海洋真菌Aspergillus sp.SCS-KFD66的次级代谢产物研究

目的对海洋真菌Aspergillus sp. SCS-KFD66发酵液中次级代谢产物进行分离鉴定,并测定其生物活性。方法采用硅胶柱色谱、SephadexLH-20凝胶柱色谱和高效液相色谱等技术对化合物进行分离纯化;运用多种波谱方法对分离所得化合物进行结构鉴定;分别采用DPPH法、Ellman比色法和PNPG法对化合物的自由基清除能力、乙酰胆碱酯酶抑制活性及α-葡萄糖苷酶抑制活性进行测试;采用96孔板微量法测定所得化合物对大肠杆菌Escherichiacoli、金黄色葡萄球菌Staphylococcus aureus、枯草芽孢杆菌Bacillus subtilis、单增李斯特菌Listeriamonocytogenes的抑制活性及最小抑菌浓度。结果从海洋真菌Aspergillus sp. SCS-KFD66发酵液中分离得到13个化合物,分别鉴定为3-epi-trans-4-hydroxylinalool-3,6-oxide(1)、trans-4-hydroxylinalool-3,6-oxide(2)、芦荟大黄素(3)、大黄素(4)、6-羟基芦荟大黄素(5)、原儿茶醛(6)、2,5-二羟基苯甲醛(7)、对羟基苯乙酸甲酯(8)、对羟基苯甲酸(9)、对羟基苯乙酸(10)、2-(4-羟苯基)乙醇(11)、对羟基反式肉桂酸(12)、反式阿魏酸(13)。活性测试结果表明化合物1、6、7、9～13都具有清除自由基活性,化合物4和6具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,化合物6和7具有α-葡萄糖苷酶抑制活性;化合物4具有金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌抑制活性,MIC值分别为16、64μg/m L;化合物6具有抑制大肠杆菌、枯草芽孢杆菌和单增李斯特菌活性,MIC值分别为64、128和128μg/m L。结论分离得到12个已知化合物和1个新化合物,其中化合物1为新化合物,命名为曲霉呋喃醇。     

一株半夏内生青霉属真菌次级代谢产物及生物活性的研究

目的:对半夏中分离的一株内生真菌BX-9(青霉属)次级代谢产物进行分离鉴定及生物活性研究。方法:将一株半夏内生真菌(BX-9)用PDB培养基进行发酵培养,菌丝体用甲醇回流提取2次,菌液用乙酸乙酯萃取两次,通过各种柱色谱分离得到次级代谢化合物。采用MTT法和改良的Ellman法测定化合物抗肿瘤和抗乙酰胆碱酯酶活性。结果:分离得到7个化合物,分别为2-Hydroxy-14-tricosenvic acid(1)、4,6,8,22-tetraen-3-one-ergostane(2)、Ergosterol(3)、Ergosterol peroxide(4)、(+)-Brefeldin A(5)、7-oxobrefeldin A(6)、4-epi-Brefeldin A(7)。化合物3~6对Hela、7721、HL60三株肿瘤细胞均有显著活性。这7个化合物均无乙酰胆碱酯酶抑制活性。结论:从半夏内生菌BX-9中能分离出具有抗肿瘤活性的次生代谢产物,其中Brefeldin A含量较高。     

杜仲内生真菌EL09次生代谢产物的研究

目的对杜仲内生真菌EL09次生代谢产物进行研究。方法采用色谱技术进行分离纯化内生真菌EL09的代谢产物,理化性质及波谱分析技术确定化合物的结构,通过最小抑菌浓度法测定化合物的抑菌活性。结果从杜仲内生真菌EL09次生代谢产物中分离并鉴定了6个化合物,分别是麦角甾醇(1),5-hydroxymethylfuran-3-carboxylic acid(2),fumiquina-zoline C(3),赤藓醇(4),D-甘露醇(5),尿嘧啶(6)。结论次生代谢产物中化合物2对黄瓜枯萎病菌有效。     

蛇足石杉内生真菌Penicillium chrysogenum MT-12中2个新二苯醚类成分

目的研究蛇足石杉内生真菌Penicillium chrysogenum MT-12经固体发酵培养后的代谢产物。方法利用硅胶、Sephadex LH-20及半制备液相色谱等方法进行分离纯化,根据化合物的理化性质及IR、MS、NMR等光谱数据鉴定化合物的结构;利用体外模型进行抗炎、乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选。结果从P.chrysogenum MT-12固体发酵培养后的代谢产物中共分离鉴定8个二苯醚类化合物,分别为黄青霉内酯A(1)、黄青霉内酯B(2)、talaromyone A(3)、isopenicillide(4)、penicillide(5)、hydroxypenicillide(6)、purpactin A(7)、黄青霉内酯C(8)。结论化合物1、2为新化合物,化合物3为首次从青霉属中分离得到,化合物4~8为首次从产黄青霉菌中分离得到;化合物1、2对脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7的NO产生有一定抑制活性,半数抑制浓度(IC50)值分别为(72.6±2.3)、(41.2±1.4)μmol/L,而所有化合物在100μmol/L时对乙酰胆碱酯酶不显示抑制活性。     

多花黄精内生真菌Aspergillus ochraceus的代谢产物研究

目的研究多花黄精内生真菌Aspergillus ochraceus的次生代谢产物。方法利用硅胶、SephadexLH-20、中压及高效液相制备等多种柱色谱法分离化合物,根据谱学方法对化合物进行结构鉴定。结果从内生真菌Aspergillusochraceus中分离得到15个化合物,分别鉴定为6,7-dihydroindolizin-8(5H)-one(1)、polygonatine A(2)、8-oxo-5,6,7,8-tetrahydro-3-indolizinyl methyl acetate(3)、8-羟基色原酮(4)、环(L-亮-L-异亮)二肽(5)、交链孢酚(6)、seco-patulolide C(7)、正丁基-β-D-呋喃果糖苷(8)、Nb-乙酰色胺(9)、N-反式-桂皮酰酪胺(10)、5-羟甲基-2-呋喃糠醛(11)、5,7-二羟基-6,8-二甲基-3-(4′-羟基苯基)色烷-4-酮(12)、5,7-二羟基-6-甲基-8-甲氧基-3-(4′-羟基苯基)色烷-4-酮(13)、25R-3β-羟基螺甾-5-烯-12-酮(14)、25S-3β-羟基螺甾-5-烯-12-酮(15)。结论所有化合物均首次从内生真菌Aspergillus ochraceus中分离得到。     

麦冬中具有生物活性的高异黄酮类化学成分研究

目的:研究麦冬中高异黄酮类化合物及其生物活性。方法:利用多种色谱技术相结合的方法从麦冬中分离获得单体化合物,通过核磁共振方法确定化合物的结构。结果:从麦冬干燥块根中分离鉴定了10个化合物,分别为7-O-methyl-3'-hydroxy-3,9-dihydropunctatin(1),(3R)-3,7-dihydroxy-3-(4'-hydroxy-3'-methoxybenzyl)chroman-4-one(2),6-hydroxy-7-O-methyl-3,9-dihydropunctatin(3),7,4'-di-O-methyl-3'-hydroxy-3,9-dihydropunctatin(4),(3R)-3,7-dihydroxy-3-[furan-2'(5H)-one]chroman-4-one(5),(aS)-3,9,10-trihydroxy-7-hydro-6H-dibenz-[b,d]oxocin-7-one(6),(3R)-3-hydroxy-3-(4'-methoxybenzyl)-5,6,7-trimethoxychroman-4-one(7),(3R)-3-hydroxy-3-(4'-hydroxybenzyl)-5,6,7-trimethoxychroman-4-one(8),5-methoxy-6-methyl-7-hydroxy-8-aldehydo-3-(3',4'-methylenedioxybenzyl)chroman-4-one(9),5,8,4'-trimethoxy-6-methyl-7,2'-dihydroxy-3-benzylchroman-4-one(10)。体外细胞毒活性试验表明,化合物1、6、7具有抑制人肺癌细胞(A-549)增殖的活性,IC_(50)值分别为10.1、13.5、8.0μmol·L~(-1)。结论:化合物1~8为首次从麦冬中分离得到。     

广藿香内生真菌Diaporthe longicolla A616细胞毒活性次级代谢产物研究

为了研究广藿香内生真菌Diaporthe longicolla A616的活性次级代谢产物。采用正相硅胶、C18反相、Sephadex LH-20凝胶、HPLC等色谱技术从该菌株的发酵产物中分离得到了10个化合物,经波谱数据分析和文献比对,分别鉴定为1,3-diamino-1,3-dimethylurea(1),(7R,9R)-7-hydroxy-9-propyl-5-nonen-9-olide(2),ergosta-5,7,22-trien-3β-ol(3),(22E,24R)-ergosta-4,6,8(14)-22-tetraen-3-one(4),(22E,24R)-3β,5α-dihydroxy-6β-ergosta-7,22-diene(5),citreoisocoumarin(6),glycerol monolinoleate(7),1-(2-hydroxyethoxy)ethyl(E)-octadec-9-enoate(8),cyclo-(L-Pro-L-Ala)(9),cyclo(L)-Pro-(L)-Val(10),其中,化合物6~10为首次从Diaporthe属真菌中分离得到。体外细胞毒活性结果显示化合物4和5对肿瘤细胞株SF-268,MCF-7,NCIH460和Hep G-2具有显著的抑制活性,IC50分别为5.3,6.5,12.2,6.1μmol·L-1和8.2,5.2,6.1,9.4μmol·L-1。     

石南藤化学成分研究

目的:对石南藤的化学成分进行研究。方法:利用正相硅胶、反相硅胶和葡聚糖凝胶Sephadex LH-20等多种柱色谱技术对石南藤的化学成分进行分离,根据核磁共振光谱等数据进行结构鉴定,对分离得到的化合物进行DPPH自由基清除活性和乙酰胆碱酯酶抑制活性检测。结果:从石南藤乙酸乙酯相分离鉴定了10个化合物,分别为:3,4-亚甲二氧基-苯甲酸(1)、香草酸(2)、苯甲酸(3)、N-p-香豆酰酪胺(4)、风藤酮(5)、风藤奎醇(6)、异风藤奎醇A(7)4、-羟基-3,5-二甲氧基-苯甲酸(8)、风藤酰胺(9)和二氢荜茇明宁碱(10)。结论:化合物1～6为首次从石南藤中分离得到,化合物28、具有一定的自由基清除活性,其EC50值分别为224.33μg/mL和11.44μg/mL,化合物1～10均无乙酰胆碱酯酶抑制活性。     

野花椒内生真菌Diaporthe perseae次生代谢产物及其抗炎活性

目的 研究野花椒内生真菌Diaporthe perseae次生代谢产物及其抗炎活性。方法 Diaporthe perseae发酵提取物的次生代谢产物采用硅胶、Sephadex LH-20、TLC、HPLC进行分离纯化，根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。对分离得到的部分化合物进行抗炎活性筛选。结果 从中分离得到13个化合物，分别鉴定为蜜环菌酮(1)、2-(4-羟基苯基)乙酸乙酯(2)、N-(2-苯乙基)乙酰胺(3)、4-羟基苯甲醛(4)、环(S-脯氨酸-R-亮氨酸)(5)、环(S-脯氨酸-S-异亮氨酸)(6)、环(S-脯氨酸-R-缬氨酸)(7)、3β,5α-二羟基-6β-乙酰基麦角甾-7,22-二烯(8)、3β,5α-二羟基-10α-甲基-6β-乙酰基麦角甾-7,22-二烯(9)、3β,5α,9α-三羟基-(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-6-酮(10)、3β,5α-二羟基(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-6-酮(11)、(22E,24R)-ergosta-7,9(11),22-三烯-3β,5α,6β-三醇(12)、5α,6α-epoxy-24(R)-met...     

喜树内生真菌Diaporthe sp.XZ-07中的2个新内酯及其抑制肿瘤活性研究

对1株喜树内生真菌Diaporthe sp.XZ-07的次生代谢产物进行研究。采用RP-18,Sephadex LH-20,硅胶等材料进行色谱柱分离纯化得到2个新化合物,鉴定为5-((E)-1,4,5-trihydroxyhex-2-enyl)furan-2(5H)-one(1)和(5Z)-5-(2,3,4,5-tetrahydroxyhexylidene)furan-2(5H)-one(2)。用MTT法测试化合物活性,结果显示化合物1对Hela有较强抑制活性,化合物2对MCF-7,SH-SY5Y,3LL均有较强抑制活性。     

东亚钳蝎多肽资源的药理活性研究进展

东亚钳蝎是我国传统名贵中药材,由于其具有抗微生物、抗肿瘤、镇痛等多种药理作用而被广泛深入地研究。现代研究表明,东亚钳蝎毒液中的活性多肽是其发挥药理作用的主要功能分子。通过对国内外有关东亚钳蝎多肽药理活性的研究进展进行概述,以期为东亚钳蝎潜在药用活性多肽的开发利用提供参考。     

毛酸浆的研究进展

毛酸浆Physalis pubescens作为药食两用植物,已有1 200多年的悠久历史。目前研究发现,毛酸浆主要含黄酮类、甾体类、苯丙素类、生物碱类、脂肪酸类等多种化学成分,具有抗肿瘤、抗菌、抗氧化、利尿、免疫抑制等多种药理活性。查阅近30年国内外文献,针对毛酸浆的化学成分、药理作用等方面进行综述,并对毛酸浆的开发利用前景进行展望,为进一步合理开发和综合利用毛酸浆的药用资源提供参考。     

神香草与大苞荆芥体外抗氧化活性研究

目的：研究神香草与大苞荆芥乙醇提取物不同极性部位的体外抗氧化活性。方法：两种药材乙醇提取物依次用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯和正丁醇萃取。采用DPPH·自由基法、邻苯三酚自氧化法、铁离子还原法、羟基自由基法等方法,以维生素C（Vc）为参照,分别研究两种药材不同萃取物的抗氧化活性。并计算各组分的IC₅₀。结果：神香草和大苞荆芥乙醇提取物的不同萃取部分具有不同程度的清除自由基能力和还原能力,其中用DPPH法测得神香草各萃取部分半数抑制率（IC₅₀）分别为：HCA（0.201 7）,HCP（0.930 6）,HCC（0.918 5）,HCE（0.028 2）,HCB（0.097 4）,HCW（0.255 0）g·L^-1;大苞荆芥各萃取部分IC₅₀分别为：HbA（0.147 6）,NbP（0.124 9）,Nb（0.331 1）,NbE（0.047 2）,NbB（0.089 4）,NbW（0.190 8）g·L^-1。结论：神香草与大苞荆芥均具有一定抗氧化活性,为进一步分离抗氧化的成分提供了实验依据。     

甘草代谢组学的研究进展

甘草Glycyrrhizae Radix et Rhizoma作为临床常用大宗药材之一,不仅具有很好的药用价值,而且在食品、化妆品等行业也有广泛的应用,因此,与甘草有关的科学研究被大量开展。代谢组学方法在中医药研究中的应用越来越广泛,通过总结代谢组学在甘草的基原鉴定、炮制、药理作用及生态因子等方面的应用,将有助于更加深入系统地研究甘草,并揭示其药理作用机制。     

刺齿凤尾蕨化学成分及其体外抗肿瘤活性研究

乙醇提取刺齿凤尾蕨药材,提取物依次经过有机溶剂萃取,聚酰胺柱色谱、葡聚糖凝胶柱色谱和制备型HPLC色谱分离得到10个对映-贝壳杉烷型二萜类化合物。采用核磁共振(NMR)和质谱(ESI-MS)技术鉴定获得的化合物分别为geopyxin B(1),geopyxin E(2),ent-11α-hydroxy-18-acetoxykaur-16-ene(3),ent-14β-hydroxy-18-acetoxykaur-16-ene(4),neolaxiflorin L(5),ent-3β,19-dihydroxy-kaur-16-ene(6),ent-3β-hydroxy-kaur-16-ene(7),7β,17-dihydroxy-16α-ent-kauran-19-oic acid 19-O-β-Dglucopyranoside ester(8),crotonkinin C(9)和crotonkinin C(10)。化合物1~10均为首次从刺齿凤尾蕨中获得。体外活性研究表明,化合物1和2对Bel-7402细胞具有抑制作用,IC50分别为7.50,10.60μmol·L-1;化合物1和2对Hep G2细胞具有抑制作用,IC50分别为6.68,11.80μmol·L-1。     

簕欓花椒的化学成分及生物活性研究

目的对簕欓花椒Zanthoxylum avicennae进行化学成分和生物活性研究。方法采用Diaion HP-20、MCI-Gel CHP-20、Sephadex LH-20、Toyopearl HW-40、RP18及硅胶等柱色谱法对簕欓花椒中的化学成分进行分离纯化,根据理化性质和波谱技术(1H-NMR、13C-NMR、HR-ESI-MS)鉴定化合物的结构,采用斜面试管法和海虾致死生物活性法测定部分化合物的抑菌活性和细胞毒活性。结果从簕欓花椒醋酸乙酯部位和正丁醇部位共分离鉴定了9个化合物,分别为二氢山柰素(1)、滨蒿内酯(2)、3-吲哚甲酸(3)、6-oxo-2(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-3,7-dioxabicyclo-[3.3.0]-octane(4)、辛二酸(5)、4,4-二甲基-1,7-庚二酸(6)、丁香酸甲酯(7)、β-谷甾醇(8)、前茵芋碱(9)。其中化合物2对玉米大斑病菌和大麦赤霉病菌具有较强的抗真菌活性,最低抑制浓度(MIC)值均为15.63μg/m L;化合物1~3具有一定的细胞毒活性,对海虾致死的LC50值分别为9.8、2.6、4.9μg/m L。结论除化合物9外,其他化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物2具有较强的抗真菌活性,化合物1~3具有一定的细胞毒活性。     

椪柑柠檬苦素-UDP-葡萄糖基转移酶基因的克隆、分析及表达

目的克隆中药橘核主要来源品种椪柑Citrus reticulata的柠檬苦素-UDP-葡萄糖基转移酶(limonoid-UDP-glucosyl transferase gene,LGT)基因,并进行生物信息学及表达分析为橘核有效成分合成及调控机制研究提供基础。方法克隆获得LGT序列,通过生物信息学对该基因蛋白的特征进行分析,构建LGT与相关物种LGT的系统进化树,利用RT-PCR分析橘皮、橘肉以及橘核中LGT基因表达量,并进行分析和比较。结果测序所得椪柑LGT序列全长为1 530 bp,具有1 509 bp的完整开放阅读框,编码502个氨基酸。并对其蛋白二级、三级结构进行了分析和预测。基因表达分析结果发现椪柑LGT基因在橘核中表达量最低,其次为橘皮,表达量最高为橘肉。结论成功克隆、分析并表达了椪柑LGT基因,为橘核中柠檬苦素类物质合成及调控机制研究提供基础。     

藏柴胡研究概况

藏柴胡是近年来主要种植于甘肃省定西市等地区的一种柴胡的习称，其产量和柴胡皂苷含量显著高于柴胡Bupleurum chinense DC.和狭叶柴胡B. scorzonerifolium Willd。藏柴胡虽非《中华人民共和国药典》2020年版收载品种，但混为北柴胡使用。对藏柴胡种植情况、来源、形态特征、化学成分、药理毒理、药用标准等进行综述，旨在为正确认识和利用藏柴胡提供参考。     

不同比例甘草配伍祖师麻抗大鼠佐剂性关节炎的实验研究

目的 观察不同比例甘草配伍祖师麻对大鼠佐剂性关节炎（AA）模型的治疗作用,筛选两者配伍比例,探讨其配伍意义。方法 采用足跖皮内注射弗氏完全佐剂制备AA模型,将140只模型大鼠随机分成14组：模型组,雷公藤多苷片组,祖师麻低、中、高剂量组,甘草低、中、高剂量组,祖师麻-甘草（3：1）低、中、高剂量组,祖师麻-甘草（3：2）低、中、高剂量组,另取10只正常大鼠为对照组,给药组大鼠造模前2 d开始ig给药,连续给药31 d,观察各组大鼠体质量变化,计算足肿胀度、关节炎指数（AI）,采用ELISA法检测大鼠血清炎症细胞因子肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和白细胞介素-1β（IL-1β）的水平,观察大鼠膝关节组织病理变化,通过免疫组化法测定大鼠膝关节滑膜组织中血管内皮生长因子（VEGF）、巨噬细胞游走抑制因子（MIF）的表达。结果 与模型组比较,祖师麻组、祖师麻甘草配伍组能够明显抑制AA大鼠体质量减轻的趋势,对抗AA大鼠足肿胀度及AI的增加,降低异常升高的血清TNF-α、IL-1β水平,改善关节病理组织变化,减少滑膜组织VEGF、MIF的表达,其中以祖师麻-甘草（3：2）配伍组效果最优。结论 祖师麻甘草配伍后,对AA大鼠各项指标改善作用显著,作用优于单用祖师麻,其最佳配伍比例为祖师麻-甘草（3：2）。调节血清炎症细胞因子TNF-α、IL-1β及滑膜组织VEGF、MIF的表达,可能是祖师麻甘草配伍治疗类风湿性关节炎机制之一。     

龙州山橙的生物碱类成分研究

对龙州山橙的生物碱类成分进行研究。采用硅胶柱色谱、反相柱色谱、高效制备液相等方法,对龙州山橙的总生物碱进行分离和纯化,并通过1H,13C-NMR,MS等波谱方法鉴定化合物的结构。该研究共分离得到7个生物碱类化合物,分别为scandine(1),tabersonine(2),melodinine N(3),melodinine P(4),melodinine T(5),19-epimeloscandonine(6),16-hydroxy-19 S-vindolinine(7)。化合物均1~7为首次从该植物中分离得到。采用MTT法对分离得到的化合物进行体外抗肿瘤活性评价,发现化合物1~7均表现出一定的体外细胞毒活性。