拜耳氟吡菌酰胺即将在澳登记

<正>澳大利亚农药兽药管理局(APVMA)已经建议登记拜耳作物科学公司的杀菌剂氟吡菌酰胺(fluopyram)。氟吡菌酰胺在澳作为新有效成分登记,其产品Luna Privilege(500g/L氟吡菌酰胺)用于防治葡萄上的灰霉病(Botrytis spp)和白粉病(Uncinula necator)。官方已经根据联合评审协议(joint review arrangement)对递交的登记资料进行了评估。     

氟吡菌酰胺研究开发综述

氟吡菌酰胺是一种新型苯甲酰胺类杀菌剂,通过阻碍呼吸链中琥珀酸脱氢酶的电子转移而抑制线粒体呼吸。该剂可抑制孢子萌发、芽管生长、菌丝体生长及芽孢形成,其在植物木质部中传导及转移,主要用于防治由真菌病原菌引起的灰霉病、白粉病、晚疫病、霜霉病、稻瘟病等。综述了氟吡菌酰胺的发现、理化性质、合成路线、分析方法、杀虫机理、抗药性、应用现状、环境和残留等方面,并对氟吡菌酰胺的开发前景进行了展望。     

氟吡菌胺及其中间体2-氨基甲基-3-氯-5-三氟甲基吡啶合成进展

<正>氟吡菌胺(Fluopicolide)是吡啶类杀菌剂,作用于琥珀酸脱氢酶(succinate dehydrogenase,SDH),其结构与氟吡菌酰胺(Fluopyram)相似,均利用了2,3-二氯-5-三氟甲基吡啶中间体,经过多步合成酰胺母核。本文对此种杀菌剂的合成路线及关键中间体2-氨基甲基-3-氯-5-三氟甲基的合成路线进行简述和分析,并对其理化特性和登记情况进行简要介绍。     

新一代优秀杀线虫剂氟吡菌酰胺

正氟吡菌酰胺不仅是新一代优秀杀线虫剂,而且还是广谱杀菌剂、种子处理剂、农产品仓储保鲜剂等,具有多功能性。德国拜尔作物科学公司的氟吡菌酰胺在2012年上市,迄今,已在全球包括中国、美国、欧盟(23国)、澳大利亚、罗马尼亚、土耳其、智利、墨西哥等50个国家登记和上市。已应用于大田作物、蔬菜、花卉、草坪、瓜果、烟草等70多种作物田。氟吡菌酰胺作为新一代优秀杀线虫剂,作用于线粒体呼吸电子传递链上的复合体Ⅱ[即琥珀     

巴西Anvisa拟批准登记3种有效成分

<正>巴西卫生监督局(Anvisa)建议批准登记2种新的化学农药有效成分和1种生物农药有效成分。他们分别是:巴斯夫的杀菌剂氟吡菌酰胺(fluopyram);三井化学农业公司的杀虫剂呋虫胺(dinotefuran);UPL子公司爱丽思达的抗病活化剂昆布多糖(laminarin)。氟吡菌酰胺为琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂,通过破坏呼吸电子传递链中的复合物Ⅱ(琥珀酸脱氢酶)来抑制线     

2012—2016年专利过期农药品种点评(下)

正4.2 2012~2016年专利过期杀菌剂2012~2016年,共有14个杀菌剂产品专利到期:苯噻菌胺酯、啶酰菌胺、环氟菌胺、醚菌胺、噻唑菌胺、氟嘧菌酯、肟醚菌胺、吡噻菌胺、丙氧喹啉、丙硫菌唑、吡唑醚菌酯、硅噻菌胺、硅氟唑、苯酰菌胺。这些产品化学结构较为丰富,包括了缬氨酰胺氨基甲     

拜耳氟吡菌酰胺在美国登记

<正>美国环保署已经建议登记基于拜耳新农药氟吡菌酰胺(fluopyram)的5个杀菌剂产品。2009年,拜耳公司首次介绍氟吡菌酰胺,该产品具有广泛的杀菌谱,可用于70多种作物上防治包括灰霉病(Botrytis cinerea)、白粉病、菌核病(Sclerotinia spp.)和褐腐病(Monilinia spp.)等在内的许多病害。     

2014全球新登记或上市的农药品种

<正>2014年全球新登记或上市的农药品种共41个。其中杀菌剂8个、杀虫剂10个、除草剂8个、生物农药及其他15个。1杀菌剂氟吡菌酰胺(fluopyram)是一种独特的琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDI),可用于防治70多种作物如葡萄树、鲜食葡萄、梨果、核果、蔬菜以及大田作物等的多种病害,包括灰霉病、白粉病、菌核病、褐腐病,拜耳公司预计最高年销售将达到2.9亿美元。氟吡菌酰胺无论是单独使用还是与拜耳     

防治火龙果溃疡病的药剂筛选及田间应用

[目的]筛选对火龙果溃疡病具有良好防治作用的杀菌剂。[方法]采用菌丝生长速率法筛选抑菌效果突出的杀菌剂,利用喷雾法进行田间防治试验。[结果] 42.4%吡唑醚菌酯·氟唑菌酰胺悬浮剂、50%咪鲜胺锰盐可湿性粉剂、35%氟吡菌酰胺·戊唑醇悬浮剂对火龙果溃疡病菌菌丝生长的毒力较强,EC50值分别为0.0575、0.1512、0.5639 mg/L。田间试验表明,42.4%吡唑醚菌酯·氟唑菌酰胺悬浮剂田间对火龙果茎和果实溃疡病最高防效分别达89.07%、92.72%。[结论] 42.4%吡唑醚菌酯·氟唑菌酰胺悬浮剂对火龙果溃疡病具有很好的防效,可作为田间防治火龙果溃疡病的有效药剂。     

2012—2016年专利过期农药品种点评(下)

<正>4.2 2012~2016年专利过期杀菌剂2012~2016年,共有14个杀菌剂产品专利到期:苯噻菌胺酯、啶酰菌胺、环氟菌胺、醚菌胺、噻唑菌胺、氟嘧菌酯、肟醚菌胺、吡噻菌胺、丙氧喹啉、丙硫菌唑、吡唑醚菌酯、硅噻菌胺、硅氟唑、苯酰菌胺。这些产品化学结构较为丰富,包括了缬氨酰胺氨基甲     

QuEChERS-超高效液相色谱-串联质谱法同时测定芒果中氟吡菌酰胺、肟菌酯及其代谢物残留量

[目的]建立超高效液相色谱-串联质谱法(UHPLC-MS/MS)同时检测氟吡菌酰胺及其代谢物2-(三氟甲基)苯甲酰胺、肟菌酯及其代谢物肟菌酸在芒果皮、芒果肉中残留分析检测方法。[方法]芒果样品经1%乙酸乙腈提取,50.00 mg C_(18)+10.00 mg GCB净化,乙腈和0.1%甲酸水作为流动相梯度洗脱,C_(18)色谱柱分离,氟吡菌酰胺及其代谢物2-(三氟甲基)苯甲酰胺、肟菌酯及其代谢物肟菌酸采用电喷雾正离子(ESI+)电离,多反应监测(MRM)模式检测,基质标准溶液外标法定量。[结果]氟吡菌酰胺、肟菌酯及其代谢物肟菌酸溶剂标准曲线和基质标准曲线在0.25～250μg/L范围内线性良好,氟吡菌酰胺代谢物2-(三氟甲基)苯甲酰胺溶剂标准曲线和基质标准曲线在2.50～250.00μg/L范围内线性关系良好。在0.0005、0.005、0.05 mg/kg 3个添加质量分数下,方法的回收率为88.7%～105.2%,相对标准偏差为2.5%～7.0%。氟吡菌酰胺、肟菌酯、肟菌酸的方法定量限为0.0005 mg/kg,2-(三氟甲基)苯甲酰胺定量限为0.005 mg/kg。[结论]该方法操作简单、灵敏度高、准确可靠,适用于芒果皮、芒果肉中2种杀菌剂及其代谢物残留量的同时检测,为解决氟吡菌酰胺及其代谢物、肟菌酯及其代谢物在食品中残留的安全问题提供技术支撑。     

极具发展潜力的十大农药新品种的应用与开发

2016年全球农药市场同比略有下降,但部分农药类别,如琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂等的销售额却逆势大增,其作用机理新颖、新品种担当重任起到了一定的作用。文章介绍了具有潜力的10个农药新品种,包括氟唑菌酰胺、氟唑菌酰羟胺、氟噻唑吡乙酮、三氟苯嘧啶、氟吡呋喃酮等,并对其作用机理、应用、开发和专利进行详细叙述。     

9种杀菌剂对番茄晚疫病菌的室内毒力测定

采用菌丝生长速率法测定了新化合物氟醚菌酰胺(LH-2010A)和其他8种杀菌剂对番茄晚疫病菌的室内毒力。结果表明,3种苯甲酰胺类杀菌剂对番茄晚疫病菌的活性均较高,其中以氟吡菌胺为最高,EC_(50)值为0.915 mg/L,新型广谱性杀菌剂氟醚菌酰胺活性居中,EC_(50)值为2.805 mg/L,常用药剂甲霜灵最低(EC_(50)值5.007 mg/L),但仍远高于其他2种广谱性杀菌剂嘧菌酯和多菌灵(EC_(50)值分别为11.69、12.63 mg/L)。此外,霜脲氰和烯酰吗啉对番茄晚疫病菌的活性较高,EC_(50)值分别为1.713、1.915 mg/L;福美双和苯噻菌胺活性居中,EC_(50)值分别为4.641、5.880mg/L。     

农药原药的绿色化学合成

叙述了除草剂吡草醚、麦草畏与杀菌剂氟酰胺、杀虫剂氟虫双酰胺等改进前的合成方法和改进后的绿色化学合成方法。     

新型杀菌剂氟吡菌酰胺的合成

[目的]改进杀菌剂氟吡菌酰胺的合成工艺,提高总收率。[方法]以2,3-二氯-5-三氟甲基吡啶为原料,在碱的存在下与氰基乙酸乙酯经缩合,水解得到2-乙腈基-3-氯-5-三氟甲基吡啶;然后在钯碳催化下加氢得到2-乙胺基-3-氯-5-三氟甲基吡啶;在K2CO3为缚酸剂的作用下,2-乙胺基-3-氯-5-三氟甲基吡啶与邻三氟甲基苯甲酰氯反应得到目的产物氟吡菌酰胺。总收率44%。[结果]经1H NMR光谱鉴定,产品结构与氟吡菌酰胺结构一致。[结论]该工艺简单经济,条件温和,适合工业化生产。     

美国EPA推迟杀菌剂氟吡菌酰胺的登记决议期限

美国EPA农药规划处重新制定了杀菌剂氟吡菌酰胺(fluopyram)的登记评审计划,将这个产品的登记决议期推迟到了2012年度第1季度(季度截止至2011年12月30日)。这杀菌剂的登记人是拜耳作物科学公司,新修订的登记范围将包括苹果、葫芦、干豆、葡萄、花生、马铃薯、核     

新颖杀菌剂——吡噻菌胺

吡噻菌胺为日本三井化学公司研发的新颖酰胺类杀菌剂,其与现有的羧酰胺类杀菌剂有不同的杀菌谱。除了与现有羧酰胺类杀菌剂一样对担子菌有效外,其对子囊菌、不完全菌亦有效,现被推荐用于防治对其他杀菌剂具抗性的灰霉病和白粉病。     

国外公司农药信息集锦

正巴斯夫在英国推出杀菌剂Perseus含活性成分氟唑菌酰胺和苯醚甲环唑巴斯夫近期在英国新推出了一款多功能杀菌剂Perseus。Perseus是由氟唑菌酰胺(75克/升)和苯醚甲环唑(50克/升)两种高效杀菌剂活性成分组成的悬浮剂。氟唑菌酰胺是新型呼吸抑制类广谱杀菌剂,而苯醚甲环唑是人们所熟知的三唑类杀菌剂,在特种作物上对病害有极佳的选择性。据巴斯夫的Robert Storer介绍,Perseus可     

氟唑菌酰胺的合成与生物活性

氟唑菌酰胺是巴斯夫公司开发的吡唑酰胺类杀菌剂。本文以二氟乙酰乙酸乙酯、原甲酸三乙酯和甲基肼等为起始原料经6步反应合成了氟唑菌酰胺,目标化合物的结构经~1H NMR确证。杀菌活性测试结果表明:氟唑菌酰胺对水稻纹枯病、黄瓜白粉病、大豆锈病具有优异的活性。     

8种杀菌剂对番茄灰霉病菌多重抗药性菌株生物活性测定

[方法]采用菌丝生长抑制法,测定8种杀菌剂对3个不同多重抗药性番茄灰霉病菌株的生物活性,筛选防治番茄灰霉病高效低毒的杀菌剂,缓解和治理其多重抗药性。[结果]8种药剂中氟啶胺、咯菌腈与啶酰菌胺的抑菌效果最好,其次是氟吡菌酰胺、多氧霉素与丙烷脒抑菌效果较好,生防制剂丁子香酚与武夷菌素对多重抗药性番茄灰霉病菌也有抑菌作用。[结论]在农业生产中可以组合或轮换应用上述8种杀菌剂对多重抗药性番茄灰霉病进行防治。