羟丙基-β-环糊精对氟康唑透皮吸收的影响

目的考察羟丙基-β-环糊精对氟康唑透皮吸收的影响。方法采用简单扩散装置,应用紫外分光光度法测定羟丙基-β-环糊精与氟康唑不同形式组合离体鼠皮透皮吸收量。结果药物经皮渗透符合零级动力学过程,羟丙基-β-环糊精一氟康唑包合物、物理混合物及氟康唑饱和溶液的稳态渗透速率分别为9．1983、4．8791和1．8473μg·cm^-2·h^-1。结论羟丙基-β-环糊精一氟康唑包合物比其物理混合物能更有效地促进氟康唑的透皮吸收。     

相溶解度法研究羟丙基-β-环糊精对黄芪甲苷的增溶效果

黄芪甲苷是黄芪中的主要有效成分,具有抗应激、抗心衰、抗生物氧化、抗肝损伤、提高机体免疫能力以及抗炎和降压等作用。但黄芪甲苷几乎不溶水,制成溶液型制剂存在一定的困难,口服生物利用度较低,仅为2.2%[1]。羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)是近年来国内外开发成功的一种具有广阔     

石菖蒲挥发油β-环糊精、羟丙基-β-环糊精包合物的制备及稳定性

目的研究石菖蒲挥发油β-环糊精、羟丙基-β-环糊精的最佳包合工艺及包合物的稳定性。方法采用正交设计考察饱和水溶液法最佳包合工艺,以包合物含油率和挥发油包合率作为评价包合工艺的指标,采用HPLC法考察包合物稳定性。结果石菖蒲挥发油与β-环糊精、羟丙基-β-环糊精的最佳包合工艺均为:以1∶10的比例在30℃下搅拌1.5h包合,挥发油包合后稳定性显著增加。结论所得的最佳包合工艺稳定、可行,综合考虑包合工艺、包合物稳定性以及包合物的溶解性确定羟丙基-β-环糊精作为包合辅料。     

聚氧化乙烯基-β-环糊精的合成、溶血作用及增溶作用的研究

目的：合成出聚氧化乙烯基-β-环糊精,并测定其溶血作用和槲皮素的增溶作用。方法：β-环糊精在碱溶液中与环氧乙烷反应生成聚氧化乙烯基-β-环糊精,用红外光谱、核磁共振波谱等方法鉴定合成的产物;用兔全血中分离的血红细胞测定其在体外的溶血作用;用紫外分光光度法测定其对槲皮素的增溶作用。结果：聚氧化乙烯基-β-环糊精溶血作用不仅比β-环糊精显著降低,也明显低于羟丙基-β-环糊精;且对槲皮素的增溶作用显著。结论：聚氧化乙烯基-β-环糊精是一种极具应用潜力的药用辅料。     

去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精磷脂复合物在大鼠体内药动学研究

目的 比较去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精磷脂复合物、去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物、去甲氧基姜黄素磷脂复合物、去甲氧基姜黄素原料药在大鼠体内的药代学性质,探讨去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精磷脂复合物作为药物载体的优势。 方法 50 mg/mL(以去甲氧基姜黄素原料药计)剂量SD大鼠口服灌胃给药制剂及游离药物后,不同时间点于大鼠眼底静脉丛取血。采用高效液相法(HPLC)测定血浆中去甲氧基姜黄素的浓度。结果 去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精磷脂复合物的AUC 0-∞ (μg/L*h)为(1424.87±258.62),较原料药去甲氧基姜黄素(370.58±2.76 ),去甲氧基姜黄素磷脂复合物(716.17±123.18),去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物(1009.35±138.64),均有有所提高,分别为其3.84、1.98、1.41倍。结论 去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精磷脂复合物较单一的磷脂复合物或羟丙基-β-环糊精包合物更能促进药物的吸收,有利于提高药物的生物利用度。     

茜草双酯-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

目的研究茜草双酯-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺。方法采用正交实验设计,以包合率为指标评价包合物制备工艺。结果最佳包合条件为：茜草双酯与羟丙基-β-环糊精摩尔比为1∶2,包合时羟丙基-β-环糊精浓度为15%,包合时间为1h。结论优选得到的工艺稳定可行。     

盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精包合作用研究

目的:研究盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精的包合,寻找改善盐酸哌唑嗪制剂性能的方法.方法:采用紫外光谱法和相溶解度法研究盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精包合作用.研磨法制备盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精包合物,差示热分析验证包合物,紫外光谱法测定包合物的含量,并考察了包合物的稳定性.结果:盐酸哌唑嗪和羟丙基-β-环糊精的包合比为1∶1,包合常数为773 M-1.5%和10% 羟丙基-β-环糊精可使盐酸哌唑嗪的溶解度分别增加16.9倍和23.6倍.3批包合物的平均含量为8.65%,盐酸哌唑嗪被包合后光稳定性增加.结论:羟丙基-β-环糊精包合可提高盐酸哌唑嗪的溶解度和光稳定性,该技术可用于改进盐酸哌唑嗪药物剂型.     

星点设计-效应面法优化芹菜籽挥发油羟丙基-β-环糊精的包合工艺

[目的]优化芹菜籽挥发油-羟丙基-β-环糊精包合物的包合工艺,并对包合物进行表征及评价。[方法]采用冷冻干燥法包合芹菜籽挥发油,以丁苯酞的包合率、载药量为评价指标,计算综合评分OD值。对包合温度、包合时间和芹菜籽挥发油与羟丙基-β-环糊精的比例进行单因素考察,并设计三因素五水平的星点实验。对实验结果进行多元线性、二项式及三项式拟合,采用效应面法筛选出的最佳包合工艺进行验证实验。采用高效液相色谱法（HPLC）测定包合物中丁苯酞的含量,采用紫外扫描法（UV）、差示扫描量热法（DSC）对芹菜籽挥发油-羟丙基-β-环糊精包合物进行表征。[结果]芹菜籽挥发油包合物的最优制备工艺为：芹菜籽挥发油：羟丙基-β-环糊精比例2：25、包合温度为44.5℃、包合时间167 min。此包合工艺制备的挥发油包合物包合率为78.95%,包合物中丁苯酞质量分数为2.982 mg/g。表征结果显示芹菜籽挥发油被羟丙基-β-环糊精成功包合。[结论]星点设计-效应面法适用于芹菜籽挥发油-羟丙基-β-环糊精的包合工艺优化,此方法建立的数学模型具有良好的预测性。     

芍药苷在Caco-2细胞模型中吸收机制的研究

目的 研究芍药苷在Caco-2细胞模型中的吸收机制.方法 用Caco-2细胞单层模型研究芍药苷的双向转运,考察时间、药物质量浓度对芍药苷吸收的影响.采用高效液相色谱法检测芍药苷质量浓度,计算其表观渗透系数(Papp).结果 芍药苷在Caco-2细胞模型中,从单层细胞层顶端到基底端的转运与基底端到顶端的转运大致相同;随着芍药苷质量浓度的增加,顶端到基底端方向的吸收量近似线性增加,基底端到顶端方向的分泌量近似线性增加.结论 芍药苷在Caco-2细胞模型中吸收主要是被动转运.     

胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的物相鉴别及体外鼻黏膜渗透评价

目的 通过羟丙基-β-环糊精包合胆酸,对包合物进行物相鉴别,提高胆酸的鼻黏膜渗透性。方法 采用相溶解度法、扫描电子显微镜法(SEM)、傅立叶变换红外光谱法(FT-IR)、差示扫描量热法(DSC)、核磁共振波谱法(NMR)对包合物进行物相鉴别;采用体外鼻黏膜渗透试验评价羟丙基-β-环糊精对胆酸鼻黏膜渗透性影响。结果物相鉴别证明包合物形成,相溶解度曲线为A_L型,包合常数K=564.30 L/mol;采用羊鼻黏膜进行渗透试验,胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的渗透系数和稳态流量分别为胆酸的1.46、144倍。结论 采用羟丙基-β-环糊精包合胆酸,形成了胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物,并能提高胆酸鼻黏膜渗透性。     

羟乙基-β-环糊精的合成、溶血作用及增溶作用的研究

目的：合成了羟乙基-β-环糊精，并对其溶血作用和对槲皮素的增溶作用进行研究。方法：用红外光谱、薄层色谱等方法鉴定合成的羟乙基-β-环糊精；用人全血中分离的血红细胞测定羟乙基-β-环糊精在体外的溶血作用；用紫外分光光度法测其对槲皮素的增溶作用。结果：羟乙基-β-环糊精溶血作用不仅比β-环糊精显著降低，也明显低于羟丙基-β-环糊精；且对槲皮素的增溶作用显著。结论：羟乙基-β-环糊精是一种极具应用潜力的静脉给药的新辅料。     

Caco-2细胞模型在中药转运机制及相互作用机制中的研究进展

<正>Caco-2细胞是通过克隆人类的结肠癌细胞而来。Caco-2细胞不仅在显微镜下形态、极性及胞饮功能与小肠上皮细胞相似,而且其含有的转运系统和代谢酶也与小肠刷状缘上皮相似[1]。药物在透过Caco-2细胞模型的体外过程与药物口服后,在小肠内的吸收和代谢有良好的相关性[2]。因此,Caco-2细胞模型常用于药物的跨膜转运实验,从而可进一 更多还原     

基于分子对接技术的黄芩提取物包合作用研究

目的 通过计算机辅助药物设计的方法比较β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)及其常见衍生物对黄芩提取物中主要的黄酮成分的包合效果,寻找对黄芩提取物整体包合效果好的环糊精,为黄芩提取物整体入药制剂研究提供理论参考.方法 从蛋白质晶体数据库PDB(www.rcsb.org)中获取β-CD的分子模型,经构象优化计算后并以此为基础,分别建立羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrins,HP-β-CD)、羧甲基-β-环糊精(carboxymethyl-β-cyclodextrin,CM-β-CD)、磺丁基醚-β-环糊精(sulfobutylether-β-cyclodextrin,SBE-β-CD)和甲基-β-环糊精分子模型(methyl-β-cyclodextrin,Me-β-CD),同时建立黄芩提取物中4种主要成分(黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素)的分子模型.通过分子对接得出它们之间两两的平均结合能,参考黄芩提取物粗制品与精制品中各成分含量,得出不同环糊精对黄芩提取物的总体包合效果.结果 环糊精及其衍生物对黄芩提取物的总体包合效果为:SBE-β-CD> HP-β-CD> Me-β-CD> CM-β-CD>β-CD.结论 SBE-β-CD 对黄芩提取物的包合效果最好, HP-β-CD其次.     

光甘草定羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其对透皮吸收的影响研究

[目的] 优化光甘草定(GLA)羟丙基-β-环糊精包合物(HP-β-CD)的制备工艺,并考察其对体外透皮吸收的影响。[方法] 采用正交实验,考察物料比、包合温度、包合时间对GLA包合率的影响。包合率为指标筛选最佳制备工艺。用Franz扩散池进行透皮吸收实验,研究HP-β-CD对GLA透皮吸收的影响。[结果] HP-β-CD包合GLA的优化工艺是质量倍数为15倍的HP-β-CD,40℃下包合1.5 h。光甘草定HP-β-CD包合物累积透过量高于光甘草定单体组。[结论] HP-β-CD能促进光甘草定的经皮渗透。     

虾青素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与稳定性

目的:研究虾青素-羟丙基-β-环糊精的包合,寻找改善虾青素水溶性和稳定性的方法。方法:利用紫外光谱法研究水溶液中虾青素和羟丙基-β-环糊精的包合作用;采用研磨法制备虾青素-羟丙基-β-环糊精包合物,并用红外光谱法验证包合物的形成;于60℃,5 000 lux条件下对包合物进行了稳定性加速实验。结果:在水溶液中虾青素和羟丙基-β-环糊精能够形成摩尔比1∶2的包合物,包合后虾青素的溶解度由0.21 mg/L上升到3.74 mg/L,稳定性提高了约20倍。结论:环糊精包合技术显著提高了虾青素的溶解度和稳定性。     

HPLC法测定降香挥发油羟丙基-β-环糊精包合物中反式-橙花叔醇

[目的]建立用H PLC法测定降香挥发油羟丙基-β-环糊精包合物中反式-橙花叔醇的方法。[方法]色谱柱:D iam onsil C18(250×4.6m m,5μ);流动相∶甲醇-水(85∶15);流速:1.0m L/m in;检测波长:210nm;柱温30℃。[结果]反式-橙花叔醇线性范围为0.1×10-5～0.6×10-3μL,r=0.9999,加样回收率为102.62%,R SD为1.314%(n=9)。[结论]本方法简便、快速,精密度、重现性好,可以作为降香挥发油羟丙基-β-环糊精包合物的质量控制方法。     

莪术油环糊精包合物的制备工艺研究*

[目的]比较不同类型环糊精(α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精)对莪术油的包合效果,研究莪术油环糊精包合物的最佳制备工艺。[方法]采用饱和水溶液法,制备α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精的莪术油包合物并采用X射线衍射法检识包合效果;采用L(934)正交实验设计表,优化莪术油β-环糊精包合物的最佳制备工艺。[结果]在同一条件下,α-环糊精无法与莪术油形成包合物,γ-环糊精与β-环糊精的包合率几乎相同。以包合率、油利用率为指标,莪术油β-环糊精包合物的制剂最佳工艺为A3B1C2。即β-环糊精∶油(g/mL)为8∶1,包合温度为40℃,包合时间为90 min,按最佳处方的工艺参数反复进行3次实验,挥发油包合率为90.90%,油利用率为66.67%,相对标准偏差(RSD)<2.7%。验证结果表明包合物与环糊精、挥发油和环糊精的物理混合物的X射线图谱有差别。[结论]选取β-环糊精进行莪术油包合,工艺合理,节约成本。     

羟丙基-β-环糊精包合莪术油的制备工艺研究

[目的]研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对莪术油的最佳包合工艺。[方法]以莪术油包合率为评价指标,采用正交试验法进行工艺优选。[结果]运用水溶液搅拌法包合,得到的最佳工艺条件为:在60℃时,莪术油与HP-β-CD按1:30的投料比,调节转速为600r/min旋转5h,可得包合率和收率的综合得分为90.97%。[结论]此制备工艺提高了莪术油的稳定性,且较优化,为工业生产提供了可靠的理论依据。     

茴三硫-2-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺的研究

目的:研究茴三硫-2-羟丙基-β-环糊精(2-Hydroxypropyl-β-cyclodestrin,2-HP-β-CD)包合物制备工艺及2-HP-β-CD对茴三硫的增溶作用.方法:在单因数试验基础上,采用正交试验优化法,以包合率为指标,考察主客分子摩尔比、搅拌速度和搅拌时间等因素对制备包合物的影响;运用热分析法测定包合物中药物的溶解度并对包合物进行验证.结果:结果表明茴三硫-2-羟丙基-β-环糊精包合物对茴三硫具有明显的增溶作用.结论:经过包合后茴三硫包合物的溶解度是原料药460倍.     

川芎提取物等口服吸收促进剂对白芷在大鼠肠道吸收的作用

目的 考察川芎提取物及吸收促进剂对欧前胡素和异欧前胡素在大鼠结肠吸收过程的影响,比较川芎提取物与其他4种吸收促进剂的促吸收作用.方法 利用大鼠在体单向肠灌流模型,采用HPLC法测定欧前胡素和异欧前胡素质量分数,分别考察癸酸钠、泊洛沙姆、羟丙基-β-环糊精、去氧胆酸钠和川芎提取物对目标化合物吸收的促进作用.结果 质量分数1.5％川芎提取物和1.0％癸酸钠能显著提高欧前胡素的肠道吸收速率,最高促渗比分别为8.8和8.0;其次为质量分数0.2％去氧胆酸钠、5.0％泊洛沙姆和5.0％HP-β-环糊精,最高促渗比分别为7.7、4.7和3.6.各种吸收促进剂对异欧前胡素在肠道的吸收均有一定影响,但与欧前胡素并不同步.结论 川芎提取物和癸酸钠可作为欧前胡素口服制剂的吸收促进剂使用,中药川芎配伍白芷使用是合理有效的.