新型合成抗菌药——雷奈佐利

雷奈佐利 (ｌｉｎｅｚｏｌｉｄ ,商品名Ｚｙｖｏｘ)是由美国Ｐｈａｒｍａｃｉａ＆Ｕｐｊｏｈｎ公司研制生产的新型唑烷酮类合成抗菌药 ,美国ＦＤＡ于 2 0 0 0年 4月 18日批准该药上市。本品为美国 40年来第一个被批准用于治疗甲氧西林耐药金葡球菌感染的药物。分子式Ｃ16Ｈ2 0 ＦＮ3 Ｏ4 ,相对分子质量 337.35 ,ＣＡＳ号为16 5 80 0 - 0 3- 3。本品为白色晶体 ,熔点 181.5～ 182 .5℃[1] 。其化学结构式如下。1　药理作用本品为新型合成抗菌药 ,化学结构和作用机制均与已知天然和合成抗菌药不同 ,通过与细菌核糖体 5 0Ｓ亚基的 2 3Ｓ结合…     

棘白素类抗真菌药物——卡泊芬净

醋酸卡泊芬净(caspofungin acetate,商品名Cancidas),是由默沙东公司开发的第一种棘白素类抗真菌药物,于2001年2月经FDA批准作为处方药用于治疗对其他治疗无效或不能耐受的侵袭性曲霉菌病,并于2004年10月被FDA批准用于发热性中性粒细胞减少症患者真菌感染的治疗。醋酸卡泊芬净的分子式为C52H88N10O15·2C2H4O2,相对分子质量1 213·42,其结构式见图1。图1醋酸卡泊芬净结构式Fig 1 The structunal of caspofungin ouetale1作用机制[1]本品是一种由Glarea lozovensis发酵产物合成而来的半合成脂肽(echinocandin)化合物,是非竞争性β(1,3…     

治疗阿尔茨海默病新药——美金刚

美金刚(memantine,商品名Namenda)在2003年10月17日被FDA批准用于治疗中、重度阿尔茨海默型痴呆症[1].此前本品已在德国、英国等欧洲国家上市.美金刚的化学名是1-氨基-3,5-二甲基金刚烷,临床用其盐酸盐,分子式是C12H21·HCl,相对分子质量215.76.本品呈纯白色或白色粉末状,溶于水[2].结构式见图1.     

治疗阿尔茨海默病药物——利凡斯的明

利凡斯的明 (ｒｉｖａｓｔｉｇｍｉｎｅ)是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂 ,商品名Ｅｘｅｌｏｎ ,由美国诺华制药公司生产。ＦＤＡ于 2 0 0 0年 4月 2 1日批准本品的口服液 (申请号 2 1- 0 2 5 )和胶囊 (申请号2 0 - 82 3)上市 ,用于治疗阿尔茨海默病。本品化学名为 (Ｓ) Ｎ 乙基 Ｎ 甲基 3 [1 二甲胺 乙基 ]氨基甲酸苯酯 Ｈ (2Ｒ ,3Ｒ) 酒石酸盐 ,为白色结晶粉末状 ,易溶于水 ,可溶于乙醇和乙腈 ,微溶于正辛醇 ,极微溶于乙酸。分子式为Ｃ14 Ｈ2 2 Ｎ2 Ｏ2 ·Ｃ4 Ｈ6Ｏ6,Ｍｒ为 40 0 .43,结构式如下。1　药理作用本品是一种非竞争性乙酰胆碱酯…     

抗人免疫缺陷病毒(HIV)新药——复方洛吡那韦

复方洛吡那韦商品名为Ｋａｌｅｔｒａ ,由洛吡那韦 (ｌｏｐｉｎａｖｉｒ)和利托那韦 (ｒｉｔｏｎａｖｉｔ)组成的复方制剂 ,2 0 0 0年 9月 18日经ＦＤＡ批准作为处方药用于治疗ＨＩＶ感染。它有两种剂型 :胶囊剂和溶液剂。洛吡那韦的分子式是Ｃ3 7Ｈ4 8Ｎ4 Ｏ5,相对分子质量 6 2 8.80 ,结构式为 :利托那韦的分子式是Ｃ3 7Ｈ4 8Ｎ6Ｏ5Ｓ2 ,相对分子质量72 0 .95 ,结构式为 :1　药理作用[1]1.1　作用机制本品是ＨＩＶ蛋白酶抑制剂 ,通过抑制ＨＩＶ复制或生长而减慢ＡＩＤＳ的发展 ,从而降低血中ＨＩＶ的浓度。利托那韦能抑制ＣＹＰ3Ａ对洛吡那…     

治疗骨髓发育不良综合征新药——阿扎胞苷

阿扎胞苷(azacitidine,商品名Vidaza~(TM))是一种胞嘧啶核苷类似物,于2004年5月19日被FDA批准上市,申请注册号为NDA050794,是用于治疗骨髓发育不良综合征(Myelodys- plastic Syndrome,MDS)的处方药。本品为白色、类白色固体,可溶于二甲基亚砜,微溶于乙醇：水(50：50)、丙二醇、聚乙二醇；略溶于水、饱和辛醇水溶液、5%葡萄糖注射液、N-甲基-2-吡咯烷酮、0.9%氯化钠注射液和5%聚山梨酯80水溶液；不溶于丙酮、乙醇和甲基乙酮。其分子式为C_8H_(12)N_4O_5,相对分子质量244,结构式见图1。     

环氧化酶-2抑制剂——罗非昔布

罗非昔布 (ｒｏｆｅｃｏｘｉｂ ,商品名Ｖｉｏｘｘ)是Ｍｅｒｃｋ公司研制的环氧化酶 2 (ＣＯＸ 2 )抑制剂。 1999年 5月 2 0日获ＦＤＡ批准 ,并于同年 6月在美国上市。其化学名为 :4 [4 (甲碘酰基 )苯基 ] 3 苯基 2 (5Ｈ) 呋喃酮。为白色或淡黄色粉末 ,能少量溶于丙酮 ,微溶于甲醇、乙醇和醋酸异丙酯 ,不溶于水和正辛醇 ,分子式为Ｃ17Ｈ14 Ｏ4 Ｓ ,相对分子质量为 314.36。结构式为 :1　作用机制[1]本品为非甾体抗炎药 (ＮＳＡＩＤ) ,动物试验证实具有抗炎、止痛、解热作用。它是通过选择性抑制ＣＯＸ 2来抑制前列腺素合成而发挥作用 ,其…     

降血糖新药--格列本脲和盐酸二甲双胍复合片

在 2型糖尿病的治疗中 ,常常需要联用两种或多种降糖药。为了满足临床需要 ,美国施贵宝公司开发了格列本脲和盐酸二甲双胍复合片 (商品名Ｇｌｕｃｏｖａｎｃｅ) ,并于 2 0 0 0年 7月31日获美国ＦＤＡ批准上市。本品有 1.2 5ｍｇ/ 2 5 0ｍｇ ,2 .5ｍｇ/ 5 0 0ｍｇ和 5ｍｇ/ 5 0 0ｍｇ 3种规格。1　药理毒理1.1　作用机制[1] 　本品将两种作用机制互补的降糖药格列本脲和盐酸二甲双胍组成复方制剂 ,以改善 2型糖尿病患者的血糖控制。格列本脲通过刺激胰岛功能细胞的胰岛素释放而发挥急性降糖作用 ,它长期给药时的降糖机制尚未明确。胰腺外作用…     

治疗Ⅱ型糖尿病新药——利拉列汀

美国食品和药品监督管理局于2011年5月2日批准一种治疗Ⅱ型糖尿病的口服药利拉列汀(linagliptin,商品名"TRADJENTA")上市,其分子式C25H28N8O2,相对分子量472.54,结构式见图1。本品是二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,可有效改善Ⅱ型糖尿病患者的血糖控制。笔者将从药理作用与药效学、药动学、临床研究和不良反应等方面对该药     

新型凝血酶抑制剂——达比加群酯

2010年10月19日,美国FDA批准了勃林格殷格翰公司用于降低非瓣膜性房颤患者患中风与全身性栓塞风险的新药达比加群酯(dabigatran etexilate,商品名Padaxa)上市,本品属于β-丙氨酸类凝血酶抑制剂,其化学名是N-[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基]氨基]亚氨甲基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基]-N-(2-吡啶)氨基丁丙酸乙酯,甲磺酸盐,分子式为C34H41N7O5.CH4O3S,甲磺酸盐的相对分子质量为723.86,自由碱的相对分子质量为627.75,结构式见图1。