ICI174,864,Nor-Binaltorphimine改善失血性休克兔血流动力学指标

用兔侧脑室给药后观察了　－阿片受体特异性拮抗剂ＩＣＩ１７４，８６４和　阿片受体特异性拮抗剂Ｎｏｒ－Ｂｉｎａｌｔｏｒｐｈｉｍｉｎｅ（Ｎｏｒ－ＢＮＩ）对失血性休克兔血流动力学指标的影响，旨在初步阐明新型阿片受体特异性拮抗剂是否具有抗休克作用。结果显示，ＩＣＩ１７４，８６４（５０　ｇ，ｉｃｖ）和Ｎｏｒ－ＢＮＩ（５０ｇ，ｉｃｖ）均可显著改善失血性休克兔各血流动力学指标，包括血压（ＭＡＰ），左室内压（ＬＶＳＰ），左室内压最大上升和下降速度（±ｄｐ／ｄｔｍａｘ），心肌收缩速度（Ｖｃｅ４０，Ｖｐｍ）和心肌收缩向量环面积（Ｌｏ）。结果表明，特异性　和　阿片受体拮抗剂有一定的抗休克作用，值得进一步研究。     

ICI174,864,Nor-Binaltorphimine改善失血性休克兔血流动力学指标

用兔侧脑室给药后观察了　-阿片受体特异性拮抗剂ICI174,864和　阿片受体特异性拮抗剂Nor-Binaltorphimine(Nor-BNI)对失血性休克兔血流动力学指标的影响,旨在初步阐明新型阿片受体特异性拮抗剂是否具有抗休克作用。结果显示,ICI174,864(50　g,icv)和Nor-BNI(50g,icv)均可显著改善失血性休克兔各血流动力学指标,包括血压(MAP),左室内压(LVSP),左室内压最大上升和下降速度(±dp/dtmax),心肌收缩速度(Vce40,Vpm)和心肌收缩向量环面积(Lo)。结果表明,特异性　和　阿片受体拮抗剂有一定的抗休克作用,值得进一步研究。     

静注盐酸纳洛酮致死1例

静注盐酸纳洛酮致死１例胡丽雅，马增香（内蒙古自治区包头二医院包头０１４０４０）纳洛酮（ＮＬＸ）为阿片受体拮抗剂，对阿片受体有特异性拮抗作用，能有效地拮抗β－内啡肽对机体产生的不良反应。近年来，该药已广泛应用于临床，用于治疗休克、酒精中毒、心肺复苏等，...     

纳洛酮临床应用进展

纳洛酮临床应用进展福建省立医院庄将协，陈克敏，肖春华纳洛酮（Ｎａｌｏｘｏｎｅ，ＮＬＸ）为特异性阿片受体拮抗剂，时机体各型阿片受体亚型均有拮抗作用，而不产生对心血管及呼吸的抑制。因此，它能有效地拮抗β－内啡肽对机体产生的不良反应。近年来，随着临床药理学...     

胆囊收缩素—B受体拮抗剂的镇痛作用

用小鼠热水缩尾法研究了高选择性的ＣＣＫ－Ｂ受体拮抗剂ＰＤ１３４３０８的镇痛效应。ＰＤ１３４３０８在小鼠产生的镇痛有剂量依赖关系，阿片受体拮抗剂对抗其镇痛作用，表明阿片受体系统参与介导ＰＤ１３４３０８的镇痛。ＰＤ１３４３０８能加强吗啡的镇痛作用，但对α２受体激动剂可乐定的镇痛作用没有影响，表明ＣＣＫ－Ｂ受体拮抗剂对阿片受体系统作用朋选择性，脑啡肽酶抑制剂ＳＣＨ３２６１５加强ＰＤ１３４３０８的镇痛作用     

丁丙诺啡对阿片类依赖患者脱毒治疗原则

丁丙诺啡对阿片类依赖患者脱毒治疗原则徐国柱邓艳萍刘志民郑继旺（北京医科大学中国药物依赖性研究所，北京，１０００８３）丁丙诺啡系蒂巴因的衍生物，对阿片受体具有激动－拮抗双重作用，故称为阿片受体激动－拮抗剂，亦称为阿片受体部分激动剂。其药物制剂盐酸丁丙诺...     

胆囊收缩素－B受体拮抗剂的镇痛作用

用小鼠热水缩尾法研究了高选择性的ＣＣＫ－Ｂ受体拮抗剂ＰＤ１３４３０８的镇痛效应。ＰＤ１３４３０８在小鼠产生的镇痛有剂量依赖关系。阿片受体拮抗剂对抗其镇痛作用，表明阿片受体系统参与介导ＰＤ１３４３０８的镇痛。ＰＤ１３４３０８能加强吗啡的镇痛作用，但对α２受体激动剂可乐定的镇痛作用没有影响，表明ＣＣＫ－Ｂ受体拮抗剂对阿片受体系统作用有选择性。脑啡肽酶抑制剂ＳＣＨ３２６１５加强ＰＤ１３４３０８的镇痛作用，说明ＰＤ１３４３０８可能是通过增加内源性阿片物质产生镇痛作用的。另外，ＰＤ１３４３０８还参与吗啡镇痛耐受性的形成。     

纳洛酮的药理作用及临床应用

纳洛酮（NLX）为特异性阿片受体拮抗剂，对机体各型阿片受体亚型均有拮抗作用，而不产生对心血管及呼吸的抑制，因此，它能有效地桔抗p一内啡肽对机体产生的不良反应。NLX静往后2～3min起作用，持续0．75－lh，TI／2为lh，主要在肝内与葡萄糖醛酸结合由尿排出。过去，NLX仅用于     

大鼠蛛网膜下腔联合注射kappa受体激动剂和NMDA受体拮抗剂协同镇痛

以大鼠热辐射甩尾潜伏期为测痛指标，蛛网膜下腔（ｉｔ）联合注射非镇痛剂量的ｋａｐｐａ阿片受体激动剂强啡肽（ｄｙｎｏｒｐｈｉｎ，Ｄｙｎ）Ａ－（１－１３）５ｎｍｏｌ或Ｕ５０４８８Ｈ（ｔｒａｎｓ－（±）－３，４－ｄｉｃｈｌｏｒｏ－Ｎ－ｍｅｔｈｙｌ－［２－（１－ｐｙｒｒｏｌｉｄｉｎｙｌ）－ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌ］－ｂｅｎｚｅｎｅａｃｅｔａｍｉｄｅ）１００ｎｍｏｌ和Ｎ－ｍｅｔｈｙｌ－Ｄ－ａｓｐａｒｔａｔｅ（ＮＭＤＡ）受体拮抗剂ＤＬ－２－ａｍｉｎｏ－５－ｐｈｏｓｐｈｏｎｏｖａｌｅｒｉｃａｃｉｄ（ＡＰｖ）１０ｎｍｏｌ或ｋｙｎｕｒｅｎｉｃａｃｉｄ（ＫＹＮ）５０ｎｍｏｌ有显著的协同镇痛效应，其效应与ＮＭＤＡ受体拮抗剂呈一定量效关系。Ｋａｐｐａ阿片受体特异性拮抗剂ｎｏｒ－ｂｉｎａｌｔｏｒｐｈｉ－ｍｉｎｅ（ｎｏｒ－ＢＮＩ）１５ｎｍｏｌｉｔ可完全翻转ＤｙｎＡ－（１－１３）５ｎｍｏｌ和ＡＰｖ１０ｎｍｏｌ及Ｕ５０４８８Ｈ１００ｎｍｏｌ和ＫＹＮ５０ｎｍｏｌ的协同镇痛。说明协同作用是通过ｋａｐｐａ受体和谷氨酸能神经元之间的相互作用实现的。     

CCK-8及其受体拮抗剂对吗啡戒断大鼠额叶皮质、尾壳核、海马μ阿片受体的影响

目的通过观察CCK-8及其受体拮抗剂对吗啡戒断大鼠额叶皮质、尾壳核、海马μ阿片受体的影响,初步探讨CCK-8对吗啡戒断症状的影响及其受体机制。方法建立大鼠吗啡慢性依赖及纳络酮催促戒断模型,观察CCK-8及CCK1受体拮抗剂L-364,718、CCK2受体拮抗剂LY-288,513慢性干预对戒断症状的影响,并采用放射配基结合法测定额叶皮质、尾壳核、海马μ阿片受体的结合活性,即受体数量(Bmax)及结合力(Kd)。结果①给予吗啡前腹腔注射CCK-8及CCK受体拮抗剂慢性干预均可减轻吗啡戒断症状;②慢性吗啡作用后,额叶皮质和海马μ阿片受体数量及结合力下降,而尾壳核μ阿片受体数量无变化,仅结合力降低;戒断后,额叶皮质、尾壳核μ阿片受体数量及结合力升高,而海马μ阿片受体数量无变化,仅结合力升高;③CCK-8及其受体拮抗剂慢性干预后,使吗啡戒断大鼠尾壳核μ阿片受体结合力降低、海马μ阿片受体数量增加,但是对额叶皮质μ阿片受体的结合活性无影响。结论 CCK-8及其受体拮抗剂可通过调节μ阿片受体减轻吗啡戒断症状,并具有脑区特异性。     

纳络酮临床应用近况

纳络酮是阿片受体特异性拮抗剂，临床用于吗啡中毒，本文仅就其近年在儿科、中枢神经系统、中毒性疾病等方面的广泛应用作一介绍。     

纳洛酮在临床救治中的应用

纳洛酮是一种特异性阿片受体拮抗剂,化学结构与吗啡相似,能阻止吗啡样物质与阿片受体结合,有效地拮抗β-内啡肽对机体产生不良反应。本文综述了纳洛酮在临床治疗中的应用。     

与阿片受体亚型有不同亲和力的四种阿片类药物对正常男性垂体前叶LH、TSH、PRL和GH的分泌以及对皮质醇分泌的影响

众所周知,阿片类药物和内源性阿片肽能影响人类多种垂体激素的分泌。但是,不同的阿片受体激动剂和拮抗剂作用不一致,而不同的垂体激素对它们的反应方式也不同,且阿片受体特异性拮抗剂纳络酮,在不同剂量时产生不同的结果。因而设想,这种差别可能是由于作用于不同受体亚型所致。     

丁丙诺啡的Ⅱ期临床试验:脱毒治疗及后续的纳曲酮治疗

丁丙诺啡的Ⅱ期临床试验：脱毒治疗及后续的纳曲酮治疗丁丙诺啡是阿片受体的部分激动剂或称为激动－拮抗剂。它与阿片受体结合后不会出现海洛因那样的上冲感，２－４ｍｇ的丁丙诺啡可以替代２０－３０ｍｇ的美沙酮，不会引起戒断症状。丁丙诺啡慢性给药不会产生明显的身体...     

吗啡联合小剂量阿片受体拮抗剂应用研究进展

吗啡是临床常用的强效阿片类镇痛药，临床应用中出现恶心、呕吐、镇静、瘙痒、便秘、尿潴留、呼吸抑制等副作用，长期应用又出现耐受和依赖。大剂量阿片受体拮抗剂能拮抗吗啡所产生的全部效应，而小剂量的阿片受体拮抗剂不仅能减少或减轻吗啡所致的副作用，还能增强吗啡的镇痛效能。本文就小剂量阿片受体拮抗剂与吗啡的联合应用、小剂量阿片受体拮抗剂增强吗啡镇痛效能、减弱吗啡耐受和依赖的作用机制，以及拮抗副作用等方面的研究进展进行综述。     

纳络酮的临床新用途

纳络酮的临床新用途纳络酮为阿片受体特异性拮抗剂，它能全部阻断吗啡与阿片受体的结合，能迅速翻转吗啡的镇痛和呼吸抑制作用。因此，本品主要用于治疗吗啡类药物的急性中毒和作为镇痛药筛选的工具。近年来，临床研究发现本品还有一些新用途，现综述如下。１新生儿缺氧缺...     

梯度用药方案对阿片类依赖者脱毒治疗及预防复吸的疗效

本文验证了由阿片受体强激动剂、弱或部分激动剂递减替代到非阿片受体激动剂并过渡至阿片受体拮抗剂维持治疗的梯度用药构想。［１－３］临床观察表明：各药的用药时间均缩短，不良反应均减少，不致于形成对阿片类药物的耐受与依赖。纳曲酮的尽早使用，降低了复吸率，有利于巩固脱毒疗效，为一合理，高效戒毒治疗方案。     

NMDA受体数量在吗啡增敏、耐受和依赖形成过程中的重要性

阿片受体激动剂可使阿片受体下调,而其拮抗剂则可使阿片受体上调,此上调与阿片药物作用增敏有关,因此阿片受体拮抗剂可用于防治阿片类药物所致耐受。近年来还发现NMDA受体拮抗剂可减轻或逆转耐受及依赖程度;相反,预先用NMDA受体拮抗剂则可加重耐受,表明NMDA受体在阿片类药物耐受形成过程中有作用。本文旨在研究纳曲酮和NMDA受体拮抗剂地佐环平(dizocilpine,MK801)在吗啡所致耐受和依赖过程中的作用以及对脑NMDA受体动力学(Kd,Bmax)的影响。方法　将大鼠随机分为6组:盐水-盐水组、盐水-吗啡组、纳曲酮-盐水组、纳曲酮-吗啡组、地佐…     

噻吩诺啡强镇痛和低依赖药理学特性与其激动中枢阿片受体的关系

目的从整体动物水平探讨噻吩诺啡强镇痛和低依赖的药理学特性与激动中枢阿片受体的关系。方法在小鼠乙酸扭体和热辐射甩尾模型上,利用阿片μ和κ受体特异性拮抗剂评价噻吩诺啡对阿片μ和κ受体选择性作用的强度;在小鼠躯体依赖模型上,利用κ受体特异性拮抗剂评价噻吩诺啡低依赖性是否与其激动中枢κ受体的作用有关。结果在小鼠乙酸扭体模型和热辐射甩尾模型上,脑室注射κ受体特异性拮抗剂nor-binaltorphimine(Nor-BNI)可以显著抑制噻吩诺啡的镇痛效果,使其镇痛作用分别下降28%(乙酸扭体模型)和29%(热辐射甩尾模型);μ受体特异性拮抗剂纳络肼也能显著抑制噻吩诺啡的镇痛效果,使其镇痛作用分别下降40%(乙酸扭体模型)和44%(热辐射甩尾模型),略强于κ受体拮抗剂Nor-BNI。在小鼠躯体依赖模型上,Nor-BNI伴随噻吩诺啡连续给药后纳洛酮催促,小鼠未出现跳跃等躯体依赖的戒断症状。结论噻吩诺啡在小鼠疼痛模型上的镇痛作用与其激动中枢μ和κ受体均有关。噻吩诺啡躯体依赖潜能低与其激动中枢κ受体无必然联系。     

纳洛酮的临床应用进展

盐酸纳洛酮（Naloxonehydrochloride商品名Narler，纳洛酮简称NX）为羟二氢吗啡酮的衍生物，是阿片受体拮抗剂，化学结构与吗啡极为相似。１９６０年合成，１９６３年始用于临床，近来随着对纳洛酮深入研究，使其在临床上得到广泛应用。１药理作用纳洛酮是阿片受体的纯拮抗剂而无激动活性，１９６０年Foldes在人体观察到它对麻醉镇痛药的拮抗作用，开始用于治疗麻醉镇痛药物过量和中毒。１９７３年Pert等在中枢神经系统发现吗啡受体后，相继在脑内和脑外周围组织中发现内源性阿片物质脑啡肽、内啡肽（β－EP）、强啡肽，认为内源性物质…