木瓜中不同提取物的药效学研究

目的:比较研究木瓜总提物、木瓜苷、非木瓜苷的抗炎镇痛作用.方法:采用二甲苯引起的小鼠耳肿胀模型、醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增加模型,观察木瓜中3种提取物的抗炎作用;采用热板法测定小鼠的痛阈,观察3种提取物的镇痛作用.结果:木瓜苷(60,120,240mg/kg)ig给药,对小鼠耳肿胀及醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增加均有明显抑制作用,且抑制作用呈剂量相关趋势;木瓜苷(120,240mg/kg)ig给药,可以明显升高小鼠的痛阈,且镇痛作用呈剂量相关趋势.结论:木瓜苷具有抗炎、镇痛作用,确定木瓜苷为木瓜抗炎镇痛的有效部位.     

木瓜提取物对脂肪性肝纤维化的预防保护作用及机制研究

目的观察木瓜提取物对高脂饮食联合腹腔注射猪血清致脂肪性肝纤维化的预防保护作用,并初步探讨其作用机制。方法取雌雄各半BABL/C小鼠48只,随机分成4组,每组12只,即正常对照组,模型组,木瓜提取物低(100 mg·kg-1)、高剂量组(300 mg·kg-1)。除正常对照组给予普通饲料外,其余各组均给予高脂饲料造模,同时木瓜提取物低、高剂量组分别给予100,300 mg·kg-1的木瓜提取物灌胃,持续10周;除正常对照组小鼠外,其余各组小鼠在第5周腹腔注射猪血清,持续3周。观察并记录上述各组小鼠造模前后体质量变化、行为和形态变化。苏木精-伊红(HE)、Masson染色,光镜下观察肝组织炎症及肝纤维化情况;用RT-PCR法检测RNA依赖的蛋白激酶样内质网激酶(PERK),肌醇需求酶1(IRE-1),转录因子6(ATF6),真核起始转录因子2α亚单位(e IF2α),组织型金属蛋白酶-1(TIMP-1),α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA),胶原蛋白1型(COL 1A1);用Western Blot法检测葡萄糖调节蛋白78(GRP78),肿瘤坏死因子-α(TNF-α),白细胞介素-1β(IL-1β),胶原蛋白1型(COL 1A1)。结果通过肝脏外观、HE和Masson染色后观察,与模型组比较,木瓜提取物低、高剂量组的小鼠肝脏损伤和纤维化程度明显改善,肝组织的PERK、IRE-1、ATF6、e IF2α、TIMP-1、α-SMA、COL 1A1的m RNA表达显著降低(P0.05),GRP78、TNF-α、IL-1β、COL 1A1的蛋白表达显著降低(P0.05)。结论木瓜提取物对脂肪性肝纤维化有较好的预防保护作用,其机制可能与对抗内质网应激(ERS)偶联炎症反应有关。     

光皮木瓜中1个新异苯并呋喃酮及其抗菌活性研究

对光皮木瓜的化学成分进行研究。运用硅胶、凝胶、MCI-gel反相树脂及RP-HPLC等多种色谱技术从光皮木瓜95%乙醇提取物中分离鉴定得到1个新异苯并呋喃酮类化合物。该化合物通过核磁共振、质谱、红外光谱和紫外光谱鉴定为2,2-二甲基-5-(2-氧代丙基)-2H-呋喃[3,4-h]色烯-7(9H)-酮(1)。对该化合物进行了抗菌活性筛选,发现其对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)菌株的MIC90为(53. 7±4. 5) mg·L-1,超过对照左氧氟沙星的MIC90(50. 2±4. 2) mg·L-1,具有突出的抗菌活性。     

木瓜中脂肪酸成分和其他脂溶性成分的气-质联用分析

目的:分析和鉴定木瓜中脂肪酸及其他脂溶性成分。方法:木瓜粉碎后过40目筛,用石油醚(60~90℃)回流提取,提取液经浓缩后进行甲酯化,采用GC-MS法对其脂肪酸及其他脂溶性成分进行分析和鉴定。结果:从木瓜石油醚提取物中检测出13种物质,鉴定出其中的4种脂肪酸和8种非脂肪酸成分。结论:木瓜中的主要脂肪酸成分为14-甲基-十五酸(15.21%)、油酸(34.79%)、亚油酸(14.72%)和硬脂酸甲酯(2.59%)。     

木瓜对透明质酸酶以及大鼠肥大细胞释放组胺的抑制作用

研究表明木瓜(Chaenomeles sinensis)含有抗溶血性链球菌的成分(如齐墩果酸、坡模醇酸、2.氧坡模醇酸与熊果醇)和抑制链球菌溶血素的β-谷甾醇、2-氧坡模醇酸,可以消除咽喉部的炎症。本次以该作用为基础,对木瓜抑制透明质酸酶及肥大细胞释放组胺的成分进行了筛选,分离、纯化了数种活性成分并确定了结构。 结果:①木瓜的有效成分:木瓜的30％乙醇提取物经Diaion HP-20柱层析,以及甲醇-水洗脱得Fr.1～6。各组分抑制透明     

基于网络药理学和实验验证探讨木瓜抗胃衰老的作用机制

目的 网络药理学和分子对接、体外实验验证探究木瓜抗胃衰老的作用机制。方法 使用中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)、中药分子机制生物信息学分析工具数据库(BATMAN-TCM)、文献查阅和Swiss ADME平台获取木瓜活性成分及潜在靶点，利用GeneCard数据库收集衰老相关基因，借助String平台构建木瓜抗胃衰老蛋白互作网络(PPI),随后使用DAVID平台完成基因本体论(GO)和京都基因与基因组百科全书(KEGG)富集分析，再通过分子对接验证、细胞实验探究木瓜抗胃衰老的作用机制。结果 网络分析结果表明筛选得到木瓜抗胃衰老主要成分35个，重要靶点63个，其作用机制可能与癌症通路、磷脂酰肌醇-3-激酶/蛋白质激酶蛋白B (PI3K/AKT)信号通路等有关；体外实验显示，木瓜提取物明显降低D-半乳糖所致的人胃黏膜上皮细胞(GES-1)活性氧(ROS)、β-半乳糖苷酶水平，增加p-PI3K、p-AKT、磷酸化的糖原合成激酶-3β(p-GSK3β)、β-连环蛋白(β-catenin)表达和减轻G₀/G₁期周期阻滞。结论 表明了木瓜抗胃衰...     

宣木瓜药材-饮片-提取物-配方颗粒的质量相关性分析

目的:建立宣木瓜配方颗粒"原料-中间产品-成品"的质量相关性评价方法,为中药配方颗粒生产全过程的质量控制提供参考。方法:采用RP-HPLC测定药材、饮片、提取物和配方颗粒中齐墩果酸和熊果酸含量,流动相甲醇-水-冰乙酸-三乙胺(265∶35∶0.1∶0.05),检测波长210 nm,流速0.6 m L·min~(-1),柱温25℃,分析其色谱图特征。结果:5批宣木瓜药材中齐墩果酸和熊果酸含量符合2015年版《中国药典》的要求,由其炮制的饮片、加工的提取物和配方颗粒制成品中齐墩果酸和熊果酸含量相对稳定;药材、饮片、提取物和配方颗粒的特征图谱均有6个共有峰,呈现良好的相关性。结论:建立的方法能表征宣木瓜药材-饮片-提取物-配方颗粒在活性成分群组成上的一致性,可用于宣木瓜配方颗粒生产全过程的质量控制。     

资木瓜乙醇提取物镇痛抗炎作用的实验研究

目的：探讨资木瓜提取物的镇痛、抗炎作用；方法：用扭体法、热板法评价资木瓜提取物的镇痛作用。用二甲苯引起小鼠耳肿胀法评价资木瓜提取物的抗炎作用；结果：资木瓜提取物对醋酸、温度所致小鼠疼痛有较好的镇痛作用，但对二甲苯所致小鼠耳肿胀消肿作用很弱。结论：资木瓜提取物具有显镇痛作用。     

光皮木瓜的化学成分Ⅱ

目的：继续研究光皮木瓜枝条部位的化学成分。方法：利用多种色谱方法对光皮木瓜枝条部位甲醇提取物的乙酸乙酯萃取部分进行成分分离，根据物理化学性质和波谱学手段对化合物进行结构鉴定。结果：又分离得到7个化合物，分别鉴定为羽扇-20(29)烯-3β，24，28-三醇(1)，2α-羟基乌索酸(2)，2α，3α，19α-三羟基乌索-12-烯-28-酸(3)，2α，3β，19α-羟基乌索-12-烯-28-酸(4)，lyoniresinol-9′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)，广寄生苷(6)，(-)表儿茶素(7)。化合物1～6均为首次从木瓜属植物中分离得到。     

皱皮木瓜总酚酸分离纯化工艺及生物活性研究

目的:筛选皱皮木瓜总酚酸的大孔树脂纯化工艺,对其生物活性进行初步探索。方法:以皱皮木瓜总酚酸质量浓度为指标,考察多种型号大孔树脂纯化总酚酸的吸附及洗脱条件。通过对纯化后样品清除自由基能力评价其抗氧化活性,通过对纯化后样品抑制α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的活性,评价纯化后样品的抗氧化和抗糖尿病活性。结果:D101型大孔树脂为分离纯化皱皮木瓜总酚酸的最佳树脂,最佳工艺为上样浓度1 mg·mL~(-1),流速2 BV·h~(-1),上样体积20 BV,水洗除杂用量4 BV,流速2 BV·h~(-1),洗脱剂60%乙醇,洗脱剂用量4 BV,洗脱流速4 BV·h~(-1)。纯化后样品对DPPH和ABTS+的半数抑制浓度分别为(0.038±0.006)mg·mL~(-1)、(5.428±0.163)"g·mL~(-1),对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度为(0.34±0.001)、(0.071±0.024)mg·mL~(-1)。结论:在最佳工艺条件下,皱皮木瓜总酚酸含量由30.3%提高到71.1%,结果表明,皱皮木瓜总酚酸具有一定的抗氧化和抗糖尿病活性。     

基于层次分析法的多指标综合评价优选宣木瓜提取方法

目的优选制备宣木瓜生物活性成分提取物的提取方法。方法比较渗漉提取法、超声提取法和回流提取法,以齐墩果酸、熊果酸、可滴定总有机酸、总多酚、总多糖的量以及提取物收率为考察指标,采用层次分析法(AHP)确立权重,以多指标综合评分法对提取方法进行评价。结果 3种提取方法所得宣木瓜提取物的收率及各类成分含有量有较大的差异,最佳提取方法为回流提取法,一致性检验结果 (CR<0.1)表明权重系数合理有效。结论基于AHP法的多指标综合评价提取方法具有科学性和准确性,研究内容可为宣木瓜提取物的制备和质量控制提供参考。     

羊耳菊提取物的抗菌和抗炎活性研究

目的采用不同溶剂对羊耳菊药材进行提取,并对提取物进行抗菌和抗炎活性评价。方法首先分别采用水以及不同浓度的乙醇对羊耳菊药材进行提取,然后分别采用牛津杯法、试管二倍稀释法以及LPS刺激RAW 264.7细胞模型评价不同提取溶剂的羊耳菊提取物的抗菌和抗炎活性。结果结果显示,生药浓度为1.0g·ml~(-1)的水提物、30%乙醇提取物、60%乙醇提取物、80%乙醇提取物对金黄色葡萄球菌均有抑制作用,各提取物对金黄色葡萄球菌的MIC值分别为:250mg·ml~(-1)、125mg·ml~(-1)、62.5mg·ml~(-1)、250 mg·ml~(-1),其中60%乙醇提取物抑菌效果最佳。不同提取物在0~250μg·ml~(-1)范围内作用RAW 264.7细胞24 h对细胞无毒性影响。不同提取物在50~250μg·ml~(-1)的范围内能够有效抑制LPS刺激RAW 264.7细胞释放NO,其中60%乙醇提取物的抗菌和抗炎活性较好。结论 60%乙醇作为提取溶剂所制备的羊耳菊提取物的抗菌和抗炎活性较好。     

光皮木瓜叶化学成分

目的:研究光皮木瓜Chaenomeles sinensis叶的化学成分。方法:通过各种色谱法对光皮木瓜叶的甲醇提取物二氯甲烷部位进行分离纯化,利用质谱和核磁共振等光谱技术鉴定化合物结构。结果:从中分离鉴定了11个化合物,分别为10-廿九烷醇(1),植物醇(2),β-谷甾醇(3),(24R)24-ethyl-7α-hydroperoxy-cholest-5-en-3β-ol(4),硬脂酸(5),3β,27-dihydroxy-urs-12-ene(6),白桦脂酸(7),二十烷醇(8),熊果酸(9),2α,3α,19α-三羟基乌索-12-烯-28-酸(10),2α-羟基白桦脂酸(11)。结论:其中化合物2,4,6,8首次从该属中分离得到。     

木瓜提取物体内、体外抗炎镇痛作用的实验研究

目的：探讨木瓜提取物的抗炎、镇痛作用。方法：通过冰醋酸所致小鼠扭体、二甲苯致小鼠耳壳肿胀、醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增高、大鼠棉球肉芽肿等体外实验，及木瓜提取物调节脂多糖（LPS）诱导小鼠巨噬细胞系RAW264．7细胞分泌一氧化氮（NO）水平、一氧化氮合成酶（NOS）活性的体内实验，来研究木瓜提取物的抗炎镇痛作用。结果：木瓜提取物能明显减少小鼠的扭体次数、抑制二甲苯致耳壳炎症、降低小鼠腹腔毛细血管通透性及抑制大鼠肉芽肿；并有效降低LPS诱导RAW26．4．7细胞内NO水平、NOS酶活性。结论：木瓜提取物在动物体内及体外均有抗炎镇痛作用。     

国外植物药产品介绍(6)

6.01 复方大蒜片本品每片含大蒜提取物200mg(内含5.72 mg 蒜氨酸、6.12 mg γ-L-谷氯酸-S-烯丙基-L-半胱氨酸和3.6 mgγ-L-谷氯酸-S-(反式-1-丙烯基)-L-半胱氨酸)、银杏提取物120 mg[相当于4.4 mg 黄酮甙和0.8 mg 银杏内酯(包括白果内酯)]。降血胆固醇药。24例高胆固醇病人服用,2个月后     

299木瓜的止痒作用

干燥木瓜(1.65kg)用35% 乙醇室温提取3d,过滤,真空挥干乙醇,取滤液50mL浓缩至6.1g进行生物鉴定,水相用乙酸乙酯和正丁醇依次萃取,乙酸乙酯活性部分用氯仿继续分离得到可溶部分(70mg)和不溶部分CS(2.7g)。活性最强的CS部分经硅胶柱层析,用氯仿-乙酸乙酯-甲醇梯度洗脱,得到组分Ⅰ～Ⅵ,各组分经硅胶柱、Sephadex LH-20柱层析,得到化合物1～3、5～8。化合物的结构经光谱分析(UV、IR、MS、1H-NMR、13C-NMR),并与以往文献报道的数据进行比较。本次采用化合物48/80(COM)诱导的ddY小鼠瘙痒模型,生药提取物和各组分(100mg/kg)以及化合物1…     

资木瓜乙醇提取物对胃肠道平滑肌的实验研究

目的：研究资木瓜乙醇提取物对胃肠平滑肌的作用，并观察木瓜提取物的作用与Ca^2 的关系。方法：采用小鼠胃肠推进运动、家兔离体胃肠平滑肌标本。结果：木瓜提取物依剂量抑制胃肠运动；抑制回肠自发性收缩反应和非竞争性拮抗乙酰胆碱诱导胃底平滑肌收缩的量效曲线；同时能减弱Ca^2 所致兔回肠收缩。结论：木瓜提取物对胃肠平滑肌的松弛与抗钙作用有关。     

龙眼叶提取物对α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

目的:研究龙眼叶不同提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。方法:通过建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对龙眼叶提取物进行活性筛选,并对提取物浓度与抑制活性关系进行研究。结果:龙眼叶乙酸乙酯提取物(IC_50=0.105 2mg/mL)和正丁醇提取物(IC_50=0.1261mg/mL)均有较好的α-葡萄糖苷酶抑制作用,抑制活性大于阳性对照药阿卡波糖(IC_50=0.1960mg/mL),且抑制活性呈浓度依赖性。结论:龙眼叶乙酸乙酯和正丁醇提取物对α-葡萄糖苷酶活性有抑制作用,具有开发治疗糖尿病降血糖药物的价值。     

藤梨根甲醇提取物的抗氧化活性及物质基础初步研究

目的研究藤梨根甲醇提取物的抗氧化活性,并初步分析其活性化学成分。方法以清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)和2,2-联氮-二-(3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐(ABTS)自由基能力为指标,测定藤梨根甲醇提取物的体外抗氧化活性;采用高效液相色谱-质谱联用技术对藤梨根甲醇提取物化学成分进行分析。结果藤梨根甲醇提取物对DPPH、ABTS自由基具有良好的清除作用,半数有效浓度(EC50)分别为(26.275±1.464)mg/mL和(29.826±1.309)mg/mL;通过紫外光谱和质谱分析,初步鉴定了19个化学成分。结论藤梨根甲醇提取物具有很好的体外抗氧化活性,其主要活性成分为多羟基和不饱和双键的成分。     

木瓜果实中具有体外组织因子抑制活性的新三萜类化合物

组织因子(组织促凝血酶原激酶,TF)作为辅因子,激活内、外源性途径而促进凝血。为了从木瓜(Chaenomelessinensis)果实中分离TF抑制剂,从中得到4个化合物。干燥的木瓜果实(20kg)用甲醇提取3次。甲醇提取物(4.6kg)依次在正己烷(140g)、乙酸乙酯(350g)、正丁醇(973g)和水(2960g)中分配。乙酸乙酯提取部分于50%甲醇中分为50%甲醇可溶部分(79g)和不溶部分(223g)。50%甲醇可溶部分经反复SephadexLH-20柱层析,用甲醇-水(1∶1)洗脱,得到活性部分A(19g)和无活性部分B(38g)。活性部分A经硅胶柱层析,用氯仿-甲醇-水(5∶1∶0.1,3∶1∶0.1)洗脱,得到…