金芪降糖片组分体外抗糖尿病的作用及机制

目的:探讨金芪降糖片各组分体外抗糖尿病的作用及机制。方法:采用DPPH自由基清除,活性氧自由基清除,AGEs形成抑制,α-糖苷酶抑制,醛糖还原酶抑制,脂肪酶抑制,脂多糖(LPS)诱发小鼠腹腔巨噬细胞活化一氧化氮(NO)释放抑制建立系统的体外抗糖尿病活性评价筛选模型,考察金芪降糖片的4个标准组分芪总黄酮、黄芪总皂苷、金银花总有机酸、黄连总生物碱对以上各模型的作用。结果:黄芪总黄酮、金银花总有机酸、黄连总生物碱具有清除DPPH自由基和活性氧自由基活性;各组分对AGEs形成无明显抑制活性;黄芪总黄酮、金银花总有机酸对糖苷酶有抑制活性;黄芪总黄酮、黄芪总皂苷、金银花总有机酸对醛糖还原酶有抑制活性;黄芪总黄酮、黄芪总皂苷、金银花总有机酸对胰脂肪酶具有抑制活性;黄芪总皂苷、黄连总生物碱对LPS诱导的小鼠腹腔巨噬细胞释放NO有抑制作用。结论:金芪降糖片具有多组分多靶点协同抗糖尿病的作用,机制涉及抑制α-糖苷酶、抑制脂肪酶、清除自由基、抑制醛糖还原酶、抑制NO释放。     

滇藏荨麻提取物的5α-还原酶抑制活性的研究

目的研究滇藏荨麻提取物各极性部位的5α-还原酶抑制活性。方法基于酶联免疫方法，建立抑制5α-还原酶体外模型，从大鼠前列腺组织中提取5α-还原酶，与底物睾酮以及供氢体NADPH共同组成了一种微量反应体系。利用酶标仪检测双氢睾酮（DHT）的含量。以DHT的含量来判断5α-还原酶的活性，用非那雄胺做阳性对照药。结果滇藏荨麻根95％乙醇提取物的正丁醇萃取物具有显著的抑制5α-还原酶的活性。结论滇藏荨麻根95％乙醇提取物的正丁醇萃取物为抗BPH的有效部位。     

海南龙血树抗肿瘤新用途研究

目的:筛选海南龙血树的抗肿瘤活性部位.方法:分别用溶剂萃取法和大孔吸附树脂柱层析法对海南龙血树的95%乙醇提取物进行分段处理,利用MTT法测定各提取部位体外抗肿瘤活性.结果:氯仿提取物、乙酸乙酯提取物和正丁醇提取物对体外肿瘤细胞表现出较强的抑制活性,甲醇洗脱物显示了弱活性,水提取、水洗脱物和50%甲醇-水洗脱物则没有活性.在各提取物中氯仿提取物活性最强.结论:氯仿提取部位是海南龙血树主要的体外抗肿瘤活性部位.     

菱角壳中多酚的纯化及α-糖苷酶抑制活性研究

目的优选菱角壳多酚的纯化工艺条件,考察菱角壳多酚的药理活性。方法考察11种不同型号大孔树脂吸附洗脱能力,优化富集纯化菱角壳多酚的工艺参数。对菱角壳多酚提取物进行α-糖苷酶抑制活性试验。结果 LS-300B树脂对菱角壳多酚的吸附性能最好,最佳工艺为LS-300B树脂每1g上样相当于3.0g原药材干品粉末的提取液,水、50%乙醇,依次洗脱50%乙醇洗脱液浓缩、干燥,得总多酚提取物,纯度为91.7%。用最佳工艺得到的菱角壳多酚提取物α-葡萄糖苷酶抑制活性IC50=(0.0085±0.00031)μg·ml~(-1)。结论 LS-300B树脂吸附是富集纯化菱角壳多酚类成分的理想方法。菱角壳多酚类成分有良好的α-葡萄糖苷酶抑制活性。     

泰国产中国五层龙的生物活性:以α-葡糖苷酶抑制活性为指标进行评价

比较探讨了泰国产中国五层龙(Salaciachinensis,Sc)、斯里兰卡产网状五层龙(S.reticulata,Sr)和印度产长圆五层龙(S.oblonga,So)的80%甲醇提取物的抗糖尿病及抗炎活性。结果:①对糖负荷大鼠血糖升高的抑制作用:Sc甲醇提取物对蔗糖负荷大鼠血糖升高有明显抑制作用,但弱于Sr和So。Sc和So对于麦芽糖负荷大鼠血糖升高具有同等程度的抑制作用,但弱于Sr。对于葡萄糖负荷大鼠的血糖升高,3种提取物均无抑制作用,表明对消化道糖水解酶具有抑制活性。进一步进行化学分析,从Sc中分离得到salacinol(1),Sr、So亦均含有该活性成分。②对α-葡糖苷酶…     

海南五层龙根乙醇提取物的降血糖作用

目的评价海南五层龙根乙醇提取物对试验小鼠的降血糖效果.方法用四氧嘧啶诱发高血糖小鼠模型,观察提取物对高血糖小鼠的降血糖效果;考察提取物对葡萄糖引致的小鼠血糖升高和对正常小鼠血糖水平的影响.结果海南五层龙根乙醇提取物的3个剂量组均能显著降低四氧嘧啶诱发的高血糖模型小鼠的血糖,能明显抑制葡萄糖引致的小鼠血糖的升高,但对正常小鼠血糖无明显影响.结论海南五层龙根乙醇提取物具有明显的降血糖作用,但不影响正常小鼠的血糖水平.     

中国五层龙中的抗糖尿病成分

由于泰国产中国五层龙的80％甲醇提取物具有α-葡糖苷酶抑制活性和抑制蔗糖负荷大鼠血糖升高的作用,故对其活性成分进行了筛选。在分离得到已知活性成分salacinol(6)的同时,还分离到5种新的木栓烷型三萜烯。 中国五层龙的80％甲醇提取物用水-乙酸乙酯分配,得到水溶部分与乙酸乙酯部分。具有α-葡糖苷酶抑制活性的水溶部     

海南眼树莲醇提取物急性毒性及抗炎活性实验研究

目的研究海南眼树莲醇提取物的急性毒性和抗炎活性部位。方法用最大浓度、最大给药体积的乙醇提取物灌胃给药,观察急性毒性;溶剂萃取法制备不同极性部位萃取物,采用二甲苯致小鼠耳肿胀模型、醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性模型、大鼠足跖肿胀增加模型筛选抗炎活性部位。结果海南眼树莲小鼠最大耐受生药量为206.45g/kg。乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物能明显抑制二甲苯引起的小鼠耳肿胀、醋酸引起的小鼠毛细血管通透性增加、鸡蛋清诱导大鼠足肿胀。结论海南眼树莲乙醇提取物无明显毒性,其乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物为眼树莲的抗炎活性部位。此实验为进一步进行该植物抗炎活性成分的提取分离提供了实验基础。     

虎杖提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的研究虎杖水溶性提取物对α-葡萄糖苷酶的作用。方法采用大孔吸附树脂柱色谱法进行虎杖水溶性总提取物初步分离,研究其总提取物和不同组分对α-葡萄糖苷酶活性的影响及其抑制反应的类型。结果虎杖总提取物(RRPC)与30%醇洗脱物(RRPCⅡ)对α-葡萄糖苷酶的IC50分别为74、15μg/mL,而蒸馏水(RRPCⅠ)、50%乙醇(RRPCⅢ)、70%乙醇(RRPCⅣ)、95%乙醇(RRPCⅤ)洗脱物的IC50均大于200μg/mL。结论RRPC及RRPCⅡ能显著抑制α-葡萄糖苷酶活性,RRPCⅡ的抑制机制为可逆性的非竞争性抑制。     

地锦草提取物对体外α-葡萄糖苷酶抑制及抗氧化活性研究

目的研究地锦草(Euphorbia humifusa Willd.)提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性及其体外抗氧化活性。方法从地锦草40%、70%、95%乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶的体外抑制活性中选择最适乙醇体积分数,再对该提取物用乙醚、氯仿、水饱和正丁醇和水相进行萃取分离,比较对α-葡萄糖苷酶的抑制活性、自由基清除能力、铁离子还原能力、羟自由基清除能力、超氧阴离子清除能力。结果地锦草95%乙醇提取物的抑制活性较优,再经乙醚萃取获得萃取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性最强,IC_(50)值为78.8μg/m L,化学成分分析显示其含有较多的酚性成分。乙醚萃取物具有较好的抗氧化能力,其自由基清除能力EC_(50)值为132.9μg/m L,铁离子还原能力EC_(50)值为76.9μg/m L,羟自由基清除能力EC50值为182.7μg/m L,超氧阴离子清除能力EC_(50)值为31.3μg/m L。结论地锦草95%乙醇提取物的乙醚萃取物具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,同时具有一定的抗氧化活性。     

响应曲面法结合灰关联度分析筛选知母中α-葡萄糖苷酶抑制剂

Objective: To screen potential α-glucosidase inhibitors from Anemarrhena asphodeloides.Methods: Response surface methodology employing Box-Behnken design was used to optimize conditions for the extraction of α-glucosidase inhibitory active compounds from A. asphodeloides. The powders(20.0 g) of A. asphodeloides were extracted under the optimized conditions. The extract was applied to a D-101 macroporous resin column. It was eluted with ethanol and water to give six fractions. Compounds from the active fraction were identified by UPLC-Q-TOF-MS. The structure-activity relationship was discussed based on grey relational analysis.Results: The optimum extraction conditions were as follows: ethanol concentration, 100%; extraction temperature, 51 ℃; and solvent to solid ratio, 23 mL/g. It indicated that the active compounds were concentrated into 80% ethanol fraction. Twenty five steroid saponins from 80%ethanol fraction were identified by UPLC-Q-TOF-MS. Peaks 19 and 23 were tentatively identified as new structures. The predicted α-glucosidase inhibitory activities of the compounds were 7 2 1 22 23 3 9 21 24 4 13 8 14 16 17 25 6 19.Conclusion: The fraction eluted by 80% ethanol showed the best inhibitory activity. After analyzing the data of UPLC-Q-TOF-MS, 25 steroid saponins were tentatively identified in this fraction.     

桔梗皂苷D对照品的制备

目的建立桔梗皂苷D对照品的制备工艺。方法桔梗生药用70%甲醇提取,浓缩后经大孔树脂D101柱色谱,40%乙醇洗脱组分用硅胶柱色谱分离,以氯仿-甲醇系统梯度洗脱,收集含桔梗皂苷D的组分,最后经高效液相色谱制备纯化。结果HPLC检测分析,采用面积归一法计算,桔梗皂苷D纯度为98.8%。结论该工艺简单,收率高,可用于桔梗皂苷D标准品的制备。     

海南五层龙根乙醇提取物的化学成分研究

目的研究海南五层龙Salacia hainanensisL.根乙醇提取物的化学成分。方法采用萃取和色谱技术进行化学成分的分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱学数据鉴定化合物的结构。结果分离并鉴定了5个化合物,分别为卫矛醇(galactitol,1)、肌醇半乳糖苷(α-D-galactopyranosylcyclitol,2)、桫拉希醇(salacinol,3)、棉子糖[D-(+)-raffinose,4]、芒果苷(mangiferin,5)。结论化合物1~4为首次从该植物中分离得到。     

大孔吸附树脂分离纯化威灵仙总皂苷的工艺研究

目的研究大孔吸附树脂分离纯化威灵仙总皂苷的工艺条件。方法威灵仙用70%乙醇回流提取后,上D101型大孔树脂,水洗后分别用30%,50%,70%乙醇洗脱,以威灵仙总皂苷的洗脱率为指标,考察大孔树脂分离纯化威灵仙总皂苷的吸附性能和洗脱参数。结果威灵仙总皂苷主要富集于50%乙醇洗脱液部分,大孔吸附树脂的吸附容量为53.36mg/g,洗脱率达71.26%。结论采用大孔吸附树脂分离纯化威灵仙总皂苷是可行的,优选洗脱条件为用水洗去水溶性杂质,50%乙醇洗脱总皂苷。     

龙胆中龙胆苦苷的分离纯化

目的建立龙胆中高纯度龙胆苦苷的快速分离纯化方法。方法坚龙胆药材的乙醇提取液经AB-8大孔吸附树脂柱进行粗分,乙醇-水系统进行梯度洗脱,30%乙醇溶液洗脱下来的流份粗龙胆苦苷部分冷冻干燥后经MCI树脂柱进一步纯化,洗脱剂为乙醇-水,所得的龙胆苦苷的纯度经高效液相色谱进行检测。结果在此条件下,可以分离得到纯度大于97%的龙胆苦苷。结论该法简便、快速、低毒、所得产物纯度高,适用于分离较高纯度的龙胆苦苷及龙胆苦苷标准品的制备。     

D-101大孔树脂富集橄榄叶中橄榄苦苷的研究

目的:研究大孔树脂富集橄榄苦苷的条件及参数。方法:微波水提取所得橄榄苦苷水提液直接用D-101大孔吸附脂静态吸附,水洗脱糖类等杂质,以70%乙醇洗脱;采用HPLC法检测橄榄苦苷的含量。结果:D-101大孔树脂可以将固体中橄榄苦苷的质量分数从5%提高至21.6%,回收率为88.6%。结论:D-101型大孔树脂适合分离纯化水溶性的橄榄苦苷。本法操作简便,适用于工业化生产。     

The effects of corni fructus extract and its fractions against α-glucosidase inhibitory activities in vitro and sucrose tolerance in normal rats

Corni fructus (Cornus officinalis Sieb. et Zucc.) is a traditional medicine exerting multifaceted protective effects against diabetes and its complications. In this study, to further identify the physiological effects of corni fructus against diabetes and its complications, we investigated α-glucosidase inhibitory activities in vitro and employed the sucrose tolerance test as an indicator of the control of the postprandial blood glucose level. In vitro assays showed that corni fructus extract has a higher inhibitory activity than its major components. Then, corni fructus extract was fractionated again to screen the fractions showing a strong inhibitory activity against α-glucosidase. Of the tested fractions, five showed a rate of α-glucosidase inhibition of over 80%. Next, the four abundant fractions were evaluated their IC(50) values, as well as the inhibition mode in vitro and plasma glucose level after sucrose loading in normal Wistar rats. As a result, the IC(50) values of these fractions were between 1.1-2.1 μg/ml. Among the four fractions, three showed mixed inhibition, while one (Fr. 4-9) showed the competition-independent inhibition of α-glucosidase. In addition, Fr. 4S-1 significantly inhibited the rise in the plasma glucose levels at a dose of 20 mg/kg body weight after sucrose loading. These results indicate that Fr. 4S-1 from corni fructus has a potential to control postprandial hyperglycemia by α-glucosidase inhibition.     

AB-8大孔吸附树脂同时分离纯化毛冬青总黄酮、总皂苷工艺

目的: 研究大孔吸附树脂纯化毛冬青总黄酮、总皂苷的工艺条件。方法: 以总黄酮、总皂苷的吸附率和转移率为指标,考察上样药液质量浓度、pH、树脂径高比、树脂药材比、洗脱乙醇体积分数等影响因素。结果: 毛冬青纯化工艺为上样药液质量浓度0.4g ·mL^-1,药液pH 4.5,药材-树脂比1∶8,树脂径高比1∶15,分别用12 BV水洗,10 BV 30%乙醇洗脱,10 BV 70%乙醇洗脱得总皂苷。结论: 采用大孔吸附树脂可较好地纯化毛冬青总黄酮与总皂苷,纯化后毛冬青总黄酮含量、总皂苷均达50%以上。     

复方脑得生中总黄酮纯化工艺研究

目的研究复方脑得生中总黄酮的最佳纯化工艺。方法采用正交设计和单因素试验法,以总黄酮的洗脱率和含量为指标,考察利用D-101树脂富集、纯化复方脑得生中总黄酮的工艺条件及参数。结果优选纯化工艺为：上样溶液浓度0．1g／mL,流速2aV／h,树脂径高比1：7;吸附后,先用5BV的水洗脱,再用5BV40％乙醇洗脱。所得提取物中总黄酮的含量为80．57％,总黄酮转移率达83．76％。结论优选纯化工艺得到的总黄酮含量高,工艺简单,适宜工业化生产。