星点设计优化5-氟尿嘧啶壳聚糖微囊的制备工艺

目的:应用星点设计法优化5-氟尿嘧啶壳聚糖微囊的制备工艺,以提高微囊性质的可预测性。方法:以壳聚糖为囊材,采用单凝聚法将5-氟尿嘧啶微囊化,以载药量、包封率、粒径、跨距为因变量对壳聚糖浓度、芯壁比、乳化剂用量和成囊温度4个自变量的各水平进行多元线性回归和二项式拟合,并进行预测分析。结果:通过星点设计法得出微囊的最佳制备工艺条件为:壳聚糖浓度为质量分数0.15%,芯壁比1.5,乳化剂的用量8%,成囊温度50℃。结论:星点设计法优化微囊制备工艺预测性良好,制得的微囊具有囊型好、粒径分布均匀、重现性好、包封率高且制备工艺稳定的特点。     

紫草素明胶-海藻酸钠微囊制备

目的:优选紫草素明胶-海藻酸钠微囊的制备工艺条件。方法:以紫草素微囊载药量、包封率、粒径大小及分布为制备工艺的优化指标,通过单因素试验和L9(34)正交试验,考察了乳化剂种类、乳化温度、明胶/海藻酸钠最佳浓度与比例、芯壁比、Ca Cl2浓度等因素对微囊形成的影响。结果:紫草素复合微囊的最佳制备条件为:2%的明胶和海藻酸钠(比例为1∶3),芯壁比为1∶1,Ca Cl2浓度为5%,吐温-司盘(1∶1)为乳化剂,乳化温度55℃;所得微囊成球性好、粒径分布均匀,载药量和包封率分别为18.27%、81.90%。结论:优选工艺所制备的紫草素明胶-海藻酸钠微囊包封率和载药率都较高,粒径均一,为紫草素微囊的进一步研究奠定基础。     

硫酸长春新碱PLGA微囊的制备及体外释放性质研究

目的:制备硫酸长春新碱乳酸-乙醇酸共聚物[Poly(lactide-co-glycolide),PLGA]微囊并考察其体外释放.方法:采用W/O/W复乳-溶剂挥干法制备硫酸长春新碱PLGA微囊,考察了内、外水相pH值,PLGA,Span 80,NaCl浓度和CH_2Cl_2挥干方法对微囊包封率的影响,并对其形态、粒径分布和体外释放性质进行了研究.结果:制得的硫酸长春新碱PLGA微囊为球形,表面光滑,平均粒径约为643.1 nm,平均包封率为39.5%.结论:采用复乳-溶剂挥干法成功制备硫酸长春新碱PLGA微囊,体外释放表明具有其缓释作用.     

马钱子碱微囊制备工艺的研究

目的制备马钱子碱微囊,考察其影响因素,找出最优方案。方法以壳聚糖和明胶为囊材,马钱子碱为囊心物,采用复凝聚法制备载药微囊。通过正交设计试验,以包封率、粒径为指标,确定最佳囊材比、囊心与囊材比及CaCl_2的浓度,确定最优配方。观察其形态,测定其包封率、粒径、载药量、Zeta电位等。结果通过正交实验,制备马钱子碱微囊的最优配方:壳聚糖浓度为5 mg/m L,明胶浓度为4 mg/m L,CaCl_2浓度为2%,囊心与囊材比为1∶3。3次平行制备所得的载药微囊的各参数的平均值:包封率为28.73%,粒径为2.15μm,载药量为10.6%,Zeta电位为12.61 mV。微囊分散性好,表面平滑完整,囊壁清晰,无粘连。结论以壳聚糖和明胶为原料的复凝聚法制备马钱子碱微囊具有较高的包封率,且稳定性好,制备工艺简单。     

卡铂-乳酸/羟基乙酸共聚物微囊制备的优化筛选

目的　优化卡铂 乳酸 羟基乙酸共聚物微囊的制备工艺。方法　采用乳化 溶剂挥发法制备载药微囊 ,单因素试验初选影响粒径和包封率的主要因素和范围 ,以 15 5均匀设计表优选提高包封率和控制粒径分布的实验条件 ,并进行结果预测及验证。结果　卡铂 载体投料比、载体浓度、内 外相体积比对微囊包封率和粒径影响显著。优化条件所得微囊形态圆整、均匀 ,平均粒径 ( 14 2 5± 3 5 2 ) μm ,平均载药量 ( 6 81± 0 0 4) %,平均包封率 ( 74 13± 0 5 6) %(n =3 )。结论　本制备工艺优化合理 ,重现性良好     

硝苯地平微囊的制备及体外释放度研究

目的采用复凝聚法制备硝苯地平(NF)微囊,并对其进行体外释放研究.方法 采用复凝聚法制备NF微囊,采用光学显微镜观察微囊外形、粒径,并对微囊的载药量、包封率和体外释放度进行研究.结果 本实验制得的微囊平均粒径为23.8±2.6μm,载药量为15.8%,包封率为80.6%,NF微囊体外释放符合Higuchi方程.结论 采用复凝聚法制备的NF微囊,粒径均匀,载药量及包封率较高,具有很好的缓释作用.     

青蒿油-壳聚糖缓释微囊的制备与质量评价

[目的]制备一种青蒿油-壳聚糖缓释微囊新剂型.[方法]采用微囊制粒机制备了青蒿油-壳聚糖缓释微囊,并检测了产品的载药量和包封率.[结果]产品的载药量为34.22％,包封率为39.20％,微囊大小均匀而圆整,不黏连,成形度好、表面无药物结晶吸附,干燥后的粒径在250μm左右.[结论]本法工艺简单易行,稳定,重现性好,青蒿油-壳聚糖缓释微囊具有进一步开发和应用价值.     

乳化外凝聚法制备姜油树脂海藻酸钠-壳聚糖微囊的工艺优化研究

目的:优化姜油树脂海藻酸钠-壳聚糖微囊的制备工艺,并对其稳定性进行考察。方法:采用乳化外凝聚法制备微囊,以微囊粒径和包封率为测定指标,用均匀设计表U11(116)优选处方工艺;影响因素实验考察微囊的稳定性。结果:优化后的工艺条件为:海藻酸钠浓度2.0%、海藻酸钠与姜油树脂的质量比3∶1、CaCl2浓度1.0%、壳聚糖浓度1.2%,所得微囊外观形态良好,平均粒径为842μm、跨距为0.14,包封率为(69.82±1.05)%。微囊在高温、高湿和强光实验条件下,载药量与外观形态稳定。结论:在均匀设计所得优化条件下,姜油树脂海藻酸钠-壳聚糖微囊的制备工艺重现性好,微囊化是提高姜油树脂稳定性的有效方法之一。     

吲哚美辛肠溶微囊的制备及药物释放的研究

目的用复凝聚法制得吲哚美辛肠溶微囊并探讨其包封率及药物释放情况。方法本实验用复凝聚法制备3种壳聚糖-海藻酸盐吲哚美辛肠溶微囊,并采用紫外分光光度法绘制吲哚美辛在人工肠液(pH 7.4)中的标准曲线。利用紫外分光光度法测定微囊的包封率及测定3种微囊在一定时间内溶出的量作释放研究。结果通过复凝聚法得到吲哚美辛肠溶微囊,粒径1 mm左右,干燥后粒径0.2-0.3 mm,其包封率依次为61.80%,57.00%,64.20%;壳聚糖含量越高,缓释作用越强,微囊中吲哚美辛在人工肠液中的溶出速度明显快于人工胃液。湿微囊溶出高于干微囊。结论紫外分光光度法测定肠溶微囊中吲哚美辛的包封率及释放方法可靠,线性良好,稳定性好;壳聚糖-海藻酸盐微囊使包封药物吲哚美辛有肠溶特性。     

静电相互作用微米粒的构筑

通过静电相互作用构筑海藻酸钠-壳聚糖微囊并优化其制备工艺，初步考察微囊的载药性能。在单因素实验的基础上用正交设计优化了海藻酸钠-壳聚糖微囊的制备方法，用显微照相考察微囊的外观形态。以阿霉素为模型药初步研究其载药性能。结果发现：微囊外观圆整，平均粒径为59.68μm(30-250μm，56.08％)，载药微囊的包封率可达80.46％。制备了外观圆整的微囊，其对阿霉素有较好的包载能力。     

BSA载药微囊的制备、表征及体外释放行为

采用复乳法-液中干燥法制备了一系列含有牛血清蛋白(BSA)的聚乙二醇-b-聚(6-(乙酸苄酯)-ε-己内酯-co-ε-己内酯(PEBCL)微囊.分别研究了聚合物结构以及制备条件对微囊粒径、载药量和包封率的影响,同时研究了载药微囊在pH=7.4的磷酸盐缓冲溶液中的体外释放行为.研究表明:微囊的平均粒径13～30 μm,微囊对BSA的载药量和包封率分别最高可以达到14.18%和75.90%,药物的释放行为可控,PEBCL微囊作为蛋白质类药物载体有望在临床上获得应用.     

白芍总苷微囊的制备及其体外释药机制的研究

目的 制备白芍总苷PVA微囊并探讨其包封率及药物释放情况。方法 采用悬浮界面交联法对不同质量浓度的PVA白芍总苷微囊的制备进行考察,并采用紫外分光光度法绘制白芍总苷在人工肠液(pH 7.4)中的标准曲线。利用紫外分光光度法测定微囊的包封率和载药量,测定优化工艺后微囊在12 h内溶出的量并作释放度考察曲线。 结果 通过界面交联法得到的白芍总苷微囊,干燥后平均粒径为10 μm左右,其平均包封率和载药量依次为71.08%、7.32%。 结论 紫外分光光度法测定肠溶微囊中白芍总苷的包封率、载药量及释放方法可靠,线性良好,稳定性好,PVA微囊使包封药物白芍总苷有肠溶特性。     

丹皮酚脂质体的制备

目的:制备丹皮酚脂质体,并进行质量评价。方法:采用薄膜-超声法制备脂质体;以包封率为考察指标,通过单因素考察和正交设计优选最佳处方和工艺;用鱼精蛋白沉淀法结合高效液相色谱法测定包封率;采用激光散射粒径分析仪测定其粒径大小、分布及Z-电位。结果:制得的丹皮酚脂质体主要为单室脂质体,平均包封率为72.8%,平均粒径为163.8 nm且分布均匀,电位为-38.27 mV。结论:丹皮酚脂质体制备工艺简单可行,所得脂质体包封率较高,粒径较均匀。     

丹参素微囊的喷雾干燥法制备及其体外释药的研究

目的 采用喷雾干燥法制备丹参素微囊。 方法 以包封率为指标,比较不同囊材的包封情况;以微囊产率为指标,采用二次回归通用旋转组和设计确定喷雾干燥条件;对制备的微囊进行体外释药研究。结果 以PVA 作为囊材,囊材与药物比例为3∶1,喷雾干燥条件为进风温度190 ℃,蠕动泵进样速率36 r/min,微囊包封率为85.0%,产率为56.1%,70%以上微囊粒径在6～12 μm。 结论 制备丹参素微囊工艺合理,产品具有一定的缓释效果。     

马钱子生物碱微囊的制备及评价

为降低马钱子生物碱的释放速率,采用乳化 溶剂扩散法制备马钱子生物碱微囊,以载药量、包封率、外观形态等为考核指标,通过正交试验对制备工艺条件进行优化并考察其体外溶出性能。结果表明：在优化的工艺条件（囊芯和囊材质量比为1∶2,囊材质量浓度0.135 g/mL,乳化剂体积分数2%,有机相和水相体积比为1∶5）下3次平行制得微囊的包封率和载药量的平均值分别为53.99%和18.25%;微囊外观光滑圆整,流动性好且粒径分布较窄;微囊中的马钱子碱与士的宁在人工胃液中具有良好的体外缓释效果。     

乳化-溶剂挥发法制备左旋多巴微囊

目的优选乳化-溶剂挥发法制备左旋多巴微囊的工艺。方法以乙基纤维素（EC）为囊材,以微囊的包封率、载药量、累积溶出百分率为指标,采用正交试验优选左旋多巴微囊乳化-溶剂挥发法制备工艺条件,并对优化工艺所得微囊进行质量检查。结果优选出的制备工艺为：囊材溶于二氯甲烷的比例为8％,囊材与药量比例为1：1,EC（10mPa／s）与EC（20mPa／s）的比例为1：3,验证试验表明优化工艺所制左旋多巴微囊微囊平均包封率为92．98％,载药量为46．74％,24h累积溶出百分率为81．07％。微囊外观圆整且无粘连现象,微囊的粒径范围为10-50μm,体外具有明显的缓释效果。结论该工艺操作简便,工艺条件稳定、合理、可行。     

β-榄香烯脂质体的制备工艺研究

目的确定β-榄香烯脂质体较佳的配方组成和制备方法。方法比较薄膜水化(TFH)、逆相蒸发(REV)和REV结合高压挤压法制备β-榄香烯脂质体方法,优选出较优的制备方法;光子相关衍射法测量β-榄香烯脂质体的粒径;气相色谱法测定包封率。结果薄膜水化法制备的β-榄香烯脂质体的包封率大于逆相蒸发法脂质体的包封率,但该法不易于批量生产。逆相蒸发法脂质体经高压挤压后在一定挤压程度内,粒径减小、包封率和载药量增加,所制得的β-榄香烯脂质体稳定性良好,6个月未发现凝絮分层现象。结论逆相蒸发结合高压挤压方法制备的β-榄香烯脂质体粒径小而分布较均匀,且有较高的载药量和包封率。     

恩诺沙星纳米粒的制备及其药剂学性质研究

目的:研制一种新型的恩诺沙星纳米粒制剂。方法:以聚乳酸为载体材料,采用溶剂挥发法制备了恩诺沙星聚乳酸纳米粒,对其形态学、载药量、包封率以及粒径分布等性质进行了研究,并对其进行相关的质量评价。结果:制备的恩诺沙星聚乳酸纳米粒的包封率平均为71.0%,载药量平均为11.3%,平均粒径为66.8 nm,粒径范围为30.0 nm~117.5 nm,电子透射显微镜下观察纳米粒,基本呈较光滑圆整的球形,大小较均匀,且粒径分布较窄。结论:制备工艺可行且制备的恩诺沙星聚乳酸纳米粒包封率相对较高,质量稳定,重现性好。     

8-甲氧基补骨脂素柔性纳米脂质体不同研制方法的比较

目的:筛选制备8-甲氧基补骨脂素(MOP)柔性纳米脂质体的合适方法。方法:根据正交实验设计及预试验,确定基本配方大豆磷脂∶胆固醇∶MOP∶胆酸钠=20∶10∶3∶10。分别采用逆相蒸发法、乙醚注入法、薄膜法、薄膜-超声法等方法制备MOP柔性纳米脂质体,比较脂质体包封率、平均粒径和Zeta电位。结果:逆相蒸发法制备的脂质体包封率低,粒径大;乙醚注入法包封率低且平均粒径小;薄膜法包封率高,粒径大;薄膜-超声法包封率高,平均粒径适中,且Zeta电位负值较高;超声15min获得的脂质体包封率较高,平均粒径大小合适,Zeta电位的负值也比较高。结论:采用薄膜-超声法,超声时间15min是制备补骨脂素柔性纳米脂质体比较适宜的方法。     

克拉霉素微囊的制备工艺研究

目的:研究克拉霉素微囊的制备工艺,以提高儿童用药的顺应性. 方法:以明胶为囊材,加入增塑剂,采用单凝聚法制备克拉霉素微囊.以微囊包封率、粒径和形态为评价指标,通过正交设计确定克拉霉素微囊的最佳制备工艺. 结果:克拉霉素微囊最佳制备工艺为明胶液浓度40%,pH4 ,温度40 ℃,增塑剂与明胶用量比为0.25. 结论:以最佳制备工艺条件制备含药微囊,重现性好,工艺稳定,口感得到极大改善.