浅论中药炮制原理

炮制原理,就是指中药材经过炮制后其内在物质发生各种变化,而有利于治病的基本科学道理。由于药物所含有效物质的成分不同,其炮制后起的作用亦有不同。现就化学成分的角度试述如下:1 含有生物碱类中药的炮制原理 大多数生物碱几乎不溶于水或难溶于水,而生物碱的盐却溶于水或易溶于水。延胡索的镇痛有效物质是延胡索乙素等生物碱,经醋制后生物碱转化为可溶性的盐,因而总生物碱溶出量比生品高将近一倍,从而增强了镇痛效果。     

谈中药炮制的继承与发展

中药炮制是根据中医中药理论,按照医疗、调配、制剂的不同要求,以及药物的自身性质所采取的一项制药技术。我们在继承传统中药炮制技术和理论的基础上,应用现代科技进行研究,探讨中药炮制和药物理化性质之间的关系,使中药炮制得以继承发展。1　炮制对含生物碱类药物的影响:生物碱有似碱的性质,能与酸结合成盐,大部分游离生物碱不溶或难溶于水,能溶于乙醇,故炮制辅料常用醋、黄酒或白酒。比如延胡索含生物碱,其中延胡索甲素、乙素和丑素均有明显的止痛作用,尤以延胡索乙素作用最强,经醋炙后,延胡索中的生物碱与醋酸结合成易溶于水的醋酸盐,煎…     

醋制增效理论实验研究Ⅰ——大剂量醋重复炮制对延胡索成分的影响

目的:研究炮制用醋量及炮制方法对延胡索成分的影响,为阐明醋制入肝增效理论的科学性提供实验依据。方法:制备用醋重复炮制延胡索样品,以HPLC测定延胡索炮制品中延胡索乙素及原阿片碱含量为指标。BDS HypersilC₁₈柱,流速1.0mL·min^-1,延胡索乙素色谱条件为:甲醇-0.1%磷酸(三乙胺调pH至6.0)(65∶35)为流动相,检测波长280nm;原阿片碱色谱条件为:乙腈-三乙胺醋酸溶液(每1000mL水中加入冰醋酸30mL,三乙胺8mL)(18∶82)为流动相,检测波长289nm。结果:100g延胡索用30mL醋炮制其有效成分延胡索乙素和原阿片碱溶出量最高,炮制方法以炒法为佳。结论:大剂量醋重复炮制延胡索使成分减少,长时间醋煮法炮制使成分含量下降。     

不同类型醋对小鼠的急性毒性及炮制延胡索镇痛作用比较

目的:探讨不同类型醋炮制延胡索镇痛作用;对不同类型醋进行安全性比较,为筛选炮制辅料用醋提供依据。方法:采用前实验筛选出的6种醋炮制延胡索,比较其镇痛作用;采用不同类型的醋比较对小鼠单次ig的毒性。结果:各醋炮制品组与对照组比较均有明显的镇痛作用,组间比较无明显差异;小鼠ig食用米醋未见毒副反应,工业醋酸及用食用醋酸配制的白醋,各组小鼠ig醋72 h内均出现不同程度异常反应及死亡。结论:筛选的6个品牌醋可作为延胡索炮制辅料用醋,6种醋炮制延胡索镇痛作用无显著差异;工业醋酸及用食用醋酸配制的白醋较发酵米醋安全性差。     

醋用量对延胡索中延胡索乙素提取转移率的影响研究

目的研究醋用量对延胡索药材中延胡索乙素提取转移率的影响的研究,优化延胡索传统炮制工艺,并建立药材有效成分提取转移率的检查项,完善延胡索药材质量标准。方法以延胡索乙素提取转移率为指标对辅料用量进行筛选。结果辅料用量对延胡索乙素的提取转移率有一定的影响,不同商品饮片提取转移率不同。结论辅料用量对延胡索乙素的提取转移率确有影响;建议在延胡索饮片质量标准检查项中加入"有效成分提取转移率",以更好地控制药材质量。     

响应面法优化醋延胡索微波炮制工艺研究

目的对醋延胡索的微波炮制工艺进行优化。方法以单因素实验作为基础,以HPLC法和紫外分光光度(UV)法测定醋延胡索中延胡索乙素、原阿片碱和总生物碱量的总评归一值为考察指标,对火力、闷润时间、炮制时间、醋用量4个因素进行响应面实验研究,优化醋延胡索微波炮制工艺。结果微波炮制醋延胡索的响应面法得出最佳工艺条件为火力70%,闷润时间1.5 h,炮制时间2.6 min,醋用量27.5%,延胡索乙素、原阿片碱、总生物碱量分别为0.112 4%、0.041 8%、0.85%。结论微波炮制节能高效、容易操作,可作为一种新的炮制方法进行推广。     

延胡索生物碱溶出规律的研究

目的 考察延胡索药材在醇提、水煮、人工胃液浸出三种情况下炮制与否对总生物碱溶出的影响。方法 紫外分光光度法。结果 醋制品较生品有利于总生物碱的溶出，醇提对总生物碱的溶出明显优于其它两种方法。结果 传统的醋制工艺对延胡索的制剂具有较广泛的合理性，并且在条件允许的条件下，对延胡索尽可能采用醇提工艺。     

延胡索及其破壁品、炮制品中有效成分的研究

目的：比较生品、破壁延胡索及其炮制品中延胡索乙素和去氢紫堇碱的含量差异。方法：采用破壁技术对延胡索进行破壁处理并炮制，采用Kromasil C₁₈色谱柱(4.6 mm×250 mm,5.0 μm),流动相乙腈-醋酸盐缓冲液(pH 6.0)(30∶70)，流速1 mL·min^-1，柱温35 ℃，检测波长280 nm，测定破壁及炮制前后的延胡索乙素和去氢紫堇碱的含量。结果：破壁延胡索与生品相比，去氢紫堇碱和乙素含量都有所增高，破壁醋炙品中两者含量最高。结论：延胡索破壁后有利于生物碱的溶出。     

正交法优选延胡索醋制工艺

目的:筛选延胡索醋制最佳工艺。方法:采用正交设计筛选最佳炮制工艺,测定不同工艺样品中延胡索乙素含量作为工艺评价指标。验证试验结果显示炮制工艺为A2B2C1。结论:就醋制延胡索来说,本文最佳工艺可行。     

醋制延胡索质量标准研究

研究了醋制延胡索的质量控制方法,用电位滴定法测定了醋制延胡索中总生物碱的含量;用高效液相色谱法测定了延胡索炮制品中延胡索乙素。本法准确,重现性好,可控制醋延胡索炮制的质量控制。     

生、熟延胡索饮片药理作用的对比研究

目的:基于张仲景"生熟异用"理论探讨延胡索及其炮制品的药效差异,阐明中药炮制理论的科学性,为临床合理使用延胡索提供参考。方法:采用热板法与醋酸扭体实验研究生、醋延胡索的镇痛作用;采用二甲苯致耳廓肿胀模型研究生、醋延胡索对昆明种小鼠耳廓肿胀度的影响;采用离体肠平滑肌运动实验研究生、醋延胡索对Wistar大鼠离体肠平滑肌运动的影响;采用比浊法研究生、醋延胡索对ADP、胶原诱导的Wistar大鼠血小板聚集的影响。结果:生、醋延胡索对热传导、化学刺激引起的拟痛反应较对照组存在显著差异且生、醋延胡索之间存在显著性差异(P<0.05,P<0.01);生、醋延胡索较对照组均能显著抑制二甲苯致耳廓肿胀度(P<0.01),但生、醋延胡索之间无差异;醋延胡索较生延胡索可明显抑制Wistar大鼠离体肠平滑肌舒缩活动(P<0.05,P<0.01);生、醋延胡索在抗ADP、胶原诱导的血小板聚集方面无差异。结论:延胡索醋制可增强镇痛和解痉作用,符合中药炮制生熟论的"生效熟增"的原则。在临床上以汤剂用药时,针对痛症,应用醋延胡索饮片入药,以增强镇痛和解痉作用。     

酸性染料比色法测定延胡索总生物碱的含量

目的探讨延胡索中总生物碱含量测定的方法。方法采用酸性染料比色法测定延胡索中总生物碱含量。结果酸性染料比色法的显色条件为pH 4.4缓冲液12.0 mL,溴甲酚绿液3.0 mL,氯仿9mL萃取一次,振摇2 min,静置40 min。生物碱在1.33μg/mL～11.56μg/mL范围内呈线性关系,回收率平均值100.4%,,RSD=1.01%(n=6)。结论本含量测定方法操作简单,灵敏度高,准确度好,重现性好,可用于测定延胡索总生物碱的含量。     

陕西产延胡索产地加工和炮制一体化的研究

[目的]对陕西产鲜品延胡索产地加工和炮制一体化方法的研究。[方法]将鲜品延胡索分别经水煮、醋煮、醋炙和酒炙等炮制后,采用反相高效液相色谱法对各样品水提物和醇提物中延胡索乙素、去氢紫堇碱和原阿片碱进行含量测定,比较不同炮制方法对这3种药效成分的影响。[结果]延胡索经醋炙、醋煮、酒炙等炮制后,均能增加水提液、醇提液中去氢紫堇碱、延胡索乙素、原阿片碱含量。延胡索鲜品直接醋炙、醋煮、酒炙可使去氢紫堇碱、延胡索乙素含量较高。[结论]延胡索炮制工艺可采用鲜品产地加工和炮制一体化的操作方式。     

延胡索中季铵生物碱的高分辨基质辅助激光解吸电离质谱研究

目的：研究中药中季铵生物碱的基质辅助激光解吸电离质谱行为。方法：以延胡索为例，采用2，5-二羟基苯甲酸为基质，以样品和基质混合均匀点样，直接分析中药生物碱提取物；利用高分辨质谱数据确定生物碱化合物的元素组成。结果：从延胡索中检出并鉴定了去氢紫堇碱等5种季铵生物碱。结论：基质辅助激光解吸电离质谱为中药中季铵生物碱提供了一种快速分析方法。     

Corydalis yanhusuo rhizoma extract reduces infarct size and improves heart function during myocardial ischemia/reperfusion by inhibiting apoptosis in rats

The aim of the present investigation was to evaluate the effect of an extract from Corydalis yanhusuo W.T., a Chinese herbal medicine, on ischemia/reperfusion (I/R) injury and to determine the mechanism(s) involved. In rats, the left anterior descending (LAD) coronary artery was occluded for 30 min and then reperfused for 6 h. 0.5% carboxymethyl cellulose sodium was used as a vehicle (I/R control group) and Corydalis yanhusuo rhizoma extract (I/R + CY 200, 100 mg/kg groups) were given. Infarct size and hemodynamic parameters were measured. Apoptosis was detected quantitatively by the terminal transferase dUTP nick end-labeling (TUNEL) method and confirmed by DNA laddering on agarose gel. The expression of anti-apoptotic Bcl-2 and pro-apoptotic Bax proteins was visualized by western blot analysis. In contrast to the I/R control group, administration with CY 200 mg/kg resulted in a significant reduction in the infarct size and an improvement in heart function as evidenced by higher LVSP and +/-dp/dtmax. TUNEL-positive cells in the ischemic myocardium were also significantly reduced in the I/R + CY 200, 100 mg/kg groups, consistent with little DNA laddering in these two groups. Furthermore, greater Bcl-2 and attenuated Bax expression was found in the CY treated rats. These results suggest that the protective effect of Corydalis yanhusuo on myocardial I/R injury is closely associated with the inhibition of myocardial apoptosis through modulation of the Bcl-2 family.     

基于多成分含量测定结合化学计量学考察延胡索不同加工方法对成分稳定性的影响

目的考察不同加工方法对延胡索Corydalis yanhusuo药材、饮片长期贮存中成分稳定性的影响,进而选择合理的加工方法,确保药材质量。方法将新鲜延胡索分为大个延胡索(直径1 cm)和小个延胡索(直径1 cm),分别进行个子货烘干、晒干,切片烘干、切片晒干,水煮、水蒸、醋煮及采用最优工艺醋蒸。通过超高效液相色谱(UPLC)同时测定四氢非洲防己碱、原阿片碱、四氢黄连碱、非洲防己碱、延胡索乙素、盐酸小檗碱、盐酸巴马汀、去氢紫堇碱8种生物碱含量,结合化学计量学评价不同加工方法对延胡索成分稳定性影响。结果延胡索药材及饮片经过18个月贮存后,所测指标性成分延胡索乙素均符合《中国药典》2015年版规定。烘干、晒干法处理药材、饮片成分在储藏过程中下降率大,稳定性差。醋制和蒸煮处理有利于增加延胡索药材贮藏的稳定性。醋蒸法样品稳定性好,干燥时间短、效率高,有利于长期贮藏。结论制备延胡索药材时宜选用水蒸后烘干,制备醋延胡索饮片时选用鲜品切片后醋蒸法。     

贮藏条件对延胡索种子发育的影响

目的:探索贮藏条件对延胡索种子发育过程的影响。方法:采集野生延胡索种子在不同条件下贮藏,对其胚的形成过程跟踪观察,测定它们的发芽率并进行对比。结果:不同的贮藏条件对延胡索种子的发育有不同影响,层积后种子发芽率最高;而干藏种子完全丧失生命力;恒温贮藏培养的种子发芽率极低。切片显示,只有经过层积处理的种子才能形成完整的胚。结论:延胡索种子为胚未完全发育及需生理后熟作用的种子,季节性、年度性很强。     

延胡索炮制工艺研究

以延胡索水煎液中总生物碱含量为指标,用正交设计的方法针对延胡索醋制工艺上的不定因素进行了试验考查,制订出具体的用醋类型、闷润时间和温度、干燥方式.试图为探求延胡索最佳醋制工艺提供一些合理的依据.     

醋制延胡索微粉提取条件的研究

目的 :对影响醋制延胡索微粉提取的诸因素进行考察 ,为醋制延胡索微粉的应用奠定基础。方法 :采用单因素试验方法 ,以活性成分延胡索乙素为指标 ,高效液相色谱法测定其含量。Diamonsil C₁₈色谱柱 ;流动相乙腈 三乙胺磷酸盐缓冲溶液 (pH7.0 ) (50∶50) :检测波长 280nm。 结果 :实验得出醋制延胡索微粉提取条件为 :温度为 60℃ ,提取时间 30min ,加水量 20倍。结论 :微粉的提取效率比饮片煎煮的要高约 10%。但微粉提取用水量少 ,提取时间短 ,温度低。在工业化生产中可以降低能耗 ,提高经济效益。     

不同炮制方法对蒙药塔日奴化学成分及其抗氧化作用的影响

目的：通过研究蒙药塔日奴及其不同炮制品的化学成分及抗氧化作用,探讨不同炮制方法对蒙药塔日奴化学成分及抗氧化作用的影响。方法：用HPLC法分析塔日奴及炮制品中两种指标成分,从中探讨不同炮制法对塔日奴化学成分含量的影响;采用LC-MSn技术分析考察塔日奴炮制前后的主要化学成分变化;用水提乙醇沉淀法提取塔日奴及其炮制品,得到系列提取物,分别测试其清除羟自由基活性、清除亚硝酸根作用能力以及清除超氧阴离子自由基作用能力。结果：用不同炮制法炮制塔日奴之后,塔日奴炮制品中指标成分含量发生变化,用LC-MSn技术对炮制前后指标成分结构分析结果表明,塔日奴炮制方法不会导致指标成分的分子结构的改变。塔日奴及其炮制品提取物羟自由基抗氧化作用强弱顺序：塔日奴>酸奶炮制品>白酒炮制品>诃子汤炮制品>牛奶炮制品>米醋炮制品;亚硝酸根抗氧化作用强弱顺序：牛奶炮制品>诃子汤炮制品>米醋炮制 品>塔日奴>白酒炮制品>酸奶炮制品;超氧自由基抗氧化作用强弱顺序：酸奶炮制品>诃子汤炮制品>牛奶炮制品>塔日奴>米醋炮制品>白酒炮制品。结论：不同炮制法对蒙药塔日奴化学成分的含量有一定影响,炮制过程中指标成分分子结构未发生改变;不同炮制法对塔日奴提取物抗氧化作用具有一定的影响。实验结果对阐明蒙药塔日奴的炮制原理及临床用药提供了实验依据。