玻璃酸钠联合美洛昔康治疗类风湿性关节炎

目的观察玻璃酸钠(SH)联合美洛昔康治疗类风湿关节炎的疗效。方法将120例类风湿性关节炎患者随机分为SH组、美洛昔康组、SH+美洛昔康联合用药组,每组40例。SH组仅关节腔内注射SH;美洛昔康组仅服用美洛昔康;联合用药组关节腔内注射SH,并服用美洛昔康。美洛昔康口服7.5 mg/次,2次/d;SH关节腔内注入,2 mL/次,1次/周。对治疗前及治疗5周后结果进行比较。结果经5周治疗后,3组患者的临床指标和血沉均显著改善(P<0.05)。联合用药组的临床指标及血沉、CRP改善值均优于SH组和美洛昔康组(P<0.05)。联合用药组的疗效较SH组及美洛昔康组有显著性差异(P<0.05)。结论 SH联合美洛昔康治疗类风湿关节炎疗效明显优于单用美洛昔康和单用SH,且安全性较好。     

新型选择性环氧合酶-2抑制剂的研究及临床应用

目的:对新型选择性环氧合酶-2抑制剂的研究及临床应用进行谈论分析。方法:将100只大鼠根据体重分为溶剂对照组、美洛昔康高剂量组、美洛昔康中剂量组、美洛昔康低剂量组及吡罗昔康对照组,对美洛昔康抗炎镇痛的效果进行讨论分析。结果:美洛昔康低剂量组、美洛昔康中剂量组、美洛昔康高剂量组、吡罗昔康对照组和溶液对照组在给药后1.5小时、3小时及6小时痛阀有明显的升高,数据差异具有统计学意义(P0.05)。结论:美洛昔康具有很好的抗炎镇痛效果。     

四厂家美洛昔康片溶出度考察

目的考察不同厂家生产的美洛昔康片的体外溶出度,为药品采购及临床用药提供参考。方法采用转篮法进行体外溶出度实验,以HPLC-UV进行含量测定,计算累积溶出百分率。以威布尔方程拟合溶出参数T50、Td、T80、m,再对参数进行方差分析。结果 4个厂家美洛昔康片的溶出度体外均符合2005版《中国药典》规定,而美洛昔康片B与美洛昔康片A与其他产家的美洛昔康片的T50、Td、T80、m间差有统计学意义(P<0.01)。结论不同厂家的美洛昔康片的内在质量存在差异。     

改善美洛昔康体外经皮渗透的研究

目的:研究几种常用促渗剂对美洛昔康体外经皮渗透的影响,改善美洛昔康体外经皮.方法:用紫外分光光度法检测浓度,采用改进Franz扩散池,比较几种常用促渗剂对美洛昔康渗透速率的影响.结果:氮酮(Azone)单独使用不能明显提高美洛昔康的渗透速率(P>0.05),而丙二醇.薄荷醇、丙二醇 Azone(1:1),丙二醇 薄荷醇(1:1)能显著提高美洛昔康的渗透速率(P<0.01).结论:丙二醇、薄荷醇、丙二醇 Azone(1:1)、丙二醇 薄荷肆(1:1)可作为促渗剂用于美洛昔康经皮吸收制剂.     

美洛昔康β-环糊精包合物的研制

目的 增加难溶性药物美洛昔康的溶解度,为其进一步制成适宜剂型打下实验基础。方法 采用溶液-搅拌法制备美洛昔康β-环糊精包合物,并采用显微镜法和红外光谱法进行鉴定。结果 美洛昔康β-环糊精包合物包合成功。其包合优化工艺条件为X1=60℃;X2=1．2：1;X3=90min。美洛昔康β-环糊精包合物的溶解度是美洛昔康的15倍。结论 包合物可明显提高美洛昔康的溶解度。     

美洛昔康口腔崩解片人体药动学及生物等效性评价

目的评价美洛昔康口腔崩解片的生物等效性。方法22名健康男性志愿者,随机交叉单剂量口服美洛昔康口腔崩解片或美洛昔康片7.5mg后,采用高效液相色谱法测定血药浓度。结果美洛昔康口腔崩解片与美洛昔康片的Cmax分别为(1501.14±323.76)、(1563.74±417.94)ng/ml,tmax分别为(4.77±2.20)、(4.96±2.24)h,t1/2分别为(24.28±6.59)、(24.76±7.35)h,AUC0~t分别为(49179.57±12214.63)、(51414.97±14419.56)(ng.h)/ml;美洛昔康口腔崩解片的相对生物利用度为(98.09±18.03)%。结论美洛昔康口腔崩解片与美洛昔康片的主要药动学参数均无显著性差异,二者具有生物等效性。     

美洛昔康贴剂裸鼠经皮吸收的初步研究

美洛昔康是第1个上市的环氧合酶-2（COX-2）抑制剂，大量临床试验表明美洛昔康具较强的镇痛消炎作用，对骨关节炎、类风湿性关节炎、坐骨神经痛有较好的治疗效果。目前美洛昔康上市的主要剂型为片剂、胶囊剂、软膏剂及注射剂等。为了提高患者用药的安全性和依从性，增加美洛昔康的适用人群，开发了局部经皮给药制剂——美洛昔康贴剂。     

美洛昔康对人肝癌HepG_2细胞增殖的抑制作用

目的:研究环氧合酶(COX)-2抑制剂美洛昔康对肝癌细胞HepG2的生长抑制作用及其作用机制。方法:MTT法观察美洛昔康在不同浓度和作用时间下对细胞增殖的抑制作用;免疫细胞化学染色检测细胞增殖核抗原(PCNA)的表达;DNA原位末端标记(TUNEL)法和流式细胞术(FCM)检测细胞凋亡。结果:美洛昔康可抑制人肝癌细胞HepG2增殖;TUNEL及FCM检测结果均显示美洛昔康可诱导HepG2细胞凋亡。结论:美洛昔康可通过抑制细胞增殖和诱导凋亡2种途径抑制人肝癌细胞HepG2的生长。     

国产与进口美洛昔康片剂治疗类风湿关节炎和骨关节炎比较

目的 :评价国产美洛昔康片剂治疗类风湿关节炎 (RA)和骨关节炎病人 (OA)的临床疗效和不良反应。方法 :采用分层配对 ,随机、多中心、平行对照研究RA和OA病人 165例 ,以国产美洛昔康片为试验药 ,进口美洛昔康片为对照药。RA试验组和对照组各 32例 ,给予美洛昔康 15mg ,po ,qd× 8wk ;OA试验组和对照组各 30例 ,给予美洛昔康7.5mg,po ,qd× 4wk。开放组 4 1例。结果 :试验组的有效率为 90 % ,对照组的有效率为 87% (P >0 .0 5 )。试验组和对照组的不良反应发生率分别为15 .5 %和 18% ,撤药率分别为 1.9%和 3% (P >0 .0 5 )。结论 :国产美洛昔康片是一种疗效较好、不良反应较小、使用安全、应用简便的药物     

美洛昔康抗炎作用的实验研究

目的观察美洛昔康的抗炎作用。方法采用大鼠急性、亚急性及免疫性炎症模型,观察美洛昔康对角叉菜胶致大鼠足跖肿胀和大鼠棉球肉芽肿的影响以及美洛昔康对大鼠佐剂性关节炎的预防和治疗作用。结果美洛昔康对多种致炎剂引起的炎性水肿均具有明显的抑制作用,1.0和3.0mg     

美洛昔康抗为作用的实验研究

目的：观察美洛昔康的抗炎作用。方法：采用大鼠急性、亚急性及免疫性炎症模型,观察美洛昔康对角叉莱胶致大鼠足跖肿胀和大鼠棉球肉芽肿的影响以及美洛昔康对大鼠佐剂性关节炎的预防和治疗作用。结果：美洛昔康对多种致炎剂引起的炎性水肿均具有明显的抑制作用,1．0和3．0mg.kg^-1 的美洛昔康对角叉菜胶致大鼠足跖肿胀均具有显著的抑制作用,作用持续至致炎后24h;对大鼠棉球肉芽肿也具有显著的抑制作用,抑制率分别为36．59％和52．34％,美洛昔康对大鼠佐剂性关节炎具有显著的预防和治疗作用,并能显著改善免疫性炎症引起的动物骨关节病理组织学变化。结论：美洛昔康对动物炎症模型具有明显的抗炎作用。     

美洛昔康胶囊微生物限度检查的方法学验证

目的建立美洛昔康胶囊的微生物限度检查方法。方法按2010年版《中国药典（二部）》附录微生物限度检查法进行方法学验证试验。结果美洛昔康胶囊对5种试验菌均无抑菌性。结论对美洛昔康胶囊进行微生物限度检查时,采用常规法即可。     

美洛昔康片剂溶出度的考察

对美洛昔康片剂的溶出条件和方法进行了考察,并用分光光度法测定了美洛昔康片剂的溶出度,结果表明本法简便,准确性高,美洛昔康片剂溶出性能良好。     

美洛昔康和萘丁美酮双盲对照治疗骨关节炎的比较

目的 :比较美洛昔康和萘丁美酮治疗骨关节炎的疗效和安全性。方法 :为随机、双盲、多中心、平行对照研究。共完成病例 60例 ,美洛昔康组 31例 (男性 3例 ,女性 2 8例 ,年龄 5 4a±s 8a) ,用美洛昔康 7.5mg ,qd ;萘丁美酮组 2 9例 (男性 5例 ,女性 2 4例 ,年龄 5 5a± 7a) ,用萘丁美酮 10 0 0mg ,qd ,均在晚餐后口服给药 ,疗程 4wk。结果 :美洛昔康组总有效率为 89% ;萘丁美酮组为 83% (P >0 .0 5 )。不良反应发生率 ,美洛昔康组为 13% ;萘丁美酮组为 10 % (P >0 .0 5 ) ,以胃肠道反应为主。结论 :美洛昔康对骨关节炎具有明显抗炎镇痛作用 ,其疗效和安全性与萘丁美酮相似     

两种新的选择性环氧合酶-2抑制剂

选择性环氧合酶 2 (COX 2 )抑制剂已成为寻找副作用小的、非甾体类抗炎药的研究方向。美洛昔康与氯诺昔康是两种结构不同的昔康类非甾体抗炎药 ,所具有的消炎镇痛作用及良好的胃肠道耐受性与它们对COX 2的选择性抑制作用有关。本文报道了美洛昔康和氯诺昔康对COX 2的选择性抑制作用及相应的药效学和药动学性质。     

美洛昔康凝胶剂中促渗剂的筛选

目的　研究薄荷醇和氮酮在美洛昔康凝胶中对皮肤渗透性的影响。方法　制备包含不同浓度的薄荷醇和氮酮的 0 . 75 %美洛昔康凝胶 ,采用改良的Franz扩散池 ,用离体小鼠皮肤进行体外透皮作用实验 ,以紫外分光光度法测定美洛昔康累计渗透量及渗透速率。结果　不含促渗剂的美洛昔康凝胶的渗透速率为 0 . 86 2mg·h-1,含 1%、3%、5 %薄荷醇的美洛昔康凝胶的渗透速率分别为 0 . 839,、1.973、0 . 96 7mg·h-1,含 1%、3%、5 %氮酮的美洛昔康凝胶的渗透速率分别为 0 . 6 93、0 .96 9、0 . 789mg·h-1,含 3%薄荷醇和 1%、3%、5 %氮酮的美洛昔康凝胶的渗透速率分别为 1 .2 37、0 . 997、0 . 92 8mg·h 1。结论　 3%薄荷醇对美洛昔康凝胶有明显较好的促渗作用。     

美洛昔康联合玻璃酸钠治疗风湿关节炎的临床疗效观察

目的观察对风湿性关节炎患者联合使用玻璃酸钠和美洛昔康,患者在服药后的疗效情况。方法将本院于2008年6月至2011年6月收治的132例风湿性关节炎患者随即分为三组,单用美洛昔康组、单用玻璃酸钠组、美洛昔康+玻璃酸钠联合用药组,每组患者43例。美洛昔康组在治疗时仅嘱患者服用美洛昔康片;玻璃酸钠组在治疗时于患者关节腔内仅注射玻璃酸钠;联合用药组在治疗时于患者关节腔内注射玻璃酸钠的同时,给予患者美洛昔康片口服。美洛昔康片口服6.3mg/次,3次/天,玻璃酸钠关节腔内注入量为1.8mL/次,2次/周。比较患者治疗前、治疗4周后的疗效情况。结果治疗后单独使用玻璃酸钠组与单独使用美洛昔康组的各项观察指标无显著性差异(P>0.05),美洛昔康联合玻璃酸钠组的各项临床指标以及血沉和CRP的改善情况值均优于另外两组(P<0.05),美洛昔康联合玻璃酸钠组的总有效率达94.1%,疗效明显优于其他两组(P<0.05)。结论美洛昔康与玻璃酸钠的联合应用,疗效显著,不良反应少,值得在临床中广泛使用。     

美洛昔康口腔崩解片的质量标准考察

目的:研究美洛昔康口腔崩解片的质量控制方法。方法:考察了崩解时限及溶出度,并采用高效液相色谱法检测制备的美洛昔康口腔崩解片的含量。结果:美洛昔康口腔崩解片稳定性良好,其溶出度、崩解时限、含量及有关物质检查均符合2005年版《中国药典》。结论:建立的美洛昔康口腔崩解片质量标准能够全面反映该制剂的质量,方法简便、可行。     

美洛昔康凝胶剂中促渗剂的筛选

目的 研究薄荷醇和氮酮在美洛昔康凝胶中对皮肤渗透性的影响。方法 制备包含不同浓度的薄荷醇和氮酮的0.75%美洛昔康凝胶,采用改良的Franz扩散池,用离体小鼠皮肤进行体外透皮作用实验,以紫外分光光度法测定美洛昔康累计渗透量及渗透速率。结果 不含促渗剂的美洛昔康凝胶的渗透速率为0.862mg·h^-1,含1%、3%、5%薄荷醇的美洛昔康凝胶的渗透速率分别为0.839,、1.973、0.967mg·h^-1,含1%、3%、5%氮酮的美洛昔康凝胶的渗透速率分别为0.693、0.969、0.789mg·h^-1,含3%薄荷醇和1%、3%、5%氮酮的美洛昔康凝胶的渗透速率分别为1.237、0.997、0.928mg·h^-1。结论 3%薄荷醇对美洛昔康凝胶有明显较好的促渗作用。     

美洛昔康胶囊人体生物等效性的研究

目的 评价美洛昔康胶囊(受试制剂)和美洛昔康片(参比制剂)在健康人体的生物等效性.方法 采用HPLC-UV法,测定人血浆中美洛昔康的浓度,并进行方法学验证;采用随机交叉自身前后对照试验设计,20名受试者分别口服受试制剂和参比制剂15 mg后,测定美洛昔康的血药浓度,计算药动学参数,评价两制剂的生物等效性.结果 美洛昔康胶囊和美洛昔康片的t1/2分别为24.61±10.46、26.56±7.57 h,Cmax分别为2.45±0.33、2.49±0.37 μg· mL-1,Tmax分别为4.58±1.35、5.05 ±1.51 h;AUC0→1分别为76.57±17.71、84.12±19.91 μg·h·mL-1.美洛昔康胶囊的相对生物利用度为92.8％±17.7％.结论 两制剂在健康中国人体内具有生物等效性.