国产与进口鲑降钙素喷鼻剂的药效学比较

目的　观察鲑降钙素喷鼻剂的药效学作用 ,并与进口同类产品密钙息喷鼻剂与注射剂进行对照观察。方法　雄性SD大白鼠随机分为 4组 ,鼻腔滴入和腹部皮下注射给药 ,分别于 0、1、2、3、4、5h从大鼠眼静脉丛取血 ,测定血钙。结果　鲑降钙素喷鼻剂与进口密钙息喷鼻剂降低大鼠血钙的作用平稳而缓慢 ,且两者之间无显著性差异 (P >0 0 5 ) ,而密钙息注射剂具有明显的突释效应。结论　鲑降钙素喷鼻剂有平稳的降血钙作用 ,与进口密钙息喷鼻剂药效学作用一致     

国产与进口鲑降钙素喷鼻剂的药效学比较

目的观察鲑降钙素喷鼻剂的药效学作用,并与进口同类产品密钙息喷鼻剂与注射剂进行对照观察.方法雄性SD大白鼠随机分为4组,鼻腔滴入和腹部皮下注射给药,分别于0、1、2、3、4、5h从大鼠眼静脉丛取血,测定血钙.结果鲑降钙素喷鼻剂与进口密钙息喷鼻剂降低大鼠血钙的作用平稳而缓慢,且两者之间无显著性差异(P>0.05),而密钙息注射剂具有明显的突释效应.结论鲑降钙素喷鼻剂有平稳的降血钙作用,与进口密钙息喷鼻剂药效学作用一致.     

鲑鱼降钙素喷鼻剂在中国健康志愿者人体生物等效性研究

目的研究国产与进口鲑鱼降钙素喷鼻剂的生物等效性。方法选择18-40岁健康成年男性24名,用随机交叉实验设计,用放射免疫法(RIA)测定健康志愿者分别用国产(每喷100U,每次2喷)与进口(每喷200U,每次1喷)鲑鱼降钙素喷鼻剂喷鼻给药200U后各时血药浓度。结果国产及进口鲑鱼降钙素喷鼻剂的主要药代动力学参数:tmax为0.28±0.06和0.26±0.02h;Cmax为0.07±0.01和O.07±0.01μg·L-1;AUC0-8h为0.07±0.01,0.07±0.01μg.h·L-1。以进口鲑鱼降钙素喷鼻剂为对照,国产喷鼻剂的人体相对生物利用度为(100.3±11.8)％。结论国产与进口鲑鱼降钙素喷鼻剂生物等效。     

用大鼠血钙法测定降钙素生物效价的探讨

本文报道了用大白鼠血钙法测定降钙素生物效价的方法。选定适当的大鼠血钙测定方法，测定了大白鼠的正常血钙值。探讨了不同给药途径及各种实验条件、剂量和反应的关系等。测定了４批降钙素注射液的喷鼻剂的生物效价。     

密骨灵与密钙息治疗肿瘤疼痛的临床对照研究

目的：观察国产人工合成鲑鱼降钙素注射对各种恶性肿瘤骨转移性疼痛的止痛效果及治疗安全性,并与进口同类产品密钙息进行对照观察。方法：71例患者分成密骨灵组51例,密钙息组组20例。两组给药方法相同,即第1周每天、第2周隔日、第3周周末皮下注射50－100IU。结果：密骨灵组51例中完全缓解13．7％;部分缓解56．9％;总有效率70．6％。与进口密钙息疗效一致（P＜0．05）,且不良反应轻微。结论：密骨灵治疗轻、中、重度肿瘤骨转移所致的疼痛有一定疗效且较安全。     

用鲑-降钙素喷鼻预防慢性阻塞性肺病患者由类固醇引起的骨矿物质丧失

类固醇引起的骨质疏松是临床上最重要的继发性骨质疏松。在有对照的本研究中,研究了在36名需要类固醇治疗的慢性阻塞性肺病患者中降钙素喷鼻(鲑-降钙素喷鼻剂)对骨矿物质含量的作用。治疗用200IU 每天喷鼻,持续1年。对照组腰椎 L_1～L_4及股骨中矿物质含量降低5％或4.3％,有统计学显著     

降钙素的药理和治疗应用

降钙素(Calcitonin)是由甲状腺滤泡旁细胞(C-细胞)分泌的一种由32个氨基酸组成的多肽激素,其中第1和第7位氨基酸之间有一二硫桥,末端羧基为脯氨酰胺。迄今已确定了7种动物降钙素的氨基酸序列,其中4种已供治疗应用,即提取的猪降钙素及合成的鲑、鳗与人降钙素。药效学研究对骨的作用:根据对大鼠的动力学研究及体外骨培养试验,提示降钙素通过抑制骨吸收而发挥作用。离体猫胫骨灌注试验亦证实降钙     

降钙素口服制剂的研究现状

降钙素（calcitonin, CT）是一种多肽类激素,能够通过抑制破骨细胞来减少骨吸收,常用于治疗骨质疏松症、佩吉特氏病及恶性肿瘤性高血钙症。降钙素除了能作用于破骨细胞及肾小管,还有止痛作用,也可以对软骨组织起到保护作用。现今市场上主要是注射剂及喷鼻剂,因使用不方便且患者顺应性差而限制了其临床应用。相反,患者更易接受口服剂型,并且顺应性更好。本文通过查阅国内外相关文献,对降钙素的药理活性、给药途径、影响因素等方面进行综述。     

鲑鱼降钙素喷鼻剂治疗原发性骨质疏松症疼痛的88例分析

目的探讨鲑鱼降钙素喷鼻剂治疗骨质疏松疼痛的临床疗效。方法88例骨质疏松症患者应用鲑鱼降钙素喷鼻剂治疗2个疗程,观察疼痛缓解情况及生活改善情况。结果治疗2个疗程,疼痛缓解率76％,生活质量改善有效率为83％。结论鲑鱼降钙素喷鼻剂能明显缓解骨质疏松性疼痛,改善患者生活质量。     

鲑降钙素联合仙灵骨葆治疗绝经后妇女骨质疏松症所致骨痛疗效观察

目的:观察鲑降钙素联合仙灵骨葆治疗绝经后妇女骨质疏松症所致骨痛的疗效及安全性。方法:160例绝经后骨质疏松症所致骨痛妇女随机分为3组,治疗组鼻喷鲑降钙素500IU每日1次,并口服仙灵骨葆胶囊1.5g,每日2次;对照组Ⅰ鼻喷鲑降钙素500IU,每日1次;对照组Ⅱ口服仙灵骨葆胶囊1.5g,每日2次。3组均口服钙尔奇D,每日1片。以30d为1疗程,连续使用3个疗程。评定3组骨痛性质和程度变化,记录药品不良反应发生情况。结果:治疗组、对照组Ⅰ、对照组Ⅱ的总有效率分别为92.59%、69.81%、67.92%,治疗组总有效率与对照组Ⅰ、对照组Ⅱ比较差异有统计学意义(P<0.05);不良反应发生率分别为18.52%、16.98%、11.32%,3组不良反应发生率差异无统计学意义(P>0.05)。结论:鲑降钙素联合仙灵骨葆治疗绝经后妇女骨质疏松症所致骨痛疗效确切,能有效增加患者骨密度,缓解骨质疏松症所致骨痛,是一种安全、有效的方法。     

Elcatonin

药效分类其他激素开发单位 (日)东洋酿造上市厂商同上 1981年9月首次报道 Folia Endocrinol Jap 52(4):358,1976 药理本品系鲑中提得的降钙素的衍生物,为全合成制得的具有31个氨基酸的多肽。本品将鲑降钙素不稳定的二硫键改成乙撑键,不但更为稳定,且活性也高。本品与降钙素相同,具有降低血清钙的作用。在正常大鼠皮下注射的对照试验中,本品较猪降钙素作用略强,持续时间为后者异名降钙素-Asu、Asu-降钙素、Asu-ECT、ECA、Asu-ECT、HC-58、Elcitonin 化学名 (1-7,Asu)eel-降钙素     

球囊扩张椎体后凸成形术结合鲑鱼降钙素治疗椎体骨质疏松性骨折的临床观察

目的通过临床对比观察球囊扩张椎体后凸成形术(PKP)结合鲑鱼降钙素(密钙息)治疗椎体骨质疏松性骨折的疗效。方法 36例椎体骨质疏松性骨折行PKP手术治疗的患者随机分为治疗组和对照组,治疗组在术后即予肌注密钙息,3周后改用密钙息鼻喷剂,喷剂连续治疗3个月以上,治疗期间服用钙剂及维生素D;对照组行PKP手术及治疗期间服用一样的钙剂及维生素D。分别在术前、术后3d、6周、3个月及6个月采用视觉模拟评分法(VAS)进行疗效评估。结果两组患者在术后3d疼痛明显缓解,但治疗组在术后6周、3个月及6个月的疼痛缓解程度较对照组明显。结论球囊扩张椎体后凸成形术结合鲑鱼降钙素治疗椎体骨质疏松性骨折能有效缓解患者疼痛,改善生存质量。     

巴戟天对成骨细胞生物学特性影响的实验研究

目的：观察巴戟天对体外培养成骨细胞(OB)增殖及其活性的影响，探讨巴戟天补肾壮骨作用的实质。方法：取新生SD大鼠头盖骨提取成骨细胞，进行生长曲线分析，测定巴戟天对细胞增殖及分泌ALP、BGP、TGF-β1的影响。结果：巴戟天能显著刺激OB增殖；巴戟天与密钙息均可促进分化中的OB分泌ALP和骨钙素，促进OB表达TGF-β1。结论：巴戟天具有与密钙息相同的作用，即促进OB分泌ALP和骨钙素，促进OB表达TGF-β1mRNA，从而大量分泌Ⅰ型胶原，以利钙盐沉积。     

鲑鱼降钙素柔性脂质体大鼠鼻腔给药的降血钙效应

本文采用薄膜分散-超声挤压过膜法制备鲑鱼降钙素柔性脂质体，对其形态学及粒径进行了考察。以大鼠为实验动物，鼻腔给药，采用OCPC比色法测定大鼠血清钙离子浓度，计算降血钙百分率F%和降血钙效应D%，与鲑鱼降钙素普通脂质体、鲑鱼降钙素水溶液比较，以此评价鲑鱼降钙素柔性脂质体经大鼠鼻腔给药后的降血钙效应和附加剂对降钙素柔性脂质体的降血钙效应的影响。另外还对柔性脂质体的纤毛毒性进行考察。结果表明鲑鱼降钙素水溶液仅轻微降低血钙浓度，鲑鱼降钙素普通脂质体能提高降血钙效果，鲑鱼降钙素柔性脂质体呈现了最强的降血钙效果，其降血钙效果与脂质体中附加的表面活性剂的用量和种类相关，用去氧胆酸钠修饰的脂质体的降血钙效果最好，并且附加的表面活性剂用量越高，降血钙效果越强。柔性脂质体可以显著地降低去氧胆酸钠的纤毛毒性。结果显示，柔性纳米脂质体能显著提高降钙素经鼻腔给药的降血钙效果，柔性脂质体是蛋白多肽类药物鼻腔给药的一种有效的载体。     

自制补骨脂汤与密钙息治疗老年性骨质疏松症的临床对比研究

目的 对自制补骨脂汤与密钙息治疗老年性骨质疏松症的临床疗效进行对比研究。方法 将161例临床确诊的老年性骨质疏松症患者随机分为两组：Ⅰ组（n=81）应用自制补骨脂汤治疗；Ⅱ组（n=80）应用密钙息治疗；两组均辅以口服钙剂，连续治疗6个月后复查骨密度（BMD），观察疼痛症状改善情况及血钙（Ca^2＋）、血磷（P^5＋）和碱性磷酸酶（ALP）指标。结果 两组治疗后两个部位的BMD值均明显升高，但组间比较差异无显著意义（P〉0．05）；两组的疼痛缓解总有效率分别为88．89％、90．00％，两组问无显著差异（x^2=0．02，P〉0．05）；治疗前后两组的血Ca^2＋、P^5＋和ALP均元显著变化，且在正常范围内。结论 自制补骨脂汤与密钙息治疗骨质疏松症效果同样显著，但补骨脂汤具有价格低廉、服用方便、副作用小等优势。     

注射用鲑鱼降钙素的人体生物利用度

目的:评价注射用鲑鱼降钙素人体生物利用度和生物等效性.方法:男性健康志愿者20名,采用自身交叉方式单剂量注射鲑鱼降钙素与密钙息20 μg,以放射免疫法测定其血药浓度.结果:试验制剂注射用鲑鱼降钙素与参比制剂密钙息的主要药动学参数:Cmax分别为(154.5±35.2)ng·L-1和(153.8±28.1)ng·L-1;Tmax为(0.52±0.19) h和(0.48±0.14) h;AUC0～10为(344.6±46.8)ng·h·L-1和(339.4±40.6)ng·h·L-1,AUC0～∞为(356.4±48.3)ng·h·L-1和(350.5±41.7) ng·h·L-1.两种制剂的主要药动学参数差异无显著性(P>0.05).注射用鲑鱼降钙素对密钙息的相对生物利用度为(102.0±7.6)%.结论:两种制剂具有生物等效性.     

某院2012年～2013年抗骨质疏松药的临床使用分析

目的分析某院2012年－2013年抗骨质疏松药的临床使用现状与特点,加强临床用药监护,促进药物合理应用。方法由计算机管理系统调出抗骨质疏松药的数据库,回顾分析某院2012年-2013年期间全院抗骨质疏松药物的销售金额、用药频度、限定日费用,将抗骨质疏松药分为钙制剂、活性维生素D、降钙素类、双膦酸盐类、选择性雌激素受体调节剂5大类别,统计分析各类别药物及各个药物的销售金额、用药频度,并进行排序。结果 1不同类别抗骨质疏松药的使用金额排序为降钙素类〉活性维生素D〉双膦酸盐类〉钙制剂〉选择性雌激素受体调节剂。2抗骨质疏松药销售金额的排序分别为骨化三醇胶丸〉鲑鱼降钙素注射液〉阿伦磷酸钠片〉鲑鱼降钙素喷鼻剂〉碳酸钙D3片〉阿法骨化醇软胶囊〉盐酸雷洛昔芬片〉依降钙素注射液〉维D钙咀嚼片。3抗骨质疏松药用药频度的排序分别为骨化三醇胶丸〉碳酸钙D3片〉阿伦磷酸钠片〉维D钙咀嚼片〉鲑鱼降钙素喷鼻剂〉阿法骨化醇软胶囊〉鲑鱼降钙素注射液〉盐酸雷洛昔芬片〉依降钙素注射液。4抗骨质疏松药的限定日费用排序分别为鲑鱼降钙素注射液〉鲑鱼降钙素喷鼻剂〉盐酸雷洛昔芬片〉阿伦磷酸钠片〉阿法骨化醇软胶囊〉骨化三醇胶丸〉依降钙素注射液〉维D钙咀嚼片〉碳酸钙D3片。结论某院抗骨质疏松药使用基本合理,降钙素类、活性维生素D在防治骨质疏松症的应用中占主导地位,其次是双膦酸盐和钙剂,临床医师应在药物疗效和经济性上进行合理选择,促进临床用药的合理性。     

丹参喷鼻剂对实验性脑缺血的保护作用

目的:研究丹参喷鼻剂对实验性脑缺血的保护作用.方法:采用大鼠MCAO模型分别观察对大鼠脑内梗死面积的影响,对大鼠抗疲劳的影响及大鼠微循环的影响,测定其相关指标.结果:比较于模型对照组神经行为学评分(2.20±0.82),丹参喷鼻剂中剂量组(1.52±0.46)和高剂量组(1.38±0.41)均可显著地改善大鼠的行为障碍(P＜0.05);比较于模型对照组(20.86±4.23)％,丹参喷鼻剂高剂量组(14.93±4.27)％可显著性减少大鼠脑梗死面积(P＜0.05);丹参喷鼻剂高剂量组大鼠游泳时间(16.51±5.82) min长于模型对照组(9.83±3.15) min,差异有统计学意义(P＜0.05);丹参喷鼻剂高剂量组滴Ad后微动脉管径缩小值(2.72±1.53) μm与模型对照组(3.40±3.22) μm相比较,差异也有统计学意义(P＜0.05).结论:丹参喷鼻剂对实验性脑缺血具有保护作用.     

鲑降钙素经鼻干粉吸入剂的制备及评价

采用冷冻干燥法制备鲑降钙素生物黏附附聚物，研究表面活性剂泊洛沙姆用量对容器吸附降钙素的作用；用改进的Twin-impinger进行体外模拟试验，并测定家兔静脉和经鼻腔给药后的血钙降低情况。结果表明，当泊洛沙姆188浓度为0．25％时，具良好的抗容器吸附主药能力，与溶液型喷雾剂和胶囊干粉吹入剂相比，主动吸入的泡囊型干粉吸入剂较溶液型喷雾剂更易在具治疗意义的部位沉积；家兔试验表明，鼻腔给药后，其降血钙作用相当于静注给药的72％，达峰时间为3．5h（静注为1．5h），作用时间可持续约10h（静注约为7h）。     

降钙素的生物化学及其在钙代谢动力学中的调节作用

降钙素是继甲状旁腺素之后发现的一种对钙代谢有调节作用的多肽激素,前者促进血钙的升高;后者使血钙下降,以维持钙代谢的平衡。一、降钙素的来源及其生物化学特性 1963年Hirsch报告:用大鼠甲状腺提取物,