环氧合酶-2在胃癌中的研究进展

<正>20世纪70年代,随着对前列腺素(PG)在炎症、发热和疼痛等病理过程中研究的深入,英国的VaneJR等[1]发现了阿司匹林等非甾体类抗炎药(NSAIDs)是通过抑制PG生成过程中的限速酶环氧合酶(COX)而发挥作用的。COX是前列腺素合成过程中的重要限速酶。20世纪90年代,经基因表达证实,哺乳动物至少有2种COX存在,即COX-1和COX-2。     

鞘内注射右美托咪啶对甲醛致痛大鼠脊髓背角环氧化酶-2表达的影响

<正>环氧化酶(COX)是前列腺素(PG)合成的一个重要限速酶,COX在体内有2种存在形式:COX-1和COX-2。脊髓内的COX-2表达上调,PG合成增加。COX-2/PG通路可能参与伤害性信息在脊髓水平的传递,在疼痛的中枢敏感化中发挥重要作用[1]。右美托咪啶是一种高选择性的α2肾上腺素能受体激动剂,鞘内注射右美托咪啶对大鼠可产生抗伤害效果[2],然而其机制并未阐明。本研究拟观察鞘内注射右美托咪啶对甲     

非甾体抗炎药及其作用机制研究新进展

非甾体抗炎药（NSAID）通过抑制合成前列腺素（PG）的酶-环氧合酶（COX）而产生治疗作用,它们或多或少都有着共同的不良反应,包括胃肠道毒性和肾毒性。近年来研穷表明至少有两种COX同工酶:COX-1和COX-2。其中COX-1     

环氧合酶在神经病理性疼痛中作用的研究进展

环氧合酶(COX)是前列腺素(PG)合成的限速酶，至今已发现其至少具有三个亚型：COX-1，COX-2及COX-3。神经病理性疼痛是由于外周或中枢神经系统的直接损伤和功能紊乱而引起的疼痛，其发病机制不明，缺乏有效治疗措施。COX抑制剂已在炎性疼痛治疗方面得到了广泛应用，但其在神经病理性疼痛的治疗中尚处于起步阶段。研究表明，PG特别是脊髓所产生的PG，作为致痛物质在神经病理性疼痛中起作用。虽然COX-2在中枢的表达较COX-1强得多，但两者在神经病理性疼痛中的地位都不容忽视。前者在神经病理性疼痛的早期发展中起主要作用，而后者与神经病理性疼痛的维持有关。COX抑制剂可能通过减少PG的合成或改变神经病理性疼痛后中枢可塑性和敏感性等途径而起到治疗神经病理性疼痛的作用。     

特异性环氧化酶-2抑制剂的评价

<正>1 昔布类药物现状合成前列腺素(PGs)的关键酶——环氧化酶 (cyclooxygenase,COX)是1971年发现的,1991年又发现COX有两种异构体——COX-1和COX-2,     

环氧化酶—2在肿瘤研究中的应用进展

环氧化酶(cyclooxygenase，COX)是分解花生四烯酸、生成各种内源性前列腺素(PG)过程中重要的限速酶，催化产生的PG参与机体的多种生理及病理过程，如炎症、发热、出凝血机制等。目前认为，COX有COX—1和COX—2两种类型，后者为可诱生型COX，静止细胞中不易被测到。在一些刺激物刺     

环氧化酶-2，动脉粥样硬化治疗的新靶点

环氧化酶(COX)是参与花生四烯酸（AA）环氧酶途径代谢的主要酶之一。AA的环氧酶途径代谢所产生的前列腺素类（PGs）在痛觉敏化、发热及炎症反应等过程中起重要作用。COX-2是COX家族的重要成员，在多种疾病中COX-2表达上调，提示COX-2可能在多种疾病中发挥作用。动脉粥样硬化（AS）是一种与炎症关系密切的血管疾病，AS中COX-2表达上调，可能在AS发病中起重要作用。COX-2抑制药被用来治疗AS，然而其安全性尚存在隐忧。     

COX-2抑制剂的药理研究进展

环氧合酶 - 2 (COX - 2 )抑制剂是NSAIDs中最近问世的一个新类型 ,COX - 2抑制剂能特异性地抑制COX - 2 ,抑制与炎症相关的PG产生 ,不良反应比传统NSAIDs轻得多 ,因而受到广泛的关注。其中塞来昔布 (celecoxib ,西乐葆 )和罗非昔布 (rofecoxib ,万洛 )等新一代COX - 2抑制剂已在临床广泛应用于镇痛、关节炎和类风湿关节炎等治疗。本文对COX - 2抑制剂的药理等研究进展作一介绍。1　对胃肠道的作用与传统NSAIDs相比 ,COX - 2抑制剂不影响胃血流量 ,不影响胃粘膜中COX - 1mRNA的表达 ,不阻断COX- 1产生PG而维持正常的胃肠…     

环氧化酶-2的表达与皮肤鳞状细胞癌的关系

环氧化酶(Cyclooxygenase,COX)是前列腺素合成过程中的限速酶,目前发现,COX至少有两种同功酶:即COX-1和COX-2.它们由不同的基因编码,其氨基酸序列的同源性约60%[1].COX-1是正常细胞的组织蛋白,参与多种生理过程;COX-2则只局限于某些组织如中枢神经系统、眼、肾脏等[2].但在某些因素如生长因子、内毒素、促肿瘤以及细胞癌基因刺激下可使COX-2诱导性表达.研究表明COX-2在许多肿瘤如结肠细胞癌、前列腺细胞癌等均有稳定表达,但COX-2与皮肤肿瘤的关系研究较少.为此,我们检测COX-2在皮肤鳞状细胞癌(SCC)组织中的表达情况.     

环加氧酶-2和血管内皮生长因子蛋白在卵巢上皮癌中的表达情况及生物学意义

<正>卵巢上皮癌是临床妇科常见的恶性肿瘤,大多数患者确诊时已属于中晚期。研究证实肿瘤的发生、发展受多种细胞基因及细胞因子的调控。环加氧酶(cyclo-oxygenase,COX)是花生四烯酸转化为前列腺素一种重要的限速酶,存在结构型COX-1和诱生型COX-2两种亚型,其中COX-2是诱导型酶,在     

美洛昔康的临床研究

<正> 美洛昔康(Meloxicom)是最新的环氧化酶—2抑制剂之一。环氧化酶(COX)存在两种形式:环氧化酶—1(COX—1)和环氧化酶—2(COX—2)。两者之间具有较高同源性(约67％)。 非甾体抗炎药(NASIDs)按化学结构不同可分成:吡唑酮类,邻氨基苯甲酸类,吲哚乙酸类,芳基烷酸类,苯噻嗪类(昔康类)等等。NASIDs的作用机理主要是通过抑制COX来阻断PG的合成。但由于COX—1和COX—2结构相似而作用差异,大多数NASIDs在抑制COX时对这两种类型的酶不能区分,往往在抑制炎症的同时,带来较多的副作用,如胃肠道刺激及肾脏损伤等。     

推荐扑热息痛的5个注意

对乙酰氨基酚又名扑热息痛,广泛用于感冒引起的发热、头痛,它通过抑制合成前列腺素(PG)所需要的环氧酶(COX)而起到调节体温和镇痛的作用,是全世界消耗量最大的非处方药物之一.但该药在很多药店的经营过程中都存在滥用和过量使用的现象,它引发的不良反应有:     

COX-2、COX-2抑制剂与胃癌

环氧化酶(COX)是前列腺素合成过程中的一个重要的限速酶，有两种异构体：COX-1和COX-2。其抑制剂属于非甾体类抗炎药(NSAIDS)，包括COX-1抑制剂和COX-2抑制剂。COX-1对胃黏膜的保护功能以及COX-2的参与炎症机制均通过花生四烯酸转化为前列腺素所介导，前列腺素亦参与介导肿瘤生长。从化学结构上分析，COX-1与COX-2分子结构有     

环氧化酶及其研究进展

环氧化酶(cyclooxygenase,COX)也称为前列腺素内过氧化物合成酶(PGHSs),是前列腺素(PGs)合成初始步骤中的关键限速酶,可将花生四烯酸代谢成各种PGs产物,从而维持机体各种病理生理过程。近10年来有关COX的知识不断更新,尤其是COX-2的发现以及特异性COX-2抑制剂的开发,极大地促进了非甾体抗炎药(NSAIDs)在临床上的研究和发展。本文将对COX近年来的研究进展作一简要综述。1 COX的发展历程 COX的发展历程是与NSAIDs的研究密切相关     

环氧化酶-2与恶性肿瘤关系的研究进展

环氧化酶(cyclooxygenase,COX)是前列腺素合成的限速酶,其可将花生四烯酸代谢成各种前列腺素产物.COX至少有两种异构酶COX-1和COX-2.COX-1是正常细胞的组成蛋白,在多种组织中均有表达,参与维持机体的一些生理功能;COX-2为诱导酶,静息时很少表达,当细胞受到各种刺激时迅速合成表达.COX-2不仅是炎症发生、发展过程中一个重要的诱导酶,而且参与肿瘤的发生、发展.近年来,COX-2在肿瘤浸润转移及预后治疗方面的研究成为热点,现综述如下.     

非甾体抗炎药的进展

非甾体抗炎药(NSAIDS)能有效地减轻急性关节炎的症状,主要通过抑制炎症组织中环氧酶(COX)活性,使前列腺素(PG)合成减少而发挥作用,由于COX介导的PG也是一种正常的生理物质,尤其对胃和肾等组织器官具保护作用.因此NSAIDS在起到抗炎作用的同时,常产生一些不良反应.     

环氧合酶-2及其抑制剂在胰腺癌血管靶向治疗中的作用

胰腺癌的诊治目前仍是医学界的难题,血管生成是胰腺癌生长和转移的必要因素。环氧合酶(cyclooxygenase,COX)为花生四烯酸代谢过程中的关键酶,存在COX-1及COX-2两种同工酶,其中COX-2在胰腺癌的发生发展及胰腺癌血管生成中发挥重要作用。COX-2抑制剂可分为非选择性及选择性两种,两种COX-2抑制剂都对胰腺癌及其血管形成的发生与进展存在抑制作用,COX-2抑制剂抗肿瘤血管形成的机制可能是抑制血管内皮生长因子(VEGF)、缺氧诱导因子-1及基质金属蛋白酶(MMP)的表达、降低前列腺素(PGs)及其他血管生成因子的表达、促进内皮细胞凋亡、抑制内皮细胞侵袭力和影响一氧化氮合酶(NOS)的表达。     

药用植物中抑制COX-1 及COX-2催化前列腺素合成的3-羟基黄酮类化合物

环氧化酶(COX)在炎症发展过程中起重要作用,是阿司匹林等非甾抗炎药的靶酶。由于 COX 具异构酶形式,根据降低对 COX-1的抑制作用可以降低副作用的理论,为寻     

环氧化酶及其研究进展

环氧化酶(cyclooxygenase,COX)也称为前列腺素内过氧化物合成酶(PGHSs),是前列腺素(PGs)合成初始步骤中的关键限速酶,可将花生四烯酸代谢成各种PGs产物,从而维持机体各种病理生理过程.近10年来有关COX的知识不断更新,尤其是COX-2的发现以及特异性COX-2抑制剂的开发,极大地促进了非甾体抗炎药(NSAIDs)在临床上的研究和发展.本文将对COX近年来的研究进展作一简要综述.     

非甾体抗炎药的不良反应与合理使用

非甾体抗炎药（NSAIDS）是指一类具有镇痛、抗炎、解热等功能的药物,主要是通过抑制花生四烯酸代谢过程中环氧酶（COX）使前列腺素（PG）合成减少起作用（目前研究发现COX有两种,即COX-1和COX-2,两者为结构异构体）,是目前临床应用最广泛、处方中最常见的药物之一,但此类药物治疗作用与不良反应并存,不恰当的应用或滥用,会给患者造成严重危害。最近,昔布类药物所引发的心血管不良反应事件,使广大患者及医务工作者分外关注NSAIDS的安全性。