瑞舒伐他汀研究进展

瑞舒伐他汀(rosuvastatin)是一种选择性HMG-Co A还原酶抑制剂,用于治疗高脂血症、高胆固醇血症及动脉硬化症等相关疾病。本文从瑞舒伐他汀原料及制剂、药理及临床研究方面综述瑞舒伐他汀研究进展。     

瑞舒伐他汀侧链(3R,5S)-6-R-取代基-3,5-二羟基己酸叔丁酯合成研究进展

瑞舒伐他汀是一种高效的羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,能有效降低低密度脂蛋白(IDL)胆固醇,且无副作用,被称为“超级他汀”.瑞舒伐他汀是由疏水性母核和开环侧链构成,其手性侧链是合成中的难点.目前,化学法和生物酶法合成瑞舒伐他汀关键手性侧链(3R,5S)-6-R-取代基-3,5-二羟基己酸叔丁酯受到研究者广泛的关注.主要介绍了不对称还原合成(3R,5S)-6-R-取代基-3,5-二羟基己酸叔丁酯的研究进展.     

酶法合成阿托伐他汀侧链中间体（S）-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的研究进展

第三代羟甲戊二酰辅酶A （HMG-CoA）还原酶抑制剂——阿托伐他汀是年销售额超过百亿的重磅降血脂药物,因其疗效显著而广受医生患者好评.阿托伐他汀主要通过疏水性母核及手性侧链进行合成,而手性侧链的制备是合成关键.目前,生物催化技术在手性药物合成中的应用备受关注,而阿托伐他汀手性侧链中间体（S）-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的酶法合成也成为研究热点.本文主要介绍近年酶法合成在（S）-4-氯-3-羟基丁酸乙酯中的研究进展.     

电感耦合等离子体质谱法测定阿托伐他汀钙片中三种重金属元素含量的方法学研究

本实验研究考察了采用电感耦合等离子体质谱法测量阿托伐他汀钙片中铅、砷、汞三种重金属元素含量的方法及效果,结果显示,线性关系、检出限、精密度试验、稳定性试验以及回收率试验等方法学试验均效果良好,提示方法可行,且最终得出的三个批次的阿托伐他汀钙片中该三种金属元素含量均未超过相关规定的要求。     

天然化合物抑制HMG-CoA还原酶改善心脑血管疾病的研究进展

HMG-CoA还原酶,即3-羟基-3-甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶(3-hydroxy-3-methyl glutaryl coenzyme A reductase,HMGR)是合成胆固醇过程中的限速酶,抑制HMGR活性能够阻碍胆固醇合成,降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平,改善心脑血管疾病。由于现市售的HMG-CoA还原酶抑制剂（他汀类）已被证明有诸多的副作用,研发出他汀类药物替代物就具有了重要意义。本文综述了HMGR与心脑血管疾病的关系,他汀类药物存在的问题,天然化合物抑制HMGR的研究现状,并展望了HMGR天然抑制剂的研究方向。     

阿托伐他汀对心肌梗死后心脏交感神经重塑的影响

目的研究阿托伐他汀对心肌梗死后心脏交感神经重塑和室性心律失常易感性的影响。方法随机将SD大鼠分为3组:假手术组;单纯心梗组;心梗+阿托伐他汀组。4周后进行程序电刺激(PES)评价心律失常易感性;组织化学染色观察交感神经的再生(anti-TH、anti-GAP43);同时采用酶联免疫吸附试验检测梗死周边心肌组织中内皮素1(ET-1)水平;免疫印迹法检测心梗周边组织白介素1(IL-1)和神经生长因子(NGF)的含量。结果 4周后,与单纯心梗组相比,阿托伐他汀组梗死周边交感神经密度(P<0.05)及室性心律失常易感性(P<0.05)明显降低,同时可降低梗死周边心肌组织ET-1(P<0.001)、IL-1(P<0.05)及NGF(P<0.001)水平。结论急性心肌梗死后,给予阿托伐他汀4周能抑制内皮素系统、降低炎症因子和神经生长因子的表达,进一步抑制心肌梗死后交感神经过度再生,降低心脏室性心律失常易感性。     

高效液相色谱法测定阿托伐他汀钙片有关物质

采用高效液相色谱法对阿托伐他汀钙片有关物质进行检测,十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（250mm×4.6mm,5μm）,流动相为0.05mol／L柠檬酸溶液（用氨水调节pH值至4.0）-乙腈-四氢呋喃（53：27：20）,检测波长为244nm,柱温为35℃,流速为1.5mL／min。结果表明,在所建立的色谱条件下,阿托伐他汀钙与各杂质分离良好,所建立的方法专属性、精密度、准确度、耐用性均较好,可用于阿托伐他汀钙片有关物质的测定。     

胆盐水解酶降胆固醇的研究进展

体内胆固醇水平失衡会引起多种疾病,威胁人体健康。因此,控制体内胆固醇水平是目前普遍关注的问题。除常见的他汀和依齐麦布药物外,植物乳杆菌、干酪乳杆菌、发酵乳杆菌等乳酸菌也已被证实可有效降低体内的胆固醇水平。大量研究发现,促使乳酸菌起到降胆固醇作用的主要物质与其在生长过程中产生的一类代谢产物胆盐水解酶（Bile salt hydrolase,BSH）相关。该研究通过对胆盐水解酶特性、功能介绍,总结分析了胆盐水解酶降胆固醇机制,以期为降胆固醇的深入研究提供理论基础,并为益生菌开发应用提供理论依据与指导。     

降胆固醇功能性食品的研究进展

心血管疾病是世界范围内威胁人类健康的主要疾病之一，并已成为造成我国成人死亡的首要原因。导致心血管疾病的重要危险因素之一是高胆固醇血症。治疗高胆固醇血症的药物主要有他汀类、消胆胺和依泽替米贝，但长期服用会导致严重的副作用。降胆固醇功能性食品因能够发挥与药物类似的功效，且没有任何副作用的特点，开始逐渐被当作药物的替代品。本文将从胆固醇的代谢入手，探讨胆固醇在机体内的合成、代谢、排泄过程，以及机体自身对胆固醇平衡的调节机制。同时，概括总结具有降胆固醇效果的功能性食品及有效成分，并归纳其降胆固醇机制。     

北京市保护小动物协会领养专栏

花咪一家子某日清晨,同事问我,什么是幸福?我不假思索便谈起花咪一家子。花咪带着自己6只不满2个月的小宝宝,在大街上风餐露宿,每天只能在垃圾站寻找食物。花咪找到好吃的总是先给小猫们,自己却在旁边为它们把风。花咪觉得很满足,因为它的宝宝们都很健康、活泼、可爱。我想对于母亲来说这些已经足够了。     

瑞舒伐他汀治疗冠心病合并高血脂的临床效果观察

目的:探讨瑞舒伐他汀治疗冠心病合并高血脂的临床效果。方法:选取2017年3月-2018年4月84例冠心病合并高血脂患者,按就诊先后分成观察组(n=42)和对照组(n=42),观察组采取瑞舒伐他汀钙治疗,对照组采取辛伐他汀治疗,观察两组临床效果及血脂指标低密度脂蛋白(LDL-C)、高密度脂蛋白(HDL-C)、总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)。结果:观察组患者治疗总有效率(97.62%)明显高于对照组(85.71%),差异有统计学意义(P0.05);观察组治疗后TC、TG、LDL-C均低于对照组,HDL-C高于对照组,差异有统计学意义(P0.05)。结论:瑞舒伐他汀治疗冠心病合并高血脂的临床效果显著,可改善患者血脂,临床应用价值高。     

糖尿病也要服他汀类药物

心血管疾病是当今世界上威胁人类健康的重要疾病之一,而积极防治高脂血症是降低心血管疾病发生率的有效措施。随着人们对“血脂”的关注度越来越高,他汀类调脂药渐渐走近了人们的视线。但很多人对它其实并不了解,或多或少会影响了它的“发挥”,又或者漏掉了一些注意事项,伤害到了身体。     

管住嘴 谨防痛风痛煞人

美食是享受,但也会成为祸害：生猛海鲜、火锅冰啤,在酗酒饱餐之后,人体内的血糖、血脂、血黏度,尿酸、血压……各项指标猛升,提示体内代谢已严重紊乱!医学上称之为＂代谢综合征＂。医学专家用一张图（图1）将威胁健康而又相互纠结的各个病症表达得淋漓尽致又触目惊心,医学科普称之为＂死亡多重奏＂。本文要专门讲讲真是痛煞人的痛风。     

健康饮食的19大误区

为了健康,你恪守着关于饮食的种种箴言。但是你知道吗,那些你一直深信不疑的饮食箴言,其实很多是充满了片面性的谎言!现在,是还你一个清晰的真相的时候了。一提到糖、盐和脂肪,人们就不约而同地说道：＂应对之忌口,因为它们对人体的健康有害。＂而事实上真是如此吗？其实,万物皆有个度,只要掌握好这个度,你便不会因为它们而受害了。     

美国的营养学之争

人们追求健康、苗条和益寿之道,近年来使美国成为营养学“战场”。现将营养学界对饮食控制疾病的论点分述如下: 心脏病——美国心脏协会专家率先警告人们每周最多吃两个鸡蛋。但是,忌食脂肪和胆固醇者并非无缘于心脏病。新的研究发现鱼类、茶油和橄榄油均可降低人体血中胆固醇含量,人们食之勿虑致病。关于蛋类,俄州立大学的研究也有乐观发现,每天吃6个鸡蛋没有影响受试中年人血中胆固醇水平;洛克斐洛大学的研究者给受试者每天吃三个鸡蛋,除有20%的人血中胆固醇浓度上升10%外,其余则未受任何影响。高血压—医生查发现美国6000万高血压患则中,只有1/3对食盐敏感。其实有的高     

阿托伐他汀片处方工艺研究

目的:确定阿托伐他汀钙片稳定的生产工艺。方法:通过相容性试验确定辅料,并通过体外溶出度试验确定工艺处方及生产工艺。结果:经过筛选所得的最终处方制得的阿托伐他汀钙片各项指标均符合规定。     

保持低胆固醇的八招

过高的血胆固醇是引发心、脑血管疾病的重要原因,注重养生保健的人们无不对其抱着”敬而远之”的态度。但少量的胆固醇又是人体生理活动所必需,彻底拒绝它同样会对健康带来不利影响。为此,营养学专业人士提出了一套简便易行的“六多两少”八招,希望能够帮助读者朋友们解决这个难题。     

植物油与维生素E

人们一日三餐都要吃油,食油内含有大量的脂肪。脂肪的主要生理功能是提供热能和构成人体的脂肪组织。然而由于大量摄取动物性脂肪,会导致胆固醇体内吸收和蓄积过多,高血压、动脉硬化、心脏病、糖尿病等日益增多,唤起人们普遍注重饮食与健康问题。摄取植物油可以减少血中胆固醇含量,减少上述疾病的发生。植物油中含有多量不饱和脂肪酸,可帮助清除血管中胆固醇,是构成机体内组织必需成分。因不饱和脂肪酸,在动物体内无法自己合成,必须靠从食物中摄取,所以称     

高脂血症的饮食疗法

引起人们高脂血的病因很多,其中饮食因素占很大比重。胆固醇多的人,应注意积极摄取能够增加“好胆固醇”、减少“坏胆固醇”的食品。 勿暴饮暴食,应规律地吃三餐 对患有高脂血的人来说,肥胖是大敌。肥胖会促进人体ＬＤＬ（坏因素）胆固醇与中性脂肪的合成,使ＨＤＬ（好因素）胆固醇减少。 当人体摄取的能量高于消费的能量时,会引起肥胖。１天必须的能量值可用标准体重Ｘ ２５～３５千卡的标准来衡量。即使是摄入能量需要减少的人,也不能采取忽然间剧减其能量的摄取量,这样对健康是很危险的。应该在确保必要营养的前提下,逐步减少,…     

营养与健康

<正>美国油化学学会(AOCS)东北地区于1993年9月13日在新泽西州普林斯顿主办以“脂质与健康”为主题研讨会.与会代表讨论有关胆固醇、反式脂肪酸、热带油脂与n-3脂肪酸、脂质与癌症等问题,兹将会上一些观点简介如下:胆固醇 明尼苏达州大学营养科学系保罗艾迪斯首先谈及胆固醇问题.他认为食品中脂质氧化生成物会损害人体健康、不论水果、蔬菜及抗氧剂均能防止食品中脂质氧化生成物对人体损害.以前,认为饮食中胆固醇增加会使血中胆固醇量升高,现许多人同意食品中胆固醇摄入对血中胆固醇无明显影响.因此,通过血中胆固醇预测心脏病常被误诊.血栓形成是对血管损害一种应