三列凹顶藻化学成分研究 Ⅱ

目的：从三列凹顶藻Laurencia tristicha中寻找具有多样性结构的化学成分,供药理活性筛选。方法：采用凝胶柱色谱、硅胶柱色谱、重结晶和高效液相色谱等方法进行分离；借助核磁共振等波谱方法鉴定化合物的结构；用MTT法对得到的化合物进行细胞毒活性评价。结果：分离得到7个化合物,分别鉴定为鉴定为胆甾醇(1),胆甾-5-烯-3β,7α二醇(2),β-谷甾醇(3),叶绿醇(4),玉米黄素(5),对羟基苯甲醛(6),3-吲哚甲醛(7)；在人肿瘤细胞株HCT-8,Bel-7402,BGc-823,A549和HELA模型上,化合物2对所有细胞株均显示毒性,化合物4对HCT-8和HELA细胞显示中等强度的细胞毒活性,其它化合物对所有细胞株均无明显毒性,IC₅₀均大于100 μg·mL^-1。结论：化合物1～7均为首次从三列凹顶藻中得到,化合物2对所有细胞株均显示毒性,化合物4对HCT-8和HELA细胞具有中等强度的选择性细胞毒活性。     

三列凹顶藻化学成分研究

目的：分离鉴定三列凹顶藻Laurencia tristicha中的化学成分,供药理活性筛选。方法：采用正相和反相硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、反相高效液相色谱等方法进行分离；应用包括一维和二维NMR等波谱方法鉴定化合物的结构；用MTT法对得到的化合物进行细胞毒活性评价。结果：分离得到5个倍半萜类化合物,分别鉴定为gossonorol(1),7,10-epoxy-arbisabol-11-ol(2),10-epi-7,10-epoxy-arbisabol-11-ol(3),3β-hydroxy-5α,6α-epoxy-β-ionone(4),3β-hydroxy-5β,6β-epoxy-β-ionone(5)；对所有化合物在人肿瘤细胞株HCT-8,Bel-7402,BGc-823,A549和HELA模型上进行了细胞毒活性测定,IC₅₀均大于10.0 μg·mL^-1。结论：化合物1～5均为首次从三列凹顶藻中得到,其中化合物1为首次从海洋生物中分离得到；所有化合物对人肿瘤细胞HCT-8,Bel-7402,BGc-823,A549和HELA均无明显活性。     

2个新的抗肿瘤聚醚角鲨烯衍生物

从凹顶藻属(Laurencia)红藻分到的活性角鲨烯衍生的代谢产物聚伞凹顶藻醇(thyrsiferol)和美丽凹顶藻三醇(venustatri-ol),这2个含溴聚醚均显示有很强的细胞毒和抗病毒活性。从大西洋加那利群岛的松节藻科植物绿色凹顶藻 Laurencia viridis sp.     

短柱金丝桃中的黄酮及螺内酯成分

目的研究金丝桃属植物短柱金丝桃Hypericumhookerianum的化学成分,并通过药理实验寻找活性成分。方法在细胞毒筛选结果指导下,同步对短柱金丝桃的活性部位进行化学成分分离纯化。经多次柱色谱、重结晶,得到纯化合物;并通过理化数据测定及波谱分析,鉴定化合物结构。结果从短柱金丝桃的有效部位中分离鉴定出7种化合物,分别是:槲皮素(quercetin,)、木犀草素(luteolin,)、芹菜素(apigenin,)、金丝桃苷(hyperin,)、黄芪苷(astragalin,)、螺内酯类化合物:金丝桃内酯A(hyperolactoneA,)和金丝桃内酯C(hyperolactoneC,)。结论上述化合物均为首次从该植物中分离得到,化合物和为首次从该属植物中分离得到;通过细胞毒试验发现,短柱金丝桃的氯仿及醋酸乙酯提取物、槲皮素及木犀草素具有细胞毒性。     

齐藤凹顶藻的化学成分研究

目的:研究齐藤凹顶藻Laurencia saitoi化学成分,并对单体化合物进行细胞毒活性筛选.方法:采用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶色谱、重结晶等方法进行分离纯化;应用MS,1D和2D NMR等波谱学方法鉴定结构;通过MTY法对单体化合物进行细胞毒活性测试.结果:从齐藤凹顶藻中分离并鉴定了7个化合物,分别为aplysistatin(1),5-acetoxy-palisadin B(2),palisadin B(3),palisadin A(4),pacifigorgiol(S),豆甾4-烯-3α,6β-二醇(6),2,3,5,6-四溴-吲哚(7),其中化合物1～5为倍半萜类化合物,化合物6为甾醇类化合物,化合物7为四溴取代的吲哚类化合物.对化合物在人肿瘤细胞株Bel-7402,BGc-823模型上进行了细胞毒活性测定,IC_(50)均大于10μg·mL~(-1).结论:所有化合物均为首次从该种海藻中分离得到,但对人肿瘤细胞株Bel-7402,BGc-823均无明显活性.     

艾纳香中1个新倍半萜内酯及其细胞毒活性研究

目的研究黔产艾纳香Blumea balsamifera叶中的化学成分并对其进行细胞毒活性评价。方法使用硅胶柱色谱、薄层色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法分离纯化艾纳香中化学成分,以宫颈癌(HeLa)细胞株、乳腺腺癌(MCF-7)细胞株、肺腺癌(A549)细胞株、胃癌(MGC-803)细胞株、结肠癌(COLO-205)细胞株为供试细胞株,并采用MTT法对分离纯化的化合物进行细胞毒活性筛选。结果从艾纳香中分离得到2个倍半萜内酯,通过波谱数据分析鉴定为艾纳香烯N(1)和艾纳香烯F(2)。细胞毒活性筛选结果表明化合物1对供试的5种细胞株均具有明显的抑制活性,其半数抑制浓度(IC50)值为48.730～97.907μmol/L;化合物2对乳腺腺癌MCF-7细胞株也具有一定的抑制活性,IC50值为91.188μmol/L。结论化合物1为新的倍半萜内酯类化合物;活性筛选结果表明2个倍半萜内酯类化合物都具有一定的细胞毒活性。     

基根硬毛藻中的无环二萜和脂肪族化合物及其活性

目的研究绿藻基根硬毛藻Chaetomorpha basiretorsa的化学成分,从中寻找结构特殊的化合物供活性筛选。方法利用正相和反相柱色谱、SephadexLH-20柱色谱、反相HPLC以及重结晶等手段进行分离纯化,借助MS、IR、1D和2D NMR等方法鉴定结构;通过MTT法对分离鉴定的单体化合物在人肿瘤KB、Bel-7402、PC-3M、KeTr3和MCF-7细胞株上进行细胞毒活性测试,并测试对犬血管平滑肌细胞的增殖抑制活性。结果从基根硬毛藻中分离得到4个二萜类化合物和2个脂肪族类化合物,分别鉴定为7,11,15-trimethyl-3-methylene-hexadecan-1,2-diol(Ⅰ)、3,7,11,15-tetramethyl-hexadecan-1,3-diol(Ⅱ)、phytol(Ⅲ)、phytenal(Ⅳ)、甘油-1-软脂酸酯(Ⅴ)和十六烷-3-烯酸(Ⅵ)。结论所有化合物均为首次从本属海藻中分离得到,其中化合物Ⅱ为新天然产物。细胞毒活性测试中,化合物Ⅰ对KB细胞、KeTr3细胞和MCF-7细胞具有一定毒性,IC50分别为3.42、2.38、1.78μg/mL。化合物Ⅰ、Ⅲ、Ⅵ对犬血管平滑肌细胞增殖显示一定抑制活性。     

粟米草三萜类化学成分及其活性研究

目的研究粟米草Mollugo pentaphylla中的三萜类化学成分,寻找其中具有细胞毒活性化合物。方法综合运用大孔吸附树脂、硅胶柱色谱、半制备型高效液相及SephadexLH-20凝胶柱色谱等各种色谱技术进行系统化学研究,根据其理化性质和MS、NMR等波谱数据鉴定化合物结构,同时对所得的三萜皂苷进行细胞毒活性测试。结果从粟米草干燥地上部分醇提取物中共分离得到6个三萜类化合物,分别鉴定为粟米草苷E(1)、3-O-[α-L-rhamnopyranosy1(1→2)-α-L-arabinopyranosyl]-28-O-[β-D-glucopyranosyl (1→6)-β-D-glucopyranosyl] oleanolic acid(2)、竹节香附皂苷R8(3)、竹节香附素A(4)、mollugogenolsA(5)、齐墩果酸(6)。细胞毒活性显示,化合物1~5对人前列腺癌DU145细胞、人宫颈癌HeLa细胞及人早幼粒白血病HL-60细胞均显示一定的抑制作用,尤其是对人早幼粒急性白血病HL-60细胞,其IC50分别为10.21、38.43、40.28、20.59、83.16μmol/L。结论化合物1为新的齐墩果酸型三萜皂苷,2~4为首次从该植物中分离得到。细胞毒活性显示,化合物1~5对人前列腺癌DU145细胞、人宫颈癌HeLa细胞及人早幼粒白血病HL-60细胞均显示一定的抑制作用。     

基根硬毛藻中的倍半萜及其衍生物

目的研究绿藻基根硬毛藻Chaetomorpha basiretorsa的化学成分,从中寻找结构特殊的化合物供活性筛选。方法利用正相和反相柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱以及反相HPLC等技术进行分离纯化,借助MS、IR和NMR等方法鉴定结构;通过MTT法对单体化合物进行细胞毒活性筛选。结果从基根硬毛藻中分离鉴定了3个倍半萜类化合物和3个降碳倍半萜类化合物,分别为2-(1,2-二甲基-双环[3.1.0]环己烷-2-基)-5-甲基-苯酚(Ⅰ)、4-溴-2-(1,2-二甲基-双环[3.1.0]环己烷-2-基)-5-甲基-苯酚(Ⅱ)、海兔阿普里素(Ⅲ)、6α-羟基-紫罗-4,7-二烯-3,9-二酮(Ⅳ)、3β-羟基-5α,6α-环氧-β-紫罗烯酮(Ⅴ)、(3R,6R,7E)-3α-羟基-紫罗-4,7-二烯-9-酮(Ⅵ)。结论所有化合物均为首次从本属植物中分得,其中Ⅳ、Ⅴ为首次从绿藻中分离得到,Ⅵ为首次从海洋生物中分离得到。     

褐藻叉开网翼藻化学成分研究

目的:对网地藻科褐藻叉开网翼藻进行化学成分研究,并对分离得到的化合物进行细胞毒活性实验。方法:利用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、反相HPLC及重结晶等手段进行分离纯化;借助IR,MS及NMR鉴定结构;通过改良的MTT法对单体化合物进行细胞毒活性实验。结果:从叉开网翼藻中分离得到8个化合物,分别鉴定为(-)-torreyol(Ⅰ),4β,5-αdihydroxycubenol(Ⅱ),3-farnesyl--phydroxybenzioc acid(Ⅲ),chromazonarol(Ⅳ),岩藻甾醇(Ⅴ),苯乙酰胺(Ⅵ),4-羟基苯甲酸(Ⅶ)和正十六酸(Ⅷ)。结论:化合物Ⅱ和Ⅳ系首次从该海藻中发现;其余化合物均为首次从网地藻科海藻中分离得到。细胞毒活性试验结果显示所有化合物均无明显活性(IC50>10μgmL-1)。     

肩痛散通电加热外敷治疗实验性兔肩关节周围炎的相关生物化学指标观察

作者以肩痛散通电加热外敷治疗实验性兔肩周炎，并测定了模兔患肩肌腱组织中的羟脯氨酸、ＤＮＡ和蛋白质，结果治疗组三种测定指标含量在治疗各时相均与健侧无明显差异。     

慢性胃脘痛证型与胃电图,幽门螺杆菌感染的关系

对９６例慢性胃脘痛患者证型与胃电图的关系进行研究，结果表明：脾胃虚寒证组的胃电幅值在餐前，餐后均低于正常人组和其它三个实证组（Ｐ〈０．０５），而三个实证组与正常人组间两两比较，胃电幅值和频率餐前，餐后无明显差异（Ｐ〈０．０５），同时对３７例作了幽门螺杆菌检查的病例进行研究，发现：慢性萎缩性胃炎餐前波幅下降，明显低于其它三组和正常人（Ｐ〈０．０５）。而慢性浅表性胃炎，消化性溃疡，十二指肠球炎和正常     

海螵蛸接骨动物实验的组织学研究

本文采用化学方法处理后的海螵蛸作为接骨材料，在８６只家兔身上行实验研究，并与同种异体家兔骨相比较，术后行一般情况及组织学检查，海螵蛸植入动物体内，周围组织不引起炎症、毒性及免疫反应，从节段缺损、空洞缺损的修复情况看，处理后的海螵蛸与兔骨在成骨方面无明显差异，检查结果表明海螵蛸具有良好的组织相容性以及良好的成骨支架作用。     

天麻不同变异类型药材中天麻素含量比较

目的比较四种天麻不同变异类型药材中天麻素的含量。方法高效液相色谱法。结果四种天麻不同变异类型中天麻素的平均含量分别为:乌天麻1.440%,绿天麻1.697%,黄天麻0.904%,红天麻1.519%。结论以乌天麻和绿天麻作为重点保护和种植品种。     

盐锁阳与锁阳对小鼠睾丸、附睾和包皮腺组织学的比较研究

盐锁阳可使正常和阳虚模型小鼠睾丸曲细精管初级精母细胞分裂活跃，间质细胞及其胞核体积明显增大；附睾管扩张，管腔增大；包皮腺成熟细胞数量增多。锁阳的作用则相反。揭示盐销阳对睾丸、附睾及包皮腺的功能有显著促进作用，而锁阳则有一定抑制作用。     

喜树硷抑制兔结膜成纤维细胞的实验研究

用兔眼球结膜体外细胞培养和活体兔结膜下埋线并分别用喜树硷和５－氟脲嘧啶对埋线周围成纤维细胞的增殖进行抑制实验。结果证明，喜树硷无论在体内还是在体外，实验组与空白对照组相比，均有显著的抑制成纤维细胞增生的作用（Ｐ〈０．０１），体内实验组与５－氟脲嘧啶组相比，效果差异无显著性，但喜树硷所致的局部组织反应较５－氟脲嘧啶组轻，且对眼组织无毒副作用。     

汉防己甲素和长春新碱对人视网膜母细胞瘤细胞系HXO－Rb_（44）生长的抑制作用

用汉防己甲素（ｔｅｔｒａｎｄｒｉｎｅ，ＴＤＲ）、长春新碱（ｒｉｎｃｒｉｓｌｉｎｅ，ＶＣＲ）分别对人视网膜母细胞瘤细胞系ＨＸＯ－Ｒｂ＿（４４）生长的影响进行观察，结果显示：ＴＤＲ在１～４０μｇ／ｍｌ范围内对ＨＸＯ－Ｒｂ＿（４４）细胞有明显抑制作用（Ｐ＜０．０５），半数抑制浓度ＩＣ５０为２．４５μｇ／ｍｌ；ＶＣＲ对该细胞系也有较强的抑制作用，ＩＣ５０为０．３１μｇ／ｍｌ。提示ＴＤＲ与ＶＣＷ一样，在体外对Ｒｂ细胞有较强的抑制作用，可能成为治疗视网膜母细胞瘤的新药。     

中药预防抗精神病药物所致副反应初探

目的：研究中药对于抗精神病药物所致高血糖、高血脂与其它副反应的预防作用。方法：对110例男性病人随机分为两组，对照组57例单服抗精神病药物，研究组53例在服抗精神病药物的同时加服中药。治疗结束时，用治疗中需要处理的不良反应症状量表（TESS）进行测评，并测定空腹血糖、血胆固醇和甘油三酯。结果：研究组6项症状的发生率均少于对照组（P〈0．05），对照照组血糖、胆固醇、甘油三脂均值显著高于研究组（P〈0．05）。结论：中药对于抗精神病药物所致高血糖、高血脂及其他副反应有预防作用。     

千斤拔的品种调查与质量研究

对千斤拔的品种调查表明,蔓性千斤拨、大叶千斤拔和宽叶千斤拨是当前的主流品种,经对３种千斤拔药材性状,组织结构、化学成分预试,ＴＬＣ、ＵＶ比较,以及浸出物、总黄酮含量测定,急性性与药效学试验,结果表明３才所含成分大致相似,经理作用无明显差异,认为可等同入药。