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相似文献
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1.
为研究肉桂醛缩氨基脲对黄嘌呤氧化酶(XOD)的抑制作用,以黄嘌呤为底物,测定肉桂醛缩氨基脲对黄嘌呤氧化酶活性的IC50、抑制类型和抑制常数。抑制类型由Lineweaver-Burk双倒数作图法来判断,并计算相应的抑制常数(KI和KIS)。还研究了肉桂醛缩氨基脲对小鼠血尿酸质量浓度、血清XOD活性和肝脏XOD活性的影响。肉桂醛缩氨基脲对黄嘌呤氧化酶活性抑制效果显著,IC50为55.48μmol/L,是混合型可逆抑制,抑制常数KI为27.25μmol/L,KIS为50.30μmol/L。与模型组相比,肉桂醛缩氨基脲能显著降低小鼠血清尿酸质量浓度、血清XOD活性和肝脏XOD,呈显著性差异(P0.05,n=10)。活性顺序是:别嘌呤醇肉桂醛缩氨基脲肉桂醛。肉桂醛缩氨基脲对黄嘌呤氧化酶活性抑制效果显著,能显著降低小鼠血尿酸质量浓度、血清XOD活性和肝脏XOD活性,是值得进一步研究的降低尿酸、治疗痛风的候选药物。  相似文献   

2.
为了解槲皮素、芦丁、没食子酸及其与维生素C联用对黄嘌呤氧化酶(XOD)的抑制特性,本文通过建立黄嘌呤氧化酶体外抑制模型,以别嘌呤醇为阳性对照,测定这三种天然化合物在不同浓度下对XOD的抑制效果及抑制动力学。结果表明:三种物质对黄嘌呤氧化酶均有抑制作用,且具有浓度依赖性,其抑制效果与结构和本身性质有明显相关性,抑制作用强弱次序为槲皮素>芦丁>没食子酸,半抑制浓度IC50值分别为(5.51±0.41) μmol/L、(48.66±0.49) μmol/L、>200 μmol/L;单一没食子酸抑制效果较弱,而没食子酸在维生素C的协同下,对XOD的抑制率从20.17%提高至40.96%,起到提高抑制效果和体系稳定性的双重作用;以上三种物质对XOD的抑制类型属于不同模式的非经典型混合抑制剂。本文对研究此类物质的抑制机理和应用有重要意义。  相似文献   

3.
黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase,XOD)是人体内次黄嘌呤和黄嘌呤代谢产生尿酸的关键酶,而多酚单体可抑制黄嘌呤氧化酶从而减少尿酸合成进而缓解痛风症状。为探究来源于天然产物的多酚单体对XOD的抑制作用机制,首先研究几种常见活性较好的多酚单体对黄嘌呤氧化酶的抑制率,及其对XOD的抑制动力学,并且通过荧光猝灭实验与分子对接模拟多酚单体与XOD之间的相互作用形式。在6种多酚单体中,白藜芦醇、表没食子儿茶素没食子酸酯(epigallocatechin gallate,EGCG)和橙皮苷对黄嘌呤氧化酶活性的抑制效果较好,室温下IC50分别为261.22、150.51、97.08μmol/L,是黄嘌呤氧化酶的竞争性抑制剂。荧光猝灭实验表明,单体与XOD结合使酶的内源荧光发生了猝灭现象,猝灭机制为静态猝灭。分子对接模拟表明,多酚单体能与XOD的氨基酸残基结合,结合位点位于钼蝶呤(molybdopterin,Mo-Pt)辅因子或黄素腺嘌呤二核苷酸(flavine-adenine dinucleotide,FAD)结构域的异恶嗪环附近。多酚单体是有效的XOD竞争性抑制剂,可以通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性有效降低尿酸水平,在天然产物的开发和功能性食品的应用中具有很好的前景。  相似文献   

4.
该研究以黑树莓为原料、荞麦原浆酒为酒基制备黑树莓泡制酒,通过单因素及响应面试验优化其泡制工艺条件,并采用小鼠高尿酸血症模型和急性痛风性关节肿胀模型评价黑树莓泡制酒的抗痛风功效。结果表明,黑树莓泡制酒的最佳制备工艺条件为:液料比1∶1(mL∶g)、泡制时间60 d、荞麦原浆酒酒精度49%vol。在此优化条件下,黑树莓泡制酒的黄嘌呤氧化酶(XOD)抑制率为42.68%,总黄酮含量为0.97 mg/mL;黑树莓泡制酒高剂量组能显著降低模型小鼠血清中尿酸含量、XOD活性及升高尿液中尿酸的含量(P<0.05),血清中尿酸含量、XOD活性分别降低121.93μmol/L、13.93 U/L,尿液中尿酸含量升高131.78μmol/L,且急性痛风性关节肿胀度下降5.37%。黑树莓泡制酒具有明确的抗痛风功效,为产品开发提供了基础数据。  相似文献   

5.
以英红九号红茶渣为原料,通过碱提酸沉提取茶叶蛋白,以黄嘌呤氧化酶抑制率为指标,采用单因素和响应面实验优化酶解制备降尿酸肽,对其氨基酸组成进行分析,并对最优酶解物进行超滤分离和活性评价。结果表明,在底物浓度2%(m/V)、加酶量0.3%(m/V)、温度39 ℃、pH值7.5和酶解时间3.4 h条件下,得到的降尿酸肽的黄嘌呤氧化酶抑制率为85.42%。氨基酸分析表明,降尿酸肽中必需氨基酸含量丰富(38.49%),高比例的疏水性氨基酸(48.00%)和碱性氨基酸(13.67%)对黄嘌呤氧化酶抑制活性有重要作用。酶解物经过超滤分离后,与原酶解物的活性(IC50 0.72 mg/mL)比较,<3 ku组分的黄嘌呤氧化酶抑制活性显著提升(IC50 0.41 mg/mL)。该研究可为茶叶蛋白的高值化利用提供参考,为茶叶源新型降尿酸健康食品的开发提供了理论依据。  相似文献   

6.
由于紫外分光光度法、NBT/PMS显色法、荧光分析法,MTS/PMS还原法等黄嘌呤氧化酶(XO)抑制活性检测方法对多肽检测的局限性,本文建立了适用于筛选降尿酸多肽类物质的体外测定方法,采用双酶偶联法联合高效液相色谱法(HPLC法)测定多肽类物质的体外黄嘌呤氧化酶抑制活性。以双酶偶联法优化样品测定的反应体系,得到最适反应条件:黄嘌呤浓度0.22 mmol/L,酶浓度0.52 u/m L,缓冲液pH 8.0,反应温度30℃,反应时间20 min;优化尿酸分离的液相条件,确定最适检测条件:95%15 mmol/L NH4H2PO4+5%甲醇,pH 6.5,流速1 m L/min,柱温25℃,检测波长290 nm。实验表明,最适条件下双酶偶联法和HPLC法检测精密度良好,准确度达95%以上。双酶偶联法联合HPLC法可高效、准确进行多肽降尿酸活性检测。双酶偶联法联合HPLC法证明还原型谷胱甘肽(GSH)和氧化型谷胱甘肽(GSSG)具有黄嘌呤氧化酶抑制活性,可作为降尿酸肽。  相似文献   

7.
高尿酸血症通常是由嘌呤代谢紊乱导致的一种代谢性疾病,流行病学研究表明,机体高尿酸水平不仅与痛风的发生有关,也与体内多种代谢紊乱疾病等存在关联。黄嘌呤氧化酶(XOD)是有效治疗高尿酸血症的一个重要靶点,抑制黄嘌呤氧化酶的活性可以显著阻止黄嘌呤向尿酸转化,从而降低体内尿酸的水平,达到治疗高尿酸血症的目的。本文就近几年黄嘌呤氧化酶抑制剂的研究进展,对具有良好XOD抑制活性的物质进行综述。  相似文献   

8.
采用高尿酸血症大鼠与痛风性关节炎大鼠模型,考察橄榄果汁冻干粉(Hidrox?12%)的降尿酸与抗痛风作用及机制。通过腹腔注射氧嗪酸钾(Potassium oxazinate,PO)建立高尿酸血症大鼠动物模型,灌胃相应药物,检测血清尿酸(Uric Acid,UA)、肌酐(Creatinine,CR)、尿素氮(Blood Urea Nitrogen,BUN)含量和血清与肝脏黄嘌呤氧化酶(Xanthine Oxidase,XOD)活性水平,检测肾皮质尿酸转运蛋白1(Recombinant Urate Transporter 1,URAT1)表达水平。通过给大鼠踝关节腔注射尿酸钠晶体(Monosodium Urate,MSU)建立痛风性关节炎大鼠模型,评价橄榄果汁冻干粉对痛风性关节炎大鼠关节肿胀、血清肿瘤坏死因子α(Tumor Necrosis Factor-α,TNF-α)与白细胞介素1β(Interleukin-1β,IL-1β)水平的影响。通过UPLC-ESI-MS/MS法分离与鉴定降尿酸的有效成分。结果显示,与模型组相比,橄榄果汁冻干粉(80 mg/kg)能极显著降低大鼠血清尿酸水平(P<0.01),极显著改善高尿酸导致的血清CR与BUN升高(P<0.01)。橄榄果汁冻干粉降尿酸的机制可能与其降低血清和肝脏XOD活性、下调URAT1表达等有关。在痛风性关节炎模型中,橄榄果汁冻干粉(80 mg/kg)能高度显著改善MSU导致的关节肿胀(P<0.001),显著降低血清TNF-α与IL-1β水平(P<0.05)。进一步研究发现,橄榄果汁冻干粉成分中胡椒碱与木犀草素能有效抑制HEK-293T细胞URAT1的尿酸转运,可能是其降尿酸的活性成分。综上,橄榄果汁冻干粉能有效降低腹腔注射PO导致的高尿酸血症大鼠的尿酸水平,改善大鼠踝关节注射MSU晶体引起的痛风关节炎症状,其机制可能是降低肝脏XOD活性、下调URAT1表达以及改善炎症水平。  相似文献   

9.
采用正交设计法优化超声酶解提取高良姜中高良姜素的工艺条件,在单因素的试验基础上,研究料液比、pH值、酶用量、酶解时间对高良姜素提取率的影响,以高效液相色谱法(high performance liquid cromatography,HPLC)测定高良姜素含量,得出最优条件并提取10个不同产地高良姜。提取液萃取得到石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇、水5个不同的极性部位,分别研究各部位体外对黄嘌呤氧化酶活性抑制及小鼠体内降尿酸的活性筛选。最优工艺条件为料液比1∶20(g/mL)、pH5.0、酶用量0.9%、酶解时间30 min。乙酸乙酯部位体外对黄嘌呤氧化酶抑制率达89.24%,与模型组相比,乙酸乙酯部位体内高剂量组(153±9.87)μmol/L降尿酸效果与模型组(156±7.2)μmol/L相当,且优于其他极性部位,可作为治疗痛风产品开发利用。  相似文献   

10.
为研究巨大芽孢杆菌(Bacillus megaterium)LB01粗提物对采后芒果炭疽病的防治效果及粗提物活性成分的分离鉴定,采用乙酸乙酯、石油醚和二氯甲烷等有机溶剂对此菌株LB01发酵滤液进行萃取获得粗提物,通过平板扩散法和芒果活体实验法测定巨大芽孢杆菌LB01粗提物对采后芒果炭疽病菌的体外及体内抗菌活性,采用多种色谱柱对粗提物进行分离,运用核磁共振技术结合文献数据鉴定结构。结果表明,乙酸乙酯和石油醚粗提物抑制平板上病原菌生长的效果优于二氯甲烷。乙酸乙酯和石油醚粗提物在培养2 d后对病原菌生长的抑制率最高,分别为(76.2±5.2)%和(75.3±6.5)%。乙酸乙酯粗提物(200 μL、80 μg/mL)对采后芒果炭疽病的体内防治效果与化学杀菌剂施保克相似,7 d后生防效果高达(89.55±1.12)%,此粗提物共分离出3种化合物,分别为4-羟基苯乙酸、4-氨基苯甲酸、3-甲氧基-4-羟基肉桂酸。  相似文献   

11.
黄嘌呤氧化酶(XO)能够催化次黄嘌呤生成黄嘌呤并进一步产生尿酸,尿酸在痛风的形成上起了关键的作用.二十九种常见蔬菜的甲醇提取物被用于体外抑制黄嘌呤氧化酶的试验.在200mg/mL浓度下,29种甲醇提取物中有20种对XO具有抑制效果,并且有3种抑制率超过50%:在100 mg/mL浓度下,有17种蔬菜提取物显示了抑制作用...  相似文献   

12.
王家彬  潘力 《食品科学》2022,43(10):199-206
为得到具有较高降血尿酸活性的特殊乳酸菌,首先基于高效液相色谱法筛选出具有降解肌苷和鸟苷等核苷类物质的乳酸菌,其中菌株LB1lac20具有最高的肌苷降解率(91.19%)和鸟苷降解率(89.67%)。基于16S rDNA序列进行BLAST比对,菌株LB1lac20被鉴定为短乳杆菌(Lactobacillus brevis)。为进一步分析菌株LB1lac20的潜在降尿酸作用,采用尿酸生成法建立体外模型,分析菌株LB1lac20对黄嘌呤氧化酶的抑制作用效果。结果表明菌株LB1lac20活菌悬液和胞内提取物最终对黄嘌呤氧化酶的抑制率分别达到了21.27%和19.60%(P<0.05)。综上,本研究成功筛选出1 株具有高效核苷降解能力的短乳杆菌LB1lac20,并对黄嘌呤氧化酶具有明显的抑制作用,可以在不同方面发挥其潜在的降尿酸能力。本研究筛选获得的菌株可以作为一种潜在的降尿酸天然来源,为开发预防和治疗高尿酸血症药物提供理论基础和菌种资源。  相似文献   

13.
目的:比较研究番石榴不同部位(根、茎、叶、果实)乙醇提取物抗氧化、降血糖和抑制酪氨酸酶活性.方法:分别采用ABTS法和DPPH法、pNPG法和DNS法、L-DOPA法评价番石榴不同部位抗氧化活性、降血糖活性和酪氨酸酶抑制活性.结果:番石榴不同部位乙醇提取物均具有一定的体外抗氧化、降血糖和酪氨酸酶抑制活性,并呈现一定的量...  相似文献   

14.
降尿酸肽是食物蛋白经酶解得到的具有降尿酸作用的肽类化合物。高尿酸血症会引发痛风、心血管疾病、肾病和糖尿病等一系列代谢综合征,严重威胁人类健康。而临床上,许多降尿酸药物具有毒副作用,因此,开发安全有效的降尿酸肽具有实际应用意义。本文从高尿酸血症的发病机理、常用的建模方法、降尿酸肽与黄嘌呤氧化酶结合的构效关系及其体内活性评价研究现状等方面进行概述,并对降尿酸肽未来研究方向作出展望,为降尿酸肽的进一步研究与开发提供一定的理论支持。  相似文献   

15.
本研究以血管紧张素I转化酶(angiotensin converting enzyme, ACE)抑制肽PHP1和PHP2为研究母肽,通过替换氨基酸残基改变目标多肽的疏水性、带电性等因素,利用生物信息学工具评估多肽潜在的生物活性,设计了19个多肽类似物。采用多肽固相合成法合成目的多肽类似物,并进行体外生物活性检测。结果显示多肽类似物均具有较高的ACE抑制活性,其中,PHP1A-6(IC50=3.87 μmol/L)、PHP2A-3(IC50=3.33 μmol/L)、PHP2A-4(IC50=2.86 μmol/L)和PHP2A-7(IC50=4.58 μmol/L)的ACE抑制活性最高,较母肽有显著提高(P<0.05),PHP1A-3、PHP1A-4、PHP1A-7、PHP2A-1和PHP2A-10具有同母肽相当的抑制活性,IC50<10 μmol/L。绝大部分多肽类似物的α-葡萄糖苷酶抑制活性与母肽相比均有明显提高,PHP1A-3(IC50=3.09 μmol/L)、PHP1A-7(IC50=9.51 μmol/L)、PHP2A-6(IC50=5.58 μmol/L)、PHP2A-11(IC50=2.35 μmol/L)和PHP2A-12(IC50=3.98 μmol/L)的活性最高。其中,PHP1A-3和PHP1A-7具备较强的ACE抑制和α-葡萄糖苷酶抑制双重活性。含Cys的多肽类似物在1 mg/mL浓度下,ABTS + · 清除率均在85%以上,具备潜在的抗氧化活性。分子对接研究了ACE抑制肽与ACE的构效关系,表明抑制肽可以与ACE的氨基酸残基产生多个稳定的氢键、疏水相互作用、π-π堆积及盐桥,增加了对ACE的抑制作用。  相似文献   

16.
目的:研究马齿苋降尿酸和肾脏保护作用,为临床研究提供参考。方法:将雄性ICR小鼠随机分为5组,空白组(CON)、模型组(HUA)、别嘌呤醇阳性药对照组(ALLOP,0.02 g/kg/d)、马齿苋高剂量组(PO-H,1.48 g/kg/d)、马齿苋低剂量组(PO-L,0.5 g/kg/d)。每组按相应给药剂量连续灌胃21 d,第7 d开始,除空白组外,每组腹腔注射次黄嘌呤(HX,0.3 g/kg)联合氧嗪酸钾(OAPS,0.3 g/kg)以建立高尿酸血症模型。观察小鼠血清尿酸值(SUA)、丙二醛(MDA)水平;收集肝脏检测黄嘌呤氧化酶(XOD)、超氧化物歧化酶(SOD)水平;收集肾脏检测谷胱甘肽(GSH)、谷胱甘肽过氧化酶(GSH-PX)水平;实验结束前一天收集24 h尿液检测尿尿酸(UUA)、尿肌酐(UCr)水平;对小鼠肾脏HE染色进行病理学观察。结果:与CON组比较,HUA组极显著(P<0.01)升高MDA、SUA、XOD水平,极显著(P<0.01)降低SOD、GSH、GSH-PX、UUA、UCr水平,说明高尿酸血症建模成功。与HUA组比较,PO-H组可极显著(P<0.01)降低SUA、MDA、XOD水平,极显著(P<0.01)升高SOD、GSH、GSH-PX、UCr水平;PO-L组可显著(P<0.05或P<0.01)降低SUA、MDA、XOD水平,显著(P<0.05或P<0.01)升高GSH、GSH-PX、UCr水平;HE染色结果显示PO可明显改善HUA小鼠肾组织的病理变化。结论:马齿苋提取物对高尿酸血症小鼠具有一定的降尿酸和肾保护功能。  相似文献   

17.
胡博然  丁建才  曹杨  田颖  国凤华  袁静 《食品科学》2021,42(13):114-120
目的:体外对比(+)-儿茶素((+)-catechin,(+)-Cat)与表没食子儿茶素没食子酸酯(epigallocatechin gallate,EGCG)对乙醇诱导的HepG2细胞脂代谢紊乱及氧化应激的差异。方法:以HepG2细胞为实验对象,乙醇作用组(ETOH组)加入作用浓度300 mmol/L乙醇,(+)-Cat+ETOH组加入200 μmol/L (+)-Cat和300 mmol/L乙醇,EGCG+ETOH组加入200 μmol/L EGCG和300 mmol/L乙醇;另设相同浓度的(+)-Cat组、EGCG组及正常组,各组均在37 ℃培养24 h。检测各组HepG2细胞甘油三酯(triglyceride,TG)含量、超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)活力和丙二醛(malondialdehyde,MDA)浓度;油红O染色观察各组HepG2细胞的脂滴状态;荧光定量聚合酶链式反应法检测各组HepG2细胞固醇调节元件结合蛋白1(sterol regulatory element binding protein 1,SREBP-1)、二脂酰甘油转移酶2(diacylglyceryltransferase 2,DGAT2)、过氧化物酶体增殖物激活受体α(peroxisomal proliferators activate receptors α,PPARα)、肉毒碱棕榈酰基转移酶1(carnityltransferase 1,CPT1)mRNA相对表达水平。结果:ETOH组细胞发生氧化应激,同时TG含量明显高于正常组、(+)-Cat组和EGCG组;(+)-Cat+ETOH组和EGCG+ETOH组细胞氧化应激反应得到明显改善,同时TG含量显著低于ETOH组(P<0.05,P<0.01),并且显著下调SREBP-1和DGAT2 mRNA表达量(P<0.05,P<0.01),上调PPARα和CPT1 mRNA表达量(P<0.05,P<0.01)。结论:(+)-Cat与EGCG均能改善乙醇诱导的HepG2细胞氧化应激反应和脂代谢紊乱,且EGCG的效果更好。  相似文献   

18.
本研究利用从病害甜樱桃上分离的一株灰霉菌(Botrytis cinerea),选择0、250、500、1000 μL/L浓度的乙醇对灰霉菌分别进行体内、体外抑菌测试。同时,分析了经该熏蒸处理的新鲜甜樱桃于4℃贮藏期间的品质变化。研究发现,乙醇熏蒸可以有效降低甜樱桃果实灰霉病的发病率,抑制其菌丝的生长,且乙醇浓度越大,抑制效果越明显。乙醇熏蒸降低了甜樱桃果实的失重率、腐烂率及呼吸强度,维持了较高的硬度和可滴定酸的含量,降低了贮藏期间PPO活性,同时提高了POD活性并延迟了POD活性峰值的出现,结果表明,乙醇熏蒸对甜樱桃采后病害具有显著的抑制效果,500 μL/L的乙醇熏蒸处理可以有效保持甜樱桃的贮藏品质,有效延缓了果实贮藏期间的成熟与衰老。  相似文献   

19.
目的:研究火炭母提取物对金黄色葡萄球菌的抑菌活性及稳定性。方法:用牛津杯法和微量肉汤稀释法来测定火炭母提取物的体外抑菌活性,并以金黄色葡萄球菌的OD600 nm值为指标,进一步探讨温度、pH、紫外线及Na+、K+、Ca2+等金属离子对其抑菌稳定性的影响。结果:火炭母提取物对金黄色葡萄球菌具有一定抑菌活性,最小抑菌浓度为8 mg/mL;火炭母提取物在热处理、不同pH、紫外线照射等情况下抑菌活性较为稳定;当添加不同金属离子时其抑菌活性具有明显差异,0.1 mol/L Na+、K+处理时其抑菌活性有所下降,而在0.1 mol/L Ca2+处理时其抑菌活性丧失。结论:火炭母提取物对金黄色葡萄球菌具有稳定的体外抑菌活性。  相似文献   

20.
不同种质鱼腥草总酚、黄酮含量及其抗氧化活性   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的:提取并测定16份鱼腥草材料(含1份峨眉蕺菜)叶片总酚和黄酮含量,研究其体外抗氧化活性。方法:以95%乙醇超声提取并测定16份综合农艺性状较好的鱼腥草材料以显色及紫外分光光度测定成分含量,DPPH、ABTS法测定抗氧化活性。结果:16份鱼腥草总酚含量变异范围为7.01~15.0mg/g;黄酮含量变异范围为3.56~11.0mg/g;DPPH法抗氧化值最小为84.7μmol/g,最大为248μmol/g;而ABTS法抗氧化能力的变幅为 78.4~218μmol/g。以总酚和黄酮含量、DPPH法以及ABTS法抗氧化能力进行聚类分析,按欧氏距离大于70可将16份鱼腥草材料分为两类。其中Ⅰ类包含11份鱼腥草材料(含峨眉蕺菜),其总酚和黄酮含量低,抗氧化能力弱。Ⅱ类包含5份鱼腥草材料,其总酚和黄酮含量高,体外抗氧化能力强。总酚、黄酮含量和体外抗氧化活性指标间相关性均达极显著水平。结论:16份鱼腥草材料总酚、黄酮含量和抗氧化活性的不同,主要是由于遗传背景所致;且总酚和黄酮含量高,体外抗氧化能力强的材料多为染色体数目大于80者。  相似文献   

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