新型矫味剂在药物口服制剂中的应用

矫味剂能掩盖药物的苦味、异味、臭味、刺激，改善口感，提高生物利用度。目前有多种矫味剂，既有已取得广泛应用的离子交换树脂，也有如包合荆、无糖甜味剂、薄膜包衣剂等新型矫味剂。综述几种新型矫味辅料在口服药物制剂中的应用，并对其应用前景进行展望。     

浅论中药制剂含糖比例降低的意义与对策

糖在中药制剂中有着极广泛的用途,主要用作矫味剂、赋形剂和防腐剂。近年来,药品中(尤其中药制剂)以大量蔗糖作为辅料的合理性和必要性备受质疑,本文结合相关资料和日常工作实践,就中药剂中糖的利弊、降低含糖量的意义(包括糖对人体健康的影响,糖对药剂疗效的影响,糖对制剂质量的影响)、以及降低含糖比例的对策进行系统概述,旨在促进糖在临床中药制剂中的科学合理应用。     

关于可溶颗粒剂溶化性检查结果判断标准的商榷

1颗粒剂的质控要求与存在的问题《中国药典》2010年版二部规定:颗粒剂系指药物与适宜的辅料制成具有一定粒度的干燥颗粒状制剂,供口服用;在生产期间,根据需要可加入适宜的矫味剂、芳香剂、着色剂、分散剂和防腐剂等添加剂;     

基于电子舌智能感官评定与人工评价结合的五汁饮矫味技术研究

目的 通过电子舌智能感官评定与人工口尝评价相结合的方法筛选五汁饮的最优矫味剂。方法 首先基于电子舌技术综合评分从常用的20组矫味剂中筛选出味觉响应值相近的矫味剂,再通过人工口尝评价优选出一种最佳的矫味剂。电子舌智能感官评定统计分析采用完全随机单因素试验多组间的两两比较,人工口尝评价采用DPS统计软件中单向有序列联表项下的秩和检验法处理数据。结果 电子舌智能感官评定结果筛出4组矫味剂组合,皆对增加甜味作用显著,对降低涩味、涩味回味作用也非常显著,对掩盖苦味、苦味回味具有一定作用(本品不苦),对改善鲜味作用不显著,但对改善鲜味回味作用显著。人工口尝评价选出最优的矫味剂组合比例是:五汁饮原料干浸膏62%,白砂糖19%,甘露醇19%。该矫味剂组合对应的电子舌智能感官评定味觉响应值数据显示,甜味由8.367提高到16.24;苦味由9.528降低到6.923;涩味由5.790降低到0.316 7;鲜味由6.473增加到7.453;苦味回味由1.157降低到0.000;涩味回味由1.320降低到0.043 3;鲜味回味由0.237 8提高到0.680 0。结论 通过电子舌智能感官评定与人工口尝评价相结合的方法可以科学合理地筛选出五汁饮的最佳矫味剂组合,显著地改善了口感,优化了制剂配方。     

肠炎宁颗粒辅料优化工艺研究

目的：通过优化肠炎宁颗粒辅料种类,改善药品口感,使其更易为患者接受,提高临床用药顺应性,增加患者服药依从性。方法：通过对肠炎宁颗粒不同辅料组合进行分组实验,优化辅料加入方式,从而调节本品口感。结果：优化后以糊精、乳糖、三氯蔗糖作为矫味剂,适当减少乳糖的用量。选用矫味剂三氯蔗糖调节本品口感,辅料调整后,其颗粒的装量为每袋2 g。结论：调整辅料后生产工艺更易于控制,增加了本品的甜味并掩盖苦味,改善本品的口感,使其嗅觉、味觉让儿童患者更易接受,而不增加辅料服用总量,可提高临床用药依从性。     

中药制剂含糖量问题初探

糖作为一种药用辅料,在中药制剂中有着极广泛的用途.中药制剂中使用的糖包括蔗糖(即食糖、白砂糖)、红糖、蜂蜜等,主要用作矫味剂、赋型剂和防腐剂.近年来,人们对在药品中以大量食糖作为辅料的合理性和必要性日益关注.本文就中药剂含糖的利弊及降低含糖量的意义和途径作一概述.一、降低中药制剂含糖量的必要性     

国内外口服制剂掩味技术的研究进展

苦味药物口服制剂的掩味问题是制剂学面临的一个重大挑战。传统的掩味方法主要是添加矫味剂等辅料,但其在应用中存在很大局限。本文综述目前固体分散、包衣、包合、微囊化/微球、离子交换等技术应用到药物掩味技术研究之中的进展,这些技术克服了传统掩味方法的局限和不足,必将促使药物更为广泛地应用。但是这些新出现的掩味技术在标准化、产业化以及效果评价等方面存在一些问题。此外,国内口服制剂掩味技术的研究与应用明显落后于国外,要加快研发步伐。     

掩盖药物不良臭味的研究进展

目的：介绍了掩盖药物不良臭味的各种方法。方法：通过查阅文献，综述掩盖药物不良臭味的方法。结果：掩盖药物不良臭味的方法主要有包衣法，添加矫味剂法，制备包合物法，离子交换树脂吸附法、熔融法和喷雾冷凝法等，简述了各方法的优缺点和制备技术，供药物剂型改良时参考。结论：采用适当的技术，可以掩盖药物的不良臭味，增加病人对药物的顺应性。     

药用辅料申报的资料要求及现场核查要点

药用辅料是生产药品和调配处方时所用的赋形剂和附加剂,如常见的矫味剂、药用防腐剂、缓冲剂、空心胶囊等,是制剂生产中必不可少的重要组成部分。辅料的应用不仅是制剂成形以及工艺过程顺利进行的需要。而且是多功     

舒筋通络颗粒矫味剂的筛选与评价

目的优选舒筋通络颗粒最佳矫味工艺和处方,并对其矫味效果进行综合评价。方法先采用正交实验对影响口味的乳香挥发油进行β-环糊精包合工艺优化,再采用模糊数学对处方中矫味剂的用量及工艺综合评价。结果乳香挥发油包合优化参数为:挥发油和β-环糊精的投料比为1∶8,包合温度为60℃,包合时间为180min;最佳矫味剂处方用量为0.015g·g~(-1)三氯蔗糖和0.01g·g~(-1) L-苹果酸。结论模糊数学可用于舒筋通络颗粒矫味工艺和处方的筛选,优化后的处方和工艺完全具备产业化生产条件,同时也符合相关法规要求。     

新五汁饮颗粒剂处方优选及吸湿性研究

目的 优选新五汁饮颗粒剂制剂处方配比,考察新五汁饮颗粒剂吸湿性,为将其开发成药膳普通食品提供依据.方法 以外观、澄明度、溶化性、色泽、口感等为评价指标,采用等级一致性检验法优选新五汁饮颗粒剂制剂处方中稀释剂、润湿剂、矫味剂等辅料及其用量;以颗粒收率、休止角(流动性)为评价指标,验证制剂处方优化结果,通过吸湿性试验确定临...     

中药固体制剂阻湿性实验研究

目的研究中药固体制剂阻湿性,筛选出理想的辅料和配方.方法本研究以金银花浸膏和蒲公英浸膏为目标参照物,选用辅料F1(乳糖)和辅料F2(糊精)为阻湿剂,观察辅料F1和辅料F2对金银花浸膏和蒲公英浸膏的阻湿效果.结果辅料F1和辅料F2可有效地阻止金银花浸膏和蒲公英浸膏的吸湿性,其中辅料F1的阻湿效果较辅料F2好,浸膏与辅料比在1:1和1:1.5时效果较好,两者差距不大.结论选择适宜的辅料可有效阻止中药浸膏制剂的吸湿作用,这为中药浸膏制备固体制剂提供实验依据.     

中药口服液体制剂掩味技术的研究进展

目的：综述各种可用于口服液体制剂的掩味技术及目前中药口服液体制剂掩味技术的研究现状。方法：查阅近十几年来的中外文献期刊和各国专利,对各种口服液体制剂的掩味技术进行了分类总结。结果：以适当的方法对中药口服液体制剂进行了初步的掩味研究,使该种剂型掩味技术取得了一定的进展。结论：人们对药物的掩味要求越来越高,我们应该开发更为有效的掩味方法。     

蚕蛾公补酒矫味工艺研究

目的探讨蚕蛾公补酒矫味的最优工艺。方法采用L₉(3⁴)正交试验,以蛇床子药材中蛇床子素含量与麻舌感评分值为指标,优化蛇床子药材去除麻味的矫味炮制工艺,并优选矫味剂种类及比例。结果该研究中蛇床子去除麻味最优炮制工艺为石灰水润制30 min、炒制45 min、炒制温度100℃;最优矫味剂为甜菊素,用量为50 mg/L。结论优选的蛇床子炮制工艺和矫味剂用量合理、重复性好,能降低蚕蛾公补酒的麻舌感,改善口感。     

口服药物掩味方法的研究进展

口服制剂中的许多药物常因有异味而使其应用受限。为此，需要采取技术掩盖药物的异味。药物掩味原理主要有：（1）将味蕾与药物隔开或对味蕾进行暂时可逆性麻痹；（2）加入矫味剂或将药物的结构进行改造，制备成无苦味的前体药物。常用的掩味方法有：添加矫味剂；聚合物包衣；离子交换树脂吸附；包合；微囊化；固体分散；改变流变性质；添加表面活性剂；制成前药；喷雾冷凝法；添加苦味抑制剂等。近年来，药物掩味研究取得了长足进步，笔者在查阅大量文献的基础上，就相关研究进展简要综述如下。     

杜仲叶口腔崩解片的研制

目的优选杜仲叶提取工艺、辅料配比,制备杜仲叶口腔崩解片。方法采用单因素法确定杜仲叶的提取工艺;以明胶、甘露醇为矫味载体材料,采用研磨法与杜仲叶提取物混合;以微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮为崩解剂;采用直接压片法制片。结果确定了杜仲叶口腔崩解片的最佳矫味剂和崩解剂的配伍比例。结论制备工艺合理可行。     

药物制剂中掩味技术的研究进展

目的:介绍国内外药物掩味技术及其评价方法的发展近况。方法:查阅相关文献,对国内外最新的药物制剂的掩味方法和评价方法进行综述。结果:现有的掩味技术包括添加矫味剂、包衣、盐析包衣、制备包合物、制备微囊或微球、制备离子交换树脂复合物等;评价方法有传统的口尝评价和电子舌评价等。结论:以上各种掩味技术均能达到一定的掩味目的,但没有一种方法对改善苦味具有普适性。掩味评价方法相对于掩味技术的发展较缓慢,电子舌虽然克服了口尝评价的缺点,但目前多用在实验研究中。     

红景天口腔崩解片的制备及质量控制

目的:研究红景天口腔崩解片的制备工艺,并评价其质量。方法:用直接压片法制备口腔崩解片,以崩解时限、口感等为指标采用正交设计法对崩解片中崩解剂含量、矫味剂比例进行筛选并进行处方优化;高效液相色谱法(HPLC)测定红景天苷的含量。结果:成功制备红景天口腔崩解片;根据崩解时限选用的崩解剂方案为2%低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、10%羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、10%交联聚维酮(PVPP);红景天与矫味剂阿斯帕坦、柠檬酸的最佳比例为41∶1∶1;口腔崩解片处方优化的结果为含35%微晶纤维素(MCC)、8%PVPP、0.5%微粉硅胶;口腔崩解片中红景天苷含量为(99.8±0.5)%。结论:红景天口腔崩解片崩解快、分布均匀、口感好、刺激小,有利于中药成分的快速溶出和方便患者服用。     

我国中药辅料标准存在的问题及对策研究

药用辅料在中药制剂中具有独特的作用和地位,是构成药物制剂必要的辅助成分,对药品的生产、应用和疗效有着重要作用,可以说"没有辅料就没有制剂"。在我国,传统的辅料应用于中药制剂已经有了很长的历史,早在商代就有     

基于预混辅料的拉莫三嗪口腔崩解片的制备

目的由预混辅料入手,制备拉莫三嗪口腔崩解片。方法以异麦芽酮糖醇、微晶纤维素和交联聚维酮为主要辅料,使用湿法制粒的方法制备预混辅料,并测定了预混辅料产品的粉体学性质。选用拉莫三嗪为主药,与预混辅料及少量崩解剂、润滑剂和矫味剂,通过粉末直压的方法制备拉莫三嗪口腔崩解片,并对拉莫三嗪口腔崩解片进行基本的体外评价。结果通过单因素考察和正交试验,预混辅料的最终处方组成为:异麦芽酮糖醇与微晶纤维素的比例为3∶4,加入8%交联聚维酮。拉莫三嗪口腔崩解片的最优处方组成(按1 000片计)为:25 g拉莫三嗪,137 g预混辅料,14.4 g低取代羟丙基纤维素,1.8 g硬脂酸镁,1.8 g矫味剂。拉莫三嗪口腔崩解片的崩解时限为35 s,且在5 min内溶出完全。结论根据试验,制备的预混辅料的性质优良,口腔崩解片的崩解时限、口感和溶出度等均符合规定。