木犀草素β-环糊精包合物的研究

目的:研究木犀草素β-环糊精包合物的制备工艺.方法:采用饱和水溶液法进行包合,用红外光谱法、X-衍射法、差热扫描分析法等对包合物进行了验证,并测得其包合率及溶解度.结果:包合物确已形成,收率为88.32%,包合物溶解度为88.25mg·L-1,木犀草素溶解度为2.160mg·L-1.结论:该法包合效果较好,包合物提高了木犀草素的溶解度.     

木犀草素羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其鉴定

目的制备木犀草素-羟丙基-β-环糊精包合物并加以鉴定,考察木犀草素与羟丙基-β-环糊精构成的摩尔质量比。方法用溶液-搅拌法和冷冻干燥法制备木犀草素-羟丙基-β-环糊精包合物;用红外光谱分析法和差示扫描量热分析法对木犀草素-羟丙基-β-环糊精包合物进行鉴定。结果形成的包合物主客分子比为1∶1;木犀草素与羟丙基-β-环糊精形成包合物后,使其溶解度由8.51μg.mL-1增加至104.9mg.mL-1,增加了12326倍。结论应用羟丙基-β-环糊精对木犀草素包合的方法可显著增大药物的水溶性。     

木犀草素β-环糊精包合物稳定性的探讨

目的：研究木犀草素β-环糊精包合物的稳定性。方法：室温(避光)、光照(光强2000—3000LX)、湿热(温度38℃、相对湿度75％并避光)三种条件下进行加速试验。结果：包合物的稳定性较好。结论：木犀草素β-环糊精包合物使木犀草素的稳定性大大提高．     

甲苯咪唑-倍他环糊精包合物相溶解度图的绘制

通过测定甲苯咪唑在不同浓度的倍他环糊精溶液中的溶解度,绘制溶解度曲线,得到的相溶解度图为Ｂｓ型,并由此求出包合物的表观稳定常数为３９．５８。     

蛇床子素β-环糊精包合物的制备

目的　研究蛇床子素 β-环糊精包合物的制备工艺。方法　紫外分光光度法测定包合物中蛇床子素的含量 ,以包合物的包合率为考察指标优选蛇床子素β-环糊精包合物的制备工艺。结果　主、客分子投料最佳配比1 :1 ,搅拌 6h,包合温度为 5 0℃为最佳包合条件 ,包合率为 71 .1 6%。结论　β-环糊精包合蛇床子素可以显著提高蛇床子素在水中的溶解度。     

正交试验法优选木犀草素的β-环糊精包合工艺

以正交试验法对木犀草素的β-环糊精包合工艺条件进行了优选。结果显示 ,该包合工艺的最佳条件是 :木犀草素与β-环糊精的比例为 1:1,包合温度为 60℃ ,包合时间为 3小时     

黄体酮β-环糊精包合物的研制

目的：制备黄体酮β-环糊精包合物，并考察其有关性质。方法：采用共沉淀法制备黄体酮β-环糊精包合物。结果：经红外光谱鉴定表明，黄体酮与β-环糊精已形成包合物。结论：黄体酮β-环糊精包合物可明显提高黄体酮的溶解度及溶出速率。     

替硝唑β-环糊精包合物的性质研究

替硝唑－β－环糊精包合物的制备工艺及替硝唑包合前后物理性能的变化。结果表明：替硝唑和包合物Ｔ５０分别为１２．９０和１．６８、３．５１ｍｉｎ,Ｔｄ分别为１９．６０和２．８８、５．７０ｍｉｎ。包合物在３０℃时的溶解度研磨法和饱和溶液法分别为１１．０６和８．３３ｍｇ．ｍｌ＾－１,比包合前的５．４６ｍｇ．ｍｌ＾－１增大了１倍和０．６倍以上,结论：包合物溶解度和溶出度均增加。     

七-(2,6-二甲基)-β-环糊精对木犀草素的增溶研究

目的 研究5种环糊精对木犀草素（luteolin,Lut）的增溶作用,探讨了环糊精对难溶性药物的增溶机理。方法 采用相溶解度法比较了β-环糊精（β-cyclodextrin,β-CD）、γ-环糊精、2-羟丙基-β-环糊精、七-（2,6-二甲基）-β-环糊精[heptakis-（2,6-dimethyl）-β-cyclodextrin,DM-β-CD]与6-葡萄糖基-β-环糊精对Lut的增溶作用,采用傅里叶变换红外光谱法（Fourier transform infrared spectroscopy,FT-IR）、X射线粉末衍射法（X-ray diffraction,XRD）等手段表征了DM-β-CD与Lut形成的复合物,采用分子对接与分子动力学推测了复合物结构。结果 5种环糊精中DM-β-CD具有对Lut的最佳增溶作用,在浓度为2.5×10^-3 mol·L^-1时,Lut溶解度为1.56×10^-4 mol·L^-1,是纯水中溶解度的6.37倍;FT-IR与XRD表征了DM-β-CD/Lut复合物结构,主客体之存在弱相互作用;分子对接结果显示在复合物中,Lut的中A环与C环复合在DM-β-CD空腔中,B环位于DM-β-CD的大口处,主客体之间存在多个氢键作用;分子动力学模拟显示DM-β-CD/Lut复合物在5 ns内结构稳定,未发生较大形变,主、客体均方根差分别为2.632 0与0.475 4Å。结论 DM-β-CD可有效提高Lut溶解度,增溶作用机理是二者之间形成了复合物。     

尼群地平β-环糊精包合物的研制

目的：研究尼群地平β-环糊精包合物最佳制备工艺。方法：采用饱和水溶液法，通过正交试验设计，以包合物的收率、药物的包封率及溶出度为考察指标，综合评分后确定最佳制备工艺。结果：最佳制备工艺为尼群地平：β-环糊精(摩尔比，1：1)，包合时间为30min，包合温度为70℃；尼群地平经β-环糊精包合后，45min溶出度为原料药的5．4倍，证明有包合物形成。结论：采用最佳制备工艺制成的包合物收率高，溶出快，有助于提高其体内的生物利用度，为尼群地平加工制成各种剂型开辟了良好的前景。     

阿奇霉素β-环糊精包合物制备工艺的研究

目的探讨饱和水溶液法制备阿奇霉素-β-环糊精包合物的最佳制备工艺研究。方法采用正交设计方法优化制备工艺。结果 优选出的最佳制备工艺为β-环糊精:阿奇霉素(摩尔比)为1:1,包合温度为40℃,搅拌时间为3h。经红外光谱法鉴定,证明阿奇霉素-β-环糊精包合物已形成。结论 阿奇霉素与β-环糊精能形成包合物,按此工艺条件制备包合物,产品的含药量达19.67±0.31％,包合物可提高阿奇霉素的溶解度。     

甲砜霉素β-环糊精包合物的研制

目的：增加甲砚霉素的溶解度和溶出度,提高药物在体内的生物利用度。方法：采用共沉淀法制备甲砜霉素β－环糊精包合物,以折光率控制包合工艺,用紫外光谱法及相溶解度图法进行鉴定,并考察其性质。结果：甲砜霉素β－环糊精包合物可以提高甲砜霉素的溶解度２．８４倍,３０ｍｉｎ的溶出度由７．３７％提高到３５．０２％。结论：甲砜毒素与β－环糊精能形成包合物,且能显著提高其溶解度和溶出速度。     

蛇床子素β-环糊精包合物的制备及稳定性考察

目的:制备蛇床子素β-环糊精包合物,并考察其稳定性。方法:采用逆向混合搅拌法制备蛇床子素β-环糊精包合物,用紫外分光光度法测定包合物中蛇床子素的含量、溶解度、溶出度;以蛇床子素含量为考察指标,对蛇床子素β-环糊精包合物进行强光照射、高温和高湿试验。结果:经显微镜观察、紫外光谱、热分析等方法证明包合物确已形成,包合物的溶解度约是原药的34倍,120min时包合物的累积溶出量约是原药的2.5倍。在光、热、湿等因素影响下,包合物中蛇床子素含量没有明显变化,而蛇床子素与β-环糊精物理混合物的含量明显下降。结论:包合物能显著改善蛇床子素的溶解度和溶出度,蛇床子素β-环糊精包合物具有较好的抗光照性、热稳定性和湿稳定性,其稳定性明显优于蛇床子素混合物。     

GC法测定大蒜β-环糊精包合物中大蒜素的含量

目的采用GC法测定大蒜β-环糊精包合物中的大蒜素(二烯丙基三硫化物)的含量。方法以0．5％己二酸二乙二醇聚酯为固定相，自制2米玻璃填充柱，以正己烷-无水乙醇(1：4)为溶剂，采用“超声提取法”处理样品。结果大蒜素线性范围为0．3～3．0mg／ml，r=0．9993，平均回收率为94．8％，RSD=4．61％(n=9)，最低检测限为0．2ng。结论本法简便、快速、灵敏，重现性好。     

人工麝香β-环糊精包合物的稳定性考察

为考察人工麝香β－环糊精包合物的稳定性，采用气相色谱法，以麝香酮含量为测定指标，分别对人工麝香β－环糊精包合物和混合物进行强光照射，高温，高湿和挥发性试验，结果表明在光，热，湿等因素影响下，包合物中麝香酮的含量没有明显变化。而混合物中麝香酮含量明显下降，包合物的热失重百分率比混合物小。结论：人工麝香β－环糊清包合物具有较强的抗光照性，热稳定性和湿稳定性，其稳定性明显优于人工麝香混合物。     

阿魏酸-羟丙基-β-环糊精包合物的研制

目的 :研制阿魏酸 -羟丙基 -β-环糊精包合物 ,以增加其水溶性。方法 :采用研磨法制备阿魏酸 -羟丙基 -β-环糊精包合物。结果 :经紫外、红外、薄层色谱及相溶解度图法对包合物进行鉴定 ,表明阿魏酸 -羟丙基 -β-环糊精确已形成包合物 ,且包合物克分子比为1∶1。结论 :阿魏酸与羟丙基 -β-环糊精形成包合物后 ,其溶解度明显增大     

维生素Eβ-环糊精包合物的制备

采用正交设计法对研磨法制备维生素Ｅβ－环糊精包任命合物工艺中的维生素Ｅ与β－环糊精的比例，研制时间，介质用量进行研究，筛选出最佳包合工艺。包合物经差示热分析证实。     

灯盏花素β-环糊精包合物的制备工艺研究

目的:研究β-环糊精包合灯盏花素的最佳工艺. 方法:正交实验法.考察包合物得率和灯盏花素含量2个指标,用紫外光谱、差示扫描热量法、X射线衍射和核磁共振对包合工艺进行了验证.结果:优选工艺为:主客分子比(1∶2)、β-环糊精-水(1∶3)、包合时间(30 min).结论: 此工艺简便、易行、可靠.     

萘丁美酮β-环糊精包合物的研究

目的:研究萘丁美酮-β-环糊精包合物的包合工艺,提高萘丁美酮的溶解度和生物利用度。方法:用沉淀法和超声法制备萘丁美酮-β-环糊精包合物。考察包合方法、投料比、温度、时间等因素对包合物制备的影响,以紫外分光光度法对包合物进行含量测定,选出最佳制备工艺。结果:超声法优于沉淀法,萘丁美酮的包合率达93％,最佳包合条件:萘丁美酮:β-环糊精(摩尔比)为1:6;包合时间0.5h;包合温度45℃。萘丁美酮包合物的溶解度是萘丁美酮的5.84倍。结论:以萘丁美酮:β-环糊精力1:6(摩尔比),在45℃超声波包合0.5h工艺最佳。     

水溶性木犀草素的制备、溶解度测定及α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究

目的：设计合成水溶性的木犀草素,并进行分离纯化、结构分析、溶解度测定、α-葡萄糖苷酶抑制及其抑制类型试验.方法：木犀草素与浓硫酸反应生成具有水溶性的磺化产物,并用制备色谱对磺化产物进行分离纯化,采用13C-NMR、MS来确定其结构,HPLC法测定其溶解度,以PNPG为底物考察其对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及其抑制类型.结果：合成的水溶性木犀草素中,经分离纯化后获得两种磺化产物,分别为木犀草素-6,6-二硫酸酯二钠和木犀草素-7-硫酸酯钠;两种化合物的溶解度分别是1.235 g/100 g和1.473 g/100 g.在α-葡萄糖苷酶抑制实验中,木犀草素、木犀草素-6,6-二硫酸酯二钠和木犀草素-7-硫酸酯钠抑制α-葡萄糖苷酶的IC50分别是0.003 4,0.003 0,0.002 0 mg·ml-1.结论：改性后的木犀草素磺化产物其溶解度均好,其中木犀草素-7-硫酸酯钠和木犀草素-6,6-二硫酸酯二钠对α-葡萄糖苷酶的抑制作用强于木犀草素.