三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱的晶体结构

三尖杉酯碱(C_(28)H_(37)NO_9·2H_2O,简称化合物Ⅰ),高三尖杉酯碱(C_(29)H_(39)NO_9,简称化合物Ⅱ)和异三尖杉酯碱(晶体结构待发表)都是从三尖杉树皮中提取的抗癌有效成分,其药理和化学特性已有研究。由于三者的结构不同,抗癌效果也有差异。用X射线衍射法测定它们的三维结构,将有助于了解三者间的结构和功能的关系。     

表三尖杉酯碱对三尖杉酯碱抑制肿瘤细胞蛋白质和DNA合成的加强作用

表三尖杉酯碱对三尖杉酯碱抑制L_1210细胞蛋白质和DNA合成具有加强作用,对RNA合成无影响。肿瘤细胞蛋白质合成系统对此种加强作用更为敏感。加强作用井不改变三尖杉酯碱作用的可逆性。加强作用的特异性不强,但不能使一个无活性的药物变为有活性药物。     

高效液相色谱法测定血清中三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱

高效液相色谱法测定血清中三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱李艳杰，高峰，傅世江，刘云鹏（沈阳第一临床学院呼吸疾病研究所，沈阳１１０００１）关键词三尖杉酯碱；高三尖杉酯碱；高效液相色谱三尖杉酯碱（ＨＡＲ）、高三尖杉酯碱（ＨＨＴ）是治疗急性非淋巴细胞白血病（ＡＮＬ...     

三尖杉酯碱对动物血压和心电图的影响

三尖杉酯碱(Harringtonine)已广用于临床,对白血病尤其是急性粒细胞白血病有较好疗效。三尖杉酯类生物碱和三尖杉酯碱与高三尖杉酯碱混合物在静脉滴注时,可出现心动过速及暂时性心电图改变[1、2]。动物亚急性毒性实验证明,三尖杉酯碱的毒性作用主要表现在胃肠道、心脏和造血器官,大多数中毒致死的原因皆归因于心功能障碍[3]。为了探讨三尖杉酯碱对心血管的作用特点,本文观察了该药对不同动物血压和心电图的影响。     

高三尖杉酯碱和异三尖杉酯碱对人急性早幼粒白血病细胞凋亡 …

目的 研究高三尖杉酯碱和异三尖酯碱对人早幼粒白血病细胞ＨＬ－６０凋亡的影响。方法采用流式细胞术、ＤＮＡ凝胶电泳、光镜及透电镜等方法。结果 证明高三尖杉酯碱及异三尖杉酯碱能快速、显著地诱导ＨＬ－６０细胞的凋亡,其作用有明显的浓度及时间依赖性。高三尖酯碱的活性明显高于异三尖杉酯碱。结论 高三尖杉酯碱及三尖杉酯碱皆可诱导ＨＬ－６０细胞凋亡,但高三尖杉酯碱的生物活性明显高于异三尖杉酯碱。     

小剂量三尖杉酯碱治疗紫癜性肾炎

目的 :观察小剂量三尖杉酯碱治疗紫癜性肾炎的近期疗效。方法 :三尖杉酯碱 1mg 生理盐水 5 0 0ml/d静脉滴注 ,5～ 7d为 1疗程 ,间隔 2～ 3周 ,总共 3～ 6疗程。结果 :2 0例中显效 12例 (6 0 % ) ,有效 8例 (40 % )总有效率 (10 0 % )。结论 :小剂量三尖杉酯碱治疗紫癜性肾炎有效、安全 ,使用方便、费用低廉 ,值得临床应用。     

高三尖杉酯碱对人眼球后成纤维细胞增殖的影响

为探讨高三尖杉酯碱对人眼球后成纤维细胞 (HROF) )增殖的影响 ,采用体外培养人眼球后成纤维细胞 ,用 MTT比色法测定人眼球后成纤维细胞的增殖程度 ,并观察高三尖杉酯碱对 HROFb生长和增殖的影响。结果显示 :MTT比色法能精确反映 HROFb的增殖程度 ,所测光吸收值与细胞数目成正相关 (r=0 .996 ,P<0 .0 0 1 )。高三尖杉酯碱可抑制 HROFb的增殖 ,细胞抑制率与高三尖杉酯碱浓度呈显著正相关 (r=0 .6 932 ,P<0 .0 0 1 )     

三尖杉酯碱毫微囊的制备

采用氰丙烯酸丁酯、右旋糖酐和葡萄糖制备三尖杉酯碱毫微囊注射剂，其粒径大小、成囊效率、半数致死量以及肿瘤抑制率实验表明，三尖杉酯碱毫微囊在灭菌前后用电子扫描显微镜测得的平均粒径分别为１９．７５±６．７６ｎｍ和３５．０７±１１．４１ｎｍ，透析法测得成囊效率为４９．６％，三尖杉酯碱和三尖杉酯碱毫微囊注射剂的半数致死量分别为３．８３±０．８１ｍｇ／ｋｇ和４．８０±１．１０ｍｇ／ｋｇ，对Ｓ１８０的肿瘤抑制率分别为５４．１７％和６２．１２％．     

三尖杉酯碱联合治疗急性非淋巴细胞型白血病25例报告

浙江省三尖杉研究协作组自1976年5月底～1977年4月底,应用三尖杉酯碱或高三尖杉酯碱治疗急非淋34例,完全缓解率为17.6％,缓解率为32.4％;其中我院治疗10例,完全缓解3例。为了提高疗效,我院于1977年7月～1980年5月采用三尖杉酯碱联合疗法治疗急非淋25例,男16例,女9例;年龄最小2岁半,最大13岁;急粒16例,早幼粒4例,急单3例,急粒单、急组各1例;初治23例,复治2例(急粒、急单各1例)。治疗方法:HOP方案:H(三尖杉酯碱)0.05～0.1mg/kg/d,静脉缓慢滴注,每     

三尖杉四个酯碱治疗白血病90例疗效分析

我院在总结了海南粗榧总生物碱治疗白血病30例和其单碱三尖杉酯碱治疗白血病35例有较好疗效后,除继续扩大三尖杉酯碱的验证外,又对异三尖杉酯碱、高三尖杉酯碱、脱氧三尖杉酯碱治疗白血病的疗效进行了对比观察,连以前的35例共90例。现总结报告如下。     

三尖杉四个酯碱治疗白血病90例疗效分析

我院在总结了海南粗榧总生物碱治疗白血病30例和其单碱三尖杉酯碱治疗白血病35例,有较好疗效后,除继续扩大三尖杉酯碱的验证外,又对异三尖杉酯碱、高三尖杉酯碱、脱氧三尖杉酯碱治疗白血病的疗效进行了对比观察,连以前的35例共90例。现总结报告如下一般资料病例选择:本院内科、儿科自1974年3月～1976年9月,共收治急慢性白血病161例。除治疗不到一个疗程,观察不足两周和联合应用其它抗癌药物治疗     

半合成三尖杉酯碱的化学、药理及临床研究(摘要)

三尖杉酯碱(harringtonine)系三尖杉属植物(Cephalotaxus)中含有抗肿瘤活性的四个酯碱之一。三尖杉酯碱对小鼠白血病L_(615)、L_(7212)、L_(615)耐6-MP株及肉瘤180、P-388、大鼠瓦克癌256等均     

碳酸锂对抗三尖杉酯碱抑制造血的作用

实验证明三尖杉酯碱(Ha)可抑制小鼠骨髓CFU-S 与CFU-GM增殖;而碳酸锂(Li_2C_3O)则能明显的促进 CFU-S与CFU-GM增殖,并对抗三尖杉酯碱对小鼠骨髓粒系造血的损伤作用,碳酸锂可能是通过某种体液因素如集落刺激因子来实现这种作用的。     

三尖杉酯碱治疗真性红细胞增多症12例疗效分析(摘要)

我们自1972年以来,在用三尖杉治疗急性白血病的研究过程中,发现三尖杉总生物碱,三尖杉酯类生物碱、三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱等三尖杉制剂除对白血病细胞有杀灭或抑制作用外,对红细胞系统亦有明显的抑制作用,从这一观察结果得到启发,试用三尖杉酯碱治疗真性红细胞增多症(真红)12例14次,全部获得完全缓解,达到完全缓解的中数时间为60天,完全缓解持续时间到本文整理时中数缓解期为18个月以上。全部病例均进行了随访,有4例复发,其中2例复发后再单用三尖杉酯碱治疗,又获得完全缓解。三尖杉酯     

中国粗榧果实和枝叶中三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱分离方法的研究

三尖杉生物碱 (cephalotaxine)具有显著的抗癌作用 ,由于它的使用价值和经济价值 ,近年来国内外都在争相开发 ,已从三尖杉属植物中提取分离出了三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱供临床应用。但由于三尖杉植物资源有限 ,其中有抗癌活性的酯类生物碱的含量又极低 ,所以远不能满足临床需要。目前 ,我国主要是用海南粗榧 Cephalotaxushainanensis Li.或中国粗榧 C.sinensis Li.和三尖杉 C.fortunei这几种树为原料 ,从中提取有效成分供临床使用。由于树木的大量采伐 ,导致树种濒临枯危 ,而且严重破坏生态平衡。考虑保护生态平衡 ,开发一种新药源 ,我们…     

三尖杉酯碱治疗特发性血小板减少性紫癜15例临床观察

目的探讨三尖杉酯碱治疗特发性血小板减少性紫癜(ITP)的临床效果。方法应用三尖杉酯碱治疗慢性ITP 15例,治疗1个疗程6例,2个疗程7例,3个疗程2例。结果显效6例,有效5例,进步2例,无效2例,总有效率为86.67%。结论三尖杉酯碱治疗难治性ITP效果好,值得临床推广应用。     

CML慢性期三氧化二砷联合高三尖杉酯碱治疗的临床探讨

目的 探讨三氧化二砷(AS2O3)联合高三尖杉酯碱治疗慢性粒细胞白血病(CML)慢性期的疗效和安全性.方法 对7例CML慢性期患者采用AS2O3>联合高三杉酯碱方案治疗.AS2O310ms/d,2～3周,高三尖杉酯碱3～4 ms/d,1～2周.结果 一个疗程后7例均获得临床缓解,其中4例获得完全血液学缓解,均为初治患者,3例获得部分缓解,其中2例初治、1例为复治患者.4例完全缓解的患者,又进行第2次巩固治疗,仍持续血液学完全缓解.不良反应主要为Ⅲ度骨髓抑制和轻度肝功能损害,没有明显的恶心、呕吐、腹泻和黏膜炎.结论 AS2O3联合高三尖杉酯碱是CML慢性期治疗的安全有效方案.     

三尖杉酯碱与牛血清白蛋白相互作用的研究

本文于体外进行了天然抗肿瘤药物三尖杉酯碱与牛血清白蛋白相互作用的研究,采用平衡透析法(pH=7.40±0.01,μ=0.2)在恒温25±1℃,振荡频率为110～120次/min,振荡16～18h的条件下,测定了其结合参数。实验结果表明,当三尖杉酯碱浓度为8.5×10~(-4)～1.55×10~(-3)mol/L,牛血清白蛋白浓度固定为4.5×10~(-4)mol/L时,其结合常数为3.51×10~2,结合部位数为0.93即三尖杉酯碱对牛血清白蛋白只有一个结合部位群。经荧光光谱法检测,证明该结合部位群在牛血清白蛋白分子的U部位。     

高三尖杉酯碱对人眼球后成纤维细胞增殖的影响

为探讨高三尖杉酯碱对人眼球后成纤维细胞增殖的影响,采用体外培养人眼球后成纤维细胞,用ＭＴＴ比色法测定人眼球后成纤维细胞的增殖程度,并观察高三尖杉酯碱对ＨＲＯＦｂ生长和增殖的影响。结果显示：ＭＴＴ比色法能精确反映ＨＲＯＦｂ的增殖程度,所测光吸收值与细胞数目成正相关。高三尖杉酯碱可抑制ＨＯＲＦｂ的增殖,细胞抑制率与高三尖杉酯碱浓度呈显著正相关。     

三尖杉酯碱的干柱层析法分离

在第三次三尖杉协作会上,根据化学、药理及临床的初步研究,提出了重点研究三尖杉生物碱中三尖杉酯碱对白血病的疗效。从三尖杉属植物中提取三尖杉酯碱,过去报导均采用不同pH 梯度法提取后用氧化铝柱层析或用逆流分配法分离。由于三尖杉中含多种生物碱,而酯碱含量较低,因而用氧化铝柱层析时洗脱时间长,消耗溶媒多,分离效果不理想,需要通过2次层析,这给较大量提取分离酯碱工作带来了困难。本文则采用氧化铝干柱层析法,从三尖杉中分离三尖杉酯碱,干柱层析是一种改进的层析技术,是在薄层层析及柱层析的基础上发展起来的。在国内应用干柱法分离植物有效成分尚未见报导。干柱法主要特点是在干柱上能很迅速地进行制备性分离,一般展开只