镰形棘豆中得到10个化合物,分别鉴定为:7-甲氧基二氢黄酮(Ⅰ)、7-羟基二氢黄酮(Ⅱ)、(S)-5-羟基-7-甲氧基二氢黄酮(Ⅲ)、(S)-5,7-二羟基二氢黄酮(Ⅳ)、2′,4′-二羟基双氢查耳酮(Ⅴ)、2′,4′,4-三羟基查耳酮(Ⅵ)、鼠李素(Ⅶ)、臭豆碱(Ⅷ)、β-谷甾醇(Ⅸ)、β-胡萝卜苷(Ⅹ)。结论以上化合物均为首次从该植物中分离得到。     

镰形棘豆总生物碱对S180荷瘤小鼠的抗肿瘤作用研究

目的:研究镰形棘豆总生物碱的体内抗肿瘤作用并探讨其作用机制。方法:采用S180荷瘤小鼠模型,将生理盐水和总生物碱灌胃给药,阳性药环磷酰胺腹腔注射,给药后检测小鼠的体质量、抑瘤率、胸腺指数以及脾指数,并通过HE染色,光镜下观察肿瘤细胞的形态变化。结果:镰形棘豆总生物碱高、中、低剂量组对S180荷瘤小鼠的抑瘤率分别为74.8%、79.3%、69.4%,总生物碱各剂量组对S180荷瘤小鼠的胸腺指数和脾指数均高于环磷酰胺组和生理盐水组,但无显著性差异。实验过程中,小鼠体质量没有降低,未显示任何毒性反应。HE染色发现,给药组肿瘤间质可见炎细胞浸润。结论:镰形棘豆总生物碱具有明显的抗肿瘤作用,其机制可能是通过增强小鼠的免疫调节功能来实现的。     

镰形棘豆提取物经皮给药的抗炎镇痛活性

目的研究镰形棘豆总黄酮与挥发油组合物(FEO)经皮给药的抗炎镇痛活性。方法用二甲苯诱导的小鼠耳肿胀模型和大鼠佐剂性关节炎模型研究FEO的抗炎活性,采用热板法和醋酸扭体法研究FEO对小鼠的镇痛活性。FEO对小鼠的给药剂量分别为生药3.120、0.390、0.195 g/kg;对大鼠的给药剂量分别为生药2.160、0.270、0.135 g/kg。以扶他林为阳性对照药。结果 FEO高剂量经皮给药对小鼠耳肿胀的抑制率达66.03%;使大鼠佐剂性关节炎的早期肿胀和继发性肿胀明显减轻至35.79%、3.27%。在热板法实验中,FEO高剂量给药30、60、90 min后对热板致小鼠疼痛的抑制率分别为42.37%、47.49%、72.00%;对醋酸扭体法引起的疼痛也有一定镇痛作用,抑制率为56.67%。结论 FEO高剂量经皮给药方式有良好的抗炎镇痛活性。     

藏药镰形棘豆黄酮类成分的抗炎、抗氧化及细胞毒性研究（英文）

目的：研究藏药镰形棘豆黄酮类成分的抗炎及抗氧化活性。方法：采用体外总抗氧化活性、DPPH和超氧自由基清除活性,细胞毒性以及LPS诱导小鼠RAW264.7巨噬细胞产生NO抑制的实验对镰形棘豆黄酮类化合物的抗炎以及抗氧化活性进行研究。结果：通过HPLC-DAD方法同时测定了4个黄酮类化合物：2’,4’-二羟基查尔酮（1）,7-羟基二氢黄酮（2）,5,7-二羟基-4’-甲氧基黄酮醇（3）和5,7-二羟基-4’-甲氧基黄酮-3-O-β-半乳糖苷（4）的含量,其中化合物4为该属植物中首次分离。化合物1和2具有较好的抑制LPS诱导RAW264.7细胞产生NO的活性,化合物3表现出最强的体外清除自由基活性。结论：化合物1-3的体外抗氧化与抗炎活性与镰形棘豆临床上常用的功效密切相关,可以作为该植物主要活性和指标性成分,为该植物在质量控制方面提供了参考。     

镰形棘豆的化学成分研究(Ⅳ)

 目的对藏药镰形棘豆的化学成分进行研究。方法使用硅胶柱色谱对镰形棘豆提取物的氯仿和乙酸乙酯萃取部分的化学成分进行分离和纯化,通过理化方法和NMR对所得化合物的结构进行鉴定。结果从中分离得到了6个黄酮苷元类化合物,经鉴定分别为7-羟基二氢黄酮(Ⅰ)、甘草素(Ⅱ)、白杨素(Ⅲ)、芹菜素(Ⅳ)、木犀草素(Ⅴ)和槲皮素(Ⅵ)。结论化合物Ⅰ～Ⅵ均为首次从该植物中分离得到,其中化合物Ⅰ和Ⅱ为首次从棘豆属中分离得到。     

镰形棘豆总黄酮有效组分软膏剂大鼠体内药代动力学研究

目的:以溶液剂为参比制剂,考察镰形棘豆总黄酮有效组分软膏剂经皮给药后在大鼠体内的药代动力学过程。方法:首先建立大鼠血浆中2'4'-二羟基查尔酮(TFC,指标性成份)的HPLC法的分析方法,然后测定大鼠经皮给药后不同时间点的TFC的浓度,并用3P97对结果进行药动学拟合。结果:镰形棘豆总黄酮有效组分软膏剂和溶液剂经皮给药后TFC的药动学分别符合二室模型和一室模型,镰形棘豆软膏剂的Cmax比溶液剂提高约3倍。结论:软膏剂具有明显的缓释特征,可长时间维持稳定有效的血药浓度,且生物利用度较溶液剂显著提高,有利于发挥其经皮给药后的镇痛抗炎活性。     

藏药镰形棘豆中黄酮类化学成分研究

目的：对藏药镰形棘豆Oxytropis falcata的黄酮类化学成分进行研究。方法：通过正相硅胶柱色谱,Sephadex LH-20柱色谱,ODS反相色谱分离﹑纯化,用NMR,MS鉴定结构。结果：从镰形棘豆的氯仿萃取部分分离鉴定了8个黄酮类化合物,分别为2′,4′-二羟基-4-甲氧基查尔酮(1),2′,4′-二羟基查尔酮(2),5,7-二羟基-4′-甲氧基黄酮醇(3),7-羟基-4′-甲氧基二氢黄酮(4),3′,7-二羟基-2′,4′-二甲氧基异黄烷(5),2′-羟基-4′-甲氧基查尔酮(6),2′-甲氧基-4′-羟基查尔酮(7),2′,4′-二羟基二氢查尔酮(8)。结论：这些化合物均为首次从该植物中分离得到。     

藏药黄酮苷元抗炎作用的初步研究

目的:探讨藏药镰形棘豆黄酮苷元对大、小鼠抗炎作用的影响。方法:选用昆明种小鼠和Wi st ar大鼠,随机分为模型对照组、萘普生组(25 mg/kg)、黄酮苷元高(336 mg/kg)、中(168 mg/kg)、低剂量组(84mg/kg),灌胃给药,共7天。通过二甲苯诱导小鼠耳肿胀、冰醋酸诱导小鼠腹腔毛细管通透性、蛋清致大鼠足跖肿胀、棉球致大鼠肉芽肿的方法,观察黄酮苷元对炎症的影响。结果:黄酮苷元各剂量组对由以上4种方法所致的炎症反应具有一定的抑制作用,其研究结果与模型组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论:黄酮苷元具有一定的抗炎作用,是镰形棘豆发挥抗炎作用的重要活性成分之一。     

镰形棘豆抗炎抗氧化活性研究及抗炎机制初探

目的：对镰形棘豆总生物碱、总挥发油、总黄酮、总皂苷和总多糖部位进行了体内外抗炎及抗氧化活性研究。方法：采用两种抗炎动物模型（TPA诱导的小鼠耳肿胀和卡拉胶诱导的小鼠腹腔白细胞迁移）,评价镰形棘豆提取物的抗炎活性;以总抗氧化活性、DPPH、羟基自由基清除实验作为抗氧化性指标,评价镰形棘豆提取物的抗氧化活性,筛选镰形棘豆抗炎抗氧化活性部位。并采用急性和亚急性炎症模型探讨镰形棘豆总黄酮部位的抗炎作用机制,同时对其胃肠道保护作用进行了评价。结果：实验结果表明,镰形棘豆总黄酮部位具有较好的抗炎抗氧化活性,且无任何胃肠道刺激作用。其抗炎机制可能与抑制炎症介质PGE2的水平、降低机体脂质过氧化程度（MDA）,提高机体抗氧化酶活性（SOD,CAT和GSH-Px）有关。结论：本研究为阐明传统药用植物镰形棘豆的抗炎作用提供科学的依据。