PLGA微球的制备及其用于脉冲给药的初步研究

目的：制备聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）微球,并考察其用于脉冲式释药系统的可行性。方法：以牛血清白蛋白（BSA）为模型药物,用S/O/W（Solid-in-oil-in-water）法和S/O/O（Solid-in-oil-in-oil）法制备PLGA（75：25）和PLGA（50：50）微球,比较2种方法制备的微球的表面形态、包封率及载药量等,并考察2种微球的体外释放行为。结果：S/O/W法和S/O/O法制备的微球均圆整、无粘连、形态良好,但S/O/W法制备的微球表面较为平整,而S/O/O法表面均匀分布有较大的凹陷。S/O/W法制备的PLGA（75：25）和PLGA（50：50）微球包封率分别为（60.15±5.95）%、（49.50±3.69）%,载药量分别为（2.56±0.25）%、（2.10±0.16）%,10h内药物释放均为10%左右,而后随着聚合物的降解药物的释放量突然增加;S/O/O法所制微球包封率分别为（84.36±1.11）%、（77.94±1.42）%,载药量分别为（3.58±0.05）%、（3.31±0.06）%,24h内药物释放均可达50%左右,而后呈现较为平稳的释放行为。S/O/O法制备的微球包封率及载药量均较S/O/W法高;S/O/W法制备的PLGA微球药物释放呈现一定的脉冲行为,其中PLGA（75：25）微球体外释放行为受微球粒径的影响较大。结论：S/O/W法制备的PLGA微球具有一定的脉冲式释药效果,微球的粒径最好控制在120μm以下。     

蛋白质/多肽药物聚乳酸/乳酸-羟基乙酸共聚物微球研究进展

缓释微粒给药系统是蛋白质/多肽药物传输系统的一个重要研究方向，聚乳酸和乳酸-羟基乙酸共聚物是制备缓释微球最常用的载体材料。蛋白质/多肽药物聚乳酸/乳酸-羟基乙酸共聚物微球常用的制备方法包括溶剂萃取/挥发法(复乳法)、相分离法和喷雾干燥法。本文总结了微球制备中面临的难点如蛋白质/多肽药物稳定性、包封率、药物突释和药物吸附等问题，并综述了保持药物结构稳定性和生物活性、提高包封率、改善药物释放曲线等微球制备方法和进展。     

自微乳药物传递系统及其在中药制剂研究中的应用

自微乳药物传递系统（Self—microemulsifying drug delivery system，SMEDDS）是由脂溶性或水难溶性药物、油相、乳化剂和助乳化剂组成，外观均一透明，由于乳化剂的存在，在环境温度及温和搅拌的条件下，遇水自微乳化成水包油（O／W）型、粒径小于100nm的乳剂。它可将某些疏水性、吸收较差的药物制成口服液体或固体（软胶囊）制剂，除了可以提高药物的生物利用度和稳定性外，还可拓宽药物的使用人群（如儿童、难以吞咽的患者等），易于工业化生产，是一种理想的给药剂型，因此引起了药学工作者的广泛关注。     

硫酸长春碱乳酸-羟基醋酸共聚物微球的处方和制备工艺研究

目的：制备硫酸长春碱生物可降解注射微球，考察处方和制备工艺对微球包封率及释放度的影响。方法：以乳酸-羟基醋酸共聚物（PLGA）为载体材料，分别采用O／O型和W／O／W乳化溶剂挥发法制备微球。结果：采用O／O型乳化溶剂挥发法制备的微球表面光滑无孔洞，内部结构致密；W／O／W型微球表面有较多皱褶，内部结构多孔。采用O／O型乳化溶剂挥发法制备的微球包封率在70％左右，明显高于W／O／W型乳化溶剂挥发法制备的微球，释药速度明显低于第2种方法制备的微球。采用O／O型乳化溶剂挥发法，以PLGA（50：50．10000）制备的微球在体外可持续释药21d以上。结论：硫酸长春碱PLGA微球的制备工艺可行，缓释特征明显，无突释效应。     

无初始突释的水溶性药物可注射控释聚酐颗粒

本文比较了用油包水（W／O）乳化法和直接压制法制得的聚二聚脂肪酸（FA）及聚癸二酸门则共聚物（聚酥）颗粒的药物溶出特性和聚合物降解特性，所选的模型药物为酸性橙（AO）和对硝基苯胺（P－NA）。聚酸小圆片及颗粒的制备（1）W／O乳化法：含模型药的100瓜水溶液倒入含235mg聚研的1mL氯仿溶液中，经混合器混合、超声之后形成很细的W／O乳剂，经液氮冷冻后真空冷冻干燥24h得干燥细粉。用得到的细粉压成小圆片，研碎，过相应孔径的筛即制得颗粒。（2）直接压制法：聚研先滚成细丸后过筛（＜50pm），与过相同目数筛的模型药混合后压成…     

消疹乳膏的制备与质量控制

目的：制备消疹乳膏并对其进行质量控制。方法：以硬脂酸、羊毛脂、十六醇、凡士林、作为油相,以甘油、三乙醇胺、水、作为水相,制备成水包油（O／W）型乳剂;采用亲水性色谱法（HILIC）测定乳剂中苦参碱的含量。结果：消疹乳膏性状、pH、稳定性均符合规定,3批乳剂苦参碱的平均含量为6．44mg·g^-1。结论：该制剂性质稳定,测定方法简单易行。     

乙基纤维素在缓控释制剂中的应用概况

乙基纤维素（EC）是水不溶性纤维素衍生物之一，因其出色的成膜性、抗湿性、化学惰性以及pH非依赖性，使得EC在药物制剂中得以广泛应用。研究发现，EC可以作为一种新的油包水（W／O）型乳化稳定剂。为此，本文讨论了EC在缓控释制剂中的应用概况，并简要分析如下。     

微乳在不同给药途径中的应用

微乳是一种热力学稳定的液-液分散体系，主要由水相、油相、表面活性剂和助表面活性剂4部分组成。微乳的形成是自发过程，只要各部分的组成合适，即可形成均匀透明或微呈乳光的液体。微乳粒径均匀，一般在10～100nm范围，根据结构可分为水包油型（O／W），油包水型（W／O）及双连续型。作为药物载体，微乳给药体系近年来已得到广泛研究与应用。通常来说，O／W型微乳可以增加亲脂性药物的溶解度，W／O型则可延长水溶性药物的释放时间，起到缓释作用。微乳还可对难溶性药物起增溶作用，以制成复方制剂。微乳粒径小，可采用过滤灭菌；热力学稳定，则易于制备和保存。微乳作为药物载体，还具有低黏度、吸收迅速、靶向释药的特点，并可提高药物的生物利用度，降低毒副作用。下面主要从口服、注射、经皮、眼部、鼻腔、齿根、胃内灌注等给药途径综述微乳在药物传递体系中的应用。     

浓乳稀释法制备水包油型乳膏的研究

目的:探讨浓乳稀释法制备水包油(O/W)型乳膏基质的工艺及其特点。方法:以尿素乳膏为模型,以乳膏稳定性的各项参数为指标,考察参与乳化的不同水相比例对浓乳稀释法制备O/W型乳膏基质的影响,并与混合乳化法制备的乳膏基质比较;采用扩散法考察所制乳膏释放度。结果:当参与乳化的水相与油相质量之比为1.1∶1时,浓乳稀释法制备的O/W型乳膏基质稳定性较好,并优于混合乳化法制备的乳膏,2种方法制备的尿素乳膏释放度分别为6.542、3.621。结论:本法与制备O/W型乳膏常用方法相比节能、节时、低耗,值得推广应用。     

细菌蛋白质分泌功能与新型抗生素的筛选

随着抗菌药临床使用及不合理使用的增加，细菌不断出现多重的甚至是新的耐药机制以对抗抗菌药的作用，因而寻找作用于新靶点的抗生素是未来控制病原生物必不可少的途径。细菌细胞中平均约1／5的蛋白质完全或部分位于细胞膜外，蛋白质的分泌对于细菌的生长和毒力必不可少，因而可能成为新型治疗药物的适宜靶点，活性相对确定的一般分泌途径的组分（如导肽酶和SecA)可以为外用药物发展提供作用靶，发展以蛋白质替代途径为靶的药物，尚有赖于对这些分泌途径结构和功能的深入了解。     

蛋白质一级结构测定的新进展

对蛋白质一级结构测定技术的发展作了简要回顾，同时介绍一些新技术如微柱高效液相色谱、无孔层析短柱、毛细管液相色谱、毛细管电泳、电喷雾电离（ESI）和基质辅助激光解吸电离-飞行时间（MALDI-TOF）质谱在蛋白质一级结构测定中的应用。     

用水-胶态聚合物分散体制备药物微囊

建立在非水溶性聚合物载体基础上的微囊制备技术需要使用有机溶剂将聚合物溶解，但有机溶剂不安全，有毒性，成本也高，放设计采用胶态聚合物分散体在水溶液中制备不同溶解特性的药品控释聚合物微粒，以替代传统使用有机溶剂的微囊制备技术。文中以布洛芬、茶碱、愈创木酚甘油醚和伪乌头碱盐酸盐进行了考察，将港有（如愈创木酚甘油醚和伪乌头碱盐酸盐）或分散有（如布洛芬和条碱）药品和胶态聚合物颗粒的藻酸钠稀溶液（0．67＄，W／W）喷入或滴加至氯化钙溶液中，通过多糖与钙离子移变凝胶化制成胶化微粒。在60oC干燥，塑化，使胶态聚合…     

番木鳖与木鳖子的鉴别

番木鳖为马钱科（Loganiaceae）植物马钱Strychonsnuxl、及云南马钱StrychnosPierrianaA.W.Hill的干燥成熟种子。主要成份：含生物碱、香木鳖碱（土的宁Strychnine，C21H22O2N2、马钱子碱（Brucine，C23H26O4N2）微量的番木鳖次碱（Vomicine）、α-及β-可鲁勃林（α-、β-Colu－brine）、番木鳖甙（Loganin，C17H26O10）、绿原酸、棕榈酸及脂肪油、蛋白质、多糖类、甲氧基-3-伊卡金（Methoxy3－icazine）、15-羟基番木鳖碱、原水鳖碱（Protostrychin，123，13α－dinydro－12－hydroxyisostryxhnine）等。功效；性寒、味苦、有大…     

GM-l PLGA微球的制备及其体外释药性质研究

目的制备GM l PLGA微球，考察其一般性质和体外释药特性。方法应用W/O/W乳化溶剂干燥法制备GM l PLGA微球，测定微球粒径、载药量、包封率和体外释药曲线。结果微球形态规则，粒径约为（18±8） μm，载药量约为4.9%，包封率约为61%，微球体外释药规律符合Higuichi方程：Q=0.153t1/2+0.037 05(r=0.995)。结论GM l PLGA微球的制备工艺良好，体外释药呈明显的缓释作用。     

基因工程药品国际市场今后五年发展趋向

所谓“基因工程药品”其本质为“蛋白质／多肽类”产品，它们是科学家利用重组DNA技术将人体负责分泌具有治疗作用的蛋白质／多肽的某些基因与大肠杆菌（或仓鼠细胞）融合成为“杂合瘤”，然后在特制培养器中进行培养，最终从培养液中经分离、提纯、精制等步骤而得到可供临床使用的蛋白质类药品。     

科特克斯公司的Macrosol系统

英国科特克斯（Cortecs）公司的最新口服给药技术——Macrosol可应用于蛋白质、基因、疫苗和其它大分子。Macrosol是科特克斯口服给药技术Macromol的进一步发展。它们包括应用于口服降钙素的Bridgelock目前正处于刀期临床试验；还包括Numol，一种油包水载体系统。该公司还为口服疫苗发展相关技术。亲水分子分散的亲水分子如蛋白质，在非水油相中可大大增加它们的稳定性，但由于这两种成分之间的不相容性，所以，这通常是做木到的。Macrosol通过将每个分子包在有两亲性质的分子构成的专门分子鞘中，来克服上述难题。这种两亲分子和大分子…     

微乳液相色谱法及其研究进展

微乳是由表面活性剂、油相、助表面活性剂、水相在适当比例下自发形成的一种透明或半透明的、低黏度的、各向同性且热力学稳定的水油混合系统。油相液滴（droplets）包裹于表面活性剂和助表面活性剂层并均匀分散在水相中,形成O／W型微乳;表面活性剂包裹水性液滴并分散在油相体系中形成W／O型微乳。微乳的研究主要集中在药剂学方面,用于药物分析方面的研究还比较少。微乳的粒径通常小于100nm,用于色谱流动相的微乳粒径可以小于10nm。微乳可以作为薄层色谱的展开剂和毛细管电泳的分离介质,也可以作为高效液相色谱的流动相,通常我们将以微乳为流动相的高效液相色谱法称为微乳液相色谱法（microemulsion liquid chromatography,MELC）。     

鸦胆子油乳注射液质量与稳定性初步考察

鸦胆子油乳注射液系采用鸦胆子Fructus Bruceae（苦参子、老鸦胆）干燥成熟果实为原料,经粉碎、过筛、提取、精制后而得鸦胆子油、再经乳化剂豆磷脂乳化后,而制成的水包油O/W型静脉注射乳剂.     

脂质体包裹蛋白质药物的制备及影响因素的控制

介绍近年来包裹蛋白质药物的脂质体研究现状。针对脂质体的各种制备方法的特点，探讨提高药物包封率的制备方法和最适的检测手段，以适应蛋白质药物脂质体工业化生产的需要。     

一种能恒速释药的具有复合结构的阴离子凝胶小球

在甲基丙烯酸甲酯（MMA）与甲基丙烯酸（MAA）的混合物中加入二甲基丙烯酸乙烯酸酯作交联剂进行悬浮聚合反应，经提取和干燥后得直径为0．110～O．118cm的光滑、透明、玻璃样丙烯酸树脂（PMMA／MAA）小球。然后用0．5mol·L’Na0H处理24h使成钠盐（PMMA／MANa），再经洗涤、干燥，用0．5mol·L’HCI处理一定时间使外层转为酸型（厚度至小球径的ZO％），核心仍为钠盐，此即为复合结构。选用盐酸氧烯洛尔（oxprenolol）作模型药物，将具有复合结构小球登药物的甲醇一水（70：30）溶液中浸泡5d使达平衡后过滤干燥得合药小球。以0．…