Oral aminophylline therapy. Increased dosage requirements in children

While monitoring oral aminophylline (theophylline ethylenediamine) therapy, larger doses (milligrams per kilogram) were necessary for children than for adults to achieve similar therapeutic serum levels. The mean apparent theophylline clearance (ATC) determined in 59 children was significantly higher (P less than .001) than determined in 114 adults (84.8 versus 51.4 ml/hr/kg). Additionally, the younger children (1 to 9 years) eliminated theophylline more rapidly than the older children (0 to 18 years) (93.8 versus 77.3 ml/hr/kd). When initiating continuous oral aminophylline therapy, dosage guidelines, based on the mean ATC calculated for each group, were predicted, and trough theophylline serum levels of 10mug/ml were obtained. The guidelines for aminophylline were 28.0, 23.2, and 15.6 mg/kg/day administered in four divided doses for the younger children, older children, and adults, respectively. Monitoring of serum levels is suggested to further individualize the patient's aminophyline therapy.     

氨茶碱在健康人体内药动学研究

本实验用双波长紫外分光光度法测定20名健康人服用氨茶碱后的血浆浓度并计算其药动学参数．结果显示，服用氨条碱0．3g后4h时血浆浓度超过10mg／L者4人，其余均在5～10mg／L之间，而8h时有3人的氨茶碱血浆浓度低于3．5mg／L。20名受试者的血浆半衰期波动范围在1．88～10．94h之间，其中5人在6～9h之间，而12人的半衰期低于6h．说明服用同等量的氨茶碱后个体血浆浓度及半衰期差异甚大。因此在应用氨茶碱时应常规测定血浆浓度，以调整用量达到个体化治疗。     

高乌甲素复合曲马多用于老年患者术后镇痛

目的观察氢溴酸高鸟甲素复合曲马多应用于老年患者静脉自控镇痛的临床效果与不良反应。方法60例老年患者随机分为两组，L组采用氢溴酸高乌甲素复合曲马多；负荷剂量为高乌甲素2mg、曲马多50mg，镇痛药液为高鸟甲素0．2mg／（kg．d）和曲马多3mg／（kg．d），用生理盐水配成100ml；F组采用芬太尼，负荷剂量为0．05mg，镇痛药液为芬太尼0．03mg-0．04mg／（kg．d），用生理盐水配成100ml，维持剂量为2ml／h持续静脉注药。结果两组患者用药量差异无统计学意义（P〉0．05），镇痛、镇静评分无统计学意义（P〉0．05），总体满意度两组均超过90％，两组48h不良反应发生率亦无统计学意义，两组患者均无呼吸抑制发生。结论高乌甲素复合曲马多用于老年患者术后镇痛安全，有效．不良反应少。     

护肝宁片在大鼠体内对茶碱药代动力学的影响

目的 探讨护肝宁片在大鼠体内对茶碱药代动力学的影响.方法 将大鼠随机分为单用茶碱对照组和护肝宁片合用茶碱实验组;实验组连续给予护肝宁片,对照组给予相同体积生理盐水,共10d后颈静脉给予氨茶碱20 mg/kg,用高效液相色谱法测定茶碱的血药质量浓度,计算并比较两组间茶碱的药代动力学参数.结果 对照组和实验组茶碱的药代动力...     

氯诺昔康对上腹部术后患者血白细胞介素-6和白细胞介素-10表达的影响

目的：观察氯诺昔康用于上腹部手术后镇痛的临床效果及对术后炎性细胞因子表达的影响。方法：60例上腹部手术患者,随机分为3组,吗啡组20例,手术结束使用吗啡患者自控镇痛（PCA）泵（负荷剂量0.05mg/kg,冲击剂量1mg,锁定时间10m in,背景剂量为0）;氯诺昔康术后给药组20例,手术结束静脉注射氯诺昔康8mg,同时使用吗啡PCA泵,设置同吗啡组,术后12、24、36 h分次静脉注射氯诺昔康8mg;氯诺昔康预给药组20例,手术开始前30m in静脉注射氯诺昔康8mg,手术结束时使用吗啡PCA泵,设置同吗啡组,术后12、24、36 h分次静脉注射氯诺昔康8mg。记录各组术后4、8、12、24和48 h静息视觉模拟评分（VAS）、吗啡用量及不良反应。分别随机抽取三组各6例患者,手术开始前和手术结束后2、6、12、24 h的静脉血2 m l,测定血白细胞介素-6（IL-6）、IL-10的浓度。结果：术后至术后48 h,三组患者静息VAS无统计学意义。各时段吗啡总用量：吗啡组均高于氯诺昔康术后给药组及氯诺昔康预给药组（P〈0.05）,而氯诺昔康术后给药组又高于氯诺昔康预给药组,但无统计学意义。术后胃肠道不良反应发生率三组患者相似。三组患者术前IL-6、IL-10几乎测不到,术后2 h,三组患者血浆IL-10均达峰值,但吗啡组明显低于氯诺昔康术后给药组及氯诺昔康预给药组（P〈0.05）。术后6 h,三组患者IL-6达峰值,其中吗啡组明显高于氯诺昔康术后给药组及氯诺昔康预给药组（P〈0.05）,12 h吗啡组仍明显高于氯诺昔康预给药组（P〈0.05）。结论：术前预给予氯诺昔康可明显减少上腹部术后镇痛的吗啡用量,并减轻术后炎性细胞因子的反应。     

Serum theophylline concentrations during multiple dosing with two sustained release methylxanthine preparations in normal subjects.

In normal subjects, receiving multiple dosing regimens with Slophyllin and Phyllocontin in does calculated to give either 4 mg/kg or 6mg/kg theophylline free acid twice daily, serum theophylline concentrations were frequently less than 8 mg/l. Accumulation of the serum theophylline trough concentration occurred during the first 3 days of multiple dosing, and was followed by subsequent stabilization or even decline in serum theophylline trough concentrations. Side effects were noted with both Slophyllin and Phyllocontin, but only on the higher dosage regimens; they occurred within 24--48 hr of starting the drug, and tended to diminish if dosing was continued. The accumulation effect of serum theophylline concentrations may explain the timing of adverse effects, and should be avoided by starting methylxanthine therapy at a low dose. This may be increased after a few days. Further dosage adjustment may be necessary in some patients and should be facilitated by measurement of serum theophylline trough concentrations.     

Serum ampicillin levels in the calf: influence of dosage, route of administration and dosage form.

Holstein bull calves received ampicillin sodium by the intravenous, intramuscular and subcutaneous routes and ampicillin trihydrate by the intramuscular route, at a dosage of 5 mg/kg. In addition ampicillin sodium and ampicillin trihydrate were given at a 12 mg/kg dosage intramuscularly. The serum ampicillin concentrations were determined at five, 30, 60, 120, 180, 240 and 300 min after drug administration and at 360 min after ampicillin trihydrate injection. Intravenous administration gave a high initial level (16.2 mug/ml) at five min that declined to below 1 mug/ml by 120 min. Subcutaneous administration produced the lowest initial levels of drug but concentrations of drug detected did not differ significantly from the intramuscular administration at any sampling interval. The 12 mg/kg intramuscular ampicillin sodium dosage produced significantly higher levels than the 5 mg/kg dosage only at five min. Ampicillin trihydrate gave higher levels than ampicillin sodium at all times except 30 min (5 mg/kg) and five min (12 mg/kg). The serum ampicillin disappearance study (5 mg/kg intravenous) gave a two component bi-exponential curve. Kinetic analysis of the first component showed a C01 (theoretical initial conc) of 44.8 mug/ml, a ke1 (rate constant of disappearance) of 0.064 mug min and a t1/21 (calculated half-life) of 10.8 min. The Co2, ke2 and t1/22 of the second component were 6.2 mug/ml, 0.0157 mug/min and 46.2 min respectively.     

米力农对小儿心脏直视术后血液动力学的效应

目的探讨静脉米力农制剂对先心病术后患儿血液动力学的效应。方法22例患儿随机分为用药组15例,对照组7例。观察(1)体、肺动脉压(sAP/mAP、sPAP/mPAP)、右房压(mRAP)、体、肺血管阻力(SVRI)、心排指数(CI)、HR、率压指数(RPI)的变化;(2)不同静脉维持量的疗效。结果(1)用药前,负荷后肺血管阻力指数(PVRI)、mPAP降低21.9％、13.3％;SVRI、mRAP、mAP降低21.4％、14.7％、8.1％;CI和HR上升16.1％和5.8％(P＜0.01,P＜0.05),而RPI无明显变化。(2)对照B组,3种维持量均降低PVRI、SVRI,提高CI(P＜0.01),高剂量下PVRI、mPAP维持最低而CI、SI保持最佳,且中、高剂量对mAP无影响。(3)心律失常和血小板下降发生率9.1％。结论米力农是治疗术后肺高压和低心排有效,且相对安全的强心扩血管药物。     

枸橼酸咖啡因与氨茶碱用于早产儿呼吸暂停治疗的安全性和有效性研究

目的 比较枸橼酸咖啡因和氨茶碱用于早产儿呼吸暂停治疗的安全性和有效性,为临床用药提供参考。方法 选取2015年6月—2017年10月在南通市妇幼保健院出生并患有呼吸暂停的早产儿120例作为研究对象。患儿随机分为枸橼酸咖啡因组和氨茶碱组,每组60例。枸橼酸咖啡因组接受20?mg/kg的枸橼酸咖啡因静脉注射 并5或7.5?mg/（kg·d）的维持剂量,氨茶碱组接受5?mg/kg的氨茶碱静脉注射并1.5或2.0 mg/（kg·8?h）的维持剂量。观察两组患儿的临床疗效,跟踪检测血药浓度、心率、动脉压等指标,并监测患儿的不良反应。结果 枸橼酸咖啡因的有效率为91.67%,氨茶碱的有效率为73.33%,两组比较,差异有统计学意义（P?<0.05）。枸橼酸咖啡因组不同时间点的血药浓度有差异（P?<0.05）,氨茶碱组不同时间点的血药浓度有差异（P?<0.05）。两组心率和动脉压在不同时间点、组内、变化趋势比较均无差异（P?>0.05）。两组不良反应比较,差异有统计学意义（P?<0.05）,枸橼酸咖啡因组的心动过速、高血压、烦躁不安和抽搐的总发生率为13.3%,低于氨茶碱组的40.0%,且枸橼酸咖啡因组的烦躁不安现象较氨茶碱组少（P?<0.05）。结论 枸橼酸咖啡因和氨茶碱均可有效治疗早产儿呼吸暂停,但枸橼酸咖啡因的疗效更好,不良反应率更低。     

小剂量氯胺酮不同给药模式对腹腔镜手术病人术后疼痛的影响

目的比较静脉推注和肌肉注射小剂量氯胺酮对妇科腹腔镜手术病人的超前镇痛作用。方法45例ASAⅠ~Ⅱ级择期行妇科腹腔镜手术的患者随机分成3组,每组15例。分别于麻醉诱导后3 min静脉推注0.15 mg/kg氯胺酮(V组)、肌肉注射0.15 mg/kg氯胺酮(M组)和空白对照组(P组),术后1 h、3 h、6 h、16 h和24 h分别记录疼痛评分(VAS)及恶心、呕吐、嗜睡、幻觉、做梦等副作用。结果V组和M组术后6 h内VAS评分差异显著低于P组(P<0.01),而在6 h后3者VAS评分无显著差异;V、M组在术后各时点VAS评分均无明显差异(P>0.05);恶心、呕吐、嗜睡、幻觉、做梦等副作用发生率3组间差异无显著性。结论0.15 mg/kg氯胺酮术前预先静脉推注或肌肉注射均可明显减轻腹腔镜手术病人术后疼痛,但氯胺酮肌肉注射可避免静脉给药后血药浓度高峰的过早出现,从而可增加氯胺酮术前给药的安全性,值得临床推荐使用。     

静脉注射罗格列酮治疗大鼠急性胰腺炎的量效关系

目的:探讨罗格列酮(ROSI)静脉给药治疗大鼠急性胰腺炎(AP)的量效关系。方法:雄性Wistar大鼠42只,随机分为7组(n=6):假手术组(SO组)、急性胰腺炎组(AP组)、ROSI 0.3,3,6,10 mg/kg预处理组和药物对照组。胆胰管逆行注射5%牛磺胆酸钠制备AP模型。SO组、AP组造模前30 min股静脉注射10%二甲基亚砜(DMSO)(2 ml/kg),不同剂量预处理组则注射等量、10%DMSO溶解的ROSI。术后12 h心脏取血检测各组血清淀粉酶(AMY)、谷氨酸氨基转移酶(ALT)变化,观察胰腺组织病理学改变。药物对照组根据ROSI干预效果选择最佳剂量,造模前30 min股静脉注射最佳剂量的ROSI取代10%DMSO。术后12 h检测其血清AMY、ALT及胰腺组织病理学改变。结果:与AP组比较,0.3,3 mg/kg ROSI预处理组AMY、ALT没有改变,胰腺组织病理学评分有所改善(P<0.05);6 mg/kg ROSI预处理组上述指标较AP组显著降低(P<0.01),10 mg/kg ROSI预处理组AMY、胰腺组织病理学评分较AP组显著降低(P<0.01),但ALT与AP组比较差异无统计学意义(P>0.05)。药物对照组(6 mg/kg)上述指标与SO组比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论:针对胆胰管逆行注射牛磺胆酸钠制备的大鼠AP模型,6 mg/kg静脉注射罗格列酮是安全、有效的剂量。     

地佐辛复合小剂量氯胺酮用于剖宫产术后静脉镇痛的临床研究

目的比较地佐辛复合小剂量氯胺酮用于剖宫产术后自控静脉镇痛（PCIA）的临床效果。方法选择60例剖宫产手术患者随机分为两组,A组镇痛液采用生理盐水加地佐辛25mg、芬太尼0.4mg及氟哌利多5mg,共100ml;B组采用生理盐水加地佐辛25mg、氯胺酮150mg及氟哌利多5mg,共100ml。所有患者均予以持续泵入镇痛给药模式。设定负荷剂量为0.1ml/kg,单次给药剂量为0.05ml/kg,连续给药速度为0.04ml.kg-1.h-1,锁定时间为15min。手术将结束时,给负荷剂量,接着进行连续背景输注给药。结果两组VAS评分差异无统计学意义,恶心呕吐、皮肤瘙痒发生率B组明显低于A组（P〈0.05）。两组患者均未发生呼吸抑制。结论地佐辛复合小剂量氯胺酮用于剖宫产术后静脉镇痛,效果确切、不良反应少。     

1,6-二磷酸果糖对犬体外循环中肺缺血-再灌注损伤保护作用的研究

目的探讨不同剂量1,6-二磷酸果糖(Fructose-1,6-d iphosphatin,FDP)对犬体外循环(Card iop-u lmonary Bypass)肺缺血-再灌注(Ischem ia-reperfusion,IR)损伤的作用效果和可能机制。方法建立犬体外循环IR损伤模型,将18只健康杂种犬随机分为三组:FDP大剂量组,FDP小剂量组,生理盐水对照组,每组各6只。在体外循环转机前(T1),阻断升主动脉30 m in(T2)、45 m in(T3),开放升主动脉45m in(T4),90m in(T5)检测各组肺组织Na /K -ATP酶活力、Ca2 /Mg2 -ATP酶活力超氧化物歧化酶(Superoxide d ismutase)活力、黄嘌呤氧化酶(xanth ine oxidase)活力、丙二醛(M alond ialdehyde)含量。体外循环转机前和结束时取右下肺组织测定肺湿/干比(W/D)值。结果(1)生理盐水对照组与FDP小剂量组肺组织比较:上述指标差别无显著性意义(P>0.05)。(2)生理盐水对照组和FDP大剂量组比较,肺组织SOD活力、Na /K -ATP酶活力和Ca2 /Mg2 TP酶活力水平均明显降低(P<0.05);肺组织肺湿/干重比值、XOD活力和MDA含量水平均明显增高(P<0.05)。(3)FDP大剂量组和FDP小剂量组比较:肺组织SOD活力、Na /K -ATP酶活力和Ca /Mg2 -ATP酶活力水平均明显增高(P<0.05);肺组织肺湿/干重比值、XOD活力和MDA含量水平均明显降低(P<0.05)。结论(1)犬CPB中持续静滴大剂量1,6-二磷酸果糖(1 300mg/kg)可通过调节细胞ATP酶活力、SOD活力、XOD活力较大程度减轻肺组织缺血-再灌注损伤。(2)犬CPB中持续静滴小剂量1,6-二磷酸果糖(325mg/kg)对肺组织缺血-再灌注损伤无保护作用。     

中西药物结合治疗慢性阻塞性肺疾病急性加重期患者

对80例COPD急性加重期伴肺动脉高压患者均予西药常规治疗，治疗组40例加用参芎注射液静脉滴注，观察14d，检测两组患者治疗前后肺动脉平均压、血小板d颗粒膜蛋白、血栓素B2、6-酮-前列腺素F1α的变化。与治疗前及对照组比较，参芎注射液静脉滴注能降低肺动脉平均压，明显增加6-酮-前列腺素F1α含量，降低血小板d颗粒膜蛋白、血栓素B2的含量，差异均有统计学意义。说明参芎注射液能抑制血小板活化功能，起到降低肺动脉高压的作用。     

长期应用小剂量氨茶碱对稳定期慢性阻塞性肺疾病患者、动物外周血、骨髓粒细胞增殖的影响

目的探讨长期应用小剂量氨茶碱（Aminophyllin,AP）对稳定期慢性阻塞性肺疾病（Chronic Obstructive Pulmonary Disease,COPD）患者、动物骨髓、外周血粒细胞增殖的影响。方法 （1）应用前瞻、随机分组、对照及自身对照的方法,将1252例稳定期COPD患者（Ⅱ～Ⅲ级）分为治疗组（常规治疗＋茶碱缓释片0.4g/d）和对照组（常规治疗）。治疗开始后每间隔15d复查1次血常规,对治疗前后的指标进行自身前后比较。（2）25只实验用羊采用自身对照法,在应用AP 3mg/（kg.d）后,对治疗前后的各项指标进行自身前后比较。结果 （1）长期应用小剂量AP,对稳定期COPD患者的外周血粒细胞增殖无影响（P〉0.05）;（2）长期应用小剂量AP可使动物的骨髓嗜酸性粒细胞增生活跃（P〈0.05）;（3）长期应用小剂量AP对动物的骨髓、外周血粒细胞增生无影响（P〈0.05）。结论长期应用小剂量AP可使骨髓嗜酸性粒细胞增生活跃以提高机体抗炎及调节免疫能力,而对骨髓血红系统及外周血粒细胞增殖无影响。     

辛伐他汀和阿司匹林联合用药对野百合碱诱导肺动脉高压大鼠的研究

目的观察联合应用辛伐他汀和阿司匹林对野百合碱诱导大鼠肺循环血流动力学和肺小动脉重构的作用。方法 60只Sprague-Dawley大鼠随机分为5组：对照组、肺动脉高压组、辛伐他汀组、阿司匹林组和联合用药组。野百合碱（60 mg/kg）皮下注射后第1 d至第28 d,分别给予辛伐他汀（2 mg/kg）、阿司匹林（1 mg/kg）或两药联合每日1次灌胃。右心导管测定肺动脉平均压（mPAP）,以右心室/（左心室＋室间隔）比值作为评价右心室肥厚的指标（RVHI）。病理图像分析系统测定并计算动脉管壁直径%以评价肺血管重构严重程度。ELISA方法测定肺组织匀浆白细胞介素6（IL-6）水平。结果与肺动脉高压组比较,辛伐他汀、阿司匹林均可显著降低mPAP（34.1±8.4）mm Hg、（38.3±7.1）mm Hg比（48.4±7.8）mm Hg],抑制肺小动脉管壁增厚（P〈0.05）。与单药组比较,联合用药对mPAP、RVHI和肺小动脉重构的抑制作用更显著,并且联合药物进一步降低了肺组织IL-6水平和肺动脉周围炎症评分（P〈0.05）。结论辛伐他汀和阿司匹林联合应用对野百合碱诱导肺动脉高压大鼠的干预作用优于单药,其机制可能与两药的协同抗炎作用有关。     

硬膜外与静脉泵注芬太尼病人自控镇痛的比较

目的　比较术后经硬膜外和静脉应用芬太尼病人自控镇痛 (PCA)的临床效果和安全性。方法　 6 0例上腹部和胸部手术病人随机分为经硬膜外注射芬太尼病人自控镇痛 (PCEA)组和静脉注射芬太尼病人自控镇痛 (PCIA)组 ,每组 30例。 2组芬太尼负荷量为 0 0 0 1mg/kg ,PCA药物配方均为芬太尼 0 5mg +氟哌利多10mg + 0 9%氯化钠至 10 0ml ,持续给药注速 2ml/h ,单次PCA剂量 0 5ml ,锁定时间 15min。术后定时进行镇痛、镇静评分 ,2 4h芬太尼用量 ,患者满意度及不良反应的观察比较。结果　PCEA组 2 4h用药量、按键次数及术后视觉模似评分 (VAS)均明显高于PCIA组 (P <0 0 5 )。 2组镇静评分低且无明显差异。患者对术后镇痛总体满意程度良好至优秀均在 83 3%以上 ,不良反应发生率 2组间无显著性差异。结论　芬太尼用于术后镇痛安全有效。但芬太尼PCIA镇痛效果明显优于芬太尼PCEA ,且用药量少。     

氨茶碱对COPD稳定期患者LTB4及中性粒细胞的作用

目的观察COPD稳定期患者口服氨茶碱治疗时诱导痰中LTB4及中性粒细胞的变化。方法将50例COPD稳定期患者随机分为治疗组25例,对照组25例,健康组10例。两组均给予常规家庭氧疗及肺功能锻炼,治疗组加用氨茶碱100mg口服,每天3次,1月后观察两组患者LTB4及中性粒细胞的变化。结果 LTB4及中性粒细胞在治疗组与对照组均高于正常无吸烟组,且有统计学意义（〈0.01）。治疗组与对照组比较,对照组组高于治疗组,且有统计学意义（〈0.01）。结论氨茶碱在COPD缓解期患者的治疗中仍有明显的抗炎作用。     

兔股动脉血栓形成模型中国产重组葡激酶的药代动力学

目的 :研究国产重组葡激酶 (recombinantstaphylokinase ,r SAK)在兔股动脉球囊损伤后血栓形成模型中的药代动力学特征 ,采用“溶圈法”测定血浆r SAK水平。方法 :新西兰兔 30只 ,随机分为对照组 (生理盐水 10ml,30min)、r SAK小剂量组 (r SAK 0 .2 5mg kg ,30min)、r SAK中剂量组 (r SAK 0 .5mg kg ,30min)、r SAK大剂量组(r SAK 1.0mg kg ,30min)、r SAK单次静脉推注组 (r SAK0 .5mg kg ,2min)和联合肝素治疗组 (先静脉推注肝素 2 0 0U kg ,继之予r SAK 0 .5mg kg ,30min ,溶栓后予肝素5 0U (kg·h)静滴至观察终点 )。用球囊损伤法制作兔右股动脉血栓形成模型 ,然后经耳缘静脉匀速输注溶栓药物。溶栓前及溶栓后不同时间点取静脉血用“溶圈法”检测r SAK血药浓度 ,用药代动力学计算程序拟合r SAK药代动力学模型。结果 :r SAK血浆浓度在 2 .0× 10 4 ～ 2 .0× 10 6 U L范围内与溶圈直径线性关系良好 ,平均回收率为 (96 .0 5±11.35 ) % ,相对标准差 (relativestandarddeviation ,RSD)为±11.82 %。各静脉输注组血药浓度峰值时间为 30min ,低、中、高 3个剂量组峰值浓度与用药剂量呈正相关 (r =0 .99998,P <0 .0 0 0 1)。单次静脉推注组峰值浓度为 (5 .16± 1.0 2 )mg L ,显著高于等剂量 30min输注组 (P     

胺碘酮对小鼠华法林血药浓度的影响

目的 探讨胺碘酮对小鼠华法林血药浓度的影响.方法 将96只小鼠分为华法林对照组,胺碘酮30、60、120 mg·kg-1组.每天上午给各组小鼠灌华法林,下午灌生理盐水或胺碘酮,7 d后取血用高效液相色谱测定华法林血药浓度.结果 与对照组比较,胺碘酮30 mg·kg-1组华法林血药浓升高度差异无统计学意义（P＞0.05）,胺碘酮60、120 mg·kg-1组华法林血药浓度升高差异有统计学意义（P＜0.05）;胺碘酮各剂量组间华法林浓度比较差异均有统计学意义（P＜0.05）.结论 胺碘酮60 mg·kg-1可呈剂量依赖性的抑制华法林的代谢,使后者血药浓度增高.