藏药柳茶挥发油的抗氧化及抑菌活性

目的:研究柳茶挥发油的抑菌及抗氧化活性。方法:并采用杯碟法和微量稀释法,测定了柳茶挥发油的抑菌活性;其抗氧化活性测定采用测定清除自由基(DPPH)能力的方法。结果:柳茶挥发油对金黄色葡萄球菌和枯草芽孢菌有较强的抑制作用,但对铜绿假单胞菌的作用很弱。该挥发油还具有一定的清除自由基的能力。结论:柳茶挥发油可以在食品、化妆品及医药工业中作为抑菌和抗氧化剂。     

翁布中黄酮类化合物的体外抗氧化活性研究

目的 研究藏药翁布中11种黄酮类化合物的体外抗氧化作用.方法 采用DPPH自由基清除活性、FRAP总抗氧化能力、ABTS总抗氧化能力和酪氨酸酶活性抑制等4种实验方法对11种黄酮化合物的自由基清除能力及抗氧化活性进行体外评价.结果 3,5,4'-三羟基-7-甲氧基黄酮、3,5,7-三羟基-4'-甲氧基黄酮、柽柳素、山奈酚、槲皮苷对DPPH自由基的清除较强(半数抑制浓度IC50低于维生素C);3,5,4 '-三羟基-7,3'-二甲氧基黄酮、山奈酚、5,7,4'-三羟基-3-O-β-D-葡萄糖醛酸、5,7,3',4'-四羟基-3-O-β-D-葡萄糖醛酸的ABTS总抗氧化值相对于Trolox标准溶液＞0.01 mmol· L-1;FRAP法测得11种黄酮类化合物具有总抗氧化能力,但均低于阳性对照Trolox;11种黄酮类化合物对酪氨酸酶活性具有抑制活性,但IC50均高于阳性对照曲酸.结论 11种黄酮类化合物中,3,5,4'-三羟基-7-甲氧基黄酮、3,5,7-三羟基-4'-甲氧基黄酮、柽柳素、山奈酚、槲皮苷具有较强的抗氧化活性.     

小叶黑柴胡茎叶总黄酮体外抗氧化活性的研究

目的探讨小叶黑柴胡茎叶总黄酮(TFA)体外抗氧化活性。方法采用分光光度法,测定小叶黑柴胡茎叶总黄酮对DPPH.自由基、.OH自由基和O2-.自由基的抑制效果,考察小叶黑柴胡茎叶总黄酮的体外抗氧化能力。结果小叶黑柴胡茎叶总黄酮对DPPH.自由基活性、.OH自由基和O2-.自由基的清除率可达94.67%、93.60%和90.04%。结论小叶黑柴胡茎叶总黄酮具有很好的抗氧化活性。     

双吲哚碱bromotopsentin的抗氧化及抗癌活性

目的对一种由海绵Spongosoritessp.提取的双吲哚碱bromotopsentin(BSM)的抗氧化及抗癌活性进行研究。方法通过DPPH、TEAC等一系列与抗氧化活性相关联的分析方法,分析了BSM的抗氧化活性,并通过细胞毒性和抗增殖实验分析BSM对人宫颈癌细胞(HeLa)及人肺癌细胞(A549)生长的抑制作用。结果BSM对稳定自由基1,1-二苯基苦基苯肼(DPPH)的清除活性超过抗坏血酸的相应活性,其IC50值为48.9μmol.L-1;用6-羟基-2,5,7,8-四甲基苯并二氢吡喃-2-羧酸(Trolox)等效抗氧化能力(TEAC)方法测定BSM总的抗氧化能力大约为1.2,高于抗坏血酸的1.04。BSM对HeLa细胞及A549细胞的生长具有抑制作用,其IC50分别为2.3、24.5μmol.L-1。结论BSM有良好的抗氧化能力,同时对HeLa细胞及A549细胞有较强的细胞毒性作用。     

抗氧化剂的抗氧化活性测定方法研究进展

目的:为客观和准确地测定抗氧化剂的抗氧化活性提供参考。方法:查阅文献,对常用的8种体外测定方法包括二苯基苦基苯肼法、邻苯三酚自氧化法等,以及3种体内测定法包括DNA、线粒体、蛋白质氧化损伤检测法的基本原理及其应用进行归纳和总结。结果与结论:体内外测定方法的原理是基于在特定条件下,样品对检测体系中脂类物质的氧化抑制能力、自由基的清除能力和样品的还原能力可反映被测物的抗氧化活性;体外方法具有快速、简便、稳定的特点,但该法是在非生理条件下进行的,单用缺乏说服力。要全面科学地评价抗氧化剂的抗氧化活性,往往需要多种方法相结合以验证其活性的高低。     

章鱼胺衍生物的合成及抗氧化活性研究

目的以章鱼胺为原料合成其衍生物,考察它们的抗氧化活性。方法利用DPPH法对酪胺、章鱼胺及章鱼胺衍生物的抗氧化活性进行测定。结果与结论既往研究指出,章鱼胺的前体化合物酪胺具有较高的抗氧化活性。本研究结果表明,章鱼胺及其两种衍生物具有高于酪胺的抗氧化活性,值得进一步研究。     

化合物3,4,5-三羟基-N-[2-(4-羟基苯基)乙基]苯甲酰胺的抗氧化活性

目的对化合物3,4,5-三羟基-N-[2-(4-羟基苯基)乙基]苯甲酰胺(3,4,5-trihydroxy-N-[2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]-benzamide,THHEB)的抗氧化活性进行研究。方法通过测定对有机自由基1,1-二苯基苦基苯肼(1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl,DPPH)的清除能力、6-羟基-2,5,7,8-四甲基苯并二氢吡喃-2-羧酸(6-hydroxy-2,5,7,8-tetramethylchroman-2-carboxylic acid,Trolox)当量抗氧化能力(trolox-equivalent antioxidant capacity assay,TEAC),测定超氧自由基的清除活性实验、脂质过氧化法以及羟基自由基诱导DNA损伤的方法评价THHEB的抗氧化活性。结果5种方法检测结果均显示,THHEB具有很强的清除自由基的活性。其中,THHEB对稳定自由基DPPH和超氧自由基的清除能力超过抗坏血酸的相应活性,其IC50值分别为22.8、2.5μmol.L-1。用TEAC方法测定THHEB总的抗氧化能力大约为0.6,也比L-抗坏血酸相应值高。脂质过氧化法测定的THHEB活性要弱于著名的抗氧化化合物2,6-二叔基对甲苯酚(butylated hydroxytoluene,BHT)。此外,非常小浓度比如4μmo.lL-1的THHEB对羟基自由基导致的pBR322 DNA链断裂具有显著的保护作用。结论THHEB具有很强的清除自由基的活性。     

野生柳叶蜡梅叶挥发油成分的GC-MS分析及其抗氧化活性

目的 研究野生柳叶蜡梅挥发油的化学成分及其抗氧化活性.方法 利用GC-MS分析挥发油的化学成分,测定各成分的相对含量;以分光光度法测定2％挥发油对ABTS自由基和亚硝酸钠的清除能力.结果 从挥发油中共鉴定了62个化合物,占挥发油总量的83.13％.2％挥发油对ABTS自由基有一定的清除作用,但低于0.5 mg·mL-1的Vit C;对亚硝酸钠的清除作用高于0.5 mg·mL-1的芦丁.结论 柳叶蜡梅挥发油以单萜、倍半萜为主,具有较好的抗氧化活性.     

绞股蓝多糖的理化性质及体外抗氧化活性研究

采用水提醇沉法从绞股蓝中提取、分离纯化获得一种均一多糖(GPP),并对其理化性质及体外抗氧化活性进行了研究。选用大孔树脂和DEAE-52离子交换纤维素对水提醇沉获得的绞股蓝粗多糖进行分离纯化,以HPLC、红外光谱法等对获得的均一多糖的纯度、光谱特性、单糖组成等多种理化性质进行了测定,并通过测定羟自由基、ABTS清除能力以及亚铁离子螯合能力对其体外抗氧化活性进行了初步研究。绞股蓝多糖GPP由甘露糖、葡萄糖醛酸、半乳糖以及少量的木糖和鼠李糖组成,端基碳为α构型,其具有显著的羟自由基、ABTS清除能力以及亚铁离子螯合能力,可以用来作为一种潜在的抗氧化剂。     

金莲花黄酮类成分抗菌及抗氧化活性研究

目的 比较研究金莲花总黄酮及其黄酮主成分荭草苷和牡荆苷的体外抗菌活性及抗氧化活性。方法 体外抗菌活性试验采用管碟法对9个菌株（大肠杆菌、沙门氏菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽胞杆菌、变异链球菌、链霉菌、红酵母、黑曲霉、白色念珠菌）进行体外抑菌圈测定;采用连续稀释法和活菌计数法测定最低抑菌浓度（MIC）和最低杀菌浓度（MBC）;分别采用邻苯三酚法-超氧阴离子清除能力测定试验、水杨酸法-羟基自由基清除能力测定试验和DPPH清除能力试验评价3种样品的抗氧化活性差异。结果 在体外抗菌活性试验中,金莲花总黄酮、荭草苷、牡荆苷对革兰阳性菌的抑菌效果明显,对革兰阴性菌和真菌无明显抑菌作用;三种药物对金黄色葡萄球菌也表现出较好的抑菌活性,其抑菌作用强弱为荭草苷=总黄酮>牡荆苷,其中荭草苷和总黄酮的最低抑菌浓度和最低杀菌浓度分别为0.156 25 mg·mL^-1和0.625 mg·mL^-1;三种药物对变异链球菌均表现出较好的抑菌活性,其抑菌作用强弱为荭草苷>总黄酮>牡荆苷,其中荭草苷的最低抑菌浓度和最低杀菌浓度分别为0.156 25 mg·mL^-1和0.625 mg·mL^-1。在抗氧化活性测定中,金莲花总黄酮对三种自由基均表现出较强的清除能力。结论 金莲花总黄酮、荭草苷和牡荆苷对革兰阳性菌表现出明显的抑制作用,也表现出较好的抗氧化活性。荭草苷的杀菌效力及抗氧化活性整体上优于牡荆苷,可能是其清热解毒的主要成分。     

Synthesis and biological activity of ethyl 2-(substituted benzylthio)-4-(3'-(ethoxycarbonyl)biphenyl-4-yl)-6-methyl-1,4-dihydropyrimidine-5-carboxylate derivatives

In the present study, a new series of ethyl 2-(substituted benzylthio)-4-(3'-(ethoxycarbonyl)-biphenyl-4-yl)-6-methyl-1,4-dihydropyrimidine-5-carboxylate derivatives was synthesized. The newly synthesized compounds were characterized by (1) H-NMR, mass and C, H, N analyses. All newly synthesized compounds were screened for their antibacterial (Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus pyogenes and Klebsiella pneumoniae) and antifungal (Aspergillus flavus, Aspergillus fumigatus, Candida albicans, Penicillium marneffei and Trichophyton mentagrophytes) activity. The results revealed that all synthesized compounds have a significant biological activity against the tested microorganisms. Compounds 8a, 8b, 8c, 8e, 8f, 8i, and 8j exhibited good antimicrobial activity.     

New substituted benzimidazole derivatives: a patent review (2013 – 2014)

Introduction: The benzimidazole nucleus is found in a variety of naturally occurring compounds and is of significant importance in medicinal chemistry. Owing to its conspicuous pharmacological properties, benzimidazoles have become an important pharmacophore and sub-structure in drug design and have been screened for a wide range of biological activities.

Areas covered: Areas covered in this paper include a review of the biological effects, mechanisms and synthesis of benzimidazole derivatives in the past 2 years based on patents. The patent databases Scifinder and esp@cenet were used to locate patent applications that were published between 2013 to present. Information from articles published is also included.

Expert opinion: Benzimidazole derivatives are remarkably effective compounds to many diseases and may have the potential to be the first effective therapy against Ebola virus. Therefore, it is of great importance to develop specific design software and sustainable industrial synthetic routes for the development of effective and clinically relevant benzimidazole compounds.     

新型缩氨基硫脲衍生物——氨基巯三唑Schiff碱的合成与抗菌活性

设计合成了新型缩氨基硫脲衍生物4-氨基-3-(呋喃-2)-5-巯基-1,2,4-三唑及其十种不同醛的Schiff碱衍生物,并进行了抑菌实验。结果表明:Schiff碱化合物结构中的甲亚胺基是该类化合物的活性功能基。苯环上更换不同的取代基对其活性有一定的影响,其中化合物4-(5-硝基亚糠基氨基)-3-(呋喃-2)-5-巯基-1,2,4-三唑(Ik)抗菌活性最高且抗菌谱最广;化合物4-亚水杨基氨基-3-(呋喃-2)-5-巯基-1,2,4-三唑(Ib)具有较强的抑霉活性。     

新型缩氨基硫脲衍生物——氨基巯三唑Schiff碱的合成与抗菌活性

设计合成了新型缩氨基硫脲衍生物4-氨基-3-(呋喃-2)-5-巯基-1,2,4-三唑及其十种不同醛的Schiff碱衍生物,并进行了抑菌实验。结果表明:Schiff碱化合物结构中的甲亚胺基是该类化合物的活性功能基。苯环上更换不同的取代基对其活性有一定的影响,其中化合物4-(5-硝基亚糠基氨基)-3-(呋喃-2)-5-巯基-1,2,4-三唑(Ik)抗菌活性最高且抗菌谱最广;化合物4-亚水杨基氨基-3-(呋喃-2)-5-巯基-1,2,4-三唑(Ib)具有较强的抑霉活性。     

祖师麻不同提取部位的抗炎镇痛作用研究

目的 研究祖师麻叶与祖师麻皮抗炎镇痛作用.方法 采用二甲苯所致小鼠耳肿胀和大鼠角叉菜胶足肿胀方法,研究祖师麻叶与祖师麻皮的抗炎作用;采用热板法、醋酸扭体法、光照甩尾法,研究祖师麻叶与祖师麻皮的镇痛作用.结果 祖师麻叶与祖师麻皮对小鼠耳肿胀和大鼠足肿胀均有显著的抑制作用,能明显延长热板所致的小鼠舔后肢的时间,显著减少小鼠扭体反应的次数,显著提高光电引起的痛阈值.结论祖师麻叶与祖师麻皮均具有较强的抗炎、镇痛作用,祖师麻叶作用更强.     

Synthesis of New 2,3‐Dihydroquinazolin‐4(1H)‐one Derivatives for Analgesic and Anti‐inflammatory Evaluation

Starting from isatoic anhydrides, several new 2,3‐dihydroquinazolin‐4(1H)‐one derivatives bearing chalcone or pyrazole or thiazole moieties at the third position were synthesized. The analgesic and anti‐inflammatory activities for most compounds were studied at a dose level of 50 mg/kg via the acetic‐acid‐induced writhing‐response method and carrageenan‐induced edema method, respectively. The study showed that the chalcones bearing a 4‐chlorophenyl group 4c or 4‐nitrophenyl group 4b were the most active ones as analgesics. Both chalcone 4c and N‐phenyl pyrazole bearing 4‐methoxy phenyl group 5b showed a higher anti‐inflammatory activity than celecoxib but still lower than that of diclofenac sodium. Moreover, the chalcone 4c has nearly the same ulcerogenic index as the selective cyclooxygenase‐2 inhibitor celecoxib.     

N—取代苯甲酰甲基肉桂酰胺化合物的合成

以３，４－亚甲二氧基－５－甲氧基－苯甲酸甲酯为起始原料，在α－氨基苯乙酮的氮原子上引入取代肉桂酰基，设计合成了６个目标化合物。初步的药理筛选表明这些化合物的降酶活性均不明显，其中２个化合物具有一定的抗肿瘤活性。     

Anti-tumor and immunoregulatory activities of Ganoderma lucidum and its possible mechanisms

Ganoderma lucidum (G lucidum) is a medicinal fungus with a variety of biological activities. It has long been used as a folk remedy for promotion of health and longevity in China and other oriental countries. The most attractive character of this kind of medicinal fungus is its immunomodulatory and anti-tumor activities. Large numbers of studies have shown that G lucidum modulate many components of the immune system such as the antigen-presenting cells, NK cells, T and B lymphocytes, The water extract and the polysaccharides fraction of G lucidum exhibited significant anti-tumor effect in several tumor-bearing animals mainly through its immunoenhancing activity. Recent studies also showed that the alcohol extract or the triterpene fraction of G lucidum possessed anti-tumor effect, which seemed to be related to the cytotoxic activity against tumor cells directly. Preliminary study indicated that antiangiogenic effect may be involved antitumor activity of G lucidum.     

1株海洋真菌Aspergillus sp. WHUF0313次级代谢产物及其活性研究

摘要：目的 研究1株深海来源曲霉属真菌Aspergillus sp. WHUF0313的次级代谢产物及其生物活性。方法 采用硅胶柱 层析、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶柱层析和半制备高效液相色谱等技术对该菌株的次级代谢产物分离纯化,并通过核磁共振 波谱(NMR)、质谱(MS)等方法,结合相关文献对比鉴定化合物结构;分别采用肉汤微量稀释检测法和MTS细胞增殖与毒性检 测法对化合物进行抗菌和肿瘤细胞毒活性测试。结果 从Aspergillus sp. WHUF0313的发酵产物共分离得到9个化合物,分别 为asperophiobolin G(1)、asperophiobolin F(2)、ophiobolin Q(3)、asperophiobolin H(4)、6-epi-ophiobolin G(5)、ophiobolin H(6)、 6-epi-ophiobolin K(7)、6-epi-21,21-O-dihydroophiobolin G(8)和asperophiobolin J(9)。结论 海洋真菌Aspergillus sp. WHUF0313能 产生多种活性次级代谢产物,化合物4对小鼠黑色素瘤B16有一定的细胞毒活性,化合物6和7具有较强的抗多重耐药幽门螺杆菌 和抗金黄色葡萄球菌活性,因此该菌具有开发为微生物源药物的潜在研究价值。     

甲基莲心碱的药理作用

甲基莲心碱是一种双苄基异喹啉类生物碱。该文就甲基莲心碱的扩血管、降压 ,抗心律失常 ,抗血小板聚集 ,抗血栓形成 ,抗氧化 ,抗有机磷农药中毒 ,抗瘢痕形成以及化疗增敏等药理作用作一综述