水飞蓟宾卵磷脂分散体胶囊剂溶出度测定方法的研究

[目的]建立水飞蓟宾卵磷脂分散体胶囊剂中水飞蓟宾的溶出度测定方法。[方法]参照中国药典2000年版二部附录XC溶出度测定第2法,用紫外-可见分光光度仪测定溶出度。[结果]确定了以pH7.8～8.0的磷酸缓冲液加0.5%聚氧乙烯十二烷基醚为溶剂进行溶出度考察。测定方法和溶出方法的验证结果表明,本方法重现性较好。[结论]该法准确,可靠,能够用于水飞蓟宾卵磷脂分散体胶囊剂的溶出度测定。     

藤黄酸纳米结构脂质载体的制备及抗肿瘤作用初步评价

[目的]制备抗肿瘤药物藤黄酸（GA）纳米结构脂质载体（GA-NLC）,考察其理化性质,并对其抗肿瘤作用进行初步评价。[方法]采用乳化-固化法制备,以粒径、Zeta电位、包封率为评价指标考察其理化性质,并用差示扫描量热法（DSC）进行验证。采用CCK-8法测定GA-NLC对人乳腺癌细胞MDA-MB-231的抑制作用。[结果]制备的GA-NLC粒径分布在20 nm左右,Zeta电位为-（5.86±0.64）mV、包封率为（99.46±0.23）%。DSC结果表明GA以无定型的形式存在于藤黄酸纳米结构脂质载体中。[结论]通过乳化-固化法制备出的GA-NLC,粒径较小、分布均匀,包封率高,与GA溶液相比,GA-NLC具有更强的抗肿瘤活性。     

黄芩素PLGA纳米粒的制备及制剂学性质研究

[目的] 优化影响黄芩素聚乳酸/羟基乙酸共聚物（PLGA）纳米粒成型工艺参数,并评价优化工艺后所制纳米粒的制剂学性质。[方法] 采用乳化-溶剂挥发法制备黄芩素PLGA纳米粒,以粒径、包封率为评价指标,单因素实验考察了聚乙烯醇（PVA）浓度、PLGA型号、PLGA分子量、PLGA浓度、水相与有机相体积比、丙酮与无水乙醇体积比、药物与PLGA的比例共7个参数对纳米粒成型工艺的作用规律。[结果] 优化处方工艺制备的纳米粒包封率为（95.03±1.33）%、平均粒径为（126.80±4.50） nm、Zeta电位（-21.30±0.23） mV.[结论] 乳化-溶剂挥发法制备的黄芩素PLGA纳米粒圆整,粒径均一。     

超临界CO2抗溶剂法制备黄芩素微粒的工艺研究

目的 以微粒的体积平均粒径为评价指标,优化黄芩素微粒的制备工艺。方法 采用超临界CO₂抗溶剂法制备黄芩素微粒,在单因素试验的基础上设计正交试验优选黄芩素微粒的制备工艺,并对优选的工艺组合进行了粒度分布、扫描电镜（SEM）分析、红外吸收光谱法（IR）及差示扫描量热法（DSC）的表征。结果 正交试验得到的优选工艺条件：溶液体积流量0.75 mL/min,结晶压力8 MPa,结晶温度48 ℃,黄芩素质量浓度4 mg/mL;在此工艺条件下制备得到的黄芩素微粒的大小明显小于黄芩素原料,扫描电镜显示制备出的黄芩素微粒为不规则形状;IR和DSC显示黄芩素微粒的化学结构没有发生变化,热力学性质发生了变化,并且经处理过的黄芩素的纯度变高。结论 超临界CO₂抗溶剂法制备黄芩素微粒可行,为制备超细微粒提供参考依据。     

薄膜-超声分散法制备川芎嗪固体脂质纳米粒

[目的]制备川芎嗪固体脂质纳米粒,并对其载药量和包封率进行考察。[方法]采用薄膜超声分散法制备,并以包封率为指标采用正交设计法优化川芎嗪固体脂质纳米粒的制备工艺。[结论]所得川芎嗪固体脂质纳米粒的最佳制备处方是川芎嗪30mg,卵磷脂300mg,硬脂酸300mg,30g/L的甘露醇15mL。[结论]该处方可用于川芎嗪固体脂质纳米粒的制备,工艺简单、可行。     

丹参酮I固体脂质纳米粒的制备及评价

[目的] 制备丹参酮I固体脂质纳米粒(TSI-SLN)并对其性质质量进行考察。[方法] TSI-SLN的制备方法选用乳化固化法,并以制剂的粒径、电位和包封率为考察指标。对TSI-SLN冻干品进行差式扫描量热法(DSC)检测。[结果] TSI-SLN的平均粒径为(128±2.00)nｍ,电位为(-9.35±0.12)mV;TSI的包封率为(74.03±1.32)%。DSC结果表明丹参酮I包裹在纳米粒中。[结论] 采用乳化固化法安全可靠,简单易行;该方法下制备的SLN具有较小的粒径和较高的包封率;且理化性质稳定,为后续实验提供了依据。     

麦角甾苷眼用固体脂质纳米粒制备及其体外释药的研究

[目的] 研究麦角甾苷眼用固体脂质纳米粒的制备方法及其体外释放的情况。[方法] 采用乳化蒸发-低温固化法制备麦角甾苷固体脂质纳米粒,超滤离心法测其包封率,并对其粒径、电位、进行进一步考察,用差示扫描量热仪(DSC)表征其性质,采用透析法考察固体脂质纳米粒中麦角甾苷的体外释放行为。[结果] 麦角甾苷固体脂质纳米粒的平均粒径为85.56 nm,Zeta 电位约为-20.97 mV,药物平均包封率为88.31 %,DSC 表明其理化性质稳定可靠,体外12 h 累计释放率62.46 %。[结论] 制备的麦角甾苷固体脂质纳米粒包封率较高,粒径小且分布均匀,有良好的缓释作用。     

杏苏止咳颗粒成型工艺研究

[目的] 研究杏苏止咳颗粒的最优处方及制备工艺,并对最佳成型颗粒的物理特性进行考察。[方法] 以制粒情况、粉体学参数、吸湿率、成型率及溶化性为主要考察指标,对成型辅料的种类进行单因素考察;以颗粒的吸湿率为指标,采用D-最优混料设计对成型辅料的最优配比进行考察,采用正交设计法颗粒最佳成型工艺。再对最佳成型颗粒进行临界相对湿度、休止角、溶化性以及颗粒粒度进行测定。[结果] 杏苏止咳颗粒最佳成型辅料为乳糖∶糊精∶可溶性淀粉=1∶3∶1,杏苏止咳干膏粉与辅料按1∶1.20混合均匀,以最佳成型工艺浸膏相对密度1.14、进料速度40 r/min、进风温度为80℃制粒。最佳成型颗粒的临界相对湿度为75.5%,休止角、溶化性以及颗粒粒度均合格。[结论] D-最优混料设计结合正交试验设计建立的模型具有良好的预测性,优选出的工艺稳定可靠,为杏苏止咳颗粒规模化生产提供了可靠依据。     

中药“洗眼一号”涂膜剂的制备工艺研究

[目的] 优化中药“洗眼一号”涂膜剂制备工艺的各种因素,建立最佳制备工艺。并且确定其安全性。[方法] 采用正交实验法,考察各种辅料的用量,主药浸膏的加入方式等单因素,以涂膜剂的成膜时间、柔韧性、均匀性及流动性等外观形状作为评价指标,确定涂膜剂的最佳制备工艺。[结果] 优选的中药“洗眼一号”涂膜剂最佳各组分之比为蒸馏水：乙醇：丙酮：聚乙烯醇（PVA）：浸膏=5：2：1：1：1时,得到的中药“洗眼一号”涂膜剂在成膜时间、柔韧性、均匀性及流动性等外观性状方面为最优。[结论] “洗眼一号”涂膜剂的制备工艺设计合理、简便可行,安全可靠。成膜时间、柔韧性、均匀性及流动性等均符合要求。     

艾附暖宫软胶囊制备工艺研究

[目的]对艾附暖宫软胶囊制备工艺进行优选。[方法]以流动性、均匀性和沉降体积比为考察指标,在单因素实验基础上,利用响应面软件Box-Behnken设计模型确定内容物的最佳工艺处方;以胶皮韧性和胶液黏性为指标,优化软胶囊囊皮处方;考察制备工艺,确定工艺参数。[结果]确定大豆油为分散介质,浸膏粉、大豆油、蜂蜡比例为1∶2.2∶6.25%,膏粉粒度为120目,制得的内容物混悬效果最好,以明胶、甘油、水比例为1∶0.4∶1的比例制备的囊皮效果最佳,胶盒温度50~60℃、喷体温度35~37℃,制冷温度为16~18℃,胶囊成形率和得率最高。[结论]优选的制备工艺合理,制剂稳定。     

Plackett-Burman设计筛选及单因素实验优化冲和凝胶处方组成

[目的]优化冲和凝胶的处方。[方法]以黏度、芍药苷与蛇床子素稳定性为指标,通过Plackett-Burman设计筛选处方的主要影响因素。针对影响因素,采用单因素实验设计进一步优化冲和凝胶的处方。[结果]筛选实验表明,卡波姆、载药量、甘油、pH值为制剂黏度主要影响因素;pH值、亚硫酸氢钠为芍药苷稳定性的主要影响因素。通过对各因素优化,最终制剂处方为1.5%卡波姆981、12%甘油、0.175%亚硫酸氢钠、三乙醇胺调节pH值4.5~6.0,载药量20%~30%。[结论]经验证,优化的处方考察各项指标符合制剂要求。     

养阴利咽半生制剂袋泡茶的制备及优化

[目的]研究一种新型医疗制剂养阴利咽半生制剂袋泡茶的制备工艺。[方法]通过对原料配比、颗粒粒径和填充量等单因素进行研究,应用感官评价法初步筛选养阴利咽半生制剂袋泡茶的成型工艺条件,再通过多指标成分含量测定与感官评价相结合的综合评分法筛选出最优制备工艺。[结果]养阴利咽半生制剂袋泡茶的最佳制备工艺为A3B2C1,即固液比为1∶1.8(g:mL),颗粒粒径为40目,填充量为2.5 g。[结论]本方法全面的优化了这一医疗制剂的制备工艺,为后期的研究以及市场上同类商品的制备提供了理论依据。     

清脑镇静颗粒的处方优化

[目的]采用正交实验优选清脑镇静颗粒的最佳处方。[方法]以颗粒剂吸湿率为指标,采用正交设计实验,对处方配比进行筛选。[结果]优化处方为:干浸膏粉:糊精:乳糖:微晶纤维素=10:2:3:2。优化后清脑镇静颗粒吸湿率较中药浸膏粉有明显降低。[结论]清脑镇静颗粒剂处方合理、工艺可行,符合颗粒剂的质量要求。     

通窍散瘀方微乳的制备及评价

[目的]该实验制备通窍散瘀方微乳,并对其含量、理化性质、刺激性进行评价。[方法]实验以葛根素溶解度为指标,筛选出合适的乳化剂、助乳化剂、油相。再通过伪三元相图,优化微乳处方。[结果]得到制剂处方为EL35,2丙二醇-IPM-水,四者比例为29.23∶29.23∶5.18∶36.34(W∶W∶W∶W)。得到的O/W型微乳,外观澄清透明,PH均值约为5.31。透射电镜下观察,圆整、均匀。激光粒径测定仪测定平均粒径约为17.86 nm,Zeta电位约为-4.90。葛根素载药量约为:68.64 mg/g,芍药苷载药量约为26.96 mg/g。通过大鼠鼻中隔切片,研究通窍散瘀微乳和通窍散瘀溶液对鼻黏膜的刺激性、损伤性作用及可逆性。[结论]结果显示通窍散瘀微乳能显著提高难溶性药物葛根素的载药量,并且形成均一稳定的体系。可为通窍散瘀方给药提供新的剂型。微乳的刺激性小于溶液,且微乳损伤是可逆的。     

基于社会网络视角的区组设计文献分析

[目的]了解区组设计的研究概况,为科研人员提供研究方向。[方法]检索中国知网、万方、维普数据库中区组设计的相关文献,检索时间为1963年1月1日—2016年5年26日。用Note Express、excel、bicomb等软件进行整理分析,对发表时间、应用学科、是否有基金支持、作者等进行分析。[结果]共计5 939篇文献被纳入研究,发表时间始于1963年,目前处于文献发展的第三阶段,区组设计主要应用于农林业和医学领域,所有作者中刘强的合作论文的度数中心性最高,未受基金支持的文献较多。[结论]区组设计广泛应用于各个学科,相关研究人员需要加强联系,区组设计相关研究需要更多的基金支持。     

正交实验优选银屑灵涂膜剂的提取工艺*

【目的】优选银屑灵涂膜剂中大黄、土大黄的优化提取工艺。【方法】采用正交设计实验，以大黄素含量为指标，考察加水倍数、提取时间、提取次数3种因素对提取结果的影响。【结果】最佳提取工艺为加入10倍量水，提取3次，2h／次。【结论】所筛选的提取工艺可将大黄素提取完全，结果稳定可靠，可作为银屑灵涂膜剂中大黄等成分的优化提取工艺。     

不同检测方法在银杏叶缓释制剂处方设计中的比较研究

[目的] 比较采用紫外分光光度法和高效液相色谱法(HPLC法)测定银杏黄酮醇苷类成分含量的差异性,并为银杏叶缓释制剂处方设计建立一种简单、有效、可靠的方法。[方法] 紫外分光光度法以总黄酮醇苷为指标成分,于266 nm处测定吸光值。采用HPLC法测量黄酮苷元(槲皮素、山奈素、异鼠李素)3种指标成分,用FDA推荐的f₂相似因子法来评价两种检测方法的相似性。[结果] 两种检测方法的方法学验证均符合要求,且f₂因子值均大于50,两者相似性良好。[结论] 在银杏叶缓释制剂处方设计过程中,可以采用紫外分光光度法代替HPLC法来测定黄酮醇苷类成分的含量。该法操作省时、简便、准确、可靠。