替加色罗片对慢性便秘患者的消化不良症状、胃电活动、胃肠传输和肛管直肠功能的影响

目的:研究口服替加色罗对慢性便秘患者伴随的消化不良症状、胃电活动、胃肠传输和肛管直肠功能的影响。方法:43例慢性便秘患者进行口服4周替加色罗6mg每日两次或安慰剂随机双盲治疗。治疗前后用消化不良症状问卷、不透X线标记物法、胃电图和直肠肛管测压法评估患者消化不良症状、胃电活动、胃肠传输和肛管直肠功能的变化。结果:与安慰剂组相比,替加色罗组慢性便秘患者伴随的消化不良症状总积分治疗后较治疗前显著降低(11.57±3.24vs5.29±1.18,P=0.024)。替加色罗组治疗后空腹-餐后胃电正常节律百分比变化较治疗前显著减小(6.58%±1.29%vs11.80%±3.85%,P=0.044)。替加色罗组患者胃内残余钡条数较治疗前显著减少(5.95±1.65vs4.57±1.65,P=0.036);结肠内残余标记物数量(7.50±2.02vs5.89±1.94,P=0.029)较治疗前显著减少,其中右半结肠(1.06±0.50vs0.67±0.23,P=0.035)和直肠乙状结肠(3.33±1.28vs1.50±1.01,P=0.017)残余标记物数显著减少。替加色罗治疗后直肠排便窘迫阈值[(25.2±1.8)mmHgvs(22.9±2.0)mmHg,P=0.028,1mmHg=0.133kPa]和最大容量感觉阈值[(32.1±2.5)mmHgvs(29.3±2.3)mmHg,P=0.043]显著降低。替加色罗治疗后初次排便感觉阈值和肛管直肠压力较治疗前无统计学差异(P>0.05)。结论:替加色罗能改善慢性便秘患者的消化不良症状,改善餐后胃电活动,加速胃肠传输,降低直肠感觉阈值,提高直肠敏感性。     

Zelnorm在胃肠疾病中显潜能

对Novartis公司的肠易激综合征药物Zelnorm（tegaserod mateate，替加色罗）（Ⅰ）新的发现可能提供治疗上消化道疾病，如消化不良、胃食管反流疾病（GERD）及功能性烧心等的新用途。     

替加色罗联合多潘立酮治疗餐后不适综合征型功能性消化不良临床观察

目的探讨替加色罗联合多潘立酮治疗餐后不适综合征型功能性消化不良（PDS—FD）的疗效。方法PDS—FD患者161例，采用完全随机设计方法分为3组：多潘立酮组53例给予多潘立酮10mg，2次／d；替加色罗组54例给予替加色罗3mg，2次／d；联合用药组54例给予替加色罗、多潘立酮联合用药进行治疗。计算治疗前1周及治疗第4周患者餐后上腹胀、早饱感、餐后恶心、过度嗳气的症状积分和治疗有效率。结果3组患者治疗第4周各项症状的单项积分较治疗前1周均呈下降趋势（P〈0．01）；联合用药组单项症状积分下降值和治疗有效率均超过多潘立酮组和替加色罗组（P〈0．05）；替加色罗组单项积分下降值（嗳气除外）均超过多潘立酮组（P〈0．05）。结论替加色罗联合多潘立酮对改善PDS—FD单项症状和治疗有效率优于单独应用多潘立酮或替加色罗。     

替加色罗今年无望被FDA批准上市

诺华公司数周前收到了ＦＤＡ发给的一封不能批准其正在研制的一种治疗肠应激综合征 (ＩＢＳ)的药品替加色罗 (ｔｅｇａｓｅｒｏｄ)的信 ,要求该公司提供关于对正在服用该药的患者施行腹部外科手术 (特别是胆囊手术 )的情况的补充资料。在此之前 ,由于替加色罗的疗效未取得欧洲有关当局的认可 ,该公司曾撤销了在欧洲的申请。迄今为止 ,在一些有安慰剂作对照的临床试验中 ,共对 2 96 5例ＩＢＳ患者使用了替加色罗进行治疗 ,其施行腹部手术率为 0 .3% ,而安慰剂组 (174 0例 )为 0 .17% ;两组之间的差别不明显 (Ｐ =0 .0 37)。在这些患者中 ,最…     

替加色罗与铝碳酸镁联合治疗功能性消化不良疗效观察

目的:评价铝碳酸镁联合替加色罗治疗功能性消化不良(FD)的疗效.方法:选择符合功能性胃肠病罗马Ⅲ诊断标准,且同时具有餐后不适综合征和上腹疼痛综合征两种亚型症状的FD患者90 例,随机分为A组(铝碳酸镁0.5 g,每日3次,替加色罗3 mg,每日2次)、B组(铝碳酸镁0.5 g,每日3次)、C组(替加色罗3 mg,每日2次).每组各30 例,连续治疗2周后,评价临床疗效.结果:A组早饱及餐后饱胀感症状改善总有效率为83.33%;上腹痛或烧灼感症状改善总有效率为80.00%;B组分别为43.33%、76.67%;C组分别为73.33%、50.00%.A组对早饱及餐后饱胀感症状的改善率优于B组(P＜0.05),对上腹痛或烧灼感的改善率优于C组(P＜0.05).结论:替加色罗与铝碳酸镁联合治疗同时具有餐后不适综合征和上腹疼痛综合征两种亚型症状的FD患者优于单用替加色罗或铝碳酸镁.     

西沙必利临床应用进展

西沙必利 (Ｐｒｅｐｕｌｓｉｄ)为新一代胃动力促进剂 ,现介绍几种临床新途。1　治疗便秘1 1　脑梗塞合并便秘　选择脑梗塞患者 2 0例 ,给予西沙必利 1 0ｍｇ ,ｔｉｄ ,3ｄ无效时 ,加量 1 5～ 2 0ｍｇ ,ｔｉｄ ,结果总有效率为 85% 〔1〕。1 2　老年人慢性功能性便秘　选择患老年慢性功能性便秘 4 5例 ,给予西沙必利 1 0ｍｇ ,ｔｉｄ ,于饭前 2 0ｍｉｎ服用 ,疗程 8周。结果 :总有效率为 80 % ,治疗 1月后 ,复查肝、肾功能均正常〔2〕。2　治疗消化不良2 1　功能性消化不良 (ＦＤ)　选择功能性消化不良 4 6例 ,给予西沙必利 5ｍｇ ,ｔｉ…     

西沙必利治疗胃肠动力障碍性疾病38例疗效观察

西沙必利 ( cisapride)作为第四代胃肠动力药已广泛应用于临床 ,为了解其对胃肠动力障碍性疾病的治疗作用 ,我们在 1997- 2 0 0 0年进行西沙必利治疗胃肠动力障碍性疾病缓解各种症状的疗效观察。1　资料与方法1.1　一般资料 :患儿 3 8例 ,男 2 1例 ,女 17例。年龄 15个月～ 11岁。选择病例包括 :胃食管反流 2例 [1 ] ,胃食管反流病 3例 [2 ] ,功能性消化不良 (指运动障碍样消化不良 ) [3] 13例 ,胃轻瘫综合征 2例 [3] ,假性肠梗阻 6例 [3] ,便秘 10例 ,胃食管反流相关性疾病 2例 [3] 。1.2　病例特点 :1本组病例多有饮食不当及感染等诱因 ;2…     

替加色罗治疗老年慢性功能性便秘的临床观察

目的评价替加色罗治疗老年慢性功能性便秘的疗效和安全性。方法本试验通过38例老年慢性功能性便秘患者接受替加色罗治疗,疗程4周,观察排便次数和大便性状的变化。结果治疗2周和4周的总有效率分别为55.3%和60.5%;排便次数(次.周-1)分别由治疗前(1.48±0.61)增至(3.52±0.93)(2周)和(3.57±0.89)(4周),P<0.05;治疗2周和4周后患者大便性状正常例数由治疗前的0例增至17例和18例;治疗4周后患者的腹胀、腹痛、排便困难、食欲不振等四症状的缓解率均>60%。不良反应的发生率为5.3%,未见严重不良反应。结论替加色罗是一种治疗老年慢性功能性便秘有效、安全的药物。     

西沙必利治疗功能性消化不良

功能性消化不良(FD)是一种常见的临床综合征,至今仍无特效治疗方法。 西沙必利(cisapride)作为第三代胃肠促动力药已广泛应用于临床。为了解其对功能性消化不良(funetional dys-pepsia,FD)患者上腹痛症状的治疗作用,我院对患者进行了西沙必利治疗功能性消化不良患者上腹痛的疗效观察。     

大黄素对2型糖尿病大鼠胃动力的影响及机制研究

目的:研究大黄素对2型糖尿病大鼠胃动力的影响及其机制。方法:以小剂量链脲佐菌素(STZ,30mg·kg-1)加长期高脂高糖饲料喂养复制大鼠2型糖尿病模型。复制成功后分别用大黄素、替加色罗、多潘立酮进行药物干预治疗6周,并设立正常对照组与模型组进行同期比较。实验结束时用单光子发射计算机断层扫描技术(SPECT)测定胃半排空时间(GET1/2)与90min胃内核素残留率(RIH);常规检测空腹血糖、血清胰岛素、三酰甘油(TG)、总胆固醇(TC)、高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C);并用放免法检测血浆和胃肠组织P物质(SP)、生长抑素(SS)的含量。结果:模型组大鼠的胃排空较正常对照组显著减慢(P<0·01),而大黄素、替加色罗及多潘立酮组大鼠的胃排空较模型组显著加快(P<0·01或P<0·05)。大黄素、替加色罗及多潘立酮组大鼠的血浆和胃肠组织SP较模型组显著升高,而SS显著降低(P<0·01或P<0·05)。模型、替加色罗及多潘立酮组大鼠血清TG和TC较正常对照组显著升高,而HDL-C显著降低(P<0·01),但大黄素组大鼠TG、TC和HDL-C可以得到纠正(P<0·01)。结论:大黄素可能通过纠正部分胃肠激素的异常表达提高2型糖尿病大鼠的胃动力。     

替加色罗治疗功能性消化不良临床研究

目的：评价替加色罗治疗功能性消化不良（FD）的疗效。方法：将98例FD患者随机分为两组。试验组49例，给予替加色罗6mg，bid；对照组49例，给予莫沙必利5mg，tid。疗程均为4周。比较两组临床症状的交化。结果：试验组与对照组用药4周后临床主要症状均明显缓解（P〈0．05）；除恶心、呕吐外，其他症状消失率试验组均优于对照组。试验组治疗总有效率为91．8％（45／49例），对照组为71．4％（35／49例），两组相比差异有统计意义（P〈0．05）。两组患者均无严重不良反应。结论：替加色罗治疗FD疗效满意，安全性好。     

中药联合西沙必利治疗功能性消化不良分析

目的:分析中药联合西沙必利治疗功能性消化不良的临床价值.方法:选取76例功能性消化不良患者,随机分为参照组(n=38)和观察组(n=38)两组,参照组采用西沙必利进行治疗,观察组采用中药联合西沙必利进行治疗,对比两组临床疗效和胃液体半排空时间.结果:参照组的治疗总有效率为72.22％,观察组为94.44％,观察组明显高于参照组,差异显著(P<0.05);参照组胃液体半排空时间为(24.65±10.04)min,观察组为(17.63±7.55)min,观察组明显较短,差异显著(P<0.05).结论:中药联合西沙必利治疗功能性消化不良效果显著,且有助于缩短胃功能改善时间,临产价值值得肯定.     

替加色罗大鼠体内药代动力学研究

目的　建立大鼠血浆中替加色罗的HPLC测定法 ,以测定大鼠ig替加色罗后的血药浓度 ,并对其药代动力学进行评价。方法　血浆样品加入内标后用乙酸乙酯提取 ,进行HPLC分析 ,流动相为甲醇 乙腈 水 (6 0∶8∶32 ,含 0 8%冰醋酸 ,0 4 %三乙胺 ,v/v) ,流速为 1 0ml/min ,检测波长为 310nm。大鼠ig 5 0、10 0、2 0 0mg·kg-1替加色罗后 ,测定其血浆中替加色罗的浓度 ,计算主要药动学参数。结果　血浆中替加色罗在 2 0 0ng/ml～ 80 0 0ng/ml浓度范围内线性关系良好 ,血浆中替加色罗的最低检测限为 1 0ng/ml。大鼠ig 5 0、10 0、2 0 0mg·kg 1替加色罗后 ,估算的末端相半衰期分别为 0 86、1 0 9、1 0 8h ,3种剂量的半衰期相近 ,AUC与剂量间呈良好的线性关系 (r =0 9996 )。结论　本实验建立的分析方法灵敏、准确、简便。在5 0～ 2 0 0mg·kg 1剂量范围内 ,替加色罗在大鼠体内符合线性药物动力学特征 ,平均半衰期为 1 0 1h。     

替加色罗联合埃索美拉唑治疗非糜烂性胃食管反流病的临床研究

目的探讨替加色罗联合埃索美拉唑治疗非糜烂性胃食管反流病的方法和疗效,为临床治疗提供参考。方法回顾性分析我院于2010年2月至2011年2月收治的80例非糜烂性胃食管反流病患者。采用随机抽样法分为两组,对照组40例,行替加色罗治疗。实验组40例,行替加色罗联合埃索美拉唑治疗。治疗后随访10~15d,观察两组患者治疗前后的烧灼感积分,反酸积分,胸骨后疼痛积分变化。结果随访期间两组内相比,治疗后患者的上述积分均优于治疗前(P<0.05);两组间相比,治疗后实验组患者的各项积分均优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论早期行替加色罗联合埃索美拉唑治疗非糜烂性胃食管反流病,可显著改善患者疗效,有利于提高其生活质量,值得在临床中推广使用。     

高效液相色谱-串联质谱法测定人血浆中替加色罗的浓度

目的:建立人血浆中替加色罗浓度的高效液相色谱-串联质谱测定方法。方法:血浆样本经固相萃取(solid-phase extraction,SPE)小柱提取处理后进行色谱分离,质谱条件为电喷雾电离源,采用多反应监测(multiplereaction monitoring,MRM)方式进行定量分析,用于监测的离子为m/z302.1→172.8(替加色罗)和m/z466→183.8(内标,西沙必利)。结果:血浆中替加色罗检测方法的线性范围为0.1~50 ng.mL-1,最低定量限为0.1 ng.mL-1。血浆中替加色罗的绝对回收率为99.4%~104.2%,日内及日间精密度分别低于5%和6%,符合生物样品分析要求。结论:本法灵敏,准确,可用于替加色罗的药动学及生物等效性的研究。     

马来酸替加色罗胶囊与其片剂的人体生物等效性

目的研究马来酸替加色罗胶囊与其片剂的生物等效性。方法20名健康男性受试者随机交叉给药,分别单次口服受试药马来酸替加色罗胶囊和参比药马来酸替加色罗和片剂12 mg,采用LC-MS法测定替加色罗的血浓度。结果替加色罗胶囊与其片剂AUC0→24 h分别为(21.46±2.659)(、21.013±2.842)μg.h.L-1;AUC0→∞为(23.968±2.997)(、23.804±3.404)μg.h.L-1;ρmax为(4.835±1.103)(、4.863±1.164)μg.L-1;tmax为(1.288±0.383)(、1.250±0.292)h;t1/2为(8.373±1.133)(、8.867±1.052)h。马来酸替加色罗胶囊相对生物利用度为(102.183±2.338)%。方差分析显示制剂间、周期间各参数差异无统计学意义(P>0.05),但个体间存在差异。双单侧t检验和(1-2α)置信区间分析示2制剂符合生物等效的假设。结论马来酸替加色罗胶囊与其片剂为生物等效制剂。     

替加色罗治疗慢性便秘的新适应证

诺华公司的治疗肠道易激综合症(IBS)药物马来酸替加色罗(tegaserodmaleate ,Zelnorm)的关键研究数据表明,其治疗第二种适应证慢性便秘的安全性和有效性是肯定的。两项为期12周的研究得出了阳性结果,该数据已在2 0 0 3年底提交美国新药申请。诺华公司声称,该新的适应证将能获得批准,其临床试验设计符合FDA的要求,并已将药品列入销售计划。近期将无需再进行大规模治疗慢性便秘的临床试验。替加色罗是一种部分5 HT4 受体激动剂,其作用机制是刺激胃肠道的运动和分泌来减轻便秘症状。美国每年有超过2 5 0万人次因便秘就诊和9.2万人次住院治…     

西沙必利治疗功能性消化不良性腹痛的疗效观察

目的　研究西沙必利治疗功能性消化不良性腹痛。方法　随机选择了 6 0例患者 ,餐前 2 0 min服用西沙必利 5 mg,每日 3次 ,服药 4周。结果　治疗前后 ,上腹部疼痛程度及疼痛频率的比较显示 :治疗 2周 ,上腹疼痛及疼痛频率改善 ,总有效率分别为 5 6 .6 7% ,5 0 %。治疗 4周 ,上述指标各为 80 .0 1 % ,75 %。治疗 2周与 4周两种总有效率均有提高 (P <0 .0 5 )。结论　用西沙必利治疗功能性消化不良性腹痛疗效确切     

曲美布汀治疗功能性消化不良

目的 :比较曲美布汀与西沙必利、甲氧氯普胺治疗功能性消化不良的疗效及安全性。方法 :将2 80例功能性消化不良病人随机分为 3组 ,曲美布汀组 1 0 0例 [男性 3 9例 ,女性 61例 ,年龄 (4 1±s 1 4)a]给曲美布汀 2 0 0mg,po,tid;西沙必利组 90例 [男性 3 1例 ,女性 5 9例 ,年龄 (4 2± 1 3 )a]给西沙必利 1 0mg,po,tid ;甲氧氯普胺组 90例 [男性 3 0例 ,女性 60例 ,年龄 (4 3± 1 1 )a]给甲氧氯普氨1 0mg,po,tid。疗程均为2wk。结果 :总有效率曲美布汀组 85 % ,西沙必利组为 84% ,甲氧氯普胺组为 62 % ,经Ridit分析 ,曲美布汀、西沙必利 2组疗效差异无显著意义 (P >0 .0 5 ) ,曲美布汀、甲氧氯普胺 2组疗效差异有非常显著意义 (P <0 .0 1 )。不良反应曲美布汀、西沙必利 2组相近 ,曲美布汀组明显少于甲氧氯普胺组 (P <0 .0 5 )。结论 :曲美布汀治疗功能性消化不良近期疗效显著、安全 ,与西沙必利相近 ,优于甲氧氯普胺     

阿米替林治疗功能性消化不良的meta分析

目的对阿米替林治疗功能性消化不良的疗效及安全性进行评价。方法计算机检索PubMed、Cochrane Library、Web of Science、Embase、中国学术期刊全文数据库、万方数据库、中国生物医学文献数据库等有关阿米替林治疗功能性消化不良的随机对照试验检索时限均为建库截至2019年4月1日。应用RevMan 5.3软件对入选试验进行meta分析。结果共41项随机对照试验符合入选标准,包含4 477例功能性消化不良患者,其中接受阿米替林联合其他药物或单用的共2 250例患者(试验组),使用除阿米替林外其他与试验组相同的药物或安慰剂的共2 227例患者(对照组)。Meta分析结果显示,阿米替林联合促胃动力药物和(或)PPI治疗功能性消化不良的研究的总体有效率显著高于对照组(P<0.05),且可改善上腹痛腹胀、恶心呕吐、烧心反酸等症状(P<0.05),总体不良反应发生率较对照组无显著性差异。结论阿米替林联合促胃动力药物和(或)PPI治疗功能性消化不良有一定的疗效,不良反应可耐受,但由于目前已有的随机对照试验质量较低,建议临床上对于功能性消化不良的患者进行精神症状评估,对于明确伴有精神疾病或者久治不愈的功能性消化不良患者可采用阿米替林作为二线治疗。同时仍需进一步开展更多高质量的研究以确定阿米替林的疗效和安全性。