不同左旋18-甲基炔诺酮剂型长期皮下植入后的血浆浓度

硅胶(polydimethylsiloxane)作为赋形药已实际应用于甾体激素的长期皮下给药途径,在女性避孕方面很有发展前途。开始试验时只有硅胶囊一种剂型,其后有不同释放率的固体棒与包裹棒等不同新剂型。本研究目的是测定植入 Norplant 胶囊(含左旋18-甲基炔诺酮的皮下胶囊)妇女的血浆左旋18-甲基炔诺酮(以下简称左旋18甲)浓度,并与植入其他不同剂型的血浆左旋18甲浓度作比较。近6年来,使用的植入剂型有5种:6个 Nor-plont 胶囊,3根与6根药棒,4根与6根包裹棒。每一胶囊长34mm,外径2.4mm,内径1.57mm,含左旋18甲结晶约34mg。包裹棒长34mm,直径2.44mm,用薄硅胶包裹,每棒含左旋18甲约50mg。不论何种剂型,植入的方法统一用局麻,以10号套     

释放左旋18-甲基炔诺酮宫颈节育器的LNG血浆浓度和卵巢功能

众所周知,常用的避孕方法包括避孕药和宫内节育器均可引起一系列全身症状。因此设计了一种体积小、放置方便、缓慢释放左旋18-甲基炔诺酮的宫颈节育器(下称LNG-ICD),因为宫颈及子宫峡部是持续释放甾体激素达到避孕效果的良好场所。LNG-ICD呈T形,横棒长14mm,内置LNG,纵棒长25mm。每日释放左旋18-甲基炔诺酮(LNG)20μg。 198例体健,月经周期规则,年龄18～38岁的     

左旋18甲宫内节育器在宫内释放的5年研究

于七十年代初开始发展了释放孕酮的宫内节育器。Progestasert在一些国家已市售数年,它每天释放孕酮(P)约65μg,有效期为1年。由于有效使用期短,故采用其他合成强效孕激素。左旋18甲(LNG)早已被世界各国广泛用作口服避孕药的组分,其安全性好,因此选作宫内节育器用药(LNG-IUD),其有效期为5～7年。本文测定应用LNG-IUD妇女的血浆LNG水平。研究采用LNG-IUD A、B两型,A型含LNG42mg每天释放LNG约20μg,B型含LNG63mg,每天释放LNG约30μg。甾体置于附在Nova-T的垂直臂上的硅橡胶弹性套管内,LNG用医用的硅橡胶膜包裹以控制LNG的释放,通过套管长度控制LNG释放率,A型长12mm,B型长18mm。参与本研究对象随机分A型和B型两组,于置环后3个月、1、2、3、4和5年作临床随访并静脉取血。总共72     

Norplant皮下埋植避孕的三年实践

Norplant 植入剂由6个含18甲的医用硅橡胶囊管组成,每囊长34mm,内含左旋18甲基炔诺酮(Levonorgestrel),简称18甲,36mg。局麻下由5mm 长切口以10号套针将囊管成扇形置于前臂皮下,于行经开始的一周内置入,置后24小时血浆18甲浓度已达避孕水平,根据取出囊管重量的减轻算出第一年末18甲释放率为50μg/天,第二年时降为30μg/天,此后6年内18甲血浓度大致稳定在此水     

停用Norplant~R后排卵的恢复

Norplant~R是一种仅含孕激素(左旋18甲简称LNg)的长效埋植避孕剂,它因不含雌激素而无雌激素引起的副作用,且具有高效、低剂量缓慢释放的特点,保证较长时间血药浓度稳定,可避免甾体口服给药引起的血药浓度波动。妇女长期应用Norplant~R无血LNg水平的蓄积作用,表明其代谢廓清率大于释放率。本研究目的是测定取出Norplant~R后排卵恢复所需要的时间。研究包括10名妇女,年龄31.9±5.6岁(23～39),产次4±2.3次(2～7),体重68.0±16kg(57～107),皮下埋植Norplant~R时间为26.2±7.3个月(11～36),每例埋植6囊,每囊长3cm,含LNg34±2mg。10例中因月经不规则取出5例(月经过多3例,突破性出血1例,闭经1例),因持续头痛取出2例,其余3例因非医源性原因(2例计划妊娠,1例改用其他方法),除5例因     

皮下植入左旋18甲妇女的血清考的松水平

作者报导了对18名皮下植入左旋18甲基炔诺酮(简称左旋18甲)妇女血清考的松水平测定的结果。参与研究的18名妇女年龄为20～32岁,月经规则,分娩1～6次,未哺乳,研究前至少一年未使用激素和宫内节育器,无慢性疾病及任何明显的内分泌疾病,于月经周期第0～4天在前臂皮下埋入6枚硅橡胶囊管(每枚内含左旋18甲34±2mg),于植入前及植入后1、6和12个月时连续二天于每天早上10～11点钟间取静脉血用放射免疫法测定血中考的松浓度。     

Norplant植入剂的长期观察——一个国际性临床试验

作者报告了芬兰的 Jyv(?)skyl(?)、智利的圣地亚哥和多米尼加共和国的圣多米各使用 Norplant植入剂的临床观察结果。Norplant 植入剂由6枚含左旋18甲的医用硅橡胶囊管组成,每囊长34mm,外径2.4mm,中间30mm 含药,每端2mm 以硅橡胶粘合剂封口,每囊含左旋18甲36mg 或每6囊含药216mg。植入者前臂或上臂经局麻后作3mm 切口,将 Norplant 呈扇形置于皮下,顶点朝向切口。参与研究的妇女为18～35岁有生育力的妇女,中位年龄为26.8岁,分娩一次以上,中位产次为1.9次。     

释放左旋18-甲基炔诺酮IUD作为一种带有治疗性质的避孕方法

为了需要不断地发展一种新的有效而安全的避孕方法,研制了综合激素和IUD多种优点的释放左旋18-甲基炔诺酮(LNg)的IUD作为一种新型避孕方法。 此器由芬兰生产,是一种T形塑料节育器。甾体储存器52mgLNg和聚二甲基硅胶混合制成,有长19mm的圆筒套于塑料节育器     

妇女应用6支含左旋18-甲基炔诺酮(LNG)棒和带铜IUD的临床化学

已试验皮下埋植6支含LNG棒,作为一种避孕方法。作者分析了一组应用6支含有LNG棒的妇女和以Copper IUD应用者作为对照组进行一般化学血中某些激素水平的研究。受试者的条件是:18～35岁身体健康;有生育能力;月经正常;非哺乳期;对甾体化合物治疗无禁忌症;无贫血及异常生殖道出血。对照组使用铜T_(200)IUD,条件与上述相同。所应用的埋植物是在聚二甲基硅氧烷中含有均匀分散的LNG的硅橡胶棒,将它装在薄壁硅橡胶管中,每个芯棒长30 mm,含LNG52mg,整个埋植物长34mm,直径为2.4mm     

左旋18甲皮下植入剂对血清雄激素的影响

作者测定了25名皮下植入左旋18甲硅囊管妇女血中雄烯二酮、双氢睾丸酮(DHT)和睾丸酮水平。这些妇女年龄为20～36岁,产次2～6次,月经规则,未哺乳,参与研究前1年以上未用激素或IUD 避孕,无慢性肝、肾疾患,亦无内分泌疾病。于月经第7天前将6枚含左旋18甲的硅囊管埋于前臂屈侧皮下(每枚内含左旋18甲34mg),在埋入前及埋入后1个月、6个月,于滤泡早期早上9～10点钟时取血,用放免法测血中雄烯二酮、DHT和睾丸酮水平。对于闭经者则随机取血测定。结果表明在植入前、植入后1个月、6个月时血中雄烯二酮分别为2.13±0.43、4.16±0.23和     

左旋18甲基炔诺酮皮下埋藏与使用宫内节育器(Tcu200)妇女的临床化学

左旋18甲基炔诺酮(LNG)皮下埋藏已成功地用于临床实验,具有受孕率低、持续时间长及去除后很快恢复生殖力的优点。LNG 皮下埋藏系统是由六个硅胶橡胶囊,内含 LNG 组成。囊长34mm,两端用硅橡胶粘合剂 A 封闭。在使用第二年至第六年,平均每日向体内释放 LNG30μg,与口服小丸剂量相同。本文拟就埋藏 norplant~(TM)(LN-G 皮下埋藏囊的商品名)系统组与放置铜 T 宫内节育器(TCu200IUD)组比较,并对各种临床化学参数进行横断面的研究。参加实验者来自不同国家,随机分为两组。第一组由28名已植入 norplant~(TM)37个月的妇女,和     

终止妊娠后用释放左旋18-甲基炔诺酮(Norplant~(Tm))皮下胶囊避孕

过去15年临床试用各种释放孕激素皮下埋植方法避孕。早期妊娠终止后,排卵迅速恢服,因此需要立即有可靠的避孕措施。Norplantr~(Tm)是一种含左旋18-甲基炔诺酮(levonorgestrel,LNG)的皮下埋植聚硅胶囊,已证实是一种有效的长效避孕方法。本文研究流产后立即种植 Norplant~(Tm)的可接受性。68名健康妇女早期妊娠人工流产后,立即采用下列两种避孕方法之一,并进行比较。Ⅰ组:38名妇女在前臂腹侧埋植6个 Norplant~(Tm)胶囊,每胶囊全长34mm,内30mm 长含 LNG34mg,外周直径2.4mm,以环氧乙烷消毒备用。Ⅱ组:为对照     

皮下埋植释放左旋18-甲基炔诺酮(LNG)妇女的胆固醇及HDL-胆固醇值

很多研究表明口服避孕药中的雌激素和孕激素成分均与患心血管病危险率有关。皮下埋植Norp-lant~R 6枚胶囊,开始每天约释放左旋18甲基炔诺酮(LNG)70μg,一年半后逐渐降到每天释放35μg,有人发现其对血脂浓度有一定影响。本实验研究了Norplant~R埋植物和可释放高于其三倍剂量LNG的包棒埋植物对胆固醇和高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C)的影响。 20名健康妇女被随机分成两组,A组使用6枚包棒,平均年龄29.7岁;B组使用6枚胶囊,平均年龄28.2岁。所有妇女的生殖能力正常,月经规律,在分娩或人工流产后已经有过第一次月经,没有哺乳期的妇女。避孕胶囊Norplant~R是用硅橡胶制作的管状物。内装LNG结晶,两端封闭,每     

单次口服含炔诺酮和18甲基炔诺酮的避孕丸甾体激素通过母乳进入婴儿循环的研究

已知哺乳妇女使用甾体避孕药后有少量从乳母血转到乳汁中,然而避孕药从母乳进入婴儿血循环的情况则不清楚。因此作者对哺乳妇女使用三种口服避孕药(OC)后避孕药从母乳转移到婴儿的情况进行了研究。40例正常健康足月分娩的哺乳妇女,年龄20～30岁,未用任何避孕药物,婴儿年龄为6～20周,随机分成3组:Ⅰ组15例,服Gynovlar一片,内含炔诺酮(NET)3000μg和乙炔雌二醇(EE_2)50μg;Ⅱ组15例,用Ovral一片,内含18甲(LNg)250μg和EE_250μG;Ⅲ组10例,用纯孕激素微丸Minipill内含LNg30μg。所有对象于早餐后上午9点去诊所,然后给婴儿哺乳,以后按组别服上述OC一片,服药后2～2.5小时取母     

左旋18甲阴道环使用者血中左旋18甲和性激素结合球蛋白水平的相互关系

左旋18甲(L-NOG)是常用的避孕药之一,可单独或与各种雌激素合并作为避孕丸、埋植剂或阴道环。已知L-NOG与血中性激素结合球蛋白(SHBG)有高度的亲和力,本文研究了置释放L-NOG阴道环妇女血中SHBG与L-NOG的关系。研究包括17名正常行经妇女(20～39岁),于行经第4或第5天放置释放L-NOG的阴道环(24小时释放L-NOG约25μg)。置环前对照周期和置环后90天内每周取三次静脉血,对其中有极高和极低L-NOG水平的2例所有血标本测定了SHBG水平,其余15例每例测10个对照周期和10个置环后38～66天的血标本中SHBG,对所有对象所取所有     

零级释放的左旋18甲阴道环使用1年的药代动力学研究

近年来对阴道环的药代动力学和药效学研究表明,使用释放左旋18甲(LNG)20μg/24hr阴道环妇女的不规则出血发生率较释放炔诺酮(NET)200μg/24hr阴道环妇女的低,而抑制排卵率前者为48%,后者为75%。根据以前研究结果,放环90天内每天LNG消失率为0.3%,即90天时减少LNG总量的25%。说明其避孕效果长于90天,可达1年,本文报告了10名健康妇女应用释放LNG20μg/24hr阴道环1年期间血中LNG水平,以及LNG水平与性激素结合球蛋白(SHBG)间的关系。受试者参与研究前至少有3个正常月经周期(26～35天),至少3个月未用甾体类避孕药或宫内节育器,平均年龄为32.9岁(25～36岁)。释放LNG的阴道环用多聚二甲基硅氧烷硅橡胶制成,芯内含LNG20mg,预期体内释放率为LNG20μg/24hr,     

用含雌二醇和18甲炔诺酮组合阴道避孕环的妇女临床表现和内分泌概况

近10年,从各种已发表的研究资料表明:发展释放甾体的阴道避孕环,通过其对宫颈粘液或宫内膜的作用以抑制排卵并抗生育是可能的。本文从激素,月经类型,代谢以及中断原因等方面作一探讨。材料和方法:采用含17B-雌二醇(E_2)和18甲炔诺酮组成的圆柱状三层硅胶阴道避孕环。外径61mm,厚9.5mm,中层充填类固醇。在月经周期第5天置环于阴道内,放置3周。然后取出一周,以撤退出血,以后按放置3周,取出一周的方案取     

哺乳妇女的避孕:Ⅶ.Norplant左旋18甲基炔诺酮皮下埋植对哺乳与婴儿生长的影响

临床比较性试验已证实Norplant左旋18甲基炔诺酮(LNG)皮下埋植为高度有效及可接受的避孕方法,很多国家已将此列入计划生育计划中。作者在人口理事会避孕研究国际委员会协助下,进行了评价Norplant在哺乳期应用的首次临床研究。目的是评价Norplant皮下埋植对哺乳及婴儿生长的影响,本文主要是产后第一年的观察结果。资料与方法对象为要求母乳喂养的健康产妇,无慢性疾病或服药史,年龄18～35岁,产次1～3次,在医院授予正确按需要喂养的哺乳技术,以后在第7,20,30及55±天门诊随访。产后第55±3天随诊时接受Norplant皮下埋植或TCu380AgIUD治疗。Norplant由6支硅胶囊组成,每支含LNG34mg,开始100天内每日释放量约100μg,逐渐下降,从第2～7年使用期间维持30μg/日。治疗后第10     

释放甾体药物的皮下埋植避孕法

皮下埋植避孕法是一种新的避孕给药途径。它以医用硅橡胶为载体,将甾体药物充填在载体之中,或与载体均匀混合制成皮下埋植剂。目前广泛使用的皮下埋植剂商品名为Norplant,包括NorplantⅠ系统,释放左旋18-甲基炔诺酮(LNG)30μg/日;NorplanⅡ系统,释放LNG50μg/日。避孕效果可靠,有效时间长,取出后生育力恢复快,对全身健康无影响等优点。其缺点在植入初期有不规则阴道出血。可生物降解缓释系统也在研究之中,可望成为一种更理想的埋植系统。男用埋植避孕剂也在进行实验研究。     

Norplant埋植后第一周内性激素结合球蛋白和游离左旋18甲基炔诺酮指数

左旋18甲基炔诺酮抑制性激素结合球蛋白(SHBG)减少可导致游离左旋18甲基炔诺酮指数(FLI)增加。任何途径给与左旋18甲基炔诺酮均引起血循环中SHBG下降,而SHBG又影响左旋18甲基炔诺酮的血浓度。Norplant埋植时,被药物饱和的胶囊壁大量释放左旋18甲基炔诺酮,其分子弥散入外周组织间液,再进入毛细血管和血循环,以后逐渐形成动态平衡,每天恒定缓慢释放。目前尚不清楚埋植后左旋18甲基炔诺酮为何引起SHBG下降。本文研究了Norplant埋植后一周内SHBG和左旋18甲基炔诺酮的血浆水平,并测定FLI。 Norplant埋植剂为6支/套,每支直径2.4 mm,长3.3 cm,含36 mg左旋18甲基炔诺酮,于上臂内侧局部麻醉后埋入,使用期5