自制熊去氧胆酸胶囊与参比制剂体外溶出一致性评价研究

目的:建立自制熊去氧胆酸胶囊溶出度的测定方法,通过与原研制剂进行溶出曲线比较,评价两种制剂体外溶出行为的一致性。方法:筛选溶出曲线的实验参数,采用高效液相色谱法在205 nm波长处进行检测并计算其溶出度,测定自制熊去氧胆酸胶囊与参比制剂在水、pH=4.0醋酸盐缓冲液、水(1%SDS)、pH=4.0醋酸盐缓冲液(1%SDS)、pH=7.5磷酸盐缓冲液溶出介质中的溶出曲线,且进行一致性评价。结果:自制熊去氧胆酸胶囊与参比制剂在水(1%SDS)、pH=4.0醋酸盐缓冲液(1%SDS)、pH=7.5磷酸盐缓冲液溶出介质中相似因子分别为78.4、73.0、83.3;结论:本研究建立的溶出试验方法具有灵敏性高、专属性强等特点,能有效控制自制熊去氧胆酸胶囊的质量,自制熊去氧胆酸胶囊与参比制剂比较体外溶出行为基本一致。     

吗替麦考酚酯片与原研制剂溶出行为一致性评价

目的：建立吗替麦考酚酯片溶出度测定方法，评价自研制剂与原研制剂溶出行为的一致性。方法：采用了紫外-可见分光光度法，测定了自研吗替麦考酚酯片与原研制剂分别在pH值1.0盐酸溶液、pH值4.5醋酸盐缓冲液、pH值6.8磷酸盐缓冲液(含0.8%SDS)和水(含0.8%SDS)四种溶出介质中的溶出曲线，并评价其一致性。结果：自研制剂与原研制剂在四种不同溶出介质中溶出曲线均相似。结论：自研制剂与原研制剂体外溶出一致，保证了自研制剂的安全性和有效性。     

多条溶出曲线对复方新诺明片的质量再评价

本文在参考美国FDA溶出数据库和日本橙皮书的基础上,摸索出复方新诺明片多条溶出曲线的检测方法,并检测了美国参比制剂和自产制剂的溶出曲线。结果表明:自产制剂和美国参比制剂相比,磺胺甲恶唑在0.1N盐酸、pH值4.0醋酸盐缓冲液、pH值6.8磷酸盐缓冲液和水等介质中溶出曲线的f2相似因子分别为:57、64、69和69,均大于50,溶出曲线相似;甲氧苄啶在0.1N盐酸和pH值4.0醋酸盐缓冲液中15min溶出度均大于85%,溶出曲线相似;甲氧苄啶在pH值6.8磷酸盐缓冲液和水中溶出曲线的f2相似因子分别为:74和72,均大于50,溶出曲线相似。     

盐酸西那卡塞片的制备及溶出度评价

通过溶出度对盐酸西那卡塞处方工艺中崩解剂交联聚维酮、填充剂预胶化淀粉用量以及原料粒径进行筛选,确定最终交联聚维酮和预胶化淀粉用量分别为5%、20%,原料粒径需控制在10μm以内。测定制备样品与参比制剂在4种介质的溶出度,采用相似因子f_2法评价溶出曲线的相似性。结果显示在纯化水、0.01 mol/L盐酸和pH4.0醋酸盐缓冲液中,两产品15 min内的溶出量均大于85%;在pH6.8磷酸盐缓冲液介质中,两产品的溶出曲线相似因子f_2大于50,证明两产品的体外溶出基本一致。     

氯氮平片体外溶出行为评价研究

建立具有区分力的氯氮平片溶出曲线测定方法,并测定自制氯氮平片和参比制剂在pH=1.2、pH=4.0、pH=6.8三种介质中的溶出曲线,比较二者相似性。结论:氯氮平片溶出曲线测定方法可行,具有区分力。自制氯氮平片和参比制剂体外溶出行为一致。     

复方缬沙坦氨氯地平片的粉末直接压片法处方研究及溶出曲线一致性评价

探讨复方缬沙坦氨氯地平片的粉末直接压片法处方研究及溶出曲线一致性。将参比制剂作为研究对照,将pH为4.0的柠檬酸-磷酸盐缓冲液作为关键介质,按照f2相似因子方式实施评估,筛选处方中关键辅料的种类与用量。结果表明：在4种介质中,仿制药的溶出行为与参比制剂相近。自研仿制药与参比制剂具有相近的体外溶出曲线,提示粉末直接压片工艺具有较高的可行性。     

多条溶出曲线评价奥美沙坦酯片的质量

以国外上市的奥美沙坦酯片作为参比制剂,考察自研制剂和参比制剂在不同pH溶出介质中体外溶出行为的相似性。通过测定2种制剂中奥美沙坦酯的溶出曲线,采用f2相似因子对溶出曲线的相似度进行评价。结果显示,在不同pH的溶出介质中,自研制剂中奥美沙坦酯的溶出曲线与参比制剂比较,f2相似因子均大于50,自研制剂和参比制剂在不同pH溶出介质中的体外溶出行为相似。     

艾司奥美拉唑镁肠溶干混悬剂体内外评价

目的：探究放大生产中处方筛选的溶出曲线表征方法,筛选合适批次的制剂进行体内生物等效性研究,降低体内生物等效性试验的风险。方法：通过溶出仪桨法和流通池法对不同批次(肠溶层增重不同)的制剂进行溶出曲线表征,挑选出合适的制剂进行空腹、餐后的生物等效性研究。结果：肠溶层增重30%的制剂A和肠溶层增重32%的制剂B在0.1 mol/L盐酸-pH6.8磷酸盐缓冲液中溶出差异较小,在pH 4.5-pH 6.8磷酸盐缓冲液中,制剂A与参比制剂的溶出曲线更加拟合,受试者空腹、餐后口服制剂A后,艾司奥美拉唑的C_max、AUC_0-t、AUC_0-∞的几何均值比和90%置信区间均在80.00%～125.00%的等效区间内。结论：肠溶层增重30%的制剂A与参比制剂生物等效,溶出仪浆法联合流通池法可提高药物研发的效率。     

盐酸二甲双胍片制备及体外一致性评价

目的:以QbD理念为核心设计处方,以期制得与参比制剂溶出行为相似的样品。方法:以QbD为核心,利用风险评估的方法,选取高风险因素设计正交试验,使用软件对结果分析,并测定自制品的溶出曲线,计算f _2。结果:当甘露醇和玉米淀粉为10 mg/片、5 mg/片,羟丙甲纤维素8 mg/片,制粒时间为45 s时,溶出度和脆碎度最优,自制品与参比制剂比较,在四种介质(水、pH 1.2、pH4.0、pH 6.8)中溶出曲线相似因子f _2分别为66、69、76、72。结论:自制样品与参比制剂在4种介质中溶出行为相似。     

盐酸氟西汀胶囊仿制药与原研药的溶出度一致性评价

建立了盐酸氟西汀胶囊溶出度的测定方法,并评价了仿制药与原研药的溶出曲线一致性。采用高效液相色谱(HPLC)法,检测波长为227 nm,以水、0.1 mol/L盐酸溶液、醋酸盐缓冲液(pH=4.5)、磷酸盐缓冲液(pH=6.8)为溶出介质(体积为500 mL),采用桨法(转速为50 r/min)分别考察自制品与原研药的溶出度。结果表明:盐酸氟西汀检测质量浓度线性范围为9.04～63.28μg/mL;精密度、稳定性、重复性试验的相对标准偏差RSD小于2.0%;4种溶出介质中的平均回收率分别为100.24%(RSD=0.6%,n=9),99.33%(RSD=0.7%,n=9),100.11%(RSD=0.7%,n=9),100.17%(RSD=0.6%,n=9)。在4种溶出介质中,3批盐酸氟西汀胶囊自制品与原研药15 min时的溶出均大于80%。该方法适用于盐酸氟西汀胶囊溶出度的测定;盐酸氟西汀胶囊自制品与原研药的体外溶出曲线具有相似性,故其质量一致性较好。     

富马酸丙酚替诺福韦片具有区分力溶出曲线的研究

目的:以参比制剂为参照建立富马酸丙酚替诺福韦片具有区分力的溶出曲线测定方法,并考察自制制剂与参比制剂体外溶出曲线的相似性.方法:采用中国药典2020四部通则0931第一法(转篮法),以pH值2.0介质、pH值4.5介质、pH值6.8介质和纯化水为溶出介质,介质体积为500 mL,转速为100 r/min,照高效液相色谱...     

复方α-酮酸片的溶出度测定及评价

采用原子吸收分光光度法建立了复方α-酮酸片溶出度的测定方法,采用桨法,以990 m L浓度为0.1 mol/L的盐酸为溶出介质,在转速为100 rpm的条件下,对市售和自制复方α-酮酸片的全溶曲线进行了测定,比较分析了市售参比制剂与自制样品制剂、自制制剂同一样品内、自制制剂样品间溶出行为的相似性,实验结果表明自制样品制剂与市售参比制剂体外溶出行为无明显差异、且自制样品制剂均一性良好。     

十二烷基硫酸钠对槲皮素体外溶出的影响

目的建立槲皮素胶囊在四种溶出介质中溶出度的测定方法,考察表面活性剂十二烷基硫酸钠对槲皮素溶出度的影响。方法制备槲皮素对照品胶囊及含十二烷基硫酸钠的水飞蓟样品胶囊,采用桨板法,转速为100 r·min~(-1),用紫外分光光度法分别测定槲皮素对照品胶囊与槲皮素样品胶囊在四种溶出介质中的溶出度。结果在pH1.2和pH4.0缓冲溶液的溶出介质中,槲皮素样品胶囊的溶出度小于槲皮素对照品胶囊;在蒸馏水和pH6.8缓冲溶液的溶出介质中,槲皮素样品胶囊的溶出度大于槲皮素对照品胶囊。结论在偏碱性的条件下,十二烷基硫酸钠对槲皮素具有增溶作用。     

阿哌沙班片溶出度实验方法研究

目的:开发和验证阿哌沙班片具有区分力的溶出度方法。方法:从药物溶解性、溶出度研究、药代特性等系统地筛选阿哌沙班片具有区分力的溶出度方法。结果:在0.05%十二烷基硫酸钠pH=6.8磷酸盐缓冲液,900 mL,37℃,75 rpm条件下,阿哌沙班片溶出曲线平滑上升,30 min释放度大于85%。结论:该溶出度方法最具有区分力,可用于评价阿哌沙班片体外溶出的结果。     

对氨基水杨酸缓释微丸的制备和溶出曲线对比

阐述了对氨基水杨酸缓释微丸的制备方法和体外溶出曲线的对比。本文以对氨基水杨酸钠为原料,经冰醋酸酸化制备对氨基水杨酸,然后经湿法制粒、挤出、滚圆、干燥、包衣等步骤得到对氨基水杨酸缓释微丸。按照美国FDA推荐的溶出方法,检测了美国参比制剂和自制制剂的溶出曲线,结果:美国参比制剂和自制制剂的溶出曲线的相似因子为82.63,两者的体外溶出行为一致。     

盐酸小檗碱片制备工艺及其体外溶出度研究

目的:以该产品国外参比制剂为参考,研究盐酸小檗碱片的最佳处方工艺,运用紫外-可见分光光度法建立合适的体外溶出测定方法,评价自制品与国外参比制剂溶出曲线行为的相似性.方法:通过正交试验法筛选辅料的用量从而确定最佳处方工艺,并制备出盐酸小檗碱片;分别考察自制试验制剂盐酸小檗碱片和参比制剂体外溶出行为,并采用f2相似因子法来...     

采用多条溶出曲线评价诺氟沙星胶囊的内在质量

比较4个厂家诺氟沙星胶囊与原研诺氟沙星片的体外溶出行为,评价诺氟沙星胶囊的内在质量。参照《中国药典》2020年版诺氟沙星胶囊的溶出度测定法,采用紫外-可见分光光度法,在277 nm的波长处测定吸光度,计算溶出量,测定4个厂家诺氟沙星胶囊与原研诺氟沙星片在三种溶出介质中的溶出曲线,并采用f₂相似因子法对溶出曲线的相似性进行比较。通过仿制药质量和疗效一致性评价的D厂家的诺氟沙星胶囊质量明显优于未通过者。     

f因子法考察双氯芬酸钠肠溶片的溶出度

采用紫外-可见分光光度法,测定两厂家双氯芬酸钠肠溶片在pH值1.2、pH值4.0、pH值6.8和水这四种介质中的溶出度,采用f因子法对溶出曲线的相似性进行评价。结果表明在pH值6.8和水这两种介质中,A厂家制剂溶出曲线与日本标准溶出曲线差异较大,B厂家制剂溶出曲线与日本标准溶出曲线相似;两厂家制剂质量存在一定差异。因此国内生产厂家可通过处方、工艺、辅料等的研究,进一步提高药品质量,增强临床治疗效果。     

不同厂家奥美拉唑肠溶胶囊质量分析

比较市面上已通过与未通过仿制药一致性评价的奥美拉唑肠溶胶囊的质量，随机抽检的十个厂家生产的奥美拉唑肠溶胶囊，按《中国药典》2015版二部收载方法进行检验，为进一步研究其内在质量，其中溶出度测定试验采用多点的溶出曲线测定法。发现通过仿制药一致性评价的产品整体内在质量明显优于普通厂家，普通产品质量有待进一步提高，以保障公众用药的安全有效性。     

阿哌沙班片的制备及其体外评价

采用流化床一步制粒的制备工艺来制备阿哌沙班片。通过搅拌、胶体磨研磨的方式将未经过粉碎处理的阿哌沙班原料均匀分散到粘合剂中,再采用喷枪喷入的方式将含原料的粘合剂加入到流化床中进行制粒。粘合剂中聚山梨酯80的用量为片重的3%,崩解剂交联羧甲基纤维素钠的用量为片重的5%,包衣增重为3%。通过流化床制粒、总混、压片、包衣等工序得到的阿哌沙班片样品在pH=6.8的磷酸盐缓冲溶液中的溶出曲线与参比制剂的溶出曲线的f2值均可大于80,提示二者体外溶出行为相似。自制的3批工艺验证样品的加速6个月和长期12个月的稳定性试验表明,自制包衣片的外观、含量、溶出度、硬度等质量指标都没有明显变化,证明其稳定性较好。