杜氏藻多糖生物活性研究

研究杜氏藻(Dunaliella.Salina)多糖的生物活性,杜氏藻总多糖PDS及酸性多糖组分PDS1、PDS2对Hela细胞、Lovo细胞以及SGC7901细胞株的毒性实验表明PDS1在10～500 μg/ml浓度下均有类似于5-氟脲嘧啶的作用,但大剂量长时间后有促进细胞增殖的作用;抗流感病毒实验表明PDS对细胞有明显的保护作用,其病毒抑制作用随多糖浓度增强而增强;淋巴细胞转化实验中PDS、PDS1和PDS2均对淋巴细胞增殖有刺激作用,在200μg/ml浓度以上时效果显著(P＜0.01)     

等电点除蛋白的pH值对螺旋藻酸性多糖硫酸基团含量的影响

考察等电点除蛋白对螺旋藻酸性多糖的硫酸根含量的影响。采用热碱水提取，乙醇沉淀，CPC络合得螺旋藻酸性多糖。硫酸苯酚法测定糖含量，聚丙烯酰胺凝胶电泳和氯化钡明胶法检查硫酸根，200～400nm紫外扫描及水解氨基酸检测蛋白。结果表明，不同酸化条件对螺旋藻酸性多糖的硫酸根含量有明显的影响，以pH值4．0去除蛋白效果最佳，硫酸根保留相对较多。     

不同海参多糖的化学组成分析比较

目的选取当前市场销售的品质不一的10种海参，分析比较其多糖的化学组成。方法采用酶解法和乙醇沉淀提取不同海参多糖，以总糖、硫酸根、糖醛酸、氨基糖和中性单糖含量为指标，进行化学组成分析比较，并在Q-Sepharose FF阴离子交换树脂色谱柱上分离，绘得洗脱曲线。结果10种海参多糖的总糖、硫酸根、糖醛酸和氨基糖含量的波动范围分别为40．33％～62．11％，19．54％～29．95％。9．85％～13．38％和4．92％～10．18％。中性单糖测定表明10种海参多糖均含有岩藻糖和半乳糖，部分含有甘露糖和葡萄糖，且岩藻糖含量很高。10种海参多糖在阴离子交换树脂色谱柱上的洗脱曲线明显不同，除仿刺参多糖和日本刺参多糖外，其余8种海参多糖均在盐浓度为3．2mol·L^-1的洗脱条件下洗脱完全。结论不同海参多糖在化学组成上差异明显，其在阴离子交换树脂色谱柱上分离的洗脱曲线也呈现不同特点。     

杜氏藻中性多糖的提取分离及免疫活性初步研究

将提取所得杜氏藻的中性多糖（NPD）粗品经离子交换色谱和分子筛分离，得到提纯品，经柱前PMP（1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮）衍生化HPLC色谱、UV、IR分析，确定其组分为葡聚糖，HPLC测得纯度为98．77％。通过免疫活性研究试验显示该多糖可促进小鼠脾脏淋巴细胞增殖和小鼠白介素（IL-1）的分泌，有免疫增强活性。     

普通念珠藻中多糖的分离纯化研究

目的 研究普通念珠藻多糖分离纯化方法,并测定其相对分子质量.方法 采用水提醇沉法制备粗多糖,Molish反应和硫酸苯酚法对其进行定性和定量检测,二乙胺基乙基纤维素离子交换柱色谱法进行分离纯化,高效凝胶渗透色谱法测定其相对分子质量.结果 普通念珠藻粗多糖的提取率为8.6％,分离获得一个组成均一的酸性多糖组分NSP,其重均相对分子质量为402 717.结论 NSP为首次从普通念珠藻中分离得到一个酸性多糖组分.     

黄附子中性多糖和酸性蛋白多糖的分离、纯化与鉴定

目的 :探讨黄附子中的糖复合物 ,为深入研究和开发利用附子提供有用资料。方法 :采用热水抽提、乙醇沉淀、DEAE C32及SephadexG75柱层析等方法分离黄附子中的糖复合物 ,用酚 硫酸法、Folin 酚法及硫酸 咔唑法测定其糖、蛋白质、葡萄糖醛酸的含量。结果 :从黄附子中得到两种糖复合物 ,一种为中性多糖 ,含量为 3% ;另一种为酸性蛋白多糖 ,含量为 1% (其中糖含量 97%、蛋白质含量 3%、葡萄糖醛酸含量 9% )。结论 :黄附子中两种糖复合物的获得有助于研究附子抗癌、抗衰老和增强免疫机能的作用。     

抗SARS病毒硫酸酯化多糖新药的研制

对螺旋藻硫酸酯化多糖、杜氏藻硫酸酯化多糖及紫球藻硫酸酯化多糖及其它海藻提取的硫酸酯化多糖开展抗SARS病毒体外的药效学研究．选择有效的多糖提取物作为创新药物进行研制。开发出治疗或配合治疗SARS的临床新药。     

当归酸性多糖的分析

目的:建立当归酸性多糖的分离方法,对当归酸性多糖的组成进行分析。方法:采用化学分析方法结合高效尺寸排阻色谱、气相色谱等仪器分析方法,对当归酸性多糖的分离、多糖纯度和重均相对分子质量、糖残基组成进行研究。结果:得到重均相对分子质量分别为7.4×10~5,1.1×10~5,5.7×10~5,2.3×10~5,1.4×10~4的5种当归酸性多糖 APS-b1、APS-b2、APS-c1、APS-c2和 APS-c3,糖醛酸含量分别为13.2%,15.2%,33.4%,30.3%,35.7%。结论:当归酸性多糖组分复杂,各组分单糖组成主要为葡萄糖、半乳糖、阿拉伯糖、鼠李糖、甘露糖、木糖中的4～6种以不同比例构成。     

海带硫酸多糖的降解、分离纯化及理化性质分析

文章采用自由基方法降解海带硫酸多糖，然后通过琼脂糖凝胶电泳、凝胶色谱等方法进行分离纯化；分别利用硫酸酚法和明胶比浊法，测定糖的含量和硫酸根的含量；MN-纤维素膜层析和气相色谱测定单糖组成；利用超滤和凝胶过滤测定降解多糖的分子质量等。海带硫酸多糖可以被自由基有效地降解，降解之后海带硫酸多糖的多糖含量、硫酸根含量及单糖组成基本没有变化，分子质量可被降解到10000-15000左右。     

盐藻多糖初级结构及性质测定

盐藻粉经过热碱水提,乙醇醇沉等方法从中得到盐藻多糖(PD),进一步纯化后得到一个组分PDS,通过TLC、IR、UV、GC、HPLC、高碘酸氧化、Smith降解等技术方法对PDS初级结构及性质进行了测定;糖含量为85.50%,硫酸根含量为4.63%,相对分子质量为548 082.83 u,由4种单糖组成,单糖之间主要是1,2-、1,3-、1,4-连接,以β-异构为主。     

真菌对人参皂苷Rb1及人参二醇系皂苷的代谢作用

目的　研究真菌对人参皂苷Rb₁(G-Rb₁)及人参二醇系皂苷(PDS)的代谢作用。方法　在恒温振荡条件下,10种真菌对其底物G-Rb₁ 及PDS分别进行代谢,不同时间采集代谢物,正丁醇萃取,用薄层色谱(TLC)、高效液相色谱(HPLC)和电喷雾质谱(ESI-MS)检测代谢成分。结果　代谢产物中存在化合物G-Rb₁,G-Rd ,G-F₂,CK和Ppd。结论　发现6种真菌对底物有不同程度的代谢作用,其代谢过程可能为G Rb₁(或PDS)→G Rd→G F₂ →CK→Ppd ,并通过控制这一过程可获得目的代谢产物CK。     

穿琥宁体外稳定性研究

目的:研究穿琥宁的体外酸碱及酶稳定性。方法:将穿琥宁溶解于不同pH值(2.0～9.0)的磷酸缓冲液、人工肠液和不同浓度的肝组织匀浆液中,37℃恒温水浴,于不同时间取样,高效液相色谱法测定穿琥宁的浓度,考察其降解情况或降解动力学。结果:穿琥宁在酸性(pH2.0～5.0)条件下迅速降解(温孵1h后残余量低于10%);在pH7.0磷酸溶液、人工肠液中相对稳定,2h内各取样点的穿琥宁含量均高于95%;37℃下,在50%肝匀浆液中温孵24h后,降解23%;在25%肝匀浆液中温孵24h后,降解15%,且随肝匀浆液浓度的增大而降解加快。结论:穿琥宁在pH<5.0的环境下极不稳定;而胰酶对其几无影响;在肝匀浆液(pH7.0)中不稳定,肝微粒体酶对其有一定影响。     

人参二醇组皂苷和三醇组皂苷对血虚模型大鼠的治疗作用

目的:比较人参二醇组皂苷(panaxadiol saponin, PDS)和人参三醇组皂苷(panaxatriol saponin, PTS)对环磷酰胺(cyoclphosphnalide, CP)和乙酰苯肼(acetylphenylhydrazine, APH)诱导的血虚模型大鼠的治疗作用。方法:采用高效液相色谱仪检测皂苷组成；采用CP和APH建立血虚模型，将大鼠随机分为空白对照组、模型组、PDS组和PTS组，血液分析仪检测大鼠血常规指标；采用酶联免疫吸附试验(ELISA)检测血清中相关造血因子和炎症因子的含量；采用流式细胞术检测骨髓、胸腺和脾脏的细胞周期。结果:在皂苷分析中，PDS中主要包括Rb1、Rc、Rb2和Rd,原人参二醇型皂苷约占91.58%;PTS中主要包括Re、Rg1和Rf,原人参三醇型皂苷约占77.10%。与空白组相比，模型组大鼠血常规、造血因子和炎症因子水平均显著下降；骨髓、脾脏和胸腺细胞的G0/G1期比例显著降低，同时S期比例显著增加。与模型组相比，PDS组和PTS组以上指标均不同程度改善。结论:PDS和PTS均可改善CP和APH引起的大鼠血虚，且PDS的作用明显...     

穿琥宁中空栓的制备及质量控制方法研究

目的:制备穿琥宁中空栓并建立其质量控制方法。方法:以半合成脂肪酸甘油酯为基质,以聚乙二醇300或1,2-丙二醇为分散媒,制备穿琥宁中空栓;采用紫外分光光度法测定主药穿琥宁的含量,测定波长为251nm。结果:穿琥宁检测浓度在6.0～50.0μg.mL-1范围内与吸光度呈良好线性关系(r=0.9999,n=5);2种穿琥宁中空栓的质量考查符合规定。结论:本方法合理、可行。     

人参二醇皂甙和三醇皂甙对兔纹状体ATP酶的影响

本文报道用体外给药法,观察了PDS和PTS对纹状体ATP酶(Na⁺、K⁺-ATP酶,Ca²⁺-ATP酶及M²⁺-ATP酶)的影响。结果发现PDS和PTS对Na⁺,K⁺-ATP酶都有明显的抑制作用,且随PDS和PTS浓度的高低,其抑制作用增强或减弱;对Ca²⁺-ATP酶,PDS在10^-5g/ml时有激活作用,当浓度增高到10^-3g/mL时则转为抑制,而PTS仅为抑制效应;对于Mg²⁺-ATP酶能被PDS所兴奋,而被PTS所抑制。此结果表明PDS和PTS对中枢神经系统的作用,可能与其影响脑内ATP酶有密切的内在联系。     

Prednisolone 21-sulfate sodium: a colon-specific pro-drug of prednisolone

Prednisolone 21-sulfate sodium (PDS) was synthesized as a colon-specific pro-drug of prednisolone with the expectation that it would be stable and non-absorbable in the upper intestine and release prednisolone by the action of sulfatase once it was delivered to the colon. In-vitro/in-vivo properties were investigated using rats as test animals. PDS was chemically stable at pH 1.2, 4.5, 6.8 and 8.0, and the apparent partition coefficient was 0.11 in 1-octanol/pH 6.8 buffer solution at 37 degrees C. PDS was stable on incubation with the contents of the stomach or small intestine. When PDS (0.1 mg equiv. of prednisolone) was incubated with the caecal contents (0.05 g), prednisolone was produced to a maximum 54% of the dose in 6 h and decreased thereafter, which suggested that reduction of the A ring took place in addition to the hydrolysis by sulfatase. After oral administration of PDS, a small portion of prednisolone was recovered from the cecal contents but not from the small intestine. Neither PDS nor prednisolone was detected in the plasma, suggesting that absorption of PDS is limited. The data demonstrate that the sulfate ester can serve as a novel colon-specific pro-moiety by limiting the absorption of the pro-drug in the upper intestine and releasing the active compound by the action of microbial sulfatase in the colon.     

PDS型功能性消化不良患者胃排空研究

目的研究餐后不适综合征（PDS）型功能性消化不良（FD）患者与健康人胃排空的差异。方法按照罗马Ⅲ诊断标准,选择PDS型FD患者34例纳入试验组,健康志愿者21例纳入对照组。对所有受试者进行核素胃排空检测,观察胃半排空时间（GET1/2）和120min胃排空率（GE120）。结果试验组GET1/2（106±26）min高于对照组GET1/2（78±14）min,2组间差异有统计学意义（t=5.066,P〈0.01）;试验组GE120（56±13）min低于对照组GE120（71±11）min,2组间差异有统计学意义（t=-4.221,P〈0.01）。但是试验组症状积分与胃排空之间无相关性（P〉0.05）。结论PDS型FD患者较健康人易存在胃排空延迟。     

人参二醇组皂甙对大鼠皮层神经元钙通道的影响

目的研究人参二醇组皂甙（ＰＤＳ）对大鼠大脑皮层神经元膜Ｌ－型钙通道单通道电活动的影响。方法急性分离大鼠皮层神经元和细胞贴附膜片钳技术。结果ＰＤＳ（１．５ｇＬ－１）可明显缩短大鼠皮层神经元Ｌ－型钙通道的平均开放时间，延长其平均关闭时间，降低其开放概率，而对该通道的电流幅值无明显影响，其作用与经典钙通道阻断剂ｖｅｒａ－ｐａｍｉｌ相似但较弱。结论ＰＤＳ对大鼠皮层神经元Ｌ－型通道有明显阻滞作用。     

高效毛细管电泳法研究美洛培南和亚胺培南/西司他丁在腹膜透析液中的稳定性

目的:用高效毛细管电泳法研究美洛培南和亚胺培南/西司他丁在腹膜透析液中的稳定性。方法:运行缓冲液为0.03 mol.L-1磷酸硼砂缓冲液和0.05 mol.L-1的十二烷基硫酸钠,pH8.5;操作电压20 kV,检测波长200 nm。结果:美洛培南、亚胺培南、西司他丁的线性范围为100～1000 μg.ml-1。结论:美洛培南在腹膜透析液中不稳定,5℃放置5小时后含量下降到90%以下。亚胺培南较美洛培南在腹膜透析液中稳定,在5℃时可放置14小时。西司他丁5℃放置14小时含量只下降6%。pH变化在0.4以内。     

人参二醇组皂甙对佛波酯诱导心肌细胞蛋白激酶C活力的影响

人参二醇组皂甙对佛波酯诱导心肌细胞蛋白激酶Ｃ活力的影响徐学萍，肖殿模，周文华，王小鲁，张俊宝，邵春杰，赵雪俭，陈华粹（中国医学科学院，中国协和医科大学基础医学研究所北京１００００５）人参皂甙为人参主要活性成分之一，有多种药理活性和防治心血管疾病的作用...