尼美舒利栓剂的制备及质量控制

尼美舒利(nimesulide)是新型的非甾体抗炎药,是选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂,具有良好的解热、镇痛、抗炎作用,但有胃肠道不良反应,国内已有片剂(包括分散片)、胶囊剂生产.尼美舒利栓剂经直肠给药有较好解热、镇痛、抗炎作用,同时能减少胃肠道不良反应,避免首过效应,作用持续时间长,本实验对尼美舒利栓剂的制备、质量标准及稳定性等进行研究.     

尼美舒利对食管癌细胞株ECa-109端粒酶活性的影响

目的：研究特异性COX-2抑制剂尼美舒利对食管癌细胞株ECa109端粒酶活性和凋亡的影响，为特异性COX-2抑制剂运用于食管癌的防治提供新的理论依据。方法：采用人食管癌细胞株ECa109作为研究对象，体外药物敏感实验(MTT)检测不同浓度和作用时间的尼美舒利对细胞的增殖抑制效应和凋亡的影响，用PCR-ELSIA半定量法检测细胞端粒酶活性。结果：尼美舒利对人食管癌细胞株的杀伤率和诱导细胞产生凋亡的强弱具有时间和计量依赖性，同时能显著抑制细胞的端粒酶活性，并呈计量依赖关系。结论：尼美舒利能抑制食管癌细胞株ECa109的端粒酶活性，从而促进细胞凋亡，产生抗肿瘤的作用。     

选择性环氧化酶-2抑制剂

目的:介绍选择性环氧化酶-2[COX-2]抑制剂的相关专业知识.方法:通过查阅国内外有关选择性环氧化酶-2抑制剂的文献资料.结果与结论:非甾体类抗炎药是世界上应用最广泛的镇痛抗炎类药物,广大医师应充分了解选择性COX-2抑制剂的特性,更好的发挥此类药物的作用.     

尼美舒利的不良反应

尼美舒利化学名为4-硝基-2-苯氧基甲磺酰苯胺,是一个强选择性环加氧酶抑制剂（COX-Ⅱ）,临床上主要用于慢性关节炎症（如类风湿关节炎和骨关节炎等）、手术和急性创伤后的疼痛、耳鼻咽部炎症引起的疼痛、痛经、上呼吸道感染引起的发热等.随着该药临床的广泛应用,其不良反应尤其肝毒性报道逐渐增多.为了解尼美舒利口服制剂的不良反应情况,笔者通过文献检索系统收集了国内外各类医学期刊上公开发表的尼美舒利口服制剂的不良反应报道,为国内临床安全合理使用尼美舒利口服制剂提供参考.     

帕瑞昔布钠超前镇痛对全子宫切除术后静脉镇痛效果的影响

<正>超前镇痛是各种能减少伤害性刺激传入中枢的治疗方法,以防止或抑制中枢敏化和/或外周敏化[1]。大量临床研究证实非甾体类抗炎药(NSAIDs)具有良好的超前镇痛作用[2-3]。帕瑞昔布钠是一种新型镇痛药,是高选择性COX-2抑制剂伐地昔布前体的氨基酸化合物,具有理想的水溶性理化性质,注射后被酶水解为高选择性环氧化酶-2抑制剂伐地昔布,其对环氧化酶-2的抑制作用是对环氧化酶-1抑     

青藤碱对偏头痛模型大鼠中脑导水管周围灰质区NF-κB和COX-2表达的影响

目的研究青藤碱对偏头痛大鼠中脑导水管周围灰质区(PAG)核转录因子-κB(NF-κB)和环氧化酶-2(COX-2)表达的影响,探讨青藤碱治疗偏头痛的可能机制。方法 60只健康SD大鼠随机分成对照组、模型组、尼美舒利组、青藤碱低、中、高剂量组,复制硝酸甘油型偏头痛大鼠。尼美舒利为阳性对照组,在制模、药物干预后,免疫组化检测大鼠PAG区NF-κB和COX-2阳性表达。结果 1与对照组比较,模型组PAG区NF-κB、COX-2表达明显增多,差异有统计学意义(P0.01);2与模型组比较,尼美舒利组和青藤碱高剂量组PAG区NF-κB、COX-2表达明显减少,差异有统计学意义(P0.01);3与尼美舒利组比较,青藤碱高剂量组PAG区NF-κB、COX-2表达无明显差异(P0.05)。结论 NF-κB、COX-2参与了偏头痛发病过程;青藤碱能较好地缓解硝酸甘油型偏头痛大鼠行为学变化,推测其作用机制可能是通过抑制PAG区NF-κB和COX-2的表达。     

用药效学试验筛选尼美舒利新剂型

 目的通过比较尼美舒利栓剂、搽剂、口服水混悬液的药效学试验结果，为尼美舒利新制剂的开发和剂型选择提供依据。方法采用二甲苯引起小鼠耳壳肿胀炎症模型，观察尼美舒利新制剂的抗炎作用；采用醋酸扭体法，观察尼美舒利新制剂的镇痛作用；采用伤寒Vi多糖疫苗引起家兔发热模型，观察尼美舒利新制剂的解热作用；比较尼美舒利直肠栓剂和尼美舒利口服片剂的生物利用度；进行生物等效性分析。结果尼美舒利栓剂、搽剂、口服水混悬液均可明显减轻小鼠耳壳肿胀度、减少扭体次数、有明显的解热作用。尼美舒利栓剂的相对生物利用度为84.75%；尼美舒利栓剂与尼美舒利片剂生物不等效。结论尼美舒利栓剂具有良好的解热、镇痛、抗炎作用；尼美舒利栓剂的吸收速度快于片剂。     

尼美舒利片治疗骨关节炎的临床疗效和安全性

 目的：评价尼美舒利片治疗骨关节炎的疗效和安全性。方法：128例骨关节炎病人随机平行分为2组，试验组63例，给予尼美舒利片口服200 mg，bid；对照组65例口服萘普生胶囊500 mg，bid。疗程均为4周。结果：尼美舒利片和萘普生胶囊的有效率分别为81.0％和64.6％，差异有显著性（P＜0.05），不良反应发生率分别为18.3%和28.3％，程度均比较轻微。结论：尼美舒利片是治疗骨关节炎的有效和安全的药物。     

尼美舒利的不良反应

<正>尼美舒利化学名为4-硝基-2-苯氧基甲磺酰苯胺,是一个强选择性环加氧酶抑制剂(COX-Ⅱ),临床上主要用于慢性关节炎症(如类风湿关节炎和骨关节炎等)、手术和急性创伤后的疼痛、耳鼻咽部炎症引起的疼痛、痛经、上呼吸道感染引起的发热等。随着该药临床的广泛应用,其不良反应尤其肝毒性报道逐渐增多。为了解尼美舒利口服制剂的不良反应情况,笔者通过文献检索系统收集了国内外各类医学期刊上公开发表的尼美舒利口服制剂的不良反应报道,为国内临     

环氧化酶-2特异性抑制剂

 目的 重点介绍有关选择性环氧化酶-2（COX-2抑制剂使用的专业知识。方法 通过查阅近期国内外有关选择性COX-2抑制剂的文献资料及笔者相关的临床研究结果进行介绍。结果与结论 非甾体抗炎药（NSAIDs是全世界范围内使用最广泛的一类处方药,我国自主研发的一种选择性COX-2抑制剂艾瑞昔布也已经过了临床前及Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床试验。广大医师药师应充分地掌握选择性COX-2抑制剂的特性,从而更好地发挥这类药物的作用。     

尼美舒利与布洛芬治疗儿童高热的疗效比较

目的：观察尼美舒利与布洛芬治疗儿童高热的退热效果和不良反应.方法：选择1～14岁急性呼吸道感染的发热儿童88例,随机分为两组,即观察组口服尼美舒利（海南康芝药业股份有限公司）,对照组口服布洛芬（上海强生制药有限公司）.测定治疗前、治疗后1h、5h体温变化及不良反应.结果：尼美舒利降温作用优于布洛芬,且药效维持时间长.结论：尼美舒利治疗儿童因呼吸道感染引起的发热具有效果快、作用强、维持体温正常时间长、使用安全等优点.     

油茶树嫩枝挥发油皮肤毒理及其促透作用研究

目的：研究油茶树嫩枝挥发油的皮肤毒性及对尼群地平、黄芩苷、尼美舒利等药物的促透效果。方法：通过活体大鼠皮肤毒理实验和离体小鼠皮肤渗透释药实验,评价皮肤毒性并测定不同浓度挥发油对尼群地平、黄芩苷、尼美舒利的促透效果。结果：不同剂量挥发油均无皮肤刺激性、致敏性和急性毒性,对尼群地平、黄芩苷、尼美舒利的透皮吸收促进效果明显,其作用接近或超过氮酮。结论：油茶树嫩枝挥发油无皮肤毒性,并具有明显的透皮吸收促进作用。本实验的研究结果将为新型天然透皮促进剂的研究开发提供一定的科学依据。     

尼美舒利分散片在我院住院患者的使用现状

目的：通过统计分析我院2010年1月1日到11月30日尼美舒利分散片临床的使用情况,了解尼美舒利分散片在我院的使用现状,分析临床使用尼美舒利分散片的合理性。方法：对我院各临床科室住院病人使用尼美舒利分散片的人次数、年龄分布、服药时间、服药频率、服用剂量,分析收集的数据,判断其使用的合理性、正确性。结果：我院在使用尼美舒利分散片方面,存在一定的不合理使用现象。     

天津药物研究院药业有限责任公司

天津药物研究院经国家科委批准,于１９８７年由天津医药工业研究所和天津中药研究所合并组建,是有着４０余年发展历史的综合性医药科研单位,在促进我国医药事业的发展方面做出了突出的贡献。坐落在天津新技术产业园区的天津药物研究院药业有限责任公司作为科、工、贸一体化的高新技术企业,一贯致力于高科技新产品的开发,如：最新推出的由天津药物研究院研制的新一代非甾体抗炎、解热、镇痛药普威（尼美舒利）片,就是１９９７年获准上市的国家二类新药。该药具有独特的作用机制：高度选择性抑制环氧化酶－２（ＣＯＸ－２）,因此具有全…     

尼美舒利对乳腺癌细胞放射增敏作用的研究

 目的 观察尼美舒利（nimesulide）对人乳腺癌细胞MCF-7辐射敏感性的影响,并探讨其可能机制。方法 实验分为对照组、加药组、单纯照射组(radiation treatment,RT)及加药照射组,用噻唑蓝（MTT）法检测尼美舒利对MCF-7细胞生长抑制率的影响,并选择用药后72 h测得的IC₂₀-IC₃₀（抑制浓度,inhibiting concentration,IC）对应的药物浓度作为辐射增敏工作浓度;克隆形成实验检测尼美舒利对MCF-7的放射增敏作用;通过流式细胞仪检测细胞周期分布的变化。Western印迹法检测与凋亡相关蛋白Bcl-2和Bax的表达水平;并用单细胞凝胶电泳技术检测DNA的损伤及修复。结果 尼美舒利对MCF-7细胞的生长抑制作用呈时间依赖性和剂量依赖性,但对周期分布无明显变化。尼美舒利加药照射组与单纯照射组比较,克隆存活曲线的肩区变窄,bcl-2表达下调,但对Bax表达没有明显影响。尼美舒利本身不明显增加MCF-7的DNA损伤,但可明显延缓放射引起的SSB的修复。结论 提示尼美舒利对人乳腺癌MCF-7细胞株具有辐射增敏作用,其放射增敏机制可能通过抑制DNA损伤修复并下调bcl-2来得以实现。     

国家二类新药尼美舒利片

尼美舒利(nimesulide)是新型、特效的非甾体抗炎、解热、镇痛药,由国家医药管理局天津药物研究院研制,经卫生部批准上市,天津药物研究院有限责任公司独家生产。尼美舒利的药理作用与化学结构不同于其它非甾体抗炎药,其活性基团为磺酰基,而非一般非甾体抗炎药的羧酸基或烯醇酸基,从而使尼美舒利具有独特的药理作用。临床研究表明,每日口服200～400mg,对解除疼痛、发烧、类风湿性关节炎、骨关节炎、呼吸道炎症、耳鼻喉科疾病、软组织及口腔炎症、痛经、静脉炎、泌尿生殖系统疾病及手术后疼痛均比炎痛喜康、扑热息     

尼美舒利的抗炎作用

本研究以灌胃的方法，给动物不同剂量的尼美舒利，探讨其抗炎作用。大鼠足跖肿胀实验及肉芽肿形成实验中，观察到尼美舒利能明显减轻足跖肿胀和抑制肉芽组织的形成。这些结果表明，尼美舒利具有很强的抗急、慢性炎症作用。     

尼美舒利与布洛芬治疗儿童高热的疗效比较

目的:观察尼美舒利与布洛芬治疗儿童高热的退热效果和不良反应.方法:选择1～14岁急性呼吸道感染的发热儿童88例,随机分为两组,即观察组口服尼美舒利(海南康芝药业股份有限公司),对照组口服布洛芬(上海强生制药有限公司).测定治疗前、治疗后1h、5h体温变化及不良反应.结果:尼美舒利降温作用优于布洛芬,且药效维持时间长.结论:尼美舒利治疗儿童因呼吸道感染引起的发热具有效果快、作用强、维持体温正常时间长、使用安全等优点.     

HPLC测定尼美舒利含量

 目的：用高效液相色谱法测定尼美舒利的含量。方法：以ODS-C₁₈反相柱、水（1g/LNa₂HP0₄溶液)-甲醉(30：70)为流动相，以二苯甲酮作内标，检测波长254 nm。结果：尼美舒利在10?60/xg/ml的浓度范围内，线性关系良好。回归方程:Y=0.0094+0.0203X,r=0.9998。结论：方法精密，专一，灵敏，且在此条件下，可将尼美舒利与其 含有的杂质较好地分离。     

怎样合理应用抗炎镇痛药

非甾体抗炎药（NSAIDs）从最早人工合成乙酰水杨酸以来,历经100年具有抗炎镇痛作用,但无甾体结构的药物,现已发展了结构不同种类繁多的一大药物,其中如吡唑酮类的保泰松、吲哚乙酸类的吲哚美辛（消炎痛）、烯醇酸类的美洛昔康、丙酸类的布洛芬和萘普生、苯乙酸类的双氯芬酸及近年来国内上市的尼美舒利等,不同的解热镇痛抗炎药对环氧化酶（COX）的选择性不同,其不良反应发生率也不同。NSAIDs的药理作用包括解热、镇痛、抗炎、抗风湿、抗血小板凝集以及抗肿瘤。