丹参酮ⅡA自微乳化软胶囊的制备及体外评价

目的：制备丹参酮ⅡA自微乳化软胶囊,并对其进行体外评价。方法：通过绘制伪三元相图,以外观、乳化时间、乳化后粒径为指标,确定最佳处方;测定丹参酮ⅡA自微乳化软胶囊的溶出度。结果：处方选用聚山梨酯-80为乳化剂,无水乙醇为助乳化剂,油酸乙酯为油相,其比例是2：1：2。所制得的微乳外观均一透明,平均粒径为（25．8±3．9）nm;在pH1．2无酶人工胃液中15min累积溶出率〉85％。结论：通过处方筛选制备出了丹参酮ⅡA自微乳化软胶囊,具有较好的溶出度。     

Box-Behnken试验设计法优化人参皂苷Rg_3自乳化释药系统和质量评价

目的通过Box-Behnken试验设计(BBD)法优化人参皂苷Rg_3自乳化制剂的处方配比,并对其质量进行评价。方法采用3因素3水平BBD,以乳化剂、助乳化剂和油相为主要因素进行考察,载药量和平均粒径为响应值,用BBD软件绘制响应面图并得到各考察因素对指标影响的多项式,最终得到优化的处方配比,通过对自乳化效率、粒径、溶出度等方面进行体外评价。结果人参皂苷Rg_3自乳化制剂最优处方的乳化剂为[RH40-Triton X100(1∶1)],助乳化剂为异丙醇,油相为油酸乙酯,最优比例为3∶1.475∶0.5;优化后制备的制剂5 min内乳化完全,平均载药量为917.53μg/m L,平均粒径为111.6 nm,且体外溶出度试验表明其释药速度与程度明显优于市售的胶囊剂。结论 BBD法用于人参皂苷Rg_3自乳化制剂的处方优化是可行的,数学模型的预测值与实验观察值相符。     

槲皮素自乳化释药系统的制备和质量评价

目的：制备槲皮素自乳化制剂,并对其质量进行评价。方法：通过测定药物在不同油相中的溶解度,研究油相与各种乳化剂、助乳化剂的配伍对自微乳效率的影响,并结合伪三元相图,筛选槲皮素自乳化制剂的处方。考察该制剂经水稀释后形成微乳的形态、粒径和电势,测定药物的溶解度,并通过加速实验评价制剂的稳定性。结果：自乳化介质处方为油酸乙酯-Cremophor EL-正丁醇(10∶54∶36)；槲皮素自乳化制剂稀释50倍后在透射电镜下呈圆球型,分布均匀,粒径为(16.3±4.6) nm,ξ电位为(2.1±0.8) mV；药物在自乳化制剂中的溶解度为(62.42±0.11) mg·mL^-1,比水中溶解度增大2 229倍；加速实验表明槲皮素自乳化制剂的各质量指标稳定。结论：槲皮素自乳化制剂制备简便,质量稳定,能够显著提高药物的溶解度。     

脱水穿心莲内酯自乳化制剂的制备及质量评价

目的:制备脱水穿心莲内酯自乳化制剂,并对其质量进行评价.方法:通过溶解度试验初步筛选处方辅料种类,以乳化效果、乳化平衡时间、乳剂粒径大小及分布为指标,采用正交试验确定辅料,并结合三元相图确定最佳处方,考察该制剂稀释后形成乳液的外观、粒径、Zeta电位及制剂稳定性.结果:脱水穿心莲内酯自乳化最佳处方为m聚山梨酯-80∶m中链甘油三酯∶m甘油=50∶20∶30,粒径23.7 nm,Zeta电位-14.47 mV,自乳化速度快,室温放置3个月后稳定性良好.结论:优选的制备工艺简单、乳化时间快、粒径小,制备的自乳化制剂澄清透明、质量稳定.     

氧化苦参碱磷脂复合物自乳化释药系统的研制

目的制备氧化苦参碱(OMT)磷脂复合物(PC)自乳化释药系统(OMT-PC-SEDDS),并对其进行质量评价及体外释放度考察。方法通过伪三元相图的绘制,以乳化区域面积为指标,筛选处方中乳化剂、助乳化剂种类及混合乳化剂比值(K_m),以溶解度大小考察油相种类,确定最佳处方;并对OMT-PC-SEDDS的外观、平均粒径、自乳化时间、体外释放特性及稳定性进行评价。结果 OMT-PC-SEDDS最佳处方为乳化剂Kolliphor HS 15与助乳化剂乙醇质量比为2∶1,中链甘油三酯(MCT)与Kolliphor HS 15和乙醇的总质量的质量比为2∶8。制备得到的OMT-PC-SEDDS外观呈澄明液体,稳定性良好,加水稀释后形成浅乳白色并带淡蓝色乳光的乳液,透射电子显微镜(TEM)观察呈类球形,分布均匀;平均粒径为(355.00±19.50)nm,Zeta电位为(-12.80±0.66)mV。在pH 6.8磷酸缓冲液中,OMT、OMT-PC和OMT-PC-SEDDS的体外释放在4 h分别达到93.84%、88.39%、88.61%。结论考察所得最佳处方制备的OMT-PC-SEDDS粒径适宜,稳定性良好。     

冬青油纳米乳的初步评价

目的对不同乳化剂系统制备的冬青油纳米乳进行初步评价和比较。方法采用超声乳化法、以冬青油自身作油相,水为分散介质,分别采用乳化剂OP-无水乙醇、吐温80-无水乙醇、吐温80-丙二醇为乳化剂-助乳化剂系统制备冬青油纳米乳,测定其粒径、pH值、折光率、黏度等基本理化性质,并考察其初步稳定性。结果三种乳化剂-助乳化剂系统制得的冬青油纳米乳,其性质相近,粒径均较小;在离心、光照等实验条件下呈现较好的稳定性,对高温敏感。结论超声乳化法制得的冬青油纳米乳粒径均匀,其中吐温80-无水乙醇制得体系的稳定性较好。     

基于薄荷油为油相的红花提取物自微乳凝胶递送系统制备研究

目的制备以薄荷油(Menthaha plocalyx oil,MPO)为油相的红花提取物(Carthamus tinctorius extract,CTE)自微乳凝胶递送系统(CTE-SMEDDS-BGs)。方法以MPO为油相,CTE为水相,采用伪三元相图法优选载药自微乳处方,采用单因素法筛选凝胶工艺与处方,并对其外观性状、黏度和pH值进行评价。结果所得CTE-SMEDDS-BGs最佳处方工艺:F68为乳化剂,无水乙醇为助乳化剂,乳化剂与助乳化剂比例(Km)为1∶1,乳化剂和助乳化剂总量(TS)与MPO的比例为8∶2,卡波姆2%,甘油6%,CTE5m L。处方量自微乳加入溶胀后的凝胶基质,三乙胺调节pH值至6.0即得CTE-SMEDDS-BGs;其外观为黄色半透明、黏稠度适中、均匀细腻、不油腻,易涂展的胶状凝胶,黏度为4.98×10~4m Pa·s(RSD为1.53%),pH为6.04(RSD为0.44%)。结论制得的薄荷油为油相的CTE-SMEDDS-BGs,制备简便,方法稳定,符合凝胶局部外用制剂要求。     

艳山姜挥发油自乳化释药系统的优化及评价

目的优选艳山姜Alpiniae zerumbet挥发油自乳化释药系统(EOFAZ-SEDDS)的处方,并对其药剂学性质进行评价。方法通过伪三元相图的绘制,以乳化区域面积为指标,筛选处方中乳化剂、助乳化剂、乳化剂与助乳化剂比例(Km),确定最佳处方,并对EOFAZ-SEDDS的外观、粒径、自乳化效率以及稳定性进行评价。结果所得艳山姜挥发油自乳化传递系统的处方为艳山姜挥发油(60%)、Kolliphor HS 15(20%)、无水乙醇(20%)。所得EOFAZ-SEDDS外观为淡黄色澄明液体,加水稀释后可形成乳白色并带淡蓝色乳光的乳液,于透射电子显微镜(TEM)下观察呈球形,分布均匀,粒径为(171.67±7.64)nm,Zeta电位为(-11.51±1.22)m V。EOFAZ-SEDDS在盐酸(0.1 mol/L)中自乳化时间最短。随着介质体积的增加,自乳化时间延长。EOFAZ-SEDDS自乳化后24 h内均未见有沉淀产生和分层现象,且离心30 min仍未发生分层。结论研究考察所得最佳处方制备的EOFAZ-SEDDS粒径适宜,稳定性良好。     

山柰挥发油自微乳化颗粒的制备与评价

目的 制备山柰Kaempferia galanga挥发油自微乳化固体颗粒，优化其工艺，并对其质量进行评价。方法 通过溶解度考察和伪三元相图优选出制备山柰挥发油自微乳的辅料及其质量比范围；采用星点设计-响应面法建立模型并验证，优化自微乳处方；对自微乳颗粒进行结构表征，并进行体外溶出度实验，对其质量进行评价。结果 山柰挥发油自微乳最佳配方为油相占比29.04%，乳化剂占比59.13%，助乳化剂占比11.82%，以甘露醇和蔗糖3∶1为固体吸附剂，制备得到的山柰挥发油自微乳颗粒外观圆整，无黏连，微乳类型为水包油型（O/W），自乳化平均用时（37.02±2.95）s，粒径大小分布均匀，平均粒径为（89.11±1.74）nm，分散系数PDI值为0.252±0.090,ζ电位为（-11.71±1.23）m V。颗粒在室温下密封储存30d，粒径和含量无明显变化，其胶囊在30 min可释放90%以上药物。结论 所制备的山柰挥发油自微乳化颗粒外观圆整，自乳化效率高，微乳粒径分布均匀，有良好的体外释放性和稳定性。     

丹参酮ⅡA自微乳化给药系统的研究

目的 优选丹参酮Ⅱ_A自微乳化给药系统(丹参酮Ⅱ_a-SMEDDS)的处方,并对其进行初步的质量评价.方法 以伪三元相图为指导考察药物与不同乳化剂、油相形成乳剂的能力和区域,绘制不同处方组成的相图,在此基础上优化处方组成,并对优化处方进行了自乳化时间、乳滴形态、粒径分布、ζ-电位、稳定性等方面的质量评价.结果 确定丹参酮Ⅱ_A-SMEDDS的处方组成:油酸乙酯-Labrasol-PEG 400=10%:45%:45%,载药量2.25 mg/g.丹参酮Ⅱ_A-SMEDDS在0.1 mol/L的稀盐酸溶液中自微乳化时间<1 min,粒径较小呈正态分布[平均粒径为(84.9±2.1)nm,n=3],形态较圆整,稳定性良好,3批制剂的平均ζ-电位为(-24.0±1.15)mV(n=3).结论 制备的丹参酮Ⅱ_A-SMEDDS具备良好的自乳化性能,有望进一步制备质量稳定的丹参酮Ⅱ_A自微乳化制剂.