茜草抑制α-葡萄糖苷酶活性成分研究

目的:寻找茜草中抑制α-葡萄糖苷酶活性的成分.方法:利用体外抑制α-葡萄糖苷酶活性模型进行追踪,采用各种色谱法分离,运用多种谱学技术鉴定结构,并对活性化合物进行酶抑制动力学研究.结果:茜草三氯甲烷提取物具有很高的活性,从中分离出3个具抑制α-葡萄糖苷酶活性的蒽醌类化合物,分别鉴定为:1,3-二羟基-2-甲基蒽醌(1),1-羟基-2一甲基葸醌(2)和1,2-二羟基蒽醌(3),其中化合物3(IC_(50)=7.97 mg·L~(-1))活性最好,与1(IC_(50)=35.96 mg·L~(-1))和2(IC_(50)=15.98 mg·L~(-1))的活性都明显高于阳性对照阿卡波糖(IC_(50)=1 081.27 mg·L~(-1)).化合物1和2为竞争性抑制类型.结论:化合物1-3为首次报道对α-葡萄糖苷酶抑制活性.     

滇丁香中抑制α-葡萄糖苷酶活性成分研究

目的:寻找滇丁香中具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的成分.方法:利用体外抑制α-葡萄糖苷酶活性模型进行追踪,采用各种色谱法分离,运用多种谱学技术鉴定结构,并对活性较强的几个单体化合物进行酶抑制动力学研究.结果:滇丁香的醋酸乙酯部分具有较高的活性,从中分离出5个抑制α-葡萄糖苷酶活性的化合物,分别鉴定为:莨菪内酯(1),5-甲氧基-8-羟基香豆素(2),1α,3β,24-三羟基熊果酸(3),熊果酸(4)和齐墩果酸(5),其中化合物4(IC_(50) 3-3 mg·L~(-1)),5(IC_(50)2.88 mg·L~(-1))的活性最好,明显高于阳性对照阿卡波糖(IC_(50) 1081.27 mg·L~(-1)).化合物3为竞争性抑制.结论:化合物1～4为首次报道对α-葡萄糖苷酶有抑制活性.     

杜仲茶对α-葡萄糖苷酶活性的抑制效果及其主要成分的分离研究

α－葡萄糖苷酶（α－ｇｌｕｃｏｓｉｄａｓｅ）在糖尿病的治疗及预防方面,通过抑制存在于小肠上皮的膜结合态α－葡萄糖苷酶活性,可以阻碍或延迟葡萄糖的生成以及肠道的吸收,从而维持体内适当的血糖值。在糖尿病及肥胖症治疗的临床应用上,人们也尝试用非糖类的α－葡萄糖苷酶抑制剂,结果有效地减少了人体肠道对糖的吸收。此外,α－葡萄糖苷酶在细胞表面的糖链传递表达的后转录过程中也起着重要作用,它对于细胞－细胞的识别是关键性的。日本北海道大学的学者们测定包括杜仲在内的２８种食用植物中的α－葡萄糖苷酶抑制剂对酵母α－葡…     

河南产连翘叶抑制α-糖苷酶活性成分研究

目的:寻找连翘叶中α-葡萄糖苷酶抑制活性的成分.方法:利用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型活性追踪,采用各种色谱法分离,运用多种波谱技术鉴定结构,并对活性较强的单体化合物进行酶抑制动力学研究.结果:连翘叶的乙酸乙酯部分具有较高的活性,从中分离出5个活性化合物,对α-葡萄糖苷酶抑制活性高于阳性对照阿卡波糖.酶抑制动力学反应结果表明,化合物1,4和1与2混合物(2:1)对α-葡萄糖苷酶的抑制类型为非竞争性抑制剂.结论:化合物1-3为首次发现对α-糖苷酶的抑制活性,3为首次从连翘属中分离得到.     

杠板归抗氧化作用及抑制α-葡萄糖苷酶活性

目的:考察杠板归抗氧化及抑制α-葡萄糖苷酶活性作用。方法:通过对ABTS自由基和DPPH自由基的清除能力及FRAP法对杠板归的抗氧化活性进行评价。应用体外α-葡萄糖苷酶筛选模型进行杠板归酶抑制活力的测定。结果:杠板归乙酸乙酯和甲醇提取物具有一定的抗氧化活性,其中甲醇提取物抗氧化活性最好,在ABTS、DPPH和FRAP方法中的Trolox当量分别为701.60±25.35,338.66±11.26,392.52±12.89μmolTE·g-1。杠板归3种提取物均具有很好的抑制α-葡萄糖苷酶活性作用,其中甲醇提取物活性最好,IC50值为16.14 mg·L-1。结论:杠板归甲醇提取物的抗氧化和抑制α-葡萄糖苷酶活性均最好,推测其可以用于糖尿病的治疗。     

白苞裸蒴抗菌和抑制α-葡萄糖苷酶活性研究

目的 对白苞裸蒴各提取部位抑制α-葡萄糖苷酶和抗菌活性进行研究.方法 利用96微孔板法检测其α-葡萄糖苷酶抑制活性;采用纸片扩散法测定最低抑菌浓度(MIC)和液体培养法测定半数抑菌浓度(IC50).结果 白苞裸蒴石油醚部位(IC50=0.698μg/mL),远低于阳性对照Acarbose(IC50=1081.27μg/mL),该部位同时对金黄色葡萄球菌(SA)、耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)和β-内酰胺酶阳性的金黄色葡萄球菌(ESBLs)的MIC值和IC50值分别为156.5μg/disc,156.5 μg/disc,625 μg/dise和3.47 mg/mL,5.27 mg/mL,3.54 mg/mL;正丁醇部位对SA、MRSA和ESBLs的MIC值和IC50分别为625 μg/disc,625 μg/disc,625 μg/disc和1.50 mg/mL,4.80 mg/mL,2.94 mg/mL.结论 白苞裸蒴石油醚部位具有较好的α-葡萄糖苷酶的抑制活性;并且白苞裸蒴石油醚和正丁醇部位对SA、MRSA和ESBLs均具有良好的抗菌活性.     

牛蒡苷元α-葡萄糖苷酶抑制活性的研究

目的:探讨牛蒡苷元对α-葡萄糖苷酶活性的抑制.方法:以4-硝基酚α-D-吡喃葡萄糖苷(PNPG)为底物,研究牛蒡苷元对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用.结果:牛蒡苷元具有显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其IC50为0.62mg·mL-1.结论:牛蒡苷元是一种α-葡萄糖苷酶抑制剂.     

桑叶提取物抑制α-葡萄糖苷酶活性体系的优化及动力学研究

目的研究桑叶提取物抑制α-葡萄糖苷酶活性反应体系的条件优化及酶动力学。方法采用酶-抑制剂模型法,优化底物浓度、酶用量和反应时间,确定最佳反应体系,研究桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,并采用双倒数作图法研究桑叶提取物的酶抑制动力学特性。结果当蔗糖浓度为40 mg/mL,酶用量为0.2mL(约1.6 U/mL),反应时间为25 min时为最佳反应体系;酶抑制动力学实验表明,桑叶提取物的抑制类型为混合型竞争性抑制,阳性对照为非竞争性抑制。结论桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶活性有抑制作用;桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶抑制活性为混合性竞争性抑制,可以用于开发降糖药物。     

青钱柳叶多糖的结构表征及其抑制α-葡萄糖苷酶活性研究

目的从青钱柳Cyclocarya paliurus叶中提取分离多糖,对其结构进行表征,并评价其α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法采用水提醇沉法制备粗多糖,经732阳离子交换树脂脱蛋白,50%乙醇沉淀,得青钱柳叶多糖CP50。利用高效凝胶渗透色谱-十八角度激光光散射联用法(HPGPC-MALLS)测定CP50的相对分子质量,采用PMP柱前衍生-高效液相色谱法(HPLC)测定单糖组成。采用甲基化分析、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、核磁共振氢谱(1H-NMR)对CP50的结构进行表征。采用PNPG法对CP50抑制α-葡萄糖苷酶活性进行评价。结果 CP50的相对分子质量为59 000,由半乳糖醛酸(GalA)、葡萄糖(Glc)、半乳糖(Gal)、阿拉伯糖(Ara)、甘露糖(Man)、木糖(Xyl)、鼠李糖(Rha)和葡萄糖醛酸(Glc A)8种单糖组成,摩尔比为29.1∶25.6∶16.5∶9.3∶6.7∶6.1∶4.1∶2.6,分子中主要含有→4)GalA(1→、→4)Glc(1→和→4)Gal(1→糖苷键,在半乳糖的C6位存在分支结构。CP50能显著抑制α-葡萄糖苷酶活性,半数抑制浓度(IC50)为3.3μg/m L,远小于抗2型糖尿病药物阿卡波糖(193.6μg/m L),属于混合非竞争性抑制。结论 CP50单糖种类多、结构复杂,属于果胶类酸性多糖,且具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,具有潜在的开发应用价值。     

红槭树枝条酚类成分及其抗氧化和抑制α-葡萄糖苷酶活性研究

目的 研究红槭树枝条甲醇提取物中的酚类化学成分及其抗氧化和抑制α-葡萄糖苷酶活性.方法 采用甲醇浸泡提取红槭树枝条,系统溶剂萃取其甲醇提取物,并用硅胶、Sephadex LH-20、ODS和制备HPLC等各种柱色谱技术对其醋酸乙酯部位进行分离纯化,根据化合物的理化性质和谱学数据鉴定化合物结构,并对单体化合物进行DPPH自由基清除和抑制α-葡萄糖苷酶活性测试.结果 从红槭树枝条醋酸乙酯部位中分离得到了10个酚类化合物,分别鉴定为儿茶素(1)、表儿茶素(2)、表儿茶素-3-O-没食子酸酯(3)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(4)、槲皮素-3-O-(3"-没食子酰基)-吡喃鼠李糖苷(5)、槲皮素-3-O-(2"-没食子酰基)-吡喃鼠李糖苷(6)、根皮苷(7)、条茶槭甲素(8)、条茶槭乙素(9)和条茶槭丙素(10).结论 化合物3、5～7为首次从红槭树枝条中分离得到,其中化合物7是首次从槭树科植物中分离得到的一个查耳酮类成分.所有化合物均具有很强的抗氧化活性,化合物3和8具有很强的抑制α-葡萄糖苷酶活性.     

鸡蛋花化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性

目的 研究鸡蛋花Plumeria rubra Linn. cv. Acutifolia的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法 鸡蛋花95%乙醇提取物采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用PNPG法评价其α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果 从中分离得到13个化合物,分别鉴定为(E,S)-3-methyl-5-(2,2,5,5-tetramethyl-1,3-dioxolan-4-yl) pent-2-enoic acid (1)、山柰酚(2)、kaempferol 3-O-β-D-glucosyl-6″-α-L-rhamnopyranoside (3)、kaempferol 3-O-β-D-glucoside (4)、槲皮素(5)、quercetin-3-O-β-glucopyranosyl-(1→2)-[α-rhamnopyranosyl-(1→6)]-β-glucopyranoside (6)、quercetin 3-O-β-xylopyranosyl-(1→2)-β-glucopyranoside (7)、quer...     

丹参不同炮制品α-葡萄糖苷酶抑制活性

目的:考察丹参生品及5种炮制品的α-葡萄糖苷酶的抑制活性变化。方法:通过采用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,以阿卡波糖为阳性对照,测定α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果:丹参生品和炮制品各部位均存在一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,且均高于阳性对照药阿卡波糖。除丹参炭甲醇(ME)提取物外,其他炮制丹参ME提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性均大于丹参生品ME提取物;丹参炮制品石油醚(PE)部位抑制活性与丹参生品PE部位接近;丹参炮制品乙酸乙酯(EA)部位抑制活性均低于丹参生品EA部位;丹参炮制品参正丁醇(BU)部位对α-葡萄糖苷酶的抑制活性均高于丹参生品BU部位,各部位的抑制活性均与质量浓度呈正相关性,具有浓度依赖性。结论:丹参炮制品可不同程度的增加α-葡萄糖苷酶抑制活性。     

辣木籽的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

对辣木籽的化学成分进行研究,运用Sephadex LH-20、Toyopearl HW-40F、硅胶、ODS和MCI等柱色谱进行分离、纯化,通过高分辨质谱、¹H-NMR、¹³C-NMR、HMQC、HMBC、¹H-¹H COSY等波谱法结合化合物理化性质与文献对比,从辣木籽的30%乙醇部位鉴定出12个化合物,分别为乙基-4-O-α-L-吡喃鼠李糖基-α-L-吡喃鼠李糖(1)、乙基-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-α-L-吡喃鼠李糖(2)、(4-羟基苄基)氨基甲酸乙酯(3)、(4-氨基苯基)乙酸(4)、乙基-α-L-吡喃鼠李糖苷(5)、甲基-α-L-吡喃鼠李糖苷(6)、moringapyranosyl(7)、2-[4-(α-L-吡喃鼠李糖基)苯基]乙酸甲酯(8)、niaziridin(9)、5-羟甲基糠醛(10)、对羟基苯乙酰胺(11)和对羟基苯甲酸(12)。其中,化合物1和2为新化合物,化合物3为新天然产物,化合物4～5为首次从辣木属中分离得到。对所有化合物进行了体外α-葡萄糖苷酶的抑制活性评价,其中化...     

具斑芒毛苣苔抑制α-葡萄糖苷酶活性成分研究

目的:研究具斑芒毛苣苔抑制α-葡萄糖苷酶的活性成分.方法:用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型筛选;采用各种色谱法对高活性部位分离,运用多种波谱技术鉴定结构.结果:从具斑芒毛苣苔分离得到7个化合物,分别为羽扇豆醇(1),豆甾醇(2),熊果酸(3),豆甾-5,22(E)-二烯-3β-醇(4)和β-胡萝卜苷(5),3-hydroxy-12-taraxasten-28-oic-acid(6),齐墩果酸(7).化合物1(IC50 25.41 mg·L-1),3(IC50 4.42 mg·L-1),4(IC50 11.50 mg·L-1),6(IC50 14.17 mg·L-1)和7(IC50 2.88mg·L-1)的体外抑制α-葡萄糖苷酶活性高于阳性对照药物acarbose(IC50 1 103.01 mg· L-1).结论:化合物1～7为首次从该植物中分离得到,6为首次从该科中分离得到,7为首次从该属植物中分离得到.     

栀子抑制α-葡萄糖苷酶活性成分研究

目的:研究栀子中α-葡萄糖苷酶活性抑制成分.方法:采用4-硝基酚-α-D-吡喃葡糖苷(PNPG)法,反应体系为67 mmol·L-1磷酸钾缓冲液870 μL,1 g·L-1谷胱甘肽溶液25 μL,2.74 U· mL-1α-葡萄糖苷酶溶液35 μL,15 mmol·L-1pNPG溶液70μL,0.1 mol·L-1 Na2CO3溶液4 mL,测定栀子各提取部位对α-葡萄糖苷酶活性抑制作用.结果:栀子总提取物、环烯醚萜类、栀子黄色素类在质量浓度50.0,100.0 g·L-1时能显著抑制α-葡萄糖苷酶的活性,抑制率分别为61.47％,83.20％;34.27％,55.73％;78.13％,96.93％.结论:栀子提取物对α-葡萄糖苷酶有抑制作用,有效部位可能为环烯醚萜类和栀子黄色素类.     

广东桑叶化学成分及其α-葡萄糖苷酶活性研究

目的 研究广东桑Morus atropurpurea叶的化学成分和生物活性。方法 采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20及HPLC等柱色谱技术进行分离纯化,根据波谱数据及理化性质鉴定化合物结构;采用pNP法测定了多羟基生物碱类化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。结果 从广东桑叶乙醇提取物中分离得到了18个化合物,分别鉴定为l-脱氧野尻霉素（1）、fagomine（2）、胞苷（3）、2-(1′, 2′, 3′, 4′-四羟基丁基)-5-(2″, 3″, 4″-三羟基丁基)-吡嗪（4）、2-(1′, 2′, 3′, 4′-四羟基丁基)-6-(2″, 3″, 4″-三羟基丁基)-吡嗪（5）、2-(1′, 2′, 3′, 4′-四羟基丁基)-5-(1″, 2″, 3″, 4″-四羟基丁基)-吡嗪（6）、槲皮素3-O-β-D-葡萄糖苷（7）、山柰酚3-O-β-D-葡萄糖苷（8）、山柰酚3-O-β-D-芸香糖苷（9）、菊苣苷（10）、roseoside（11）、植醇（12）、伞形花内酯（13）、3-醛基吲哚（14）、咖啡酸乙酯（15）、蔗糖（16）、β-谷甾醇（17）、胡萝卜苷（18）。结论 化合物5、6、14、15为首次从桑属植物中分离得到,化合物3、4、7～13、16为首次从该植物中分离得到。化合物1～6具有一定的抑制α-葡萄糖苷酶的活性。     

青钱柳叶化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

目的 研究青钱柳Cyclocarya paliurus(Batal.) Iljinskaja叶的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法 青钱柳叶95%乙醇提取物采用大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20、聚酰胺、C₁₈反相硅胶及半制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用PNPG法评价其α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果 从中分离得到15个化合物,分别鉴定为cyclopaloside C(1)、cyclopaloside A(2)、juglanosides E(3)、vaccinin A(4)、ent-mururin A(5)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(6)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(7)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯(8)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖醛酸乙酯(9)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖醛酸丁酯(10)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(11)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(12)、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷(13)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸丁酯(14)、香橙素(15)。...     

五种中药对两种不同来源α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用比较

目的：比较大鼠小肠黏膜α-葡萄糖苷酶提取液和市售α-葡萄糖苷酶建立的α-葡萄糖苷酶抑制剂微量筛选模型;筛选对α-葡萄糖苷酶抑制作用较强的中药。方法：采用葡萄糖氧化酶法比较两种来源的α-葡萄糖苷酶活性,确立最优反应条件,并对五倍子等五种中药水煎液的α-葡萄糖苷酶抑制作用进行比较。结果：五种中药对两种不同来源的α-葡萄糖苷酶均有抑制作用,其中五倍子的作用最强。结论：一定浓度下,两种不同来源α-葡萄糖苷酶活性有一定差异,但对体外筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂研究结果无显著的影响。     

治疗糖尿病常用中药对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制活性研究

目的:从用于治疗糖尿病的中药中寻找α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制剂,为中药治疗糖尿病提供酶学依据。方法:中药粗粉经过50%乙醇回流提取两次,提取液浓缩后先后用醋酸乙酯和正丁醇分别萃取,得到两组成分,检测它们的α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性。结果:醋酸乙酯和正丁醇提取物大都显示出明显的抑制活性,其中醋酸乙酯部分作用更明显;有些中药提取成分与阳性对照阿卡波糖比较,抑制活性更强。结论:用于治疗糖尿病的处方中经常出现的这些中药,有相当比例的具有较强的α-葡萄糖苷酶或α-淀粉酶抑制效果,与中药治疗糖尿病的理论相一致。     

蕨麻提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响

目的从蕨麻中提取α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法采用水提和水提醇沉方法得到蕨麻水提物、浸膏、粗多糖。按pNPG法测定蕨麻提取物对α-葡萄糖苷酶的纯酶和正常ICR小鼠离体小肠α-葡萄糖苷酶活性影响。结果各蕨麻提取物对α-葡萄糖苷酶的纯酶均有非常明显的抑制作用,其水提物、浸膏对离体小肠α-葡萄糖苷酶也有抑制作用,呈量效关系。结论蕨麻提取物有α-葡萄糖苷酶抑制剂样作用,有效部位可能为浸膏。