尖山橙和龙州山橙中的抗肿瘤吲哚生物碱(英文)

目的:研究尖山橙和龙州山橙中的抗肿瘤生物碱成分方法:采用层析柱和制备高效液相进行化合物分离,运用1D、2D-NMR及MS等波谱分析技术鉴定化合物结构。采用MTT法进行人体肿瘤细胞毒体外活性实验。结果:分离得到两个新的双吲哚生物碱melofusine I (1)和melomorsine I (2),以及22个已知吲哚生物碱,测试了24个化合物对5种(SW480,SMMC-7721,HL-60,MCF-7,A-549)人体肿瘤细胞的细胞毒活性。结论:化合物1-2是新的双吲哚生物碱,化合物tabersonine(3) and 19S-vindolinine(14)具有抑制5种人体肿瘤细胞株的活性。     

钩藤中单萜吲哚类生物碱成分及其药理活性的研究进展

钩藤为茜草科钩藤属植物钩藤Uncaria rhynchophylla、大叶钩藤U. macrophylla、毛钩藤U. hirsuta、华钩藤U. sinensis或无柄果钩藤U. sessilifructus的干燥带钩茎枝,具有息风定惊、清热平肝之功效。作为多基原药材,钩藤中的化学成分种类繁多,类型多样,主要包括生物碱类、萜类、黄酮类和有机酸类等。随着国内外对钩藤药理学研究的不断深入,逐步确定了单萜吲哚类生物碱是其发挥药理作用的重要物质基础,在癌症和心脑血管系统等疾病的治疗中均呈现出较好的效果。为进一步阐明钩藤中单萜吲哚类生物碱的化学结构特征和药理活性,对近30年来报道的107个钩藤单萜吲哚类生物碱的化学成分和药理作用进行综述,以期为钩藤中单萜吲哚类生物碱成分的后续深入研究提供参考。     

萝芙木Srictosidine合成酶cDNA克隆:核苷酸序列确定及在大肠杆菌中的表达

1968年人们发现生物碱糖苷,strictosidine,是类单萜吲哚生物碱生物合成的前体。然而对于类单萜吲哚生物碱生物合成途径第一个中间产物的strictosidine立体化学,直到发现和鉴定色胺和双联色木鳖酸立体专一性缩合反应的酶后才被弄清楚。 Strictosidine是1800种以上吲哚生物碱的前体,在这些吲哚生物碱中有些有很高的商业价值。Strictosidine已被证实带有3α(S)一构型。催化strictosidine形成的酶被命名为strictosidine合成酶。一个方便的试     

海南狗牙花中的吲哚类生物碱化学成分研究

目的 对海南狗牙花中的吲哚类生物碱进行分离鉴定.方法 采用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱方法进行分离,NMR等波谱学方法进行结构鉴定.结果 从海南狗牙花中分离鉴定了7个吲哚类生物碱,分别为:海南狗牙花素(hainanervatasine, I)、海南狗牙花新(hainanervatacine, Ⅰ)、老刺木碱(vobasine, Ⅱ)、冠狗牙花定(coronaridine, Ⅳ)、3-羟基冠狗牙花定(3-hydroxyl coronaridine, Ⅴ)、3-(2-羰基-丙基)冠狗牙花碱[3-(2-oxopropyl) coronaridine, Ⅵ]、山辣椒胺(tabernamine, Ⅶ).结论 化合物Ⅰ、Ⅱ为新化合物,分别命名为海南狗牙花素(Ⅰ)、海南狗牙花新(Ⅱ),化合物Ⅳ、Ⅵ为首次从该植物中分离得到.     

无花果内生真菌FL10中吲哚二酮哌嗪类生物碱的研究

目的:研究无花果内生真菌FL10的次级代谢产物成分.方法:采用反复硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20凝胶色谱法等进行分离纯化,从无花果内生真菌FL10的发酵液中分离得到6个吲哚二酮哌嗪类生物碱.结果:通过理化常数测定和光谱分析,6个吲哚二酮哌嗪类生物碱鉴定分别为verruculogen(1),cyclotryprostatins B(2),fumitremorgin C(3),cyclotryprostatin A(4),tryprostatin A(5),tryprostatin B(6).结论:这6个吲哚二酮哌嗪类生物碱是首次从无花果内生真菌中分离得到,目前研究表明,无花果内生真菌Aspergillus tamarii可以作为一种可产生吲哚二酮哌嗪类生物碱的新来源.     

马钱子发酵品中生物碱化学成分研究

目的研究马钱子经朱红栓菌固体发酵产物(发酵品)的生物碱成分。方法采用溶剂提取、硅胶柱色谱等方法对马钱子发酵品的生物碱成分进行分离纯化,根据化合物的理化常数和波谱数据鉴定其结构。结果从马钱子发酵品中共分离得到10个生物碱成分,分别鉴定为士的宁(1)、马钱子碱(2)、伪士的宁(3)、16-甲氧基士的宁(4)、番木鳖次碱(5)、士的宁氮氧化物(6)、马钱子碱氮氧化物(7)、士的宁氯甲氯化物(8)、马钱子碱氯甲氯化物(9)和喜树次碱(10)。结论马钱子发酵品的大部分化学成分仍然是吲哚类生物碱,其中仅有10是单萜吡啶生物碱,为首次从该种植物中分离得到;化合物4是首次从该植物的种子中分离得到;化合物8和9可能为氯仿提取过程中产生的人工加合物。迄今未见朱红栓菌中含有上述生物碱的报道。与生品相比,马钱子发酵品中生物碱成分发生了一定的变化,其中化合物4、6、7和10可能为发酵品新增成分,这些生物碱成分的鉴定为马钱子发酵"去毒存效"原理提供了理论依据。     

阔叶丰花草的化学成分研究

目的:研究阔叶丰花草的化学成分。方法:采用多种柱色谱方法进行分离纯化,运用ESI-MS、1HNMR、13C-NMR等波谱方法结合理化性质确定化学结构。结果:从阔叶丰花草中分离得到9个化合物,分别鉴定为:3-吲哚甲醛(1)、3-吲哚甲酸(2)、6-羟基-5-甲氧基吲哚(3)、吲哚-3-甲酸甲酯(4)、9H-pyrido[3,4-b]indole-1-methanol(5)、催吐萝芙木醇(6)、morindolide(7)、2,2-dimethyl-4-hydroxy-6-oxoheptanoic acid lactone(8)、黑麦草内酯(9)。结论:所有化合物均为首次从该植物中分离得到。     

中药马钱子中十个单萜吲哚类生物碱~1H NMR谱综述

目的总结马钱子单萜吲哚类生物碱不同结构系列的1H NMR谱规律。方法通过查阅前人对马钱子中生物碱类成分的研究文献,并综述有文献报道的马钱子中生物碱类成分的1H NMR谱。结果根据其生物碱都是以士的宁为母核的特性,同一系列的1H NMR谱生物碱具有相似的规律。结论根据这些规律可以简便、快速的鉴别马钱子中的生物碱。     

伏康树中生物碱化学成分研究

目的:研究伏康树中生物碱部分的化学成分。方法:采用正相硅胶、Sephadex LH-20等色谱方法进行分离纯化,并运用波谱分析的方法鉴定化合物结构。结果:分离并鉴定了8个生物碱类化合物,分别为:voacangine(1)、voacangine hydroxyindolenine(2)、19R-epi-voacristine(3)、epi-ibogaine(4)、vobasine(5)、19-epi-heyneanine(6)、vobtusine(7)和voacamine(8)。结论:其中,化合物2～4、6均为首次从该植物中分离得到。     

中国狗牙花中一个新单萜吲哚生物碱（英文）

目的：研究中国狗牙花的化学成分。方法：采用硅胶、Sephadex LH-20、Rp-18等多种层析柱分离手段,运用NMR和HR-ESI-MS等波谱技术鉴定化合物的结构。结果：从中国狗牙花全株中分离鉴定了6个生物碱：ervachinine E（1）,rutaecarpine（2）,1-methyl-2-nonyl-4（1H）-quinolone（3）,dihydroevocarpine（4）,evocarpine（5）,1-methyl-2-[（Z）-6-unde-cenyl]-4（1H）-quinolone（6）。结论：化合物1为新的单萜吲哚生物碱,显示中等强度的抗肿瘤活性;化合物2-6为首次从该植物中分离得到。     

山橙属植物生物碱类成分研究进展

夹竹桃科(Apocynaceae)山橙属(Melodinus)植物在我国民间应用的历史悠久,常用于治疗小儿疝气、小儿疳疾、消化不良、腹痛、小儿脑膜炎、骨折和风湿性心脏病等,其化学成分及生物活性备受国内外学者的关注。生物碱类成分是该属植物重要的活性成分,现已从该属植物中分离到近200个构型新颖、结构复杂的生物碱类化合物。现代药理研究表明,山橙属植物具有抗肿瘤、抗菌、抗生育等生物活性,尤其对人白血病细胞(HL-60),肺癌细胞(A549),肝癌细胞(SMMC-7721),乳腺癌细胞(MCF-7)和结肠癌细胞(SW480)的抑制作用较明显,具有较高的研究价值。其化学成分和生物活性为当前研究的热点所在,但研究较为分散,缺少整体的综合归纳。该文结合近30年来的国内外文献,综合阐述了夹竹桃科山橙属植物中生物碱类成分的研究进展,分别对川山橙、薄叶山橙、尖山橙、思茅山橙、腋花山橙、景东山橙、雷打果和山橙等山橙属植物中吲哚生物碱和喹啉生物碱成分及其活性进行了综述,以期为山橙属植物的进一步开发利用提供参考。     

黄杨生物碱的研究新进展

对黄杨属植物的主要活性成分黄杨生物碱的结构和生物活性的研究进行了文献整理,为黄杨的深度开发提供参考.主要对1992-2011年国内外有关黄杨生物碱的结构和生物活性研究方面的文献进行了归纳、分析和总结.1992年至今,已经从8种黄杨属植物中分离出了100余种新黄杨生物碱,而且发现一些生物碱具有很好的生物活性,如抗HIV病毒,抗菌,肿瘤以及抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)、丁酰胆碱酯酶(BuChE)和谷胱苷肽转移酶(GST)等等.全世界黄杨属植物有70多种,目前只对少数进行了研究,特别是黄杨生物碱的生物活性研究还处于起始阶段.因此,在药理学指导下的化学成分研究成为今后研究的重要方向,这样不仅可为阐明黄杨生物碱类成分的生物效应和药用价值提供依据,并为加快黄杨属植物的开发和利用提供依据.     

高速逆流色谱法分离鉴定苗药三两银中的甾体生物碱

目的:研究苗药三两银中的生物碱类成分.方法:应用高速逆流色谱法,以正己烷-乙酸乙酯-无水乙醇-水(6∶1.2∶7.1∶1)上相为固定相,下相为流动相,组成溶剂系统对苗药三两银中的总碱进行分离纯化及鉴定.结果:从其总碱部分分离得到3个甾体类生物碱,根据理化性质和光谱数据鉴定为:海南野扇花碱D (sarcovagine D,1)、富贵草碱G(physamine G,2)和富贵草碱H (physamine H,3).结论:首次从该种植物中分离得到化合物2,3.     

石松生物碱化学成分和生物活性研究进展

石松生物碱是指从石松科（Lycopodiaceae）、石杉科（Huperziaceae）及其近缘亲属植物中分离得到的一类具有生源相同、结构相似且骨架丰富多样的生物碱。目前已有600余个石松生物碱被报道,其根据化学结构特征可划分为4大基本骨架类型,分别为lycopodine、lycodine、fawcettidane和miseelaneous型。miseelaneous型骨架多变,主要以phlegmarine型为主,也有少量cernuane型。部分此类化合物在胆碱酯酶抑制、神经保护和细胞毒等方面表现出良好的活性。对2015年8月—2022年1月报道的161个石松生物碱的化学结构、植物来源和生物活性进行总结,以期为该类成分的后续研究提供参考。     

青花椒生物碱类化学成分及生物活性研究

目的研究青花椒Zanthoxylum schinifolium生物碱类化学成分及其生物活性。方法采用正相硅胶、Sephadex LH-20、重结晶、半制备HPLC等色谱方法进行分离纯化,通过理化性质及波谱数据鉴定化合物结构,并通过MTS法对化合物进行细胞毒活性筛选。结果从青花椒根部的醋酸乙酯提取物中分离得到9个生物碱,分别鉴定为白藓碱(1)、茵芋碱(2)、青花椒碱(3)、6-甲氧基-呋喃喹诺酮(4)、(+)-(S)-异普拉得斯碱(5)、(+)-(S)-阿瑞罗甫碱(6)、(-)-(S)-日立宁(7)、加锡弥罗果碱(8)、(-)-(S)-丙酮基白屈菜赤碱(9)。结论化合物4为新的天然产物,化合物5～9为首次从该植物中分离得到。其中化合物9能够抑制人支气管上皮细胞的生长,对肿瘤细胞HL-60、SMMC-7721和A-549细胞株具有潜在的细胞毒活性。     

In vitro antiplasmodial activity of indole alkaloids from the stem bark of Geissospermum vellosii

Ethnopharmacological relevance

The stem bark of Geissospermum vellosii has been traditionally used by the native population of northern South America to treat malaria. Indole alkaloids have been previously isolated from this plant, but the antiplasmodial constituents have not yet been described. As part of our ongoing investigations of new bioactive compounds with activity against malaria parasites, we tested the in vitro antiplasmodial activity of isolated fractions and purified alkaloids from Geissospermum vellosii.

Materials and methods

Indole alkaloids were isolated and identified from a methanolic crude extract of Geissospermum vellosii bark using a combination of high performance counter current chromatography, mass spectrometry and nuclear magnetic resonance technologies. The methanolic extract, the crude alkaloid fractions and the purified compounds were tested for in vitro antiplasmodial activity against the chloroquine-sensitive strain of Plasmodium falciparum (D10).

Results

An indole alkaloid (4) along with four known indole alkaloids, geissolosimine (1), geissospermine (2), geissoschizoline (3), and vellosiminol (5) were isolated and structure elucidated. The antiplasmodial activity (IC₅₀) of the methanolic crude extract was 2.22 μg/mL, while for the isolated compounds it ranged from 0.96 μM to 13.96 μM except for (5) which showed a low activity (157 μM). Geissolosimine (1) showed the highest antiplasmodial activity (0.96 μM).

Conclusions

This study provides evidence to support the use of Geissospermum vellosii as an antimalarial agent, as used by the native populations. Geissolosimine (1) is a lead molecular structure for possible antimalarial drug development.     

枝孢属真菌次生代谢产物中化学成分及其生物活性的研究进展

枝孢属真菌是一类资源很丰富的真菌,该属真菌次生代谢产物中化学成分的结构类型多,生物活性突出,是新药或先导化合物的重要来源。迄今为止,从枝孢属真菌次生代谢产物中分离鉴定的化学成分包括生物碱类、聚酮类、大环内酯类、甾体和萜类等化合物,大多数具有抗菌、抗病毒和细胞毒等生物活性。综述了自2000年以来枝孢属真菌次生代谢产物中化学成分及其生物活性的研究进展。     

岩乌头根部的生物碱类成分及其抗PAF活性

目的:研究岩乌头根部的二萜生物碱类成分及其抗PAF活性.方法:95%乙醇提取,所得浸膏采用经典的酸-碱处理方法,得到总碱,总碱经硅胶,RP-18,sephadex LH-20等多种材料柱色谱分离,得到生物碱单体,再通过波谱解析鉴定其化学结构;并对分离鉴定的生物碱进行抗PAF活性的检测.结果:分离鉴定了5个二萜类生物碱,分别为sachaconitine(1),14-acetylsachaconitine(2),hemsleyanine C(3),circinasine A(4),talatisamine(5);化合物1和2显示了一定的抗PAF活性.结论:所有化合物均为首次从该植物中分得,化合物1和2对PAF诱导的血小板聚集具有一定的抑制作用.     

基于UHPLC-Q-Orbitrap HRMS和HPLC-DAD法研究不同干燥方式对马蓝叶化学成分的影响

目的 研究阴干、晒干、真空冷冻干燥、热风干燥4种干燥方式对马蓝Baphicacanthus cusia叶化学成分的影响,寻找差异成分,并建立HPLC-DAD同时定量分析5种吲哚类生物碱成分的方法,以期为建立规范的马蓝叶干燥方式提供理论依据。方法 利用UHPLC-Q-Orbitrap HRMS对4种干燥处理的马蓝叶进行定性分析,并结合热图聚类分析（heat map clustering analysis,HCA）、主成分分析（principal component analysis,PCA）和正交偏最小二乘-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis,OPLS-DA）筛选差异成分。结果 共鉴定出67个共有化合物。HCA和PCA将阴干和热风干燥归为一类。OPLS-DA筛选出14个差异成分,多为生物碱类,且呈现出不同的变化规律。HPLC-DAD结果表明,不同干燥方式马蓝叶中的5种吲哚类生物碱含量存在明显差异。其中,热风干燥样品的靛蓝含量最高,靛玉红含量最低;阴干样品的靛红、色胺酮、靛玉红含量最高。结论 不同的干燥方式对马蓝叶的品质有明显影响。热风干燥和晒干有利于吲哚苷水解合成靛蓝,但靛红和靛玉红的含量较低。而阴干和真空冷冻干燥样品的靛蓝含量较低,而靛玉红含量较高。阴干和热风干燥能显著提高马蓝叶药效成分的总含量。建议在初加工马蓝叶时使用阴干或热风干燥,为进一步探究马蓝叶的产地加工方式提供了数据支持,同时也为评估马蓝叶的质量提供了技术支持。