鸦胆子油自微乳化制剂的处方优化及质量评价

目的:优化鸦胆子油自微乳化制剂处方并对其质量进行评价。方法:通过可溶性实验,辅料配伍对比实验,绘制三元相图筛选鸦胆子油自微乳最佳处方,用激光粒度扫描仪测定粒径,以乳液澄明度、乳滴粒径、自乳化效率、物理稳定性为指标对其进行质量评价。结果:鸦胆子油自微乳最优处方比例为鸦胆子油0.45g,卵磷脂0.15g,IPM0.15g,RH-400.15g,甘油0.4g,测得乳滴粒径为9.2nm,自乳化时间为20.53s。结论:在37℃下加入50mL纯化水形成鸦胆子油自微乳澄清透明,物理稳定性良好。     

复方鸦胆子油亚微乳注射液中油酸在大鼠体内的药物动力学

目的研究复方鸦胆子油亚微乳静脉给药在大鼠体内的药物动力学特征,并与鸦胆子油和薏苡仁油单方乳剂进行比较。方法大鼠尾静脉注射2 mL.kg-1复方鸦胆子油亚微乳、鸦胆子油乳及薏苡仁油乳,建立柱前衍生化HPLC-UV法测定血浆中的油酸浓度。结果油酸质量浓度在52.08~868.0 mg.L-1内线性良好(r=0.999 2),方法回收率大于95%,日内、日间精密度RSD<15%。采用统计矩的非隔室动力学理论对复方鸦胆子油亚微乳、鸦胆子油乳及薏苡仁油乳的血药数据进行处理,ρmax分别为(1.749±0.240)、(1.568±0.470)和(1.222±0.388)g.L-1,t1/2分别为(23.43±6.13)(、25.56±4.10)和(21.30±7.34)min,AUC分别为(61.2±15.2)、(55.2±12.7)和(41.1±15.1)min.g.L-1。结论方法灵敏度高、准确、可靠。3种乳剂在大鼠体内生物学过程主要以乳滴的分布、消除为主,三者的药物动力学参数之间无显著性差异。     

鸦胆子油乳注射液质量与稳定性初步考察

鸦胆子油乳注射液系采用鸦胆子Fructus Bruceae（苦参子、老鸦胆）干燥成熟果实为原料,经粉碎、过筛、提取、精制后而得鸦胆子油、再经乳化剂豆磷脂乳化后,而制成的水包油O/W型静脉注射乳剂.     

冰片鸦胆子油纳米乳的制备及对大鼠脑胶质瘤的抑瘤作用研究

目的 筛选和优化冰片鸦胆子油纳米乳处方,制备冰片鸦胆子油纳米乳,并初步考察其对大鼠脑胶质瘤的抑瘤作用。 方法 通过柱前衍生化处理,建立GC测定鸦胆子油中油酸含量的分析方法;采用转相法制备冰片鸦胆子油纳米乳;绘制伪三元相图,筛选最佳处方;透射电子显微镜观察外观形态、激光粒度仪测定粒径分布和Zeta电位;构建大鼠脑胶质瘤模型,以瘤重和瘤体积变化为指标,初步考察冰片鸦胆子油纳米乳对大鼠脑胶肿瘤的抑瘤作用。 结果 建立了GC测定鸦胆子油中油酸含量的分析方法,筛选冰片鸦胆子油纳米乳最佳处方为油相肉豆蔻酸异丙酯35%,鸦胆子油(含1%冰片)35%,乳化剂Cremopher RH40 18%,Labrasol 12%,纳米乳外观呈圆整球形,平均粒径(47.60±0.57)nm,PDI为(0.22±0.01),Zeta电位为(-1.06±0.12)mV,载药量(0.424 1±0.005 6)mg·mL^-1。抑瘤实验显示,模型组、鸦胆子油注射剂组、鸦胆子油纳米乳组和冰片鸦胆子油纳米乳组的瘤重分别为(1.32±0.19),(0.84±0.08),(0.76±0.06)和(0.57±0.10)g,肿瘤体积分别为(72.2±9.4),(44.2±5.1),(42.3±4.9)和(27.9±2.5)mm³,鸦胆子油注射剂组、鸦胆子油纳米乳组和冰片鸦胆子油纳米组的肿瘤抑制率分别为36.49%,42.80%和56.94%。 结论 所筛选的最佳处方采用转相法制备冰片鸦胆子油纳米乳,粒径分布均匀,油酸含量较高,稳定性较好。同时冰片鸦胆子油纳米乳对大鼠胶质瘤相对具有较强的抑瘤作用,初步推断冰片可能促进鸦胆子油跨过血脑屏障来提高抑瘤作用。     

水杨酸微乳的制备及质量评价

目的制备水杨酸微乳并进行质量评价。方法采用吐温-80作乳化剂,肉豆蔻异丙酯为油相,借助伪三元相图的研究手段确定乳化剂和助乳化剂的最佳配比,制成不同浓度的水杨酸微乳,并从含量测定、透光率、pH值、比重、黏度测定和稳定性方面进行了评价。结果吐温-80与1,2-丙二醇的配比为15：1,其微乳区最大,几种浓度的水杨酸制剂均能形成微乳且稳定分散于制剂中。结论微乳能增加水杨酸在制剂中的溶解度,方便于临床应用和提高了治疗效果。     

不同方法制备枸杞籽油微乳的比较研究

目的:优选枸杞籽油微乳的处方组成,比较枸杞籽油微乳的3种制备方法。方法:以枸杞籽油自身作为油相,利用外观、乳滴粒径、三元相图和伪三元相图等评价指标,优选枸杞籽油微乳的制剂处方;以乳滴粒径和粒度分布为指标,比较超声乳化法、高压乳匀法和自乳化法制备枸杞籽油微乳的不同特点。结果:优选的处方为1%枸杞籽油、1%吐温80、2%甘油;超声乳化法的工艺参数为超声功率480W,工作-间歇时间为10s-5s,超声时间25min,制得微乳的平均粒径为(74.6±45.3)nm(多分散系数(P.I)=0.368);高压乳匀法的工艺参数为均质压力500bar循环3次,制得微乳平均粒径为(69.0±31.5)nm(P.I=0.378);在相同处方比例下,自乳化法无法自发形成微乳,而当枸杞籽油:吐温80:甘油=1:7:2时,可自发形成微乳。结论:不同方法均能制得粒径小而均匀、外观透明有乳光的枸杞籽油微乳,但各法适用范围和特点不同。     

鸦胆子油乳注射液致过敏反应1例

鸦胆子油乳注射液系苦木科植物鸦胆子Bruea javanica (L)Merr的果实经提取有效成分而制成的灭菌静脉用乳剂。临床主要用于癌症的治疗,一般副作用为消化系统反应,如油腻感、恶心、厌食,经对症治疗可以缓解症状,未见有过敏报道。我院有1例卵巢癌术后行免疫增强治疗的患者,在使用本品后出现过敏反应。     

鸦胆子油乳皮肤刺激和皮肤过敏实验研究

目的对鸦胆子油乳皮肤的刺激性和致敏性进行了动物实验观察。方法以家兔为模型进行一次给药皮肤刺激和多次给药皮肤刺激实验,以豚鼠为模型观察邪胆子油乳的皮肤致敏作用。结果鸦胆子油乳单次和多次给药刺激性研究结果表明,鸦胆子油乳对家兔正常皮肤无刺激性,对损伤皮肤有轻度刺激性。不引起豚鼠出现过敏反应。结论鸦胆子油乳外用治疗时安全可靠。但对损伤皮肤应慎用。多次给药时尤其应该注意。     

鸦胆子油乳致过敏反应的护理分析

目的探讨鸦胆子油乳致过敏反应的护理要点与体会。方法选择2011年1月至12月医院收治的使用鸦胆子油乳的肿瘤患者100例,观察其药物使用后情况,统计出现过敏反应的例数及主要表现等。结果100例患者中,用药后有7例(7.00%)出现过敏反应,4例发生在给药过程中,2例发生在连续用药2～3 d后;主要表现有发热、寒战、过敏性休克、恶心呕吐、腹泻、厌食、头晕、失眠、神经根损害、瘙痒、面部潮红、皮疹、呼吸困难、咳嗽等。结论应用鸦胆子油乳治疗恶性肿瘤时,应预防患者过敏反应的发生,一旦出现过敏反应,需及时采取有效的处理措施。     

鸦胆子油乳注射液大鼠长期毒性实验研究

目的研究连续静脉给予鸦胆子油乳注射液对SD大鼠产生的毒性反应。方法鸦胆子油乳注射液(含总酸量以[油酸]计)1000、330、100 mg.kg-1.d-(1高、中、低剂量)连续静脉给药26周,分别于给药13周、给药26周及停药后6周时取部分大鼠进行血液学指标、血液生化学指标、病理组织学检查。结果高剂量组所有大鼠出现稀便、皮毛无光泽、精神萎靡等反应,其中3只大鼠死亡,死亡前表现为俯卧不动、呼吸急促、嘴角出现红色血样物,死亡率7.5%。高、中剂量可导致大鼠体重增长明显减慢。高剂量在给药26周时可导致大鼠血清ALT、AST、BUN、CR明显升高(P<0.05),停药6周后恢复正常。高剂量组死亡动物肺脏肺泡壁毛细血管扩张充血,肺泡腔内可见大量均质淡红染水肿液,弥散性分布。结论长期大剂量给予鸦胆子油乳注射液,可导致SD大鼠出现肝脏和肾脏功能损伤及急性肺水肿。大鼠无毒反应剂量为100 mg.kg-1.d-1。     

鸦胆子油临床应用及剂型研究进展

鸦胆子油是从苦木科植物鸦胆子中提取得到的脂肪油,临床用于多种恶性肿瘤及其他疾病的治疗。本文综述了近几年鸦胆子油的临床应用及新剂型方面的研究进展。     

鸦胆子油乳对肺癌细胞的抑制作用

目的:探讨鸦胆子油乳在体外对肺腺癌细胞SPA-A1的抑制作用。方法:本研究通过鸦胆子油乳处理肺腺癌细胞(SPA-A1),采用MTT法观察其对细胞生长的抑制效应;DAPI染色观察肺腺癌细胞SPA-A1凋亡的形态学改变;流式细胞术测定细胞凋亡率及分析细胞周期变化。结果:鸦胆子油乳对肺腺癌细胞SPA-A1的抑制呈剂量和时间依赖性;鸦胆子油乳作用后SPA-A1细胞呈凋亡形态学改变;不同浓度的鸦胆子油乳作用SPA-A1细胞后,可以有效地引起细胞凋亡,且具有明显的剂量依赖性;并可阻滞SPA-A1细胞于G0/G1期。结论:鸦胆子油乳可抑制肺腺癌SPA-A1细胞增殖,诱导肺腺癌SPA-A1细胞凋亡,并使肺腺癌SPA-A1细胞阻滞于G0/G1期。     

GC法同时测定鸦胆子油中4种脂肪酸的含量

目的建立同时测定鸦胆子油中棕榈酸、硬脂酸、油酸和亚油酸4种成分含量的方法。方法采用毛细管气相色谱法,甲酯化后测定鸦胆子油中棕榈酸、硬脂酸、油酸和亚油酸的含量。色谱柱:DB-17弹性石英毛细管柱(30 m×0.25 mm×0.25μm),检测器:氢火焰离子化检测器(FID),柱温恒温:200℃(保持11 min),进样口温度:250℃,检测器温度:250℃,流速:1.0 mL.min-1,分流比:20∶1,内标物:苯甲酸苯酯。结果棕榈酸、硬脂酸、油酸和亚油酸的线性分别为74～738 mg.L-1(r=0.999 6)、51～509 mg.L-1(r=0.999 1)、741～7 410 mg.L-1(r=0.999 1)和265～2 650 mg.L-1(r=0.999 1);各成分的平均回收率(n=9)分别为94.6%、94.2%、94.2%和95.3%。结论此方法可为鸦胆子油的质量评价提供依据。     

Brucea javanica oil emulsion alleviates cachexia induced by Lewis lung cancer cells in mice

This study was conducted to evaluate the efficacy and possible mechanism of Brucea javanica oil emulsion (BJOE) on cachexia, by observing changes in related indexes in mice with cachexia and identifying the genes responsible based on gene chip analysis. In the BJOE treatment group, body weight loss, tumour growth and metastasis were found obviously inhibited, food and water intake had markedly increased, and survival time was significantly prolonged, as compared to the control group. Moreover, the BJOE witnessed improvement in body weight, prevention of tumour metastasis and overall increase in survival time, as compared to Indometacin (IND, the positive control medicine). It was also found that TNF-α and IL-6 in serum were significantly lower in both groups of BJOE and IND, than in the control group (p?相似文献   

鸦胆子挥发油GC指纹图谱相似度分析

目的研究鸦胆子GC指纹图谱,对鸦胆子进行质量控制。方法采用GC法测定来自20个不同产地样品的指纹图谱。结果不同来源的鸦胆子药材的指纹图谱有相似性,个别样品存在差异。结论可以采用GC法指纹图谱对市场上鸦胆子的真伪进行鉴别。     

Antimalarial and cytotoxic quassinoids from the roots of Brucea javanica

Two new quassinoids, brujavanol A (1) and brujavanol B (2), along with five known quassinoids (3–7), were isolated from the roots of Brucea javanica. Their structures were elucidated by spectroscopic methods. The antimalarial and cytotoxic activities of the isolated compounds were also assessed. Compounds 1 and 2 exhibited significant in vitro cytotoxicity against human oral cavity cancer (KB) cells with IC₅₀ values of 1.30 and 2.36 μg/ml, respectively, whereas compound 3 showed excellent antiplasmodial activity against the Plasmodium falciparum strains, K1 (IC₅₀ = 0.58 μg/ml).     

鸦胆子油乳对小鼠黑色素瘤高转移细胞黏附、侵袭及转移能力的影响

目的研究鸦胆子油乳对B16-BL6小鼠高转移细胞黏附、侵袭及转移能力的影响.方法采用细胞黏附实验、重组基底膜侵袭实验以及小鼠黑色素瘤自发性转移模型,观察鸦胆子油乳对B16-BL6细胞黏附、侵袭及转移能力的影响.结果在3和6μL·mL-1浓度时,鸦胆子油乳与B16-BL6细胞作用24h,可抑制其与纤粘连蛋白的黏附,抑制率分别为24.5%和63.2%;也抑制其与层粘连蛋白的黏附,抑制率分别为17.0%和34.5%;对B16-BL6细胞侵袭重组基底膜的抑制率为26.7%和41.3%.在小鼠黑色素瘤自发性转移模型中,鸦胆子油乳2.5,5.0,10.0mL·kg-1连续注射给药1个月,小鼠肺转移灶与对照组相比明显减少.结论鸦胆子油乳具有抑制B16-BL6细胞黏附、侵袭及转移的作用.     

鸦胆子油乳剂治疗肺癌胸水疗效观察

目的观察鸦胆子油乳剂胸腔内注射治疗肺癌胸水的疗效和不良反应。方法对40例肺癌胸水患者采用放置引流管或胸腔穿刺排尽胸水后，胸腔内注入鸦胆子油乳剂50-100ml／次，5～7d一次，最多4次为1个疗程．1个月后观察疗效和不良反应。结果鸦胆子油乳剂治疗肺癌胸水的有效率为90％（36／40）。不良反应为发热（〈38．5℃）4例，胃肠道反应2例，胸痛1例。结论鸦胆子油乳剂治疗肺癌胸水疗效显著，不良反应轻，值得进一步推广使用。     

鸦胆子油乳辅助治疗肺癌胸腔积液的效果观察

目的探讨鸦胆子油乳对肺癌伴胸腔积液的疗效。方法 60例患者随机分为治疗组和对照组各30例。治疗组给予胸腔内注射顺铂80mg+10%鸦胆子油乳注射剂50ml,对照组仅注射顺铂80mg,观察两组总有效率及不良反应发生情况。结果治疗组总有效率为83.3%高于对照组的50.0%,差异有统计学意义(P<0.05)。2组不良反应轻,均未予特殊处理。结论鸦胆子油乳是辅助治疗肺癌胸腔积液的有效方法。     

鸦胆子油乳注射液在进展期胃癌治疗中的效果及意义

目的探讨鸦胆子油乳注射液在进展期胃癌治疗中的效果及意义。方法将130例进展期胃癌简单随机化法随机分为对照组65例、观察组65例,对照两组治疗前后血管内皮生长因子（VEGF）、癌胚抗原（CEA）水平变化、治疗前后疗效、治疗期间两组患者化疗毒性反应度。结果两组治疗前后血管内皮生长因子（VEGF）、癌胚抗原（CEA）（t=2.33、3.45,P〉0.05）;两组治疗后（t=4.30、5.02,P〈0.05）;两组治疗后疗效比较（χ2=4.43,P〈0.05）;两组治疗期间毒性反应（χ2=5.66,P〈0.05）。结论鸦胆子油乳注射液治疗进展期胃癌减毒增效确切,疗效好。