动脉栓塞顺铂聚乳酸微球的研制

用乳化溶剂挥散法制备了聚乳酸微球，考察了不同因素对微球粒径大小的影响，通过正交试验，筛选了微球粒径在４０～１２０ μｍ 之间的最佳制备工艺条件，并制备了顺铂聚乳酸微球。另外对微球的悬浮性、溶胀性和体外消化等进行了研究。     

乳化剂扩散法制备克拉霉素肠溶微球及其影响因素考察

[目的]制备克拉霉素肠溶微球,并考察其影响因素.[方法]以肠溶高分子材料为衣膜材料,采用乳化剂扩散法制备克拉霉素肠溶微球,对影响微球形态、粒径分布、收率及体外释放行为的处方因素、制备因素和溶剂系统进行考察.[结果]制备的克拉霉素肠溶微球圆整度较高,粒径随搅拌速率增加而减小;收率随架桥剂用量的增加而减少,良溶剂用量的增加而增加;并受不良溶剂中乳化剂种类的影响.[结论]乳化剂扩散法可用于制备具有固体分散体结构的肠溶微球.     

低分子肝素肺靶向微球的研究

目的 考察低分子肝素肺靶向微球缓释性、稳定性和靶向性。方法 用乳化法制备微球,正交试验设计考察影响制备工艺的因素,体外释药试验研究其缓释性,以外观形态、粒度分布、包封率、释药性等的变化考察其稳定性,以及微球在家兔的体内分布。结果 所制备微球粒径在5－25μm者85.5％,包封率为87％,并有良好的缓释性、 靶向性和稳定性。结论 该法制备的微球稳定,可用于肺靶向研究。     

不透X射线栓塞微球的制备及其性质评价

目的：研究包载碘油的海藻酸钙微球（lipiodol-containing calcium alginate microspheres,LAMs）的制备方法、理化性质、栓塞性能和不透X射线的效果。方法：采用滴制法制备LAMs。通过正交实验考察乳剂处方中碘油与水相的比例、滴制操作中气流大小、砝码重量这3个因素对微球的数均粒径、粒径多分散性及碘油包封率的影响。以光学显微镜观察微球的形态,以物性测定仪考察微球的弹性,以视频旋转滴张力仪考察微球在导管内的推注性能,以X射线摄影系统考察微球在大鼠血管内的显影效果。结果：制备微球的最佳条件是碘油与水相的比例为3∶10,气流速度为40 g/mL,所用砝码质量为100 g。按正交实验优化工艺制备的微球,平均数均粒径为(493.9±42.6) μm,多分散性系数为1.02,碘油包封率为(88.97±1.09)%,微球圆整、表面光滑,微球变形60%时可承受的最大力平均值为(1.09±0.18)N,导管内推注性能良好。微球注入大鼠血管后,在X射线下显影效果清晰。结论：研制出的不透X射线微球外观圆整、粒径在栓塞所需范围内、弹性良好、导管内易推注、动物体内显影清晰,为介入栓塞治疗提供了一种新型的栓塞剂。     

载转基因细胞的肌腱内固定用复合材料-rhEGF缓释微球的研究

目的制备出包含重组人表皮生长因子的缓释微球,并对微球的体外释放效果进行评价。方法采用复乳一溶剂挥发法（W／O／W）以乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）为载体材料,制备人血白蛋白（HSA）微球,单因素法考察微球的粒径和包封率的影响因素。再通过正交设计出实验优化方案,再对优化微球进行性质和体外释放的研究。结果（1）复乳-溶剂挥发法制备微球工艺稳定。（2）PLGA浓度、分子量、聚合比对微球释药速率和缓释周期有重要影响。（3）微球的粒径和载药量对突释效应有明显影响。（4）优化重组人表皮生长因子rhEGF缓释微球成圆球形,形态规则,粒径呈正态分布。微球在体外可缓释25d以上,释放曲线符合Higuchi方程。结论本实验制备出的优化rhEGF缓释微球形态良好,粒径分布均匀,重现性好,具有良好的体外释放性能。     

喷雾干燥法制备天麻素壳聚糖微球

目的 以壳聚糖为载体材料,制备鼻用天麻素壳聚糖微球,并考察微球的特性.方法 采用喷雾干燥法制备天麻素壳聚糖微球;在单因素考察基础上,以进风温度、蠕动泵速度、壳聚糖质量分数和天麻素∶壳聚糖的质量比为影响因素,以微球的收率和包封率为评价指标,采用L9(34)正交设计优化制备工艺,并对微球的包封率、载药量、收率、粒径及释放行为进行考察.结果 优化后的制备工艺和处方为:压缩空气流量(Q-flow)为40 m3/h,吸气机参数(Aspiration)为100％,壳聚糖质量分数为1％,蠕动泵速度(pump)为15％,天麻素∶壳聚糖的质量比为1∶3,进风温度为ll0℃.用优化工艺制得的天麻素微球光滑圆整,载药量为(23.10±0.38)％,包封率为(92.41±0.96)％,收率为(71.32±0.93)％,微球平均粒径为(5.38±1.09) μm;体外释放具有缓释特性.结论 喷雾干燥法制备天麻素壳聚糖微球简单快速,所得微球包封率高,粒径均匀,符合鼻腔给药的要求.     

阿霉素明胶微球的制备及体外释药特性

目的对阿霉素明胶微球(ADM-GMS)的制备工艺及体外释药特性进行研究.方法用乳化交联法制备阿霉素明胶微球,采用正交试验设计法考察影响制备工艺的各因素.用扫描电镜观察微球表面形态.并对阿霉素明胶微球的粒径大小及其分布、载药量、包封率、体外释药、稳定性等进行了测定.结果微球形态圆整,大小均匀、表面光滑,平均粒径为69.154μm,87.32%的微球粒径分布在50～120μm.微球平均载药量为2.13%,包封率为42.62%.微球体外降解和释药特性满足要求,且37℃下性质稳定.结论该制备工艺稳定,制得的阿霉素明胶微球有望成为临床用动脉栓塞术治疗癌症的新制剂.     

DNA疫苗海藻酸钠微球的制备及体外释药

目的:研制DNA疫苗海藻酸钠微球,并对其体外释药特性进行考察.方法:以海藻酸钠为载体,采用W/O乳化-离子交联法制备DNA疫苗海藻酸钠微球;考察粒径大小、外观、载药量等理化特性;考察微球的体外释药特性及影响因素.结果:微球球形圆整,分散性好,平均粒径为(12.03±6.9) μm,载药量可达5%, 包封率为56.0%;微球的体外释放速率与载药量呈正相关,与壳聚糖的交联固化度呈负相关.结论:海藻酸钠可以作为DNA疫苗微球的可生物降解辅料;乳化离子交联法的制备工艺简便,有利于DNA疫苗结构和功能的稳定性;海藻酸钠微球是DNA疫苗的一种理想给药系统.     

伊维菌素聚乳酸微球的制备

目的:研制伊维菌素聚乳酸微球.方法:初步实验考察不同分子量聚乳酸、乳化剂和油相介质对微球成球性的影响,比较溶剂挥发法与溶剂萃取挥发法以及温度对微球性质的影响,以微球粒径为考察指标采用四因素三水平正交设计筛选处方,SAS统计分析得出最优化处方工艺.结果:制备得的微球外观光滑圆整,体积平均粒径为7.962±0.18 μm,载药量16.8%±0.5%,包封率(82.4±1.7)%.结论:本实验研制得的伊维菌素聚乳酸微球成球性佳,粒径均匀,重现性好.     

促卵泡激素和干细胞因子缓释微球的制备

目的以乳酸-羟乙酸聚合物为载体材料,制备包含促卵泡激素和干细胞因子的长效缓释微球,并考察微球质量相关参数,探讨影响微球粒径和包封率的因素.方法使用复乳-溶剂挥发法制备微球,观察微球形态,计算微球粒径、回收率、包封率和载药量等相关参数.用不同分子量和浓度的乳酸-羟乙酸聚合物制备微球,观察微球粒径及包封率的变化.结果所得微球形态呈圆整规则的球形,粒径呈正态分布,主要分布在6~12μm范围内,再分散性好,促卵泡激素的包封率为85.5%,载药量为33.7 m IU/mg.干细胞因子的包封率为87.1%,载药量为4.6 ng/mg.PLGA分子量增加,微球粒径增加,PLGA浓度升高,微球粒径及包封率也升高.结论复乳-溶剂挥发法工艺简单,重现性好.所制促卵泡激素和干细胞因子微球粒径均匀,包封率高.     

单分散三聚氰胺甲醛微球的制备

采用分散聚合法制备了单分散三聚氰胺甲醛(MF)微球,考察了反应物摩尔比、pH值、分散剂、温度及反应时间等因素对生成MF微球粒径及其分布的影响,并对MF微球在盐酸中的溶解性进行了研究。实验结果表明:当MF交联度较低时,可以溶解于pH<1.7的盐酸,因此可用作逐层自组装制备空腔微球的模板。     

破伤风类毒素聚乳酸微球的制备工艺研究

研究破伤风类毒素聚乳酸微球 (TT MS)的制备工艺及理化性质。方法 :水 /油水复乳溶剂挥发法制备微球 ,并测定粒径及包封率。结果 :可制备包封率达 90 %以上的微球 ,改变工艺条件 ,可在 30～ 30 0 μm范围内控制微球的粒径。结论 :研究了微球制备工艺的影响因素 ,成功地制备了疫苗微球。     

乳化溶剂扩散-吸附法制备肺靶向ADM-PLGA微球

目的制备阿霉素(ADM)-乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球并考察其特性。方法选用生物可降解的乳酸-羟基乙酸共聚物为载体材料,采用乳化溶剂扩散-吸附法制备ADM-PLGA微球。结果制备的微球外观圆整,粒径范围在7～20μm,占90.07%,载药量为5.93%,包封率为38.3%。结论该法制备的微球粒径和载药量符合肺靶向ADM-PLGA微球要求。     

交联聚乙烯醇栓塞微球的制备与体外性质

目的:研究交联聚乙烯醇栓塞微球(polyvinyl alcohol microspheres,PVA-Ms)的制备方法及其理化性质.方法:采用乳化化学交联法制备PVA-Ms,以红外光谱法考察微球交联产物的结构,以光学显微镜观察微球的形态、测定粒径大小,考察微球的吸水率和溶胀率,以物性测定仪测量微球的弹性,采用创新设计的装置模拟栓塞推注微球的过程并实时测定推注压力.结果:红外光谱确证了微球为聚乙烯醇与甲醛的交联产物.制备的PVA-Ms圆整,冻干微球的粒径范围为80～1 800 μm,平均粒径574.2 μm;湿微球的粒径范围为100～1 900 μm,平均粒径602.2 μm.冻干微球在生理盐水中20 min内达到吸水平衡,平均吸水率为175％,平均溶胀率为48.6％.微球具有良好的弹性,可顺利经导管推注,大粒径的微球通过导管的压力较大.结论:PVA-Ms的理化性质可以满足栓塞治疗的要求,本研究为系统评价栓塞微球的体外性质提供了方法.     

SPG膜乳化法制备载BSA的PLGA微球的工艺考察

目的 采用SPG膜乳化法,制备载蛋白药物的聚乳酸聚乙醇酸(PLGA)微球,并对其形态学性质、载药量、体外释药进行考察.方法 以血清白蛋白(BSA)为模型药物,PLGA作为载体材料,采用SPG膜乳化技术结合复乳溶剂挥发法制备微球;分别考察初乳匀浆转速、内水相体积、膜挤出压力、外/内水相加盐等因素对微球质量的影响.结果 以优化处方制备的载药微球形态圆整、粒径均一,平均粒径为(55.51±0.24)μm,载药量、包封率分别为7.70％和69.33％,缓释时间达到40 d.结论 本研究获得了SPG膜乳化法制备BSA-PLGA缓释微球的新工艺.     

破伤风类毒素聚乳酸微球的制备工艺研究

目的：研究破伤风类毒素聚乳酸微球（ＴＴ－ＭＳ的制备工艺及理化性质。方法：水／油水复乳溶剂挥发达制备微球,并测定粒径及包封率。结果：可制备包封率达９０％以上的微球,改变工艺条件,可在３０～３００μｍ范围内控制微球的粒径。结论;研究了微球制德工艺的影响因素,成功地制备了轩微球。     

二甲双胍缓释明胶微球的制备及其性质考察

制备二甲双胍缓释明胶微球并对其进行包衣,同时对其相关性质进行考察.以天然可生物降解的明胶为载体材料,液体石蜡为油相,司盘-80为乳化剂,用乳化-交联法制备二甲双胍明胶微球并考察了微球形态、粒径大小和分布、载药量和包封率等性质.此工艺制得的明胶微球粒径分布良好,包衣微球达到了缓释口服微球制剂学的要求.制备工艺简便、重现性好.     

尼莫地平壳聚糖微球的制备及其体外释药特性的研究

目的 以壳聚糖为载体材料制备尼莫地平微球,并考察其体外释药特性。方法 以壳聚糖为载体,液体石蜡为油相,戊二醛为交联剂,span80为乳化剂,采用正交设计优化壳聚糖微球的制备工艺,用乳化交联法制备尼莫地平壳聚糖微球。模拟人体肠液的环境进行体外释药研究。结果 通过单因素考察和正交实验,筛选出尼莫地平壳聚糖微球的优化制备工艺和处方,所得微球形态圆整,大小均匀,表面光滑,平均粒径为9.56 μm,载药量为17.82%,包封率为52%。体外释药结果表明,一级动力学方程能较好的对其进行拟合。结论 尼莫地平壳聚糖微球的制备工艺稳定可行,所得壳聚糖微球有良好的缓释效果。     

单分散PS/PAA聚合物微球的研制

以苯乙烯为单体，采用分散聚合法制备了单分散性的聚苯乙烯(PS)微球，然后以PS微球作为种子、丙烯酸(AA)进行无皂种子乳液聚合制备了PS／PAA微球。考察了单体、引发剂、分散剂用量，反应介质极性和交链剂等因素对微球粒径大小及其分布的影响，探讨了分散聚合的反应机理。结果表明，通过改变反应工艺条件，能够制备粒径为1．0～3．0μm、单分散性很好的PS微球；通过无皂种子乳液聚合得到的核壳结构的PS／PAA微球粒径为2．50μm，多分散系数(PI)为0．0325，酸值为10．27mgNaOH／g，其表面带有羧基的特性能进一步扩大应用范围。     

丹参酮ⅡA脂微球注射液制备工艺研究

目的:探索丹参酮ⅡA脂微球注射液制备的最佳工艺.方法:采用高速剪切法制备初乳,以离心稳定性常数(Ke)为考察指标,单因素筛选初乳的制备工艺;采用高压均质机对初乳进行二次乳化,以Ke、平均粒径、载药量为考察指标,正交设计优化丹参酮ⅡA脂微球高压均质的制备工艺.结果:初乳的最佳工艺为:油水两相在80℃下混合,13 000r/分高速剪切10分钟;高压均质的最佳工艺为:70MPa,高压均质8次.结论:最佳工艺制备的丹参酮ⅡA脂微球稳定、粒径小、载药量高.