穿心莲内酯-羟丙基-β-环糊精包合物的鉴定和热力学稳定性研究

目的 制备和鉴定穿心莲内酯-羟丙基-β-环糊精包合物,并考察穿心莲内酯和羟丙基-β-环糊精之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数.方法 采用冷冻干燥法制备穿心莲内酯-羟丙基-β-环糊精包合物,采用差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射(XRD)和红外光谱法(IR)对包合物进行鉴定,通过表观溶解度法考察包合物中主客分子之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数.结果 25、35、45 C下穿心莲内酯和羟丙基-β-环糊精能形成1:1摩尔比包合物,相溶解度图呈AL型,包合过程为放热反应.结论 穿心莲内酯-羟丙基-β-环糊精包合物能显著增大药物的溶解度.     

九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物的制备、鉴定和热力学稳定性研究

目的 制备和鉴定九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物,并考察九里香叶总黄酮和羟丙基-β-环糊精之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数。方法 采用溶液-搅拌法制备九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物,采用差示扫描量热法、X射线衍射法和红外光谱法对包合物进行鉴定,通过表观溶解度法考察包合物中主客分子之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数。结果 25,35,45 ℃时九里香叶总黄酮和羟丙基-β-环糊精能形成1∶1 摩尔比包合物,相溶解度图呈AL型,包合过程为放热反应。结论 九里香叶总黄酮与羟丙基-β-环糊精能自发地形成1∶1 摩尔比包合物,从而显著提高九里香叶总黄酮在水中的溶解度。     

一种山奈酚环糊精包合物的制备

目的 制备难溶性药物山奈酚一种环糊精包合物,提高山奈酚的溶解度,拓宽山奈酚的给药途径.方法 利用研磨法制备山奈酚羟丙基-β-环糊精、山奈酚β-环糊精包合物,通过粉末X射线衍射分析、差示扫描量热分析和红外光谱分析等方法对制备的山奈酚环糊精包合物进行鉴定和表征分析.结果 山奈酚与羟丙基-β-环糊精、β-环糊精分别形成了包合物,包合前后水溶解性考察表明形成包合物后山奈酚的溶解度分别增加了26.7与9.7倍.结论 山奈酚环糊精包合物的制备方法简捷实用,达到了增加药物溶解度的目的,有助于山奈酚的进一步开发利用.     

布洛芬／β-环糊精包合物的制备及体外释药性能的研究

目的为增加布洛芬的溶解度及体外溶出度,制成布洛芬,β-环糊精包合物。方法采用研磨法制备布洛芬,β-环糊精包合物,通过X射线衍射法、差示扫描量热仪验证包合物的形成。结果形成包合物后布洛芬溶解度明显增加,在布洛芬、布洛芬与β-环糊精相应比例的物理混合物、布洛芬,β-环糊精包合物3种不同形式的比较中,包合物相对于其他2种形式更适于体外的释放。结论形成布洛芬,β-环糊精包合物可明显增加布洛芬的溶解度及体外溶出度。     

芪白平肺胶囊药材挥发油β-环糊精包合物的制备及其表征

目的制备芪白平肺胶囊药材挥发油-β-环糊精（β-cyclodextrin,β-CD）包合物,并考察其表征。方法采用正交试验法,优选芪白平肺胶囊药材中挥发油-β-CD包合物的制备工艺,采用薄层色谱法、差示扫描量热法、X射线粉末衍射法对包合物进行物相鉴定。结果最佳包合工艺为：挥发油与β-CD的投料比为1∶8（ml/g）,温度为50℃,包合时间为2 h。混合挥发油包合后,成分未见明显改变,包合物与β-CD物理混合物的图谱有显著性差异。结论优选的包合工艺合理、简便易行,挥发油与β-CD形成稳定的包合物。     

金银花挥发油β-环糊精包合物的表征

目的:研究金银花挥发油β-环糊精包合物的表征及包合前后理化性状的变化,为金银花挥发油β-环糊精包合物质量控制、制剂研究提供理论依据.方法:用研磨法制备包合物,采用X射线粉末衍射、薄层层析、差热分析、紫外等方法, 分析挥发油包合前后的变化.结果:与金银花发油相比较,包合物表征有明显差异.结论:包合前后具有明显不同的特征, 可说明包合物的形成.     

右旋龙脑-β-环糊精包合物的制备及其结构表征

目的 研究右旋龙脑-β-环糊精最佳包合工艺,并对其进行结构表征。方法 分别采用饱和水溶液法、超声法、研磨法对右旋龙脑进行包合,以综合评分为指标,筛选最佳包合方法。采用L9(34)正交试验设计,筛选超声法制备包合物的最佳工艺参数。采用薄层色谱（TLC）法、傅里叶红外光谱（FIIR）法、X射线粉末衍射（XRD）法对包合物进行结构表征。结果 制备包合物的最佳工艺参数为：右旋龙脑与β-环糊精投料比为1∶6,超声温度为40 ℃,超声时间为60 min。在该制备工艺条件下包合物的得率高于88.59%,包合率高于95.98%。经过TLC、FIIR和XRD确证其包合物已形成。结论 本工艺具有较好的包合率和得率,右旋龙脑被β-环糊精包合后呈现新的物相特征。     

醋柳黄酮包合物的X-射线衍射法鉴别及其脱包合研究

目的：对所制备的醋柳黄酮β-环糊精包合物利用X-射线衍射法验证包合物的形成，并探索出脱包合的良好方法,以改善其制剂的制备性能。方法：综合包合技术与脱包合技术，建立利用包合材料分子结构中的空穴对中药有效成分进行分离纯化的“分子空穴法”。采用X-射线衍射法对饱和水溶液法制备的D-环糊精包合物进行验证；用不同有机溶剂萃取法对包合物进行脱包合研究。结果：制备了醋柳黄酮β-环糊精包合物，脱包合后醋柳黄酮原料药中的总黄酮含量提高至36．5％。包合物的X-射线衍射图谱与原料药、13-CD、原料药和13-CD混合物的X-射线衍射图谱明显不同。结论：X-射线衍射法能快速准确鉴别出包合物的生成，脱包舍效果较好，“分子空穴法”能够起到提纯醋柳黄酮有效成分的作用。     

异槲皮苷-甲基-β-环糊精包合物的制备

目的：研究异槲皮苷-甲基-β-环糊精包合物的制备.方法：采用搅拌法制备异槲皮苷-甲基-β-环糊精包合物,利用红外光谱法和核磁共振法鉴定包合物的形成,并利用相溶解度法对其增溶效果进行研究.结果：通过红外光谱和核磁共振图谱对比分析显示异槲皮苷-甲基-β-环糊精包合物已形成;甲基-β-环糊精对异槲皮苷的增溶效果显著.结论：该制备方法合理、稳定可行且异槲皮苷经甲基-β-环糊精包合后,其溶解度得到显著提高.     

水溶性β-环糊精聚合物对格列吡嗪包合作用的研究

目的 研究水溶性β-环糊精聚合物(β-CDP)对格列吡嗪的包合作用.方法 采用饱和水溶液法制备格列吡嗪/β-CDP包合物,通过差示扫描量热法(DSC)、X-射线衍射法(XRD)和红外光谱法(IR)对包合物进行了鉴定,并对其体外释放进行了初步研究.结果 格列吡嗪经β-CDP包合后,溶解度由原来的8.195增至300.376 mg·L-1,提高了36.65倍,体外溶出速率也有显著提高.结论β-CDP可与格列吡嗪形成包合物,β-CDP是难溶性药物较理想的增溶剂.     

加热时间和加热温度对加热法制备替硝唑—β—环糊精包合物的影响

目的：通过加热法制备了替硝唑－β-环糊精包合物。加热温度,加热时间对制备包合物的影响与替硝唑的稳定性在高温条件下被估测。方法：对包合物采用了差示热扫描,扫描电子显微镜观察,粉末X－光衍射和溶出研究,。结果：证明包合物的晶型不同于原药和β-环精精的晶型,药物的溶出度增加是因为药物包合后其结晶性下降。随着包合温度和包合时间的增加。包合率也增加。结论：得到相同的包合率在密封的容器比在非密封的容器中加热时间少,可以发现替硝唑的稳定性在高温条件下不受影响。     

阿司匹林β-环糊精包合物的实验研究

目的寻找阿司匹林β环糊精包合物的最佳制备工艺。方法以包合率为指标,设计四因素三水平的正交试验筛选优化制备阿司匹林β环糊精包合物的最佳工艺,用薄层层析法和X射线衍射法测定包合物的溶出度及溶解性等验证包合物的形成。结果采用研磨法、主客分子摩尔比为1∶5、60℃包合1h其为最佳制备工艺,包合率最高,平均包合率为(70.4±1.7)%,RSD为1.4%。结论将阿司匹林制成β环糊精包合物后显著提高了它的稳定性、溶解性和累积释放百分率。     

灯盏花素包合物冻干粉针的制备及安全性初步考察

目的 制备灯盏花素包舍物冻干粉针并初步考察其安全性.方法 以2-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为包合材料,采用冷冻干燥法制备灯盏花素包合物冻干粉针,摩尔连续递变法确定包合物的包合比例,红外光谱法、差示扫描量热法对包舍物进行验证,高效液相色谱法测定包合物前后水溶液中药物的溶解度,并考察灯盏花素冻干粉针剂的溶血性和血管刺激性.结果 包合物的包合比例为1∶2,红外光谱法和差示扫描量热法证明了包合物的形成,包合后药物的溶解度显著增加,且包合物冻干粉针无溶血性和血管刺激性.结论 羟丙基-β-环糊精能够显著提高灯盏花素的溶解度,且制备的冻干粉针无溶血性和血管刺激性.     

PREPARATION OF ISOQUERCITRIN-DIMETHYL-β-CYCLODEXTRIN INCLUSION COMPLEX

目的:研究异槲皮苷-甲基-β-环糊精包合物的制备.方法:采用搅拌法制备异槲皮苷-甲基-β-环糊精包合物,利用红外光谱法和核磁共振法鉴定包合物的形成,并利用相溶解度法对其增溶效果进行研究.结果:通过红外光谱和核磁共振图谱对比分析显示异槲皮苷-甲基-β-环糊精包合物已形成;甲基-β-环糊精对异槲皮苷的增溶效果显著.结论:该制备方法合理、稳定可行且异槲皮苷经甲基-β-环糊精包合后,其溶解度得到显著提高.     

莪术油环糊精包合物的制备工艺研究*

[目的]比较不同类型环糊精(α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精)对莪术油的包合效果,研究莪术油环糊精包合物的最佳制备工艺。[方法]采用饱和水溶液法,制备α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精的莪术油包合物并采用X射线衍射法检识包合效果;采用L(934)正交实验设计表,优化莪术油β-环糊精包合物的最佳制备工艺。[结果]在同一条件下,α-环糊精无法与莪术油形成包合物,γ-环糊精与β-环糊精的包合率几乎相同。以包合率、油利用率为指标,莪术油β-环糊精包合物的制剂最佳工艺为A3B1C2。即β-环糊精∶油(g/mL)为8∶1,包合温度为40℃,包合时间为90 min,按最佳处方的工艺参数反复进行3次实验,挥发油包合率为90.90%,油利用率为66.67%,相对标准偏差(RSD)<2.7%。验证结果表明包合物与环糊精、挥发油和环糊精的物理混合物的X射线图谱有差别。[结论]选取β-环糊精进行莪术油包合,工艺合理,节约成本。     

桃花止泻冲剂中干姜油β-环糊精包合工艺研究

目的 研究桃花止泻冲剂中干姜油β-环糊精最佳包合工艺。方法 采用正交试验法，以油利用率、含油率、包合物收得率为指标进行比较，并采用薄层色谱(TLC)、差热分析(DSC)、红外光谱(IR)、显微镜成像验证包合物的形成。结果 饱和水溶液法最佳包合条件：β-CD和油的比例为6：1，包合温度为50℃，包合时间为2h，该条件下的挥发油利用率和包合物得率最高。结论 该包合工艺可用于干姜油的β-环糊精包合。     

菊黄上清含片中冰片β-环糊精包合物的制备工艺

目的：研究菊黄上清含片中冰片β-环糊精包合的最佳制备工艺。方法：采用正交试验设计,以冰片包合率、包合物收得率为考察指标,筛选较为合理的包合工艺;采用薄层色谱法、热重分析和差示热分析法对包合物进行了理化鉴别。结果：冰片和β-环糊精最佳包合比例为1∶6,包合温度40℃,搅拌时间2 h,确证冰片被β-环糊精成功包合。结论：优选的包合工艺简便、合理、可行,适用于工业生产。     

丁香挥发油β-环糊精包合物的制备研究

目的 研究β－环糊精（β－CD）包合丁香挥发油的最佳工艺。方法 正交试验法,考察包合物包封率和包合物收得率,经差热分析证明包合物已形成一新的物相。 结果 优选出包合工艺;丁香挥发油;β－环糊清为1：3,包合温度为40℃,包合时间2．5h。结论 β－环糊精在改善中药的理化性质、改善处方、提高药效等方面有重要价值。     

醋酸泼尼松龙β-环糊精包合物的研制

目的研究醋酸泼尼松龙β-环糊精包含物的制备工艺,提高醋酸泼尼松龙的溶解度和生物利用度。方法采用饱和溶液法,通过均匀设计实验,筛选出最佳制备工艺。结果最佳制备工艺为醋酸泼尼松龙：β-环糊精质量比为1：5,包合温度85℃,包合时间1h,其包合物的溶解度和溶出速率明显高于醋酸泼尼松龙原料药。结论醋酸泼尼松龙β-环糊精包合物可明显提高醋酸泼尼松龙的溶解度及溶出速率。     

羟丙基-B-环糊精对降香挥发油包合作用的研究

目的研究降香挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法及包合物的验证。方法采用水溶液搅拌法制备降香挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物,采用HPLC法测定降香挥发油和包合物的水溶液中反式-橙花叔醇,并经薄层色谱、差示热分析、相溶解度法、核磁共振、扫描电镜法对包合物进行验证。结果降香挥发油已和羟丙基-β-环糊精形成包合物。结论羟丙基-β-环糊精可以包合降香挥发油,使降香挥发油溶解度提高41倍。