介孔SiO_2/PPy复合微球对布洛芬的负载与释放研究

采用胶束聚集模板法以正硅酸乙酯为硅源,溴化(-)-N-十二基-N-甲基麻碱为软模板,羧基乙基硅烷三醇钠盐为助结构导向剂,合成尺寸为120±30nm的介孔二氧化硅(mSiO_2)粒子,再以过硫酸铵为氧化剂,使用水热法包覆聚吡咯(PPy)制备出粒径为150~250 nm的介孔二氧化硅/聚吡咯复合微球(mSiO_2/PPy).通过扫描电子显微镜(SEM)、X射线衍射仪(XRD)和红外光谱(FT-IR)对所得产物的物相、形貌和化学成分进行了表征.研究了其对布洛芬(IBU)的负载与释放行为,载药率为53.35%,包封率为21.34%.在pH=7.4的缓冲溶液中,72h内IBU释放量为68%,实现了药物缓释.因此,制备的mSiO_2/PPy复合微球为控释给药体系提供了优异的药物载体.     

丹皮酚缓释微球的制备及体内外相关性研究

制备具有固体分散结构的丹皮酚缓释微球,并考察其体内外相关性。采用乳化溶剂扩散法制备丹皮酚缓释微球,考察微球的外观、载药量、包封率及体外释放行为。并以丹皮酚原料药为对照,根据大鼠的体内药物动力学试验结果,考察自制微球的体内外相关性。药物在37℃蒸馏水中12 h释放达到85%以上,大鼠体内的药动学实验表明,制得的丹皮酚缓释微球的体外释放累积百分数与体内吸收分数相关系数较好（r=0.977 5）,生物利用度是丹皮酚原料药的136.81%。该方法较适用于难溶性药物制备缓释微球。     

缓释胸腺五肽微球的制备及质量评价研究

制备了胸腺五肽微球并进行了体外释药研究.采用复乳-溶剂挥发法,以聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）为成球材料制备了胸腺五肽微球,并采用正交设计L9（34）对制备工艺进行了优化,观察了微球的表面形貌,测定了微球的粒径、粒径分布、包封率和载药量,最后评价了载药微球的体外释放行为.结果表明：所制备的微球形态完整,平均粒径为（28.47±0.56）μm,微球载药量与包封率分别为（1.53±0.05）%与（57.9±0.7）%;胸腺五肽PLGA微球具有显著的药物缓释作用,体外释放20 d的累积释药率达90%以上.     

壳聚糖为基质的左氧氟沙星缓释微球制备

以壳聚糖为基质,对左氧氟沙星缓释微球的制备方法进行了探索.确定了左氧氟沙星-壳聚糖缓释微球的制备工艺条件.通过考察微球的载药量及累积释放度,对上述制备方法工艺中的壳聚糖与盐酸左氧氟沙星的质量比、乳化剂Span用量、溶剂与壳聚糖溶液的体积比、交联剂戊二醛用量等因素进行了优化,制备出了具较好缓释效果的盐酸左氧氟沙星-壳聚糖缓释微球.该方法制备的左氧氟沙星-壳聚糖缓释微球载药量为43.88%,体外累积释放度的线形关系良好.     

孔板空化强化制备京尼平-壳聚糖载药纳米微球的工艺研究

以5-氟尿嘧啶(5-Fu)为模型药物,京尼平为交联剂,采用几何孔板空化强化乳化交联过程制备壳聚糖纳米微球,考察了孔板结构、入口压力、出口压力、交联温度、交联时间对空化数及其对微球平均粒径的影响,并与传统工艺进行了比较.结果表明:空化强度对微球的粒度大小存在显著影响;开孔率小,比周长大的几何孔板更有利于制备出超细粒度的纳米级微球.优化工艺参数为:单孔且孔径为3.0 mm的孔板,孔板入口压力0.28MPa,孔板出口压力0 MPa,交联温度60℃,交联时间40 min,制得的微球粒度最小为292.6 nm,孔板空化强化制备的微球粒度明显小于传统工艺制备的微球粒度.红外光谱(FT-IR)结果表明,在孔板空化作用下,模型药物5-Fu成功负载于壳聚糖微球中,且其结构未被破坏,说明孔板空化适用于强化乳化交联过程制备可负载药物的纳米级壳聚糖微球.     

涡流空化强化载药壳聚糖微球制备效果初探

为探讨涡流空化强化载药壳聚糖微球的制备效果,研究传统离子凝胶法制备壳聚糖载药微球的最佳工艺,了解空化强化制备的载药微球的体外释放规律,在单因素试验的基础上,通过四因素三水平的响应面分析法研究了壳聚糖质量浓度、甲基异噻唑啉酮(MIT)浓度、三聚磷酸钠(TPP)质量浓度、搅拌转速对壳聚糖抗菌微球包封率的影响.结果表明,响应面法优化的最佳工艺为:壳聚糖质量浓度3.5 g/L,MIT浓度0.50 mmol/L,TPP质量浓度2.5 g/L,搅拌转速1 500 r/min,搅拌时间20 min,载药微球包封率为37.64%;在此基础上,涡流空化20 min,涡流空化出口压力0.3MPa时,微球的包封率达50.33%,比传统法优化后制备微球的包封率高了12.69%;涡流空化制备的载药微球在体外释放60 h后,MIT的累积释放量达78.79%.与传统离子凝胶制备方法相比,涡流空化能有效提高壳聚糖微球载药的包封率.     

多孔淀粉微球的制备及应用

对淀粉微球致孔方法及多孔淀粉微球的应用性能进行了研究,首先确定了微球制备的基本条件并且进行了优化。用于制备淀粉微球的最佳条件为:玉米淀粉质量分数为5%,交联剂用量0.28g/g,乳化剂用量为0.05g/mL,油水相体积比3∶1,机械搅拌速度600r/min,由这些因素组成了油包水反相乳液体系。在此基础上,对微球致孔方法进行了研究,分别使用冷冻干燥法和加入致孔剂法对微球致孔,得到了具有多孔结构的微球,通过扫描电子显微镜观察了成孔效果并且研究了不同PEG6000添加量对微球孔隙率的影响。以亚甲基蓝作为模拟药物,研究了多孔微球的药物负载性能,在PEG6000添加量为淀粉质量的30%时,多孔微球的孔隙率为89%,载药量为158mg/g。     

稀土磁性纳米微球Dy：Fe3O4@PHEMA-Tb的载药性研究

以稀土磁性纳米微球Dy：Fe3O4@PHEMA-Tb为载体材料,丝裂霉素C（MMC）为模型药物,在一定条件下制备了具有生物相容性、低毒性等特点的稀土磁性药物微球（MMC-PHEMA-FMPM s）.通过正交实验设计考察了制备MMC-PHEMA-FMPMs工艺条件对磁性微球的载药量和包封率的影响,用高效液相色谱（HPLC）测定稀土磁性药物微球的载药量和包封率,固体永磁铁测试稀土磁性药物微球的体外磁响应性.结果表明,稀土磁性纳米微球具有较高的载药量和包封率,体外药物释放受pH影响较大,磁响应性显著,是靶向给药的良好载体.     

海藻酸钠微球的制备及对BSA控制释放的实验

通过凝聚相分离法制备海藻酸钠微球,以牛血清白蛋白(BSA)为模型药物,海藻酸钠为包埋材料制备载药微球,并对载药微球的包埋率进行了测定。结果表明:用海藻酸钠作为包埋材料具有较好的包埋率,同时对牛血清白蛋白有一定的缓释效果。     

碳微球对中空ZnO结构和药物缓释性能的影响

以碳微球为模板制备中空ZnO微球,接着采用浸渍法将防霉剂填充在中空ZnO微球中,同时对其在水中的缓释效果进行了研究.采用扫描电镜(SEM)和透射电镜(TEM)研究了反应时间和葡萄糖浓度对碳微球形貌的影响,以及不同碳微球模板对中空ZnO微球形貌和结构的影响.SEM和TEM测试结果表明:采用水热法成功地制备了尺寸为50~200nm的碳微球和40nm左右的中空ZnO微球.缓释实验结果表明:载药中空ZnO微球从1h到9h释放的防霉剂浓度从0.008 3mg/mL增加到0.021 4mg/mL,缓释效果明显.     

聚合物纳米空心微球的制备及药物缓释性能研究

以二乙烯三胺和甲苯-2,4-二异氰酸酯为基本原料,在室温下通过反相细乳液界面聚合法制备了聚脲空心微球。研究了乳化剂、连续相、分散相和助稳定剂对反相细乳液稳定性和空心微球形貌的影响,并通过透射电子显微镜和红外光谱对其形貌和结构进行了分析。研究表明,当以司盘80为表面活性剂、甲酰胺为分散相、环己烷为连续相、Ag NO3为助稳定剂时,可制备出粒径在100 nm左右且具有明显空心结构的聚脲纳米微球,其微球囊壁厚度约为1 7 n m。以罗丹明B为模拟药物对纳米空心微球进行了药物装载及体外释放研究,研究结果表明空心微球具有较强的药物负载能力和良好的药物缓释性能,每克空心微球最大药物吸附量可达101 mg罗丹明B(即101 mg/g),体外连续释药时间能达14 h以上。     

5-氟尿嘧啶/α-氰基丙烯酸酯载药医用胶的 制备与特性研究

以α-氰基丙烯酸酯为载体,采用静电喷的方法制备5-氟尿嘧啶与α-氰基丙烯酸酯的载药微球。将制 备的载药微球分散入α-氰基丙烯酸酯中,即制备成载药医用胶。IR和SEM对微球及载药医用胶进行的结构表征和 形态观察,紫外分光光度仪对载药医用胶在模拟体液中的释药性能进行考察,测试了载药医用胶的力学性能变化, 结果表明,5-氟尿嘧啶和α-氰基丙烯酸酯之间有比较强的分子间作用力,微球表面呈褶皱状,粒径分布在 0.2µm-5µm之间;载药医用胶具有良好的药物控释性能,释药速率随微球加入量的增多而加快、随模拟体液pH值 的降低而减缓。掺入少量微球后,医用胶的粘接性能会随着加入微球量的增多而增强。     

响应面优化魔芋葡甘聚糖缓释尼莫地平药膜

以魔芋葡甘聚糖(KGM)为缓释药膜,分析模型药物—尼莫地平的体外释放特性。筛选并确定KGM浓度、DM-SO添加量、载药混合时间和静置时间4个因素的中心组合试验设计,以尼莫地平(NMP)的缓释度为考察指标,采用响应面优化KGM缓释药膜的制备工艺。结果表明:4个因素对药膜缓释尼莫地平均有显著影响,依次为静置时间>KGM浓度>DMSO添加量>载药混合时间,且最优条件为3.0%(w/v)KGM、0.5 mL DMSO、载药混合12 min、静置77 min。制备的药膜表面平整光滑,载药量为(1.63±0.01)%,尼莫地平缓释度为93.169%。     

复相乳液法制备聚乳酸／胰岛素缓释微胶囊

探讨复相乳液法制备聚乳酸(PLA)/胰岛素缓释微胶囊的制备工艺. 以聚乳酸为包裹载体,胰岛素为模型药物,通过复相乳液法制备出胰岛素缓释微胶囊,通过考察稳定剂、超声时间及功率、搅拌速度、聚乳酸分子量等条件对粒径大小及其分布、表面形态的影响,初步探讨了聚乳酸包裹胰岛素微胶囊的制备工艺.经粒度分析仪、扫描电镜、激光共聚焦显微镜观察结果显示,制备的微胶囊表面光滑圆整,平均粒径在4 μm左右. 复相乳液法制备载药微球工艺简单,乳液稳定性好,可以负载具有生物活性的药物.     

纳米糊精微球对头孢曲松钠的吸附及其释药性能

以糊精为原料,三偏磷酸钠为交联剂,利用反相微乳液法制备糊精纳米微球,并对头孢曲松钠的吸附载药和释药性能进行了研究。为模拟人体血液环境,选取了pH 7.4的磷酸二氢钠-磷酸氢二钠缓冲液为介质考查了糊精微球的吸附载药及降解性能。实验表明,纳米糊精微球对头孢曲松钠的载药率为9.44%,载药能力随着投药量的增加而增加,温度对载药能力的影响不显著,在α-淀粉酶存在的条件下,降解6 h后有23.94%的纳米糊精微球被降解。     

纳米糊精微球对头孢曲松钠的吸附及其释药性能

以糊精为原料,三偏磷酸钠为交联剂,利用反相微乳液法制备糊精纳米微球,并对头孢曲松钠的吸附载药和释药性能进行了研究。为模拟人体血液环境,选取了pH 7.4的磷酸二氢钠-磷酸氢二钠缓冲液为介质考查了糊精微球的吸附载药及降解性能。实验表明,纳米糊精微球对头孢曲松钠的载药率为9.44%,载药能力随着投药量的增加而增加,温度对载药能力的影响不显著,在α-淀粉酶存在的条件下,降解6 h后有23.94%的纳米糊精微球被降解。     

阿司匹林磁性壳聚糖微球的研制

利用壳聚糖的生物相容性,以Fe3O4作为磁性内核,以戊二醛作为交联剂,固载了阿司匹林,研制出阿司匹林磁性聚糖微球.对此磁性微球的大小、形态、含量和体外释药进行研究.结果表明,用此法研制的磁性微球成球性能好,无粘连,平均直径为5~10μm,载药率为0.922(W/W),包封率为82.4%.8 h内释药量为48.4%,24 h内释药量为80.8%,具有较好的缓释性.结论:阿司匹林磁性微球具有较高的包封率和显著的缓释阿司匹林作用.     

β—羟基丁酸戊酸共聚酯作为药物黄体酮缓释载体的初步研究

对用ＰＨＢＶ作为药物缓释载体进行了研究,采用乳化溶剂挥发法制备得到药物缓释微球。研究表明,药物释放及药物包含量受ＰＨＢＶ在氯仿中的浓度、黄体酮与ＰＨＢＶ的比例以及制备温度的影响。用ＰＨＢＶ制备黄体酮缓释微球的最佳条件为ＰＨＢＶ在氯仿中的浓度为１００ｇ／Ｌ黄体酮的加入量为ＰＨＢＶ质量的６％,温度为４０℃。     

羊毛角蛋白/羟甲基纤维素钠共混载药膜的制备及体外释药性能

制备羊毛角蛋白/羟甲基纤维素钠共混载药膜,并考察其体外释药性能。采用溶液共混浇铸成膜法,以奥硝唑为模型药物制备载药膜,模拟人体血液环境,通过原料配比、变性剂用量、药物用量、pH值单因素对比试验考察体外释药性能,结果表明：羊毛角蛋白/羟甲基纤维素钠质量比60 40、戊二醛用量0.1%、反应时间1小时、温度37℃条件下制备的共混载药膜,具有良好的药物缓释作用和pH值敏感性。载药膜致密均匀,扫描电镜显示成膜状态良好,贮存6个月,外观形态及释药性基本不变。     

中空铋材料的制备及药物体外释放的研究

为了考察钨酸铋中空纳米材料负载抗癌药物盐酸阿霉素的体外释放特性,利用硝酸铋、钨酸钠、聚乙烯吡咯烷酮,在一定配比的混合溶剂中,水热法制备中空铋材料,并结合X射线衍射、热重分析、扫描电镜、透射电镜和紫外分光光度计对其结构和形态以及对药物负载释放作用进行了研究。在改进原有制备方法基础上,制备的中空铋材料外观尺寸40~50 nm,中空结构尺寸为20~30 nm,并具有良好的载药热稳定性。同时,在pH7.5和pH5.0环境下,钨酸铋中空纳米颗粒负载盐酸阿霉素的释放率分别是14%和43%,显示出弱酸性条件下药物释放效果明显优于弱碱性环境条件。因此,这种中空铋纳米材料在负载抗癌药物盐酸阿霉素控释系统中具有一定的潜在应用前景。