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目的:比较双层缓释片与Sidmak 缓释片的释放度,并进行动力学分析。方法:建立复方愈创木酚甘油醚双层缓释片溶出度实验方法,用紫外法和比色法分别测定该制剂中愈创木酚甘油醚(GF) 及盐酸苯丙醇胺(PPA)的释放度。结果:双层缓释片起始释药量减低,在4 ~8 h 释药量明显增加,呈现2 次释药;对照缓释片在整个释药过程符合一级动力学。结论:双层片药物滞后释放,增加了缓释特性,特别适合水溶性大半衰期短的药物缓释制剂的制备。 相似文献
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目的 以盐酸苯丙醇胺(PPA)为模型药物,以羟丙基甲基纤维素(HPMC) K100M和卡波普971P为骨架材料,研制具有良好缓释特性的亲水凝胶骨架片,并考查影响释药的因素。方法 粉末直接压片法制备骨架片,反相高效液相色谱法检测释放介质中PPA的浓度。运用正交设计法,以美国的PPA缓释片Acutrim?为对照,相似因子f2值为指标,筛选较优处方,并考察影响PPA释放的因素。结果 释药曲线均符合Higuchi方程(R>0.98,P<0.01)。正交设计获得的最优处方在0.1 mol·L-1HCl,H2O(pH6.5),磷酸盐缓冲液(PBS)pH 5.0,6.8和7.4的介质中,以及在0.1 mol·L-1HCl中释放2 h,转移至pH 6.8 PBS中释放10 h,相对于对照品的f2值为63~74,表明在各介质中两制剂的释药曲线相似。在本实验考察范围内,骨架片在水中的释药速率与HPMC K100M和卡波普971P的用量呈负相关。HPMC K100M和卡波普971P的比例(保持聚合物总用量相同),硬脂酸镁用量和骨架片硬度对释药速率无显著性影响。结论 以HPMC K100M和卡波普971P为骨架材料的PPA亲水凝胶骨架片具有明显的缓释效果,影响药物释放的主要因素是HPMC K100M和卡波普 971P的用量。 相似文献
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目的考察三七总皂苷胃肠道生物黏附片中的总皂苷及主要单体皂苷的体外释药动力学、生物黏附片体外对离体家兔肠粘膜的黏附力。方法释放度测定按中国药典2000年版附录转篮法,采用显色法测定黏附片中三七总皂苷的释放,采用高效液相方法测定三七皂苷R1,人参皂苷Rg1,人参皂苷Rb1的释放特征,分别用零级释放、一级释放模型、Higuchi方程P、eppas方程对4者的释放曲线进行动力学模拟,阐明其释药机制,并采用相似因子法判断各单体皂苷和总皂苷的释放曲线是否相似;采用自制的黏附力测试装置测定生物黏附片对兔肠粘膜的黏附力,对黏附力进行体外评价。结果三七总皂苷,三七皂苷R1,人参皂苷Rb1的释放符合Peppas方程,人参皂苷Rg1的释放曲线符合一级释放动力学;相似因子法判断3种单体的释放曲线均与总皂苷的释放曲线相似。生物黏附片对肠粘膜的黏附力明显大于普通片(P<0.01)。结论三七总皂苷胃肠道生物黏附片中单体皂苷与总皂苷的释放机制不同,但释放曲线相似。生物黏附片对于肠粘膜具有较大的黏附力。 相似文献
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目的引入f_2相似因子法对银杏酮酯(GBE)缓释微丸的大类成分总黄酮和各类成分(包括黄酮类和萜内酯类)的释放曲线进行分析,以能较全面地评价其体外释放。方法运用紫外分光光度法、高效液相-质谱联用(HPLC-MS)测定GBE缓释微丸中大类成分(总黄酮)和各类成分(槲皮苷、异鼠李素、芦丁、槲皮素、银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C、白果内酯)的体外释放率,并进行f_2相似因子计算;采用扫描电镜法观察微丸释药前后的微观结构,结合方程拟合分别对微丸中总黄酮和各类成分的释药机制解析,以验证f_2相似因子法的可靠性。结果优化工艺的GBE微丸黄酮类和内酯类的各成分与大类成分总黄酮的f_2均大于50,说明大类成分总黄酮与各类成分体外释放曲线具有较好的相关性。释药机制解析进一步验证了该结果的可靠性。结论 f_2相似因子法可运用于多组分中药缓释制剂大类成分和各类成分的体外释放评价。 相似文献
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结肠定位魔芋胶-羟丙甲纤维素包衣片的制备及体外释药研究 总被引:3,自引:3,他引:3
目的:制备魔芋胶-羟丙甲纤维素包衣片,并研究处方工艺及体外释放条件对制剂药物释放的影响,以评价其结肠定位释药效果。方法:湿法制粒压片得到盐酸小檗碱片芯,以魔芋胶与羟丙甲纤维素为包衣材料,制备干法压制包衣片;通过体外释放试验,对影响制剂释药的处方工艺因素进行考察;研究体外释放过程中衣膜的溶蚀情况。结果:在模拟胃肠道上端介质中包衣片几乎不释放药物,在模拟结肠环境的介质中,通过酶降解溶蚀造成衣膜破裂而完全释放药物;处方工艺中,随魔芋胶占衣膜总量的比例减少及衣膜用量增加,药物释放减慢(P<0.05),压力对药物释放无影响(P>0.05);体外释放时,随释放介质中酶含量增加,药物释放加快(P<0.05),而搅拌转速对药物释放无影响(P>0.05);药物释放机制为扩散和溶蚀释药。结论:魔芋胶-羟丙甲纤维素包衣片可达到结肠定位给药的目的。 相似文献
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该实验研究了穿心莲总内酯骨架片的处方工艺及其体外释药行为。通过单因素试验,以不同型号及用量的羟丙甲基纤维素(HPMC)为主要考察因素,以3种内酯成分累积释放度为评价指标,优选出最佳处方,所制缓释片无突释现象,缓释周期14 h。采用零级、一级、Higuchi及Peppas方程判断穿心莲3种内酯类成分的释药机制,结果表明总内酯释放行为符合Higuchi模型,释放机制为骨架溶蚀机制。该法制备的穿心莲总内酯骨架片制备工艺简单易行,具有良好的释放性能。 相似文献
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筛选淫羊藿组分缓释片的处方,建立体外释放评价方程.采用胶态二氧化硅辅助喷雾干燥淫羊藿组分,并以其为主药制备缓释片.以主要成分宝藿苷Ⅰ的溶出度为评价指标考察骨架材料类型、填充剂、致孔剂、润滑剂等辅料对缓释片质量的影响,并采用干法压片工艺制备出淫羊藿组分缓释片.所筛选的缓释片处方为主药35%,羧甲基纤维素HPMC K4M20%和HPMC K15M10%为骨架材料,微晶纤维素31%,PEG6000 2%,硬脂酸镁2%.该处方条件下制备的淫羊藿组分缓释片体外持续8h释药达80%.零级方程、一级方程及Higuchi方程等都能较好模拟缓释片体外释放特征,其相关系数r均大于0.96.其中一级方程与体外释放特征最相似,其相关系数r为0.995 0.该制备方法操作简单,处方筛选结果真实可靠,可为淫羊藿组分缓释制剂的生产制备提供思路和方法指导. 相似文献
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目的 研制酒石酸唑吡坦双脉冲控释微丸,考察微丸体外溶出度影响因素。 方法 用均匀设计及单因素实验设计筛选崩解剂种类和用量,确定载药丸心处方;用挤出滚圆法制备载药丸心,并依次用流化床技术在载药丸心表面以羟丙甲纤维素( Pharmacoat 606 )加载乳糖进行包衣,光洁化表面;用乙基纤维素水分散体( Surelease E-7-19040 )进行控释包衣制备成单脉冲微丸,单脉冲微丸表面以 Pharmacoat 606 加载药物后进行薄膜包衣,制备成双脉冲微丸。以溶出度达 5% ( <> t 0.05 )和 90% <>t0.9) 为脉冲剂量开始释放和完全释放的参考指标,以持续释放小于总剂量 5% 的释药时间作为迟滞时间( <> t lag-time );同时考察体外溶出度的影响因素。 结果 交联羧甲基纤维素钠是最合适的崩解剂,优化用量为 50% ,第一脉冲剂量的 <> t 0.9 约为 30 min ,第二脉冲剂量的 <> t 0.9 约为 45 min , <> t lag-time 约为 150 min 。微丸粒径的大小,崩解剂的用量,光洁化处理时的包衣增重,控释层衣膜的增重程度,单脉冲微丸表面含药层的加载,双脉冲微丸表面的薄膜包衣都对微丸的溶出有影响;但不受溶出介质 pH 值的影响。 结论 所制得的双脉冲微丸具有良好的双脉冲释放效果。 相似文献
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采用定时释药技术制备复方中药舒胸缓释制剂的研究 总被引:7,自引:1,他引:7
目的:采用定时释药技术制备复方中药舒胸缓释制剂。方法:以崩解时间、加水后片剂体积膨胀率为指标,筛选片芯处方。采用压制包衣技术,选用聚乙二醇6000、氢化蓖麻油和乙烯-醋酸乙烯共聚物作为包衣材料制备定时控释片并考察处方、工艺、体外溶出条件对药物释放的影响。结果:经过筛选确定片芯处方为原药30%、微晶纤维素50%、羧甲基淀粉钠20%。外包衣层中聚乙二醇6000含量、包衣层用量、片剂硬度对定时控释片的释药时滞具有显著影响,溶出介质黏度和转蓝转速对时滞影响不大,但对时滞期后的释药速率有较大影响。结论:以优化处方压制的片芯,具有较好的膨胀性和崩解能力。通过调整外包衣层处方可获得不同时滞的定时控释片。由片芯、时滞为3 h和6 h的定时控释片组合而成的舒胸缓释制剂在体外可于0,3,6 h依次释药,理化性质不同的各成分在不同时间达到了同步释放。 相似文献