专利选登

申请专利 N-（1（S）-乙氧羰基-3-苯丙基）-L-丙氨酸-N-羧酸酐的化学合成方法；制备6-甲基-2-（4-甲基-苯基）-咪唑并[1，2-a]嘧啶-3-（N，N-二甲基-乙酰胺）和中间体的方法；用于制备咪唑烷酮αν蛋白拮抗荆的方法和中间体……     

专利信息 吡啶系列化合物

1-（6-氯-3每吡啶甲基）-N-硝基咪唑-2-亚胺的合成方法，4-氨基-3，5，6-三氯吡啶-2-甲酸的化学合成方法，6-氯-2-三氯甲基吡啶的制备方法，2，6-二氨基-3，5-二硝基毗啶的制备方法     

β-硝基四苯基卟啉锌的合成及其光谱性质

合成了β-硝基四苯基卟啉[H2TPP（NO2）]及其锌配合物[ZnTPP(NO2)],用元素分析、红外光谱、电子吸收光谱等手段对其组成和结构进行了表征。研究了吡啶4-甲基吡啶、4-甲基吡啶、4-氨基吡啶、4，4-联吡啶、咪唑、1-甲基咪唑、2-甲基咪唑等化合物对ZnTPP(NO2）电子光谱的影响，结果表明，ZnTPP(NO2)溶液中加入吡啶类和咪唑类化合物后，ZnTPP(NO2)的电子光谱发生变化是由于ZnTPP(NO2）与吡啶类和咪唑类化合物发生轴向配位反应而生成加合物的缘故。     

新型含吡啶环氟化二胺及其共聚聚酰亚胺的合成与性能

以3-羟基苯乙酮和苯甲醛为原料,通过改进的Chichibabin反应制备了4-苯基-2,6-双（3-羟基苯基）吡啶（m-PHPP）,再将其与2-氯-5-硝基三氟甲苯反应,合成了硝基化合物4-苯基-2,6-双[3-（4-硝基-2-三氟甲基苯氧基）苯基]吡啶（m,p-6FPNPP）,最后用Pd/C和水合肼将m,p-6FPN...     

本期推荐——吡咯类系列化合物

阿托伐他汀钙中间体取代的1H-吡咯-3-甲酸苯基酰胺的合成方法；获得纯N-乙烯基吡咯烷酮的方法；一种杂环化合物2-氨基咪唑并吡咯-6-酮的制法和用途；2-芳基-5-（三氟甲基）吡咯-3-腈及其中间体的制备方法；取代的3-吡啶基4-芳基吡咯及治疗和预防相关疾病的方法；光、酸致变色功能染料及其合成和变色方法；N-乙烯基吡咯烷酮和乙酸乙烯酯共聚物的制备方法。     

国外专利文献

从乙酰苯合成3-苯基-4-哌啶酮；取代的2-烷基硫酸基-6-氧代-1，4，5，6-四氢吡啶-3-腈；1-苯基-3-（吡啶基-4-）醋酸丙炔酯；4-氨基嘧啶／醋酸系统的氨基-亚氨基互变皮应；苯氧醋酸衍生物的生产过程.     

专利信息

生产取代的苯基丙二酸酯中间体化合物的方法及其在生产5，7-二羟基-6-（2，4，6-三氟苯基）[1，2，4]三唑并[1，5-A]嘧啶中的用途；用于合成阿那曲唑及纯化一种阿那曲唑中间体的方法；制备氯吡格雷的方法和其中使用的中间体；白术挥发油药用中间体及其制备方法。     

国内专利文献

双相识别手性制备色谱拆分手性化合物；一种香兰素的制备方法；5-溴戊酸的制造方法；硬脂酸铁合成方法；2-（p-氯甲基苯基）丙酸／酯的制备方法；羧酸酯中低级醇的萃取脱除方法；[编按]     

制备4-[[4-[[4-（2-氰基乙烯基）-2，6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苄腈的方法

本发明提供了制备式（Ⅰ）所示4-[[4-[[4-（2-氰基乙烯基）-2，6-二甲基苯基]氨基]2-嘧啶基]氨基]苄腈、其N-氧化物、可药用酸加成盐、季铵或立体化学异构形式的方法，所述方法包括a）将4-（2-氰基乙烯基）-2，6-二甲基苯胺与式（Ⅲ）中间体在合适的溶剂存在下反应；b）将式（Ⅳ）中间体与丙烯腈在合适的钯催化剂、合适的碱以及合适的溶剂存在下反应；c）将式（Ⅰ）化合物的相应的酰胺脱水。     

吡啶并吡唑类化合物与蛇毒蛋白的相互作用

运用荧光猝灭的原理在p H 7.6的生理条件下,眼镜蛇毒蛋白与系列6-氨基-4-芳基-5-氰基-3-甲基-1-苯基吡啶[2,3-c]并吡唑化合物之间的相互作用被研究,并且筛选出6-氨基-4-对羟基苯基-5-氰基-3-甲基-1-苯基吡啶[2,3-c]并吡唑（I）进行了详细研究。猝灭常数KSV、结合常数K以及结合位点n被获得。该实验证明眼镜蛇毒蛋白与I之间生成了新的化合物,而这一过程是静态猝灭的过程,并且它们之间存在着一定的结合。     

阻燃剂

阻燃剂四苯基间苯二酚二磷酸醅的制备中国专利CN1888，015（2007．1．3）9pp 本专利介绍了四苯基间苯二酚二磷酸酯阻燃剂的制备方法。具体步骤如下：（1）以路易斯酸（AICl3）作催化剂，苯酚与磷酰氯反应，（2）在路易斯酸／碱催化作用下，与间苯二酚进行转酯化反应生成四苯基间苯二酚二磷酸酯，     

国外专利文献

醋酸乙酯制备过程；铜基催化剂的制备和它的用途；烟酰胺、烟酸和烟酸酯用于治疗皮肤局部疾病和皮肤老化；取代的n-苯基-苯氧基烟酸-(硫代)酰胺和它们作为除草剂的用途；生产醋酸乙烯的过程；由3，3-二甲基丁醇制备3，3-二甲基丁醛；2-氰基-3-羟基—N-(苯基)丁-2-酰胺的制备；乙酸苄酯的-步合成；     

耐沾污涂料——低毒可交联聚硅氧烷防沾污涂料及其制法：JP2005-68 191

可用作面膜、隐型眼镜等的聚硅氧烷的制法为：将含（A）HO（SiR^1R^2O）nH（R^1.2=甲基、乙基、苯基；n〉0）或HO[SiR^3R^4O]x（SiR^5R^6O）1x]nH（R^3-6=甲基、乙基、苯基；n〉0;0〈x〈1）和（B）含R^7R^8R^9N^＋R^10Si（OR^11）3（R^7-10=烷基，R^11=C1-6烷基）的交联剂的组合物进行反应。     

新型(6-氯喹喔啉-2-基氧基)苯基丙烯酸酯和丙烯腈衍生物的设计、合成及生物活性

以2,6-二氯喹喔啉为起始原料、经Baylis—Hillman反应设计并合成了4个结构新颖的（6-氯喹喔啉-2-基氧基）苯基丙烯酸酯和丙烯腈衍生物，其结构经红外、核磁、元素分析确认。生物活性测定结果表明2-（（3-（6-氯喹喔啉-2-基氧）苯基）（羟基）甲基）丙烯酸甲酯（3a）和2-（（4-（6-氯喹喔啉-2．基氧）苯基）（羟基）甲基）丙烯腈（3d）具有有效的杀菌活性，在400ga．i．／hm^2的剂量下对黄瓜霜霉病的防效分别为100％和75％。     

2,6-二甲基-4-苯基-3,5-吡啶二甲酸的合成

为了制备2,6-二甲基-4-苯基-3,5-吡啶二甲酸,首先采取Hantzsch合成法,以0.10 mol苯甲醛、0.125 mol碳酸氢铵和0.25 mol乙酰乙酸乙酯为原料,在40 mL甲醇溶剂中回流0.5 h,合成了1,4-二氢-2,6-二甲基-4-苯基-3,5-吡啶二甲酸二乙酯,产率为45.9%;取0.01 mol 1,4-二氢-2,6-二甲基-4-苯基-3,5-吡啶二甲酸二乙酯在0.02mmol六水三氯化铁的醋酸水溶液中回流反应1 h进行芳构化合成了2,6-二甲基-4-苯基-3,5-吡啶二甲酸二乙酯,产率为50.2%;最后,2,6-二甲基-4-苯基-3,5-吡啶二甲酸二乙酯进行水解合成目标产物,产率为62.7%。     

国外专利文献

2-甲基-1，5-戊二胺生产3-氰基吡啶的过程；在乙烷氧化中的催化剂组分；在对苯二甲酸生产中醋酸回收的系统和方法；生产醋酸或醋酸和醋酸乙酯的催化剂和过程；由脂肪醇（甲醇）制备菝酸（醋酸）的过程；生产4，4，4-三氟-3-羟基丁酸衍生物的过程；生产醋酸C4-酯的过程     

达沙替尼的合成研究

以2-氯-6-甲基苯胺为起始原料,在吡啶的催化下,以99％的转化率得到酰化产物（E）-N-（2-氯-6-甲基苯基）-3-乙氧基丙烯酰胺（Ⅲ）;Ⅲ在以水为主的溶剂中与N-溴代丁二酰亚胺（NBS）、硫脲经“一锅法”连续反应得化合物2-氨基-N-（2-氯-6-甲基苯基）-5-噻唑甲酰胺（V）;V经纯化后与4,6-二氯-2-甲基嘧啶反应得化合物2-（6-氯-2-甲基嘧啶-4-氨基）-N-（2-氯-6-甲基苯基）-5-噻唑甲酰胺（Ⅵ）;Ⅵ与1-（2-羟乙基）哌嗪缩舍得达沙替尼（Ⅶ）,总收率为71％.该合成方法条件温和、反应步骤少、收率高.     

羟基封端聚甲基苯基硅氧烷的制备及表征

以低摩尔质量的羟基硅油和甲基苯基环硅氧烷为原料、四甲基氢氧化铵[(CH3)4NOH]硅醇盐为催化剂,通过平衡共聚反应制备了羟基封端聚甲基苯基硅氧烷.研究了原料配比、催化剂用量、反应时间、反应温度等因素对聚合物制备的影响.通过红外光谱,热裂解气质联用等方法对制备的产物进行了结构表征.结果表明,当(CH3)4NOH质量分数为0.04%, 反应温度110 ℃,反应时间为6 h,甲基苯基硅氧链节与二甲基硅氧链节的量之比为1:1,可制得不同苯基含量的羟基封端聚甲基苯基硅氧烷.     

4-（4-甲基苯基）-6-苯基-2，2’-二联吡啶芳炔铂（Ⅱ）络合物的合成及光物理性质

设计合成以4-甲基苯基-6-苯基-2，2’-二联吡啶为主配体、芳炔为辅助配体的铂（Ⅱ）络合物1-3．与苯乙炔、萘乙炔为辅助配体的络合物1，2相比。蒽乙炔4-（4-甲基苯基）-6-苯基-2，2’-二联吡啶铂（Ⅱ）络合物MLCT激发态的能量升高．     

专利信息

清开灵注射液中间体及成品中指标成分含量的测定方法；三氯蔗糖中间体的分析检测方法；用于制备反式-5-氯-2-甲基-2，3，3a，12b-四氢-1H-二苯并[2，3：6，7]-氧杂并[4，5-C]吡略的中间体化合物；金属有机中间体法制备纳米过氧化锌颗粒的方法；西酞普兰中间体的萃取分离方法