蛹虫草等12种药物抗约氏鼠疟的作用

用约氏鼠疟制备动物模型,以原虫感染率、抑制率、平均存活率为指标进行观察。发现蛹虫草(1/20 LD_(50))具有显著地抗鼠疟作用,其效果与氯喹相似;猫爪草、刺五加及山茱萸的粗提物和氧化苦参碱等4种药物,剂量为1/10 LD_(50)时可明显降低原虫感染率(p值均<0.05).     

N-(桂皮酰基)-α-甲基哌啶的药理 Ⅰ.毒性和中枢抑制作用

N-(桂皮酰基)-α-甲基哌啶[N-(cinnamyol)-α-methyl-piperidlne,N-MP]是我系药化教研室合成的一种桂皮酰胺类化合物。N-MP的半数中毒量(TD_(50))在大、小鼠分别为169.1mg/kg和161.1mg/kg(ip);半数致死量(LD_(50))分别为375mg/kg和501mg/kg(ip);保护指数(PI)分别为2.4和3.6。该药的作用高峰时间在给药后0.5～1.0小时,作用维持3～4小时。对N-MP的中枢作用初步研究表明,它能减少小鼠自发活动,加强戊巴比妥钠所致小鼠的入睡和对抗苯丙胺的兴奋作用。随剂量的增大,可出现不同程度的中枢抑制,符合经典镇静、催眠药的作用特点。     

除草剂毒草安致突变性实验研究——毒草安毒理学研究之五

本试验采用基因突变(Ames法)和染色体畸变分析(显性致死突变试验)法。1/50LD_(50)和1/10LD_(50)剂量的毒草安,在有和无S-9参加下,对鼠伤寒沙门氏菌系列菌种均未见致突变作用。显性致死突变试验结果表明,阴性对照组和1/50 LD_(50)剂量组均未显示致突变作用。1/10LD_(50)组致突变指数大于10,且能导致小鼠胚胎死亡增加,有致突变作用,其敏感期为精细胞、精原细胞和精母细胞期。     

用动物急性死亡率法估算表观药动学参数(摘要)

成分未明或成分复杂的药物(如中草药)很难用已有的化学方法检测其体液中的药物浓度,到目前为止,有些药物还未建立起检测手段,因而更谈不上计算这些药物的药物代谢动力学(药动学)参数。我们将两次给药测定药物蓄积量的原理与药动学研究中多时间点动态检测的原则结合起来,创建了用动物急性死亡率法估算药物表观药动学参数的方法。本法为非特异地通用于各种药物、农药及其他化工物质的一种方法,且简便易行,不需特殊仪器设备。(一)方法及步骤1.测定该药物的LD_(50)将小白鼠按组间一致原则分为5～7组,每组10～20只,腹腔注射给药,用机率单位法求出“对数剂量-死亡机率单位”直线(D-P直线)及LD_(50),并推出LD_(90)。     

统计LD_(50)的微计算机程序

<正> 在进行生物测定时,常要统计半数致死剂量 LD_(50),统计方法多采用加权线性回归法。进行统计时若用微计算机代替计算器来工作,可使计算效率大为提高。因此熟悉和掌握应用微计算机进行生物统计也是不可少的一种手段。下面介绍 PC—1500袖珍计算机统计 LD_(50)的程序,同时介绍一个百分率与概     

几种杀虫剂对印鼠客蚤的毒力测定

本文报告用罐头瓶药膜法和点滴法对实验室饲养的3日龄未吸血印鼠客蚤为试验对象,测试了溴氰菊酯、滴滴畏、久效磷、磷胺、喹硫磷、倍硫磷半数致死量(LD_(50))和半数致死浓度(LC_(50))。结果以溴氰菊酯和喹硫磷的LC_(50)值较低,磷胺和滴滴畏的数值较高,LD_(50)以溴氰菊酯和倍硫磷毒力较强,磷胺和久效磷次之,雌雄个体差异不明显。     

藻酸双酯钠的毒理学研究

应用小鼠急性毒性实验、大鼠与犬的亚急性毒性实验以及LD_(50)测定,对藻酸双酯钠毒理学进行了研究.结果表明,小鼠一次口服的LD_(50)为12 230.2mg/kg;在大鼠亚急性毒性实验中,三组用药大鼠(50mg/kg,428mg/kg,1070.2mg/kg)各脏器未发现与药物毒性有关的病理改变,外周血象和肝、肾功能也均为正常;犬的亚急性毒性实验发现,两用药组凝血时间较对照组显著延长(P<0.01),其中用药量为316.46mg/kg(1/8LD_(50))组犬的肝细胞多呈混浊肿胀,少数发生脂肪变性,肾近曲小管肿胀混浊.提示该药属微毒药品;大剂量长期使用对肝、肾有轻微毒性.     

半数效量

半数效量是指实验动物的全体中有半数对某种药物(毒物、细菌、理化刺激等)起反应的剂量。当观察动物的死活时,称为半数致死量,符号是LD_50、半数致死量是衡量毒物的毒性大小的指标。类似的指标还有半数耐受量,半数致死时间,半数抑制量等,这些指标的计算方法与半数致死量基本上是相同的,这里只介绍比较简单而常用的方法。 一、概率单位目测法 此法是将实验剂量换算为剂量对数,死亡率换算为概率单位,使剂量死亡反应曲线呈直     

抗生素8302-1抗肿瘤作用的实验研究

抗生素8302-1是从灰色链丝菌-变种培养发酵液中,提取的放线菌素K的同类物。本文从体内和体外观察它的抗肿瘤作甩。结果显示体外对人红白血病K562和小鼠S180细胞有明显细胞毒作用,体内对小鼠S180腹水型有明显抗肿瘤作用,作用与药物浓度、剂量和作用时间有明显相关性。腹腔注射急性半数致死量(LD_(50))与8302-1的放线菌素K相仿。结果为进一步扩大临床前药理研究提供实验依据。     

双氢青蒿素稳定性对毒性和疗效的影响

从毒性(LD_(50))、疗效(SD_(50))的角度分析贮放2～3年以上的双氢青蒿素薄层层析上有分解杂点的样品(IDHA)与标准品(SDHA)有无差异性。肌注一次,观察72h,两者 LD_(50)的 t 值1.42,两者 LD_(50)回归系数的 t 值1.44。Im,ig 两种给药途径的 IDHA、SDHA 对P.berghei N 株 SD_(50)数理统计分析亦无显著性差异。     

PKRP与TmLRP治疗良性前列腺增生症的早期疗效及并发症

目的 探讨经尿道等离子前列腺切除术 (surethral plasmakineticresection of prostate, PKRP) 与经尿道铥激光前列腺切除术 (thuliumlaser resection of theprostate, Tm LRP) 治疗良性前列腺增生症患者的近期疗效.方法将需接受手术治疗的前列腺增生症患者100名随机分成PKRP组及Tm LRP组, 各50例, 比较两种不同手术方式后患者的近期疗效.结果 Tm LRP组患者的术后、留置导尿管时间以及术后住院天数均少于PKRP组 (P<0.05) .2组患者术后国际前列腺症状评分 (IPSS) 、生活质量评分 (QOL) 、最大尿流率 (Qmax) 、残余尿量 (RUV) 与术前比较差异均有统计学意义 (P<0.01) , 组间比较差异无统计学意义 (P>0.05) .TMLRP组和PKRP组手术时间分别为 (61.2±24.2min) 和 (30.1±15.9min) , 2组间比较差异有统计学意义 (P<0.05) .Tm LRP组患者术后并发症发生例数少于PKRP组, 比较差异有统计学意义 (P<0.05) .结论 TMLRP手术时间较PKRP长, 但Tm LRP具有术中精准解剖前列腺切除、出血少、术后患者恢复快、痛苦小, 住院时间短、近期并发症发生率低、安全性高等优点, 近期疗效与PKRP相当.     

药物半数致死量的计算程序

本文介绍了测定药物半数致死量的寇氏法及概率单位法计算程序。应用 BASIC语言在 APPLE 机上汉字显示,具有直观、步骤清楚、操作方便、通俗易懂、操作中不需要记忆任何代码符号等特点。经多次试用运行良好,计算结果准确,大大提高了工作效率,具有推广价值。     

2-溴-4-氟吡啶的合成及其对昆明小鼠的毒理实验研究

目的研究2-溴-4-氟吡啶的合成工艺,并对其毒理活性进行研究。方法以2-溴吡啶为起始原料经过四步反应以克级规模合成了2-溴-4-氟吡啶;以昆明种小鼠为研究埘象,采用改进寇氏法测定了该化合物经腹腔注射后对小鼠的急性毒性测试。结果2-溴-4-氟吡啶24hLD50值为0．507g／kg,95％可信区间为0．451～0．571g／kg。结论2-溴-4-氟吡啶属于中等毒性化合物。     

时辰对异氟烷催眠ED_（50）和LD_（50）的影响

目的观察不同时辰对小鼠腹腔注射异氟烷催眠半数有效量（ED50）和半数致死量（LD50）的影响。方法昆明种小鼠90只,雌雄不拘,随机分为ED50组和LD50组,每组再分为3个亚组。分别于8∶00、14∶00和20∶00腹腔注射异氟烷,应用序贯法实验,测定并计算各时间点的催眠ED50和LD50。结果异氟烷在14∶00的催眠ED50低于8∶00和20∶00（P〈0.05,P〈0.01）,8∶00和20∶00的催眠ED50相似（P〉0.05）;异氟烷各时间点的LD50相似（P〉0.05）。结论异氟烷的催眠ED50具有时辰依赖性。     

直链烷基苯磺酸钠对黑腹果蝇生殖能力及寿命的影响

目的:探讨直链烷基苯磺酸钠(linear alkylbenzenesulfonate,LAS)对果蝇生殖能力及寿命的影响.方法:采用乙醚麻醉的方法,收集8 h内羽化而未交配的野生型黑腹果蝇,选择个体大小相近及外观行为正常的果蝇进入实验,雌雄各半.在培养基中加入LAS并按不同浓度分组(低剂量组:150 mg/kg,中剂量...     

广州市新型冠状病毒肺炎疫情初期病例发病至确诊时间间隔分析

目的 调查广州市新型冠状病毒肺炎（COVID-19）境内确诊病例发病—确诊时间间隔,并对时间间隔较长的个案分析其原因。方法 收集广州市COVID-19疫情初期（均为境内病例）确诊病例流行病学资料,对病例发病至确诊时间间隔进行描述性分析。结果 截至3月14日,广州市COVID-19确诊病例共347例,1月24日后,病例发病至确诊间隔时间均数为（4.4±0.2） d和中位数为4（2.0,6.0） d,较之前均数为（8.3±1.7） d和中位数为8（3.0,13.0） d明显降低。主动防控发现方式病例发病至确诊时间间隔均数（4.1±0.3） d和中位数3（1.0,6.0） d均小于患者自主就医方式均数为（5.9±0.3） d,中位数为6（3.0,8.0） d,不同发现来源病例从发病—确诊时间间隔差异有统计学意义（P<0.01）。50~<60年龄段时间间隔中位数6（2.0,9.0） d最大,80岁以上年龄段时间间隔均数为（7.3±2.0） d最大。导致发病至确诊时间间隔延长,主要原因在于首诊医疗机构仅对患者对症治疗、患者自行用药以及实验室核酸检测结果假阴性等。结论 发病至确诊时间间隔与防控级别呈现相关性;主动防控模式有助于快速发现病例;应重点加强中老年人健康宣教力度。医疗机构强化首诊负责制,综合症状、流行病学史和病原学检查做出诊断。实验室结果的利用要结合采样规范、采样次数及采样部位。     

羟丁酸钠对氯胺酮LD50和催眠ED50的影响

目的探讨羟丁酸钠（sodium oxybate,SO）对氯胺酮（ketamine,Ket）半数致死量（median lethal dose,LD50）和催眠半数有效量（median effective dose,ED50）的影响。方法生理盐水组（NS组）腹腔注射生理盐水10ml·kg-1,羟丁酸钠组（SO组）腹腔注射羟丁酸钠200mg·kg,20min后再分别腹腔注射等比剂量的氯胺酮溶液,用序贯法测定氯胺酮的LD50和催眠ED50。结果羟丁酸钠使氯胺酮LD50增高（P〈0．01）,催眠ED50降低（P〈0．01）。结论羟丁酸钠能够降低氯胺酮的毒性,并可增强其催眠作用。     

莱利康急性毒性实验观察

目的:观察莱利康对小鼠的急性毒性作用。方法:莱利康设置31.32、37.63、45.33、54.62、65.8g/kg 5个剂量组,一次性灌胃(Intragastric infusion,ig)给药后连续观察7天,测定莱利康半数致死量(Median lethal dose,LD50);若其毒性极小,无法测出LD50,则测定其在最大允许浓度和最大体积下的最大耐受剂量(Maximum-tolerated dose,MTD)。结果:莱利康一次性ig后观察7天,无一实验动物死亡,未测出LD50;测得ig给药小鼠的MTD是180.63g/kg/d。结论:小鼠ig给药莱利康的MTD是180.63g/kg/d,为成人临床日用药量的225倍,表明莱利康口服给药是安全的。