中药抗肿瘤活性成分纳米递送系统的研究进展

与传统化疗药物相比,中药抗肿瘤活性成分具有多靶点、多层次及协同干预等独特的优势。然而,大部分中药抗肿瘤活性成分往往水溶性差、生物利用度低等,限制了其临床应用。纳米递送系统有望改善中药抗肿瘤活性成分的应用限制,与游离药物相比,纳米载药系统表现出改善的生物利用度、增强的组织靶向性、减轻的脱靶不良反应及更大的体内稳定性。综述了目前最常用的2种中药抗肿瘤活性成分纳米递送系统即包载递送系统和共价结合前药递送系统,并对其中存在的问题及未来发展进行讨论,旨在为促进中药抗肿瘤活性成分纳米递送系统在临床上的实际应用提供参考。     

甘草酸、甘草次酸的抗肿瘤机制及其作为药物递送载体的研究进展

甘草Glycyrrhizae Radix et Rhizoma是中医临床常用中药之一,具有补脾益气、清热解毒、祛痰止咳、缓急止痛、调和诸药等功能。其主要活性成分为皂苷、黄酮、多糖等。其中,皂苷类成分甘草酸、甘草次酸不仅对肝癌、肺癌、乳腺癌等多种癌症具有抑制作用,还能与化疗药物联用增加药效,同时可被开发用作药物递送的载体材料以解决药物低水溶性、低生物利用度、高毒副作用等问题。研究发现,甘草酸、甘草次酸的增溶作用可能与其两亲性结构有关,有望进一步探索它们作为药物跨膜运输载体的特性。基于甘草的抗肿瘤机制,系统地对甘草酸、甘草次酸在药物递送系统方面的应用进行综述,为开发甘草酸、甘草次酸作为药物递送系统辅料的深入研究提供参考。     

姜黄素及其与化疗药物的纳米递药系统协同抗肿瘤作用研究

随着癌症发病率的逐年上升,使用单一化疗药物治疗癌症易产生多药耐药性,联合用药可以在临床治疗中发挥优势。姜黄素是从活血化瘀中药姜黄中提取的亲脂性多酚类物质,具有广泛的药理活性。因与其他化疗药物联合使用可以发挥协同抗癌作用,克服多药耐药,已成为医学领域研究的热点。本文在姜黄素抗癌作用及常用纳米递药系统基础上,重点综述姜黄素与化疗药物合用的协同纳米递药系统,为抗肿瘤药物的高效递送提供参考。     

抗肿瘤中药纳米给药系统的研究进展

纳米给药系统是靶向递送抗肿瘤药物的理想载体,它可以极大地提高抗肿瘤药物的治疗效果,明显减轻系统毒性,在替代传统化疗方面极具应用前景。在中医药理论指导下,抗肿瘤中药有着许多化疗药物难以比拟的多组分协同优势。但是,受制于难溶性成分的吸收障碍以及体内的无选择性分布,抗肿瘤中药的治疗效果还有很大的提升空间。近年来,通过对纳米给药系统和中药多组分在抗肿瘤领域优势的有机整合,多种中药纳米给药系统见于报道：在改善药物的生物利用度,提高药物的靶向能力,增加药物体内外稳定性,智能调节组分释放以及增效减毒方面优势显著,大量的研究实例丰富了中药制剂现代化的研究策略,也为今后的临床应用提供了大量的科研数据,本文以靶向策略方式为切入点,综述了近年来中药纳米给药系统的研究进展。     

中成药中人参皂苷提取和测定

人参皂苷是从人参中分离的重要化学成分之一,也是人参的主要活性成分。不同方剂和类型,中成药中人参皂苷的提取和检测方法优缺点不一。通过比色法、薄层扫描法、气相色谱法、高效液相色谱法、近红外光谱法等对人参皂苷等活性成分的定量分析,辅助研究药物机理,药代动力学等均有指导作用。对临床药学研究和明确药物活性成分具有重要意义。     

皂苷类成分抗肿瘤活性的研究进展

皂苷类成分在自然界分布广泛、资源丰富,许多皂苷具有良好的抗肿瘤活性,而且其抗肿瘤机制复杂多样,因此皂苷作为天然抗肿瘤药物具有很大的研究价值和开发前景。综述了皂苷的抗肿瘤活性和作用机制,及皂苷目前在临床作为抗肿瘤药物的应用情况,通过对皂苷抗肿瘤作用机制的系统阐述,为皂苷抗肿瘤的进一步药理研究、构效关系研究以及开发应用提供参考。     

抗肿瘤药物人参皂苷新型给药系统研究进展

人参皂苷作为人参主要成分,具有抗肿瘤作用。由于水溶性差,人参皂苷在临床生物利用度很低。文章查阅了近年来的国内外人参皂苷新型给药系统相关文献,主要有脂质体给药系统、纳米粒给药系统、乳剂给药系统、微球给药系统。这些给药系统大大提高人参皂苷生物利用度,并具有一定的缓控释或靶向能力。此外,胶束、囊泡、纤维膜等也被用于人参皂苷给药系统的开发。目前用于人参皂苷上的载药系统开发不够深入全面,今后,人参皂苷新型给药系统发展越来越趋向于多功能及多种给药系统相结合。本文通过人参皂苷新型给药系统综述及展望,可对更多抗肿瘤药物新剂型的研究与开发有指导意义。     

基于肿瘤微环境增强抗肿瘤治疗效果的纳米递药系统设计及应用

纳米递送系统是当前解决抗肿瘤药物靶向性差、毒副作用大及生物利用度低等关键问题的有效手段之一。与正常组织相比,肿瘤微环境具有一些独特的性质,如血管异常、缺氧和酸性pH等,这些复杂的性质极大的影响药物在肿瘤部位的递送。基于肿瘤微环境来设计纳米递药系统可以改善递送效率以增强抗肿瘤治疗效果。本文综述了肿瘤微环境的组成、特征及基于肿瘤微环境所设计的纳米递药系统的应用研究,并讨论了其中存在的挑战和机遇,旨在为促进纳米递送系统在临床上的实际应用提供参考。     

基于刺激响应及靶向因子修饰载多烯紫杉醇纳米递送系统的研究进展

多烯紫杉醇是天然抗肿瘤药物紫杉醇的衍生物,具有广谱、高效的抗肿瘤活性,但其溶解性低、组织分布广,限制了临床应用。刺激响应型纳米递送系统凭借其载体材料结构的多元性、环境敏感释药性,有效改善了多烯紫杉醇这些缺陷,在此基础上,修饰靶向因子可使药物靶向递送,改变药物的组织分布,进一步提高抗肿瘤效果。综述近年多烯紫杉醇刺激响应型及靶向因子修饰纳米递送系统的研究进展,提出其发展面临的挑战及未来趋势等关键问题,以期为多烯紫杉醇在抗肿瘤药物的研究开发方面提供参考。     

人参抗肿瘤作用的有效成分及其机制研究进展

人参是中国延用了两千多年珍贵的传统中药材之一,由于其具有诸多药理作用而临床广泛应用于治疗肿瘤等多种疾病。目前肿瘤已经成为威胁人类健康的重要因素,因而人参抗肿瘤作用也越加受到关注。针对人参抗肿瘤作用的有效成分及其分子作用机制、构效关系进行综述。研究表明人参抗肿瘤作用的主要有效成分为人参皂苷及其肠道菌群代谢产物、人参多糖和人参炔醇,这些活性成分发挥药理作用的机制目前已较为明确,其作用机制主要包括诱导肿瘤细胞周期阻滞、凋亡及分化、增强对肿瘤细胞免疫、抑制肿瘤细胞增殖及侵袭与转移等,而其分子机制涉及许多相关基因、蛋白、蛋白酶、免疫细胞、细胞因子及相关信号通路等的调控与表达。此外,人参有效成分的抗肿瘤作用表现出一定的剂量依赖性,且其化学结构的不同导致抗肿瘤活性有所差异。人参中含有丰富的抗肿瘤活性成分,有望为临床治疗各种肿瘤提供安全有效的天然药物及制剂。     

丹参酮IIA的抗肿瘤药理作用及其纳米给药系统研究进展＊

近年来，肿瘤发病率不断攀升，化疗是目前临床治疗肿瘤的主要策略，但因多数化疗药物毒副作用大且容易造成化学耐药性，导致化疗效果并不理想。而传统中药凭借其多途径、多靶点、多通路的特点在抗肿瘤方面具有治疗温和不剧烈、毒副作用小等独特的优势。丹参酮IIA（Tanshinone IIA，TSA）作为丹参中提取的主要菲醌类衍生物，具有明显的抗肿瘤作用，具备被开发为毒性小、疗效好的新型抗肿瘤药物的条件。但因其难溶于水、半衰期短、生物利用度低等缺点极大程度上限制了其临床应用。利用纳米技术，可以改善丹参酮IIA的不足；构建中药纳米递药系统可以提高肿瘤组织靶向性来改善半衰期短、稳定性差等实际临床应用中的问题。本文主要综述丹参酮IIA的抗肿瘤机理及其纳米递药系统的研究进展，以期为丹参酮IIA的深入研究和临床应用提供参考。     

黄芪甲苷抗肿瘤作用机制研究进展

黄芪甲苷是从黄芪Astragali Radix中提取得到的皂苷类化合物,是黄芪的主要有效成分之一,具有抗炎、抗氧化、免疫调节、调节代谢及抗肿瘤等药理作用,近年来在抗肿瘤领域备受关注。研究发现黄芪甲苷能抑制肿瘤细胞增殖,进一步抑制肺癌、结直肠癌、肝癌、宫颈癌、卵巢癌等癌症进展。其抗肿瘤作用机制主要有抑制肿瘤细胞增殖、促进肿瘤细胞凋亡、阻滞细胞周期进程、抑制肿瘤细胞侵袭等,此外还发现黄芪甲苷能在一定程度上增强抗肿瘤药物敏感性和提高机体免疫力。黄芪甲苷可通过多种途径发挥抗肿瘤作用,在抗肿瘤治疗领域有广阔的应用前景。对其抗肿瘤作用及机制进行综述,以期为临床的肿瘤治疗提供新的理论支持与借鉴。     

稀有原人参三醇型皂苷的生物转化研究进展

人参是传统的名贵中药,其主要活性成分为人参皂苷,对心血管、肿瘤、中枢神经系统等疾病有显著的疗效。特别是原人参三醇(PPT)型皂苷Rh_1具有良好的抗炎、抗过敏、提高记忆力等活性。人参皂苷Rh_1仅微量地存在于人参、三七、西洋参中。生物转化方法制备稀有人参皂苷已成为一种有效的途径。综述利用生物转化方法对PPT型人参皂苷进行转化,生成稀有人参皂苷的研究进展,以期为稀有人参皂苷的进一步开发利用提供参考。     

人参皂苷Rc药理作用和药动学研究进展

人参皂苷Rc广泛分布在五加科植物中,其中在人参Panaxginseng全株、西洋参Panaxquinquefolium根部、三七Panax pseudoginseng花中含量尤为丰富。且已有研究表明人参皂苷Rc在抗炎、抗氧化、抗肿瘤、调血脂、预防糖尿病、保护神经系统等方面疗效显著。对人参皂苷Rc的药理作用及药动学方面的研究进展进行综述,以期为富含人参皂苷Rc药物的开发和应用提供参考。     

Enhancement of adipose differentiation of mouse 3T3-L1 fibroblasts by ginsenosides

Some ginsenosides, extracted and purified from the roots of Panax ginseng C. A. Meyer, stimulated adipose differentiation of mouse 3T3-L1 fibroblasts. Ginsenoside Rb₁ induced adipose differentiation of 3T3-L1 cells in a culture medium supplemented with 20% fetal calf serum, but not in one with 10% fetal calf serum. Furthermore, ginsenoside Rb₁ enhanced adipose differentiation induced by insulin or dexamethasone plus 1-methyl-3-isobutylxanthine (DEX-MIX). Other ginsenosides such as ginsenoside Rd and Rh₂ also enhanced DEX-MIX-induced adipose differentiation, but ginsenosides Re, Rg₁ and Ro had no effect. These results suggest that there is a clear structure-activity relationship to the 20(S)-protopanaxadiol aglycone group only in stimulation of adipose differentiation.     

HPLC测定农田土、腐殖土西洋参皂苷含量及对比与分析

目的: 以西洋参皂苷为指标,比较2种土壤环境种植西洋参皂苷的含量。方法: 采用药典方法提取西洋参皂苷,用紫外分光光度计测定总皂苷含量,HPLC测定8种单体皂苷的含量。结果: 2种土壤环境种植西洋参的总皂苷含量均>6%,腐殖土西洋参单体皂苷含量高于农田土西洋参单体皂苷含量。结论: 2种土壤西洋参总皂苷含量无明显差异;各单体皂苷中腐殖土西洋参Rc,Re含量略高于农田土西洋参。     

人参皂苷Rb1、Rg3、Rh2 抗肿瘤作用与机制概况

人参皂苷是中药人参抗肿瘤作用的主要成分,临床药理研究表明：人参皂苷Rb1 可以通过抑制P-gp 外排药物,增强细胞对药物的敏感性,降低肿瘤细胞多药耐药性,拮抗免疫功能的抑制和维持机体对肿瘤细胞的免疫功能;Rg3 则主要通过影响肿瘤细胞蛋白质表达、作用于细胞分裂来诱导肿瘤细胞凋亡,并能抑制肿瘤新血管生长;Rh2 通过抑制肿瘤细胞增殖、诱导其凋亡、控制肿瘤细胞转移来起到抗肿瘤作用,本文通过对人参皂苷Rb1、Rg3、Rh2 抗肿瘤作用及机制的阐述,为其临床应用开发提供理论依据。     

黄芪破壁饮片与传统饮片5 种有效成分在大鼠体内的药代动力学研究

目的：通过研究黄芪破壁饮片与传统饮片5 种有效成分（黄芪甲苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮、芒柄花素）在大鼠体内的药代动力学规律,进而探讨两者生物利用度的差异。方法：将大鼠随机分为两组灌胃给药：黄芪传统水煎液组和黄芪破壁饮片混悬液组（0.35 g? 100 g）;于不同时间点采集血样,血浆经蛋白质沉淀法处理后进行UPLC-MS/MS分析,测定血浆中5 种成分浓度,DAS 3.2.6 软件处理数据。结果：建立了测定大鼠血浆中5 种有效成分的UPLC-MS/MS分析方法,其线性方程、稳定性、重复性、精密度及回收率均符合生物样品分析方法的要求。5 种有效物质药时曲线均出现双峰现象,黄芪破壁饮片较黄芪传统饮片5种有效成分生物利用度提高1.4-2.5 倍。结论：实验结果表明黄芪破壁饮片混悬液与黄芪传统饮片在大鼠血浆中有相似的代谢行为,黄芪破壁饮片混悬液较黄芪传统饮片生物利用度有所提高。