氢溴酸加兰他敏贴剂体外释药性和经皮渗透性能研究

目的研究氢溴酸加兰他敏贴剂的体外释放和经皮渗透性能。方法采用Franz扩散池装置和一阶导数光谱法考察氢溴酸加兰他敏贴剂的药物释放性能;采用Franz扩散池装置和高效液相色谱法考察氢溴酸加兰他敏贴剂经离体猪皮的渗透性能。结果氢溴酸加兰他敏贴剂（1．7mg·cm^-2）24h累积释放量均超过95％,释放曲线符合Higuchi方程,释放速率为（461．9±41．9）μg·cm^-2·h^-1/2（n=4）;贴剂24h累积渗透量为（20．904±3．050）μg·cm^-2,渗透曲线符合零级动力学方程,透皮速率为（1．270±0．229）μg·cm^-2·h^-1,透皮时滞为（6．4±0．7）h（n=6）。结论本研究制备的氢溴酸加兰他敏贴剂具有良好的药物释放性能和一定程度的体外经皮渗透性能。     

复方盐酸特比萘芬贴剂的制备与体外透皮性能研究

目的 制备复方盐酸特比萘芬压敏胶贴剂,并对其体外透皮性能进行研究。方法 采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为屏障进行经皮渗透试验,高效液相色谱法测定盐酸特比萘芬和酮康唑不同时间点、不同接收液中的体外皮肤透过量,并对药物在不同时间的皮肤局部贮药量进行测定。结果 24 h内盐酸特比萘酚的体外皮肤透过率低于0.05%,酮康唑的皮肤透过率低于2%,盐酸特比萘芬皮肤贮药量24 h为8.763μg/cm2,酮康唑为20.86μg/cm2,且在72 h内皮肤贮药量呈增加趋势。结论 所制得的复方盐酸特比萘芬贴剂可发挥局部长效的治疗作用,有望开发为长效经皮给药制剂。     

草乌提取物乌头碱和新乌头碱的透皮速率测定

目的:测定草乌提取物中乌头碱、新乌头碱的透皮速率。方法:用改良Franz扩散池法收集草乌提取物的透皮接受液,用高效液相色谱法测定其中乌头碱、新乌头碱的透皮速率。结果:在促透剂氮酮和丙二醇各为4%的条件下,浓度为600mg/ml的草乌提取物中乌头碱、新乌头碱24h的累积渗透量分别为165.819和487.747μg/cm2;透皮速率常数分别为18.391和78.805μg·cm-2·h-1。结论:草乌提取物中乌头碱、新乌头碱在氮酮和丙二醇的促透作用下能较好地透过大鼠皮肤,透皮吸收过程符合Higuchi方程。     

消炎痛凝胶的体外透皮实验研究

目的:研究消炎痛凝胶的体外透皮方法.方法:采用Franz扩散池,考察不同种类离体皮肤和不同类型接受液的体外透皮实验情况.并采用紫外分光光度法测定消炎痛凝胶的累积透过量和稳态透皮速率.结果:通过薄层色谱法定性分析,消炎痛凝胶透皮实验选用昆明种雄性小鼠皮肤、0.2％十二烷基硫酸钠溶液为接受液的体外透皮效果最佳.最佳实验条件下24小时绿原酸累积透过量28.624 0μg/cm2,稳态透皮速率为1.044 4μg/(cm2·h).结论:该方法准确、稳定,适用于消炎痛凝胶的体外透皮试验研究.     

蛇床子素脂质体凝胶剂的制备及其体外透皮试验的初步研究

目的 制备蛇床子素脂质体凝胶剂,并对其体外渗透量及皮肤贮库效应进行考察.方法 采用薄膜分散法制备蛇床子素脂质体,再以卡波姆-940为基质制备脂质体凝胶剂;采用Franz扩散池法进行体外透皮试验,以高效液相色谱法测定蛇床子素的累积渗透量,通过药物的透皮给药吸收来评价蛇床子素脂质体凝胶剂的性能.结果 蛇床子素脂质体凝胶剂的渗透行为符合Higuchi方程,其中24 h的皮肤累积渗透量达到172.95 μg/em2,贮库后的皮肤累积渗透量达到210.19 μμg/cm2.结论 蛇床子素脂质体凝胶剂可透过皮肤被吸收,具有长效缓释作用,为研制蛇床子素的新型透皮制剂奠定了基础.     

东莨菪碱透皮控释膜剂的研究

本文研制了东莨菪碱透皮控释膜剂。采用自行设计的体外扩散装置,分别研究了药库、含药压敏胶和复合膜等各层次及控释膜剂的体外释药速率,该制剂在最初4h释放初始剂量约200μg。达到稳态释放阶段后(4～72h),由控释膜控制其释药速率为2.8μg/cm~2·h。用大鼠离体皮肤研究渗透速率,药物以零级速率经皮渗透,0～12h内渗透速率为3.52μg/cm~2·h。     

细辛挥发油对大黄藤素体外促透皮作用的实验研究

目的:考察细辛挥发油对大黄藤素小鼠体外经皮渗透的影响.方法:用改良的Franz扩散池进行透皮吸收实验,以氮酮为对照,紫外分光光度法测定大黄藤素的含量.结果:不同浓度的促透剂中5%细辛油,5%氮酮的促透效果最好,5mg/mL大黄藤素加入以上促透剂后24h平均累积渗透量分别为5276.62,5068.87μg/cm2;6h平均透皮速率常数分别为219.89,221.44μg/cm2·h;增渗倍数分别为1.0326,1.3217.结论:5%细辛挥发油对大黄藤素有较强的促透皮作用.     

大蒜辣素软膏的体外透皮吸收特性研究

目的 研究大蒜辣素软膏在离体大鼠皮肤的吸收特性。方法 通过Franz扩散池,建立离体大鼠完整背部皮肤及去角质层皮肤的透皮模型,采用超高效液相色谱-质谱-质谱串联法(UPLC-MS-MS)测定大蒜辣素软膏透皮吸收液中大蒜辣素的含量,测定大蒜辣素软膏的体外透皮吸收特性,并评价该大蒜辣素累积透过量及渗透速率。结果 大蒜辣素5 h内体外经皮渗透量Q与时间t线性关系较好,均符合Higuchi动力学过程,回归相关系数(r)均达到0.99以上。完整皮肤的透皮速率J为12.306μg·cm^-2·h^-1,去角质层皮肤的J为58.353μg·cm^-2·h^-1,去角质层皮肤的J高于完整皮肤。结论 大蒜辣素软膏有效成分可经皮渗透,主要以原型形式吸收,角质层厚度是影响大蒜辣素软膏透过皮肤的重要因素。     

硝酸甘油贴剂(心泰膏)透皮吸收示踪研究

本文用放射性同位素示踪技术,以体外和体内两种方法测定了硝酸甘油贴剂(心泰膏Nitrogum)中硝酸甘油的透皮吸收速率。体内法测定结果表明,小鼠在24h内每小时的透皮吸收平均速率为10.5μg/cm~2。不同种属的动物皮肤,经体外测定,每小时平均渗透速率(μg/cm~2)如下:10.4(小鼠)、9.5(大鼠)、8.6(豚鼠)和8.7(人皮)。说明不同种动物其皮肤渗透速率是不同的。在实验测定时间内,各种皮肤的渗透累积量与时间成正比,表明硝酸甘油恒速渗透。     

醋酸曲安奈德益康唑乳膏体外透皮吸收的评价试验

目的建立高效液相色谱(HPLC)法测定醋酸曲安奈德益康唑乳膏体外透皮接收液中药物的含量,验证自制与上市产品体外透皮吸收的一致性。方法采用色谱柱:辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂(250mm×4.6mm,5μm);流动相:以0.094%无水己烷磺酸钠(水-乙腈-异丙醇)溶液为流动相A,以0.094%己烷磺酸钠(水-甲醇)溶液为流动相B,梯度洗脱;柱温40℃;检测波长227 nm;流速1.0 mL/min;进样量20μL。体外透皮实验采用改进的Franz立式扩散池,以实验用离体乳猪皮为透皮屏障,对比自制醋酸曲安奈德益康唑乳膏与市售乳膏的透皮效果,分别在一定时间点取样测定透皮接收液中醋酸曲安奈德和硝酸益康唑的浓度,计算其累积透皮吸收量、皮肤残留量及皮肤表面剩余量。结果自制乳膏和市售乳膏12h平均累计渗透量分别为11.1085μg/cm~2、11.7150μg/cm~2;透皮速率分别为1.3733μg/(cm~2·h)、1.4441μg/(cm~2·h);醋酸曲安奈德总体平均回收率分别为100.9%、99.9%;硝酸益康唑总体平均回收率分别为88.8%、86.8%,两者平均累计渗透量和总体平均回收率均无显著性差异(P0.05)。结论自制和市售乳膏在透皮吸收上具有一致性。     

固相提取和紫外分光光度法测定血浆茶碱浓度

本文建立了固相提取紫外分光光度法测定血浆茶碱浓度的方法，此法避免了液－液提取过程中常见的乳化现象，操作简便，结果可靠。     

用紫外分光光度法测定依索拉定片剂的含量

建立测定二类新药依索拉定片剂含量的紫外分光光度法。用甲醇作溶剂，在２２１ｎｍ波长处测定１～１５ｍｇ／Ｌ依索拉定模拟样品的吸光度Ａ。结果：Ａ＝０．０３２＋０．０７３ｃ，ｒ＝０．９９９５（ｎ＝５）。方法回收率为９８．６３％（４．０ｍｇ／Ｌ，ｎ＝４）；天内天间的ＲＳＤ为１．２１％（４．０ｍｇ／Ｌ，ｎ＝４）。模拟样品的最低检测浓度为１．０ｍｇ／Ｌ。结论：本法具有准确度高、精密度好、试剂价廉，操作简便及便于推广等优点，可用作为依索拉定开发中有实用价值的分析方法。     

紫外分光光度法测定人血清中甲硝哒唑的研究

本文采用氯仿萃取血清中甲硝哒唑,自氯仿中转溶于0.1N Hcl中,于277nm外测定吸收值;当甲硝哒唑浓度在2～50μg间,有良好的线性关系(r=0.9999,n=7),家兔50mg/kg一次灌胃,测得t_峰=1.5小时,C_(Max)=8μg/ml;患者口服0.4g,t.i.d稳态后,晨间C_(Min)=12.14±3.14μg/ml,C_(Max)=27μg/ml。     

综合科室治疗室紫外线空气消毒次数的探讨

目的探讨综合科室治疗室紫外线空气消毒次数。方法将治疗室每天二次空气消毒与每天一次空气消毒进行比较。结果两者消毒效果差异有显著性（Ｐ＜０．０５或＜０．０１）。结论综合科室的治疗室采用紫外线空气消毒，每天消毒二次才能有效灭菌，达到医院环境消毒卫生标准     

牛磺酸对小鼠脾细胞DNA损伤的影响

目的探讨牛磺酸对紫外线所致小鼠脾细胞ＤＮＡ损伤的影响。②方法小鼠饲料中分别添加牛磺酸、维生素Ｃ（ＶｉｔＣ）和维生素Ｅ（ＶｉｔＥ）喂养１１２ｄ后,荧光法（ＦＡＤＵ法）检测小鼠脾细胞ＤＮＡ链的断裂程度,并与对照组比较。③结果紫外线照射前,小鼠脾细胞ＤＮＡ链断裂程度各组间差异无显著性（Ｆ＝０．８７５６,Ｐ＞０．０５）;紫外线照射后,牛磺酸、ＶｉｔＣ,ＶｉｔＥ各组脾细胞ＤＮＡ双链剩余率高于对照组,差异均有显著性（Ｆ＝２０．４５,ｑ＝３．０１～４．０８,Ｐ均＜０．０５）。④结论牛磺酸可减轻紫外线对小鼠脾细胞ＤＮＡ分子的损伤。     

中波紫外线诱导人真皮成纤维细胞凋亡的研究

①目的　探讨中波紫外线 (UVB)辐射所致人真皮成纤维细胞凋亡的机制。②方法　建立UVB(辐射强度为 1 .1 76× 1 0 - 4 J/cm2 )对体外培养人真皮成纤维细胞氧化损伤模型。用MTT法检测细胞增殖活性 ,酶法测定胞浆中超氧化物歧化酶 (SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶 (GSH px)活性和活性氧 (ROS)的含量 ,流式细胞仪An nexinV FITC法检测细胞的凋亡率和死亡率。③结果　在离体条件下 ,UVB可显著抑制成纤维细胞的增殖活性 ;UVB可降低细胞内SOD ,GSH px活性 ,显著提高ROS的含量 (t =3.87～ 2 4 .4 1 ,P <0 .0 1 ) ;同时可显著提高细胞的凋亡率 (t =57.4 7,P <0 .0 1 )和死亡率 (t =1 3.2 7,P <0 .0 1 )。④结论　UVB所致人真皮成纤维细胞凋亡与其产生氧自由基、抑制细胞清除自由基能力有关。     

异血光量子疗法治疗新生儿硬肿病的效果

目的探讨应用异血光量子疗法治疗新生儿硬肿病的效果。②方法对硬肿病病儿在综合治疗的基础上加用异血光量子疗法治疗。③结果治疗组总有效率８８．２％,病死率８．８％;对照组总有效率５２．９％,病死率为３２．４％,两组比较差异有显著性（χ２＝１０．２,４．４,Ｐ＜０．０５,０．０１）;治疗组自由基代谢及血液流变学指标有显著改善,与对照组比较差异有显著性（ｔ＝２．１３～３．３２,Ｐ＜０．０５,０．０１）。④结论异血光量子疗法治疗新生儿硬肿病效果显著,可以在临床上推广应用。     

长波紫外线对人真皮成纤维细胞线粒体损伤的研究

①目的　观察长波紫外线 (UVA)对人真皮成纤维细胞线粒体的损伤作用及其机制。②方法　用辐射强度 1.90 5× 10 -3 J/m2 UVA辐射人真皮成纤维细胞后 ,检测胞浆内活性氧 (ROS)含量、超氧化物歧化酶 (SOD)及谷胱甘肽过氧化物酶 (GSH px)活性、线粒体膜电位 (ΔΦM) ,同时观察成纤维细胞的超微结构。③结果　UVA辐射成纤维细胞后 ,细胞浆内ROS含量升高 (t=5 1.71,P <0 .0 1) ,SOD和GSH px活性降低 (t=93.0 0 ,3.87,P <0 .0 1) ,线粒体膜电位降低 ,与未辐射组相比差异有显著性 (t =14 .6 7,P <0 .0 1)。④结论　UVA对线粒体的损伤作用与氧自由基生成及其抑制细胞抗氧化能力有关     

紫外线辐射血液疗法治疗脑梗塞的近期疗效观察

①目的观察紫外线辐射血液疗法对脑梗塞病人的近期疗效。②方法本研究共选择了１１１例脑梗塞病人，均在发病７ｄ内，其中治疗组６２例，对照组４９例，治疗前将两组病人进行神经功能缺损评分，然后每７ｄ评分１次，共评定４次。治疗组及对照组治疗前后的比较及两组之间的比较均采用矫正后的ｔ检验。③结果两组病人治疗前既往史评分、伴发病评分及神经功能缺损评分均无统计学差异，观察２８ｄ后发现，治疗组病人疗效明显优于对照组（ｔ＝１．９９，Ｐ＜０．０５），特别是对于轻型病人（ｔ＝３．４５，Ｐ＜０．０１）。④结论本疗法对急性脑梗塞病人疗效确切，且操作简单，未发现有副作用，可以作为传统治疗的一个补充措施     

高效液相色谱紫外检测氟哌酸血药浓度的方法

本实验用 LC-6A 高效液相色谱仪和 Spherisorb C18柱,在286 nm 波长处检测人血氟哌酸,用外标法峰面积定量(y=0.0410+0.000377x,r=0.9996,线性范围:0.249～4.97μg/ml)。回收率为83.9%～105.0%。日内和日间变异系数分别为2.74%～6.07%和1.02%～7.52%。用本法处理样品简单、出结果稳定迅速,适用于生物利用度试验和临床上氟哌酸血药浓度的测试。