3,4,5,6-四羟基口山酮对高糖所致血管内皮依赖性舒张功能减退的保护作用

目的:观察3, 4, 5, 6-四羟基_口山酮对高糖所致血管内皮依赖性舒张功能减退的保护作用。方法:在大鼠离体胸主动脉环, 用高浓度葡萄糖(25mmol°L^-1) 孵育24 h, 检测乙酰胆碱诱导的血管内皮依赖性舒张反应;人脐静脉内皮细胞株(ECV304)用高浓度葡萄糖(30 mmol°L^-1) 培养48 h, 测定培养液中乳酸脱氢酶(LDH) 活性、一氧化氮(NO) 及细胞脂质过氧化物丙二醛(MDA) 含量。结果:3, 4, 5, 6-四羟基_口山酮(1、3 和10 μmol°L^-1) 能显著抑制高糖所致的舒血管效应减退, 并且呈剂量依赖性。3, 4, 5,6-四羟基_口山酮(1、3 和10 μmol°L^-1) 能显著抑制高糖所致的内皮细胞LDH 泄漏、NO 释放和MDA 生成的增加。结论:3, 4, 5, 6-四羟基_口山酮对高糖所致的血管内皮依赖性舒张功能减退有保护作用, 其保护作用与抑制脂质过氧化减少血管内皮细胞损伤有关。     

3, 4,5, 6-四羟基 口山 酮对大鼠离体心肌缺血-再灌注损伤的保护作用

目的: 研究合成的 口山 酮化合物 3, 4, 5, 6-四羟基 口山 酮对离体大鼠心肌缺血-再灌注损伤的保护作用及其机制。方法: 离体大鼠心脏采用 Langendorff法灌流, 停灌 30 min 再灌 30 min 造成心肌缺血-再灌注损伤模型。左心室插入水囊导管, 记录左室内压(LVP)、左室内压最大上升速率(+dp/dt_max) 和心率(HR), 定时收集冠脉流出液, 测定冠脉流量(CF)和肌酸激酶(CK) 活性。心脏灌流结束后心脏称重,计算单位心脏湿重的 CK 释放量。心肌组织制备匀浆, 用放射免疫法测定心肌组织 TNF-α含量。结果: 预先 给予 3, 4, 5, 6-四 羟基 口山 酮(30、100 或 300Μmol°L^-1) 可显著改善缺血-再灌注所致的心功能损伤, 减少CK 的释放和心肌组织 TNF-α的产生。结论: 3, 4, 5, 6-四羟基 口山 酮对心肌缺血-再灌注损伤具有保护作用, 其作用机制可能与抑制 TNF-α的产生有关。     

新型保护气体在镁合金熔炼中的应用

系统研究了氟化酮(FKS)混合气体对镁合金熔体表面的保护作用。研究表明,氟化酮可有效地保护镁合金熔体。熔炼温度为640～700℃时,炉体密闭、气密性良好的条件下,0.006%的氟化酮(体积分数,下同)即可达到保护效果。在模拟压铸环境下,氟化酮约为0.01%时可达到保护效果。对试验中形成的保护膜进行研究,发现其主要成分是MgF2。SEM扫描分析发现,保护膜的厚度为30～50μm。     

非奈利酮的研究应用新进展

醛固酮是肾上腺皮质产生的一种盐皮质激素,主要作用于肾小球远曲小管和集合管,促进钠的重吸收和钾的分泌。醛固酮可促进炎症反应,导致心肌重构和纤维化。醛固酮通过盐皮质激素受体（MR）起作用,MR主要在心脏、肾脏和血管中表达。MR过度活化,可引起内皮功能障碍、纤溶紊乱、氧化应激和心血管、肾脏纤维化,最终导致器官损伤、功能障碍甚至衰竭。盐皮质激素受体拮抗剂（MRA）可通过抑制MR激活引起的炎症和纤维化达到心肾保护作用。新型非甾体类MRA非奈利酮以其高选择性、有效阻断MR,带来了确切的心肾保护作用。     

阿魏酸乙酯对过氧化氢损伤人血管内皮细胞的保护作用

目的: 观察阿魏酸乙酯对人血管内皮细胞的保护作用。方法: 实验分对照组、模型组、阿魏酸4个剂量组、阿魏酸乙酯4个剂量组。过氧化氢诱导血管内皮细胞损伤,用四甲基偶氮唑蓝比色法检测细胞存活数量,用比色法测细胞培养液中过氧化物丙二醛含量及乳酸脱氢酶的活性。结果: 阿魏酸乙酯及阿魏酸不同剂量(2,4,8,16 nmol·L^-1 )对过氧化氢损伤的人血管内皮细胞具有保护作用,可抑制过氧化氢损伤的血管内皮细胞释放乳酸脱氢酶和丙二醛。相同剂量组的阿魏酸乙酯的作用强于阿魏酸。结论: 阿魏酸乙酯具有减轻过氧化氢损伤,保护血管内皮细胞的作用,并且其作用强于阿魏酸。     

主要用铝国家变形铝和铝合金牌号对照表及其说明（勘正版）

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非奈利酮在2型糖尿病合并慢性肾病治疗中的研究进展

非奈利酮是一种新型非甾体类盐皮质激素受体拮抗剂，通过抗氧化、抗炎、抗纤维化等作用对2型糖尿病合并慢性肾病起防治作用，并且具有显著的心血管保护作用。与传统盐皮质激素受体拮抗剂相比具有更高的选择性。本文对非奈利酮的基本介绍、基础研究、临床研究、局限性等进行了综述，目的是为2型糖尿病合并慢性肾病的治疗提供更多思路和选择。     

新型磺酰脲类化合物G004对血管内皮细胞的保护作用

目的: 探讨新型磺酰脲类化合物G004对血管内皮细胞的保护作用。方法: 采用H2O₂造ECV304细胞氧化损伤模型,考察C004对细胞活力、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)以及G004对大鼠血浆中活性氧(ROS)的影响;皮下注射盐酸肾上腺素结合冰泳复制大鼠血管内皮细胞损伤模型,检测G004对血小板聚集率、组织纤溶酶原激活剂(t-PA)、组织纤溶酶原激活抑制剂(PAI)、F-6-酮-前列腺素F_1a(6-K-PGF_1a)、 血栓烷B₂(TXB₂)分泌的影响;股静脉注射组胺复制大鼠血管内皮损伤模型,考察G004对动脉璧摄取伊文思蓝及血浆GMP140含量的影响,结果:G004可明显改善氧化损伤的ECV304细胞形态学变化,提高活细胞比率,降低MDA含量,提高SOD的活力,降低大鼠血浆ROS 的含量;G004升高肾上腺素加冰泳刺激的大鼠血桨6-keto-PGF_1a、t-PA含量,而且降低TXB₂、PAI水平以及血小板聚集率;G004降低组胺所致内皮损伤大鼠的动脉壁伊文思蓝摄取量、降低血浆CMP140的含量,并呈剂量依赖性。结论: G004 清除氧自由基,保护血管内皮的完整性,调节受损内皮细胞分泌TXA₂、PGI₂、t-PA、PAI,抑制GMP140的升高,G004对血管内皮具有较好的保护作用、     

吡格列酮对正常、高血脂大鼠和模型肥鼠血脂和血糖的影响

目的: 研究吡格列酮对动物血糖和血脂的作用。方法: 用正常SD 大鼠观察吡格列酮对血糖和血脂的作用;用特制的饲料培养高血脂大鼠模型, 来观察吡格列酮对血糖和血脂的影响;采用新生Wistar大鼠注射谷氨酸钠的方法, 用特制的饲料培育成肥鼠, 观察吡格列酮对血糖和血脂代谢的影响。结果: 正常SD 大鼠口服吡格列酮6, 12 和24 mg·kg^-1,能显著地降低血甘油三酯, 对血糖没有明显的影响;给高血脂大鼠模型口服吡格列酮, 能显著降低血甘油三酯和游离脂肪酸, 对血糖作用不明显;给肥鼠模型口服吡格列酮能显著改善血脂和血糖。结论: 吡格列酮降血糖、降血脂作用在正常大鼠、高血脂大鼠和肥鼠, 其作用强度不同。     

银杏内酯注射液对大鼠急性期脑缺血再灌注损伤的保护作用

目的:研究银杏内酯注射液对大鼠急性期缺血再灌注脑损伤的保护作用。方法: 采用Longa法制备大鼠暂时性大脑中动脉阻塞（tMCAO）模型,于缺血1.5 h再灌后1 h给予银杏内酯注射液（0.625,1.25 和2.5 mg/kg,i.p., bid）及阳性药依达拉奉注射液（3.0 mg/kg,i.p.,bid）,再灌注72 h后通过TTC染色、神经功能评分及脑水肿测定观察银杏内酯注射液对再灌注损伤的保护作用,应用免疫组化观察药物对主要神经血管单元组分神经元、星形胶质细胞、小胶质细胞和血管形态和数量的改变。结果: 银杏内酯注射液（2.5 mg/kg, i.p., bid）显著改善tMCAO模型大鼠急性期神经功能障碍、减少脑梗死体积、降低脑水肿程度,并且能调节神经血管单元组分,表现为减轻缺血再灌后大鼠半影区皮层神经元的丢失,抑制星形胶质细胞和小胶质细胞的增殖活化,降低血管外基质胶原蛋白Ⅳ（Collagen IV）的降解。结论:银杏内酯注射液对tMCAO模型大鼠急性期脑缺血再灌注损伤具有神经保护作用。     

活血类中成药在心肌梗死后心脏修复中的作用

心肌梗死是高发病率、高死亡率的一种心血管疾病，严重危害人类健康，梗死后不良的修复方式很大程度影响了人们的生活质量，科学家们一直致力于探索心肌梗死后修复的治疗方式，争取心肌梗死患者最佳的预后。活血类中成药对于心肌梗死的治疗历史悠久，可多靶点、多环节、多途径降低心肌梗死后心肌损伤，促进心脏功能修复，本文主要对几种具有代表性的活血类中成药近几年来在心肌梗死后心脏修复中的药理作用以及临床研究进展进行总结，为中医药治疗急性心肌梗死提供科学依据。     

法尼醇X受体拮抗剂及药理活性研究进展

法尼醇X受体（FXR）是核受体超家族的一员,具有广泛的生理病理功能,参与维持胆汁酸、糖、脂等的稳态,另外参与肿瘤的发生发展。因此,FXR转录活性调控是治疗多种疾病的重要策略,FXR激动剂的研发已取得突破性进展。近年来研究发现,FXR转录活性抑制对多种疾病具有积极的贡献,FXR拮抗剂的研发及其药理活性研究已取得较大进展。因此,本文就FXR拮抗剂及其药理活性研究进行综述。     

依布硒啉的药理作用及临床应用的研究进展

依布硒啉（ebselen,EbSe）是一种人工合成的脂溶性含硒有机小分子化合物,具有广泛的生理药理活性。EbSe作为含硒化合物的典型代表,研究者们对其展开了最为深入的研究。早期研究证明,EbSe能通过清除细胞内氧自由基,抑制脂质过氧化等过程维持多种组织的生理活性。近年来的研究发现,EbSe的含硒基团可影响底物的蛋白质半胱氨酸残基活性,使其潜在的应用范围不断扩大,并在人体多个系统的疾病治疗中表现出优良的潜在应用前景。此外,最新研究证实,EbSe还在对抗多重耐药菌的感染中显示出强大的活性。基于此,本文将EbSe多样的药理活性及其相关临床应用的最新研究进展进行简要综述,以期给科研与临床工作者提供一些参考。     

益母草碱药理作用的分子机制研究进展

益母草碱(Leonurine)是存在于中药益母草的特异生物碱。近年来,文献报道了许多关于益母草碱异于传统适应症的药理作用和机制研究,如心血管保护、中枢保护、抗糖尿病等作用,其机制可能与其抗氧化、抗细胞凋亡和调节线粒体功能和抗炎等作用有关。本文就益母草碱的这些药理作用及其作用机制作一简要综述,以促进益母草碱研究的开展及临床上更好的应用。     

大豆异黄酮与心血管疾病

流行病学调查显示,日本人心血管疾病死亡率与美国人有显著差异。研究表明亚洲人心血管疾病的低发病率可能与亚洲人饮食中的大豆食品所含的异黄酮物质,主要是金雀异黄素和大豆苷元有关。本文就大豆异黄酮对于防治动脉粥样硬化和相应的心血管疾病的有益作用进行综述。     

新型冠状病毒SARS-CoV-2感染治疗中的“老药新用”

近期，新型冠状病毒（SARS-CoV-2）引发的肺炎在中国武汉暴发，给人类的生命健康带来了威胁，并给中国人民的生活带来了极大影响。但是目前临床上尚无疗效明确的针对SARS-CoV-2的特效药物，一些在体外细胞水平上初步证明对该病毒有一定抑制活性或之前文献报道的对冠状病毒感染有抑制效果的临床药物，目前正在开展SARS-CoV-2感染患者治疗的临床试验研究或已用于试用性治疗。本综述主要从老药新用的角度来简要介绍这些药物的作用机制、体外抗病毒效果、副作用等特征及研究现状，希望能为SARS-CoV-2感染患者的治疗提供思路。     

二甲双胍延长寿命的作用及其作用机制

通过药理学方法来降低有机体的衰老率从而延长寿命已成为目前的研究热点之一。二甲双胍是一种用于治疗2型糖尿病的常用双胍类药物,研究显示二甲双胍可以延缓衰老并延长寿命,它可以通过激活腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)、抑制哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)及其下游相关分子发挥其抗衰老作用。本文对二甲双胍延长线虫、转基因小鼠和大鼠的寿命及其作用机制进行综述。     

甲状腺激素的非基因作用与心血管功能

甲状腺激素能通过基因作用及非基因作用对机体几乎所有组织产生生理调节作用,通常认为甲状腺激素发挥其生理作用是由核受体调节基因转录介导的,但越来越多的证据表明甲状腺激素亦可与细胞膜、胞浆或线粒体内受体结合触发非基因信号作用,快速调节心血管功能。长期以来甲状腺激素的非基因作用对心血管功能的影响极少有人涉及,本文综述甲状腺激素通过非核受体、第二信使及效应蛋白介导的非基因作用对心血管系统的影响,旨在为心血管疾病的有效治疗和药物开发提供新的途径或靶点。     

高血压药物治疗与非药物治疗研究进展

高血压是全世界最常见的慢性非传染性疾病，也是诱发心脑血管疾病最重要的危险因素。目前高血压治疗达标控制率不足50%，在很大程度上仍然未被有效的治疗管理。尽管在过去的四十年中进行了大量的临床研究和试验，但新型抗高血压药物的研究进展并不尽如人意。本综述讨论了近年来高血压患者药物治疗和非药物治疗方面的进展，并可能在未来为临床高血压治疗提供新方案。     

苦参异戊烯基黄酮的化学成分及生物活性研究进展

异戊烯基黄酮类化合物是苦参中的一类特征性成分,具有抗肿瘤、抗菌、抗炎、抗氧化等生物活性。本文对苦参异戊烯基黄酮的结构类型,毒理、药理作用进行简要综述,并提出其药代动力学、药效学、毒理学、作用靶标、分子机制、构效关系等方面仍值得深入研究。通过对苦参异戊烯基黄酮功能特性系统深入地挖掘并将其应用到创新药物的开发中,这对于进一步提高苦参异戊烯基黄酮产品附加值、拓展其应用领域具有重要意义。